Մեթիլդոպա
| Մեթիլդոպա | |
|---|---|
 | |
| Քիմիական բանաձև | C₁₀H₁₃NO₄ |
| Մոլային զանգված | 3,5E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ |
| Դասակարգում | |
| CAS համար | 555-30-6 |
| PubChem | 38853 |
| EINECS համար | 209-089-2 |
| SMILES | CC(CC1=CC(=C(C=C1)O)O)(C(=O)O)N |
| ЕС | 209-089-2 |
| ChEBI | 35562 |
| Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա) | |
Մեթիլդոպա, առևտրային անունը Ալդոմետ, զարկերակային գերճնշման համար կիրառվող դեղ[2]։ Այն հղիության դեպքում առկա բարձր զարկերակային ճնշման ժամանակ նախընտրելի դեղ է[2]։ Զարկերակային գերճնշման այլ տեսակների համար, այդ թվում և շատ բարձ ճնշման դեպքում նախընտրելի են այլ դեղեր[2]։ Մեթիլդոպան կիրառվում է բերանացի կամ ներերակային եղանակով[2]։ Ազդեցությունը դրսևորվում է 5 ժամվա ընթացքում և տևում է մեկ օր[2]։ Տարածված կողմնակի ազդեցություններից է քնկոտությունը[2]։ Ավելի ծանր կողմնակի ազդեցություն են՝ արյան կարմիր բջիջների քայքայումը, լյարդային խնդիրները և ալերգիկ ռեակցիաները[2]։ Մեթիլդոպան պատկանում է ալֆա-2 ադրեներգիկ ընկալիչների համակորդների խմբին[2]։ Այն խթանում է գլխուղեղը և իջեցնում է սիմպաթիկ նյարդային համակարգի ակտիվությունը[2]։
Մեթիլդոպան հայտնաբերվել է 1960 թվականին[3]։ Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության անփոխարինելի դեղերի ցանկում՝ որպես մեծ արդյունավետություն և անվտանգություն ունեցող դեղ[4]։ Զարգացող երկրներում արժեքը կազմում է ամսական 4,31-9,48 ԱՄՆ դոլար[5]։ ԱՄՆ-ում արժեքը կազմում է ամսական 25 ԱՄՆ դոլար-ից քիչ[6]։
Բժշկական կիրառություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Մեթիլդոպան կիրառվում է հետևյալ դեպքերում՝
- Զարկերակային գերճնշում
- Հղիների գերճնշում և պրեէկլամպսիա
Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Մեթիլդոպան առաջացնում է բազմաթիվ կողմնակի ազդեցություններ, որոնք տարբերվում են իրենց ծանրության աստիճանով։ Դրանք կարող են ունենալ մեղմ դրսևորում, եթե դեղաչափը ավելի քիչ է 1 գ/օր-ից[7]։ Կողմնակի ազդեցություններն են՝
- Հոգեբանական
- Ընկճախտ, նույնիսկ ինքնասպանության մասին մտքեր, գիշերային մղձավանջներ
- Անտարբերություն, կամքի բացակայություն
- Սոցիալական անհանգստություն
- Դժվարություններ արթնանալիս
- Ուշադրության, կենտրոնացման խանգարում
- Ցանկությունների, շարժառիթների կորուստ
- Հոգնածություն, ախտաբանական քուն
- Քնկոտություն
- Անհանգստություն
- Ճանաչողության և հիշողության խանգարում
- Դեռեալիզացիա և դեպերսոնալիզացիա, ինչպես նաև մեղմ պսիխոզ
- Սեռական գործառույթի խանգարում՝ լիբիդոյի ընկճում
- Ֆիզիոլոգիական
- Գլխապտույտ
- Միոզ՝ բբի նեղացում
- Քսերոստոմիա՝ բերանի չորության
- Ստամոքս-աղիքային խանգարումներ՝ փորլուծություն կամ փորկապություն
- Գլխացավ կամ միգրեն
- Մկանացավ, հոդացավ, պարեսթեզիաներ` տարազգայություններ
- Անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ
- Պարկինսոնյան ախտանիշներ՝ մկանային դող, ռիգիդություն, թերշարժումներ կամ հավասարակշռության խանգարում
- Ակաթիզիա՝ անհանգստության զգացում, ատաքսիա, դիսկինեզիա՝ շարժումների խանգարումներ, ուշացած դիսկինեզիա կամ դիստոնիա
- Բելի պարալիզ՝ դիմային պարալիզ
- Սեռական գործառույթի խանգարում՝ էրեկտիլ դիսֆունկցիա կամ անօրգազմիա
- Հիպերպրոլակտինեմիա՝ պրոլակտինի քանակի մեծացում, գինեկոմաստիա՝ տղամարդկանց մոտ, կրծքագեղձերի մեծացում կամ դաշտանային ցիկլի խանգարում կամ դաշտանի բացակայություն
- Բրադիկարդիա՝ սրտի զարկերի նվազում
- Թերճնշում՝ սա կարող է բուժման նպատակը լինել
- Օրթոստատիկ թերճնշում կամ այլ կերպ կոչվում է դիրքային թերճնշում
- Հեպատիտ, լյարդային թունահարություն, լյարդի վնասում և գործառույթի խանգարում
- Պանկրեատիտ՝ ենթաստամոքսային գեղձի բորբոքում
- Տաք աուտոիմուն հեմոլիտիկ սակավարյունություն՝ Էրիթրոցիտների պակասորդ
- Ոսկրածուծի թունահարություն կամ ճնշում, որը բերում է թրոմբոցիտոպենիայի՝ թրոմբոցիտների պակասորդ, կամ լեյկոպենիայի՝ արյան սպիտակ բջիջների պակասորդ
- Գերզգայունություն՝ համակարգային կարմիր գայլախտ, սրտամկանաբորբ կամ սրտակրանքաբորբ
- Որքինանման դրսևորում՝ մաշկի վնասումներ և ցանավորում
- Գունատություն
Ճնշման բարձրացում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Մեթիլդոպայի հանկարծակի ընդհատումը բերում է զարկերակային ճնշման բարձրացման[8]։
Ազդեցության մեխանիզմ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Մեթիլդոպան ունի ազդեցության երկու մեխանիզմ՝
- Այն համարվում է ԴՈՊԱ դեկարբօքսիլազա ֆերմենտի (արոմատիկ Լ- ամինաթթվային դեկարբօքսիլազա) մրցակցային արգելակող, որը Լ-ԴՈՊԱ-ն փոխակերպում է դոֆամինի։ Դոֆամինը նորադրենալինի և ադրենալինի սինթեզի նախանյութ է։ Այս արգելակման հետևանքով ծայրամասային նյարդային համակարգում նվազում է դոֆամինէրգիկ և ադրենէրգիկ նյարդային միջնորդանյութերի տեղափոխումը։ Այս ազդեցությամբ իջնում է զարկերակային ճնշումը, և առաջանում են կենտրոնական նյարդային համակարգի արգելակման նշաններ՝ ընկճախտ, հոգնածություն, հաճույքի բացակայություն և պարկինսոնիզմ։ Այս մեխանիզմով նվազում է դոֆամինի քանակը և վերանում է իր արգելակող ազդեցությունը պրոլակտինի վրա, և առաջանում է հիպերպրոլակտինեմիա։
- Այն վերածվում է ալֆա-մեթիլնորէպինեֆրինի դոֆամին բետա-հիդրոքսիլազա ֆերմենտի միջոցով։ Ալֆա-մեթիլնորէպինեֆրինը կենտրոնական նյարդային համակարգի նախասինապսային ալֆա-2 ադրենէրգիկ ընկալիչների համակորդ է։ Ուղեղի ցողունում այս ընկալիչների ակտիվացումը ընկճում է սիմպաթիկ նյարդային համակարգի ազդեցությունը և նվազեցնում է ճնշումը։ Այս մեխանիզմով է աշխատում նաև կլոնիդինը։
Ֆարմակոկինետիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Մեթիլդոպան ներծծվում է ստամոքս-աղիքային ճանապարհով։ Նյութափոխանակվում է լյարդում և աղիներում, հեռացվում է մեզով։
Պատմություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Երբ մեթիլդոպան նոր էր ներկայացվել, համարվում էր հիմնական հակագերճնշումային դեղորայքը, բայց այժմ հատկապես ծանր գերճնշման դեպքում կիրառվում են այլ դեղամիջոցներ, մասնավորապես՝ ալֆա-պաշարիչներ, բետա-պաշարիչներ և կալցիումական անցուղիների պաշարիչներ։ Ընդհանրապես այն իջեցնում է սիրտ-անոթային համակարգի հիվանդությունների ռիսկը՝ սրտամկանի ինֆարկտ, կաթված, և նվազեցնում է մահացությունը[9]։ Այժմ այն համարվում է հղիների գերճնշման համար առավել արդյունավետ և անվտանգ դեղորայք, այլ հակագերճնշումային դեղերի հետ համեմատ, քանի որ դրանք ազդում են պտղի վրա։
Տես նաև[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- Դոֆամին՝ Ինտրոպան, Ինովան, Ռևիվան, Ռիվիմին,Դոպաստատ, Դինատրա և այլն
- Նորադրենալին՝ Լևոֆեդ և այլն
- Էպինեֆրին՝ Ադրենալին, Էպիպեդ,Տվինջեկտ և այլն
Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- ↑ 1,0 1,1 methyldopa
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 2,7 2,8 «Methyldopa»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 21, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016
- ↑ Walker S. R. (2012)։ Trends and Changes in Drug Research and Development (անգլերեն)։ Springer Science & Business Media։ էջ 109։ ISBN 9789400926592։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-09-14-ին
- ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 13, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016
- ↑ «Methyldopa»։ International Drug Price Indicator Guide։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016
- ↑ Hamilton Richart (2015)։ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition։ Jones & Bartlett Learning։ էջ 140։ ISBN 9781284057560
- ↑ British National Formulary 56։ September 2008։ էջեր 95–96։ ISBN 978-0-85369-778-7
- ↑ Methyldopa (PIM 342) Archived 2008-03-13 at the Wayback Machine.
- ↑ Mah GT, Tejani AM, Musini VM. Methyldopa for primary hypertension. Cochrane Database of Systematic Reviews 2009, Issue 4. Art. No.: CD003893. DOI: 10.1002/14651858.CD003893.pub3.
Արտաքին հղումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
|
Մեթիլդոպա Վիքիպահեստում |
|---|
| ||||||||||
