Բենզոկաին

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Բենզոկաին
Изображение химической структуры
Նույնացուցիչներ
CAS համար94-09-7
PubChem CID2337
DrugBank01086
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.002.094 Խմբագրել Վիքիդատայում

Բենզոկաին (անգլ՝․ Benzocaine), վաճառվում է Օրաժել ապրանքանիշի ներքո, տեղային անզգայացնող միջոց, որը պատկանում է ամինոեթերային դեղերի դասին, որոնք սովորաբար օգտագործվում են հազի կաթիլներում որպես տեղային ցավազրկողներ։ Բենզոկաինը բազմաթիվ անզգայացնող քսուքների ակտիվ բաղադրիչ է, ինչպիսիք են բերանի խոցերի բուժումը։ Այն զուգորդվում է անտիպիրինի հետ՝ ականջի կաթիլներ ստանալու համար։ ԱՄՆ-ում արտաքին օգտագործման բենզոկաին պարունակող դեղերը հակացուցված են երկու տարեկանից ցածր երեխաների համար[1]։ Եվրոպական միությունում հակացուցումը տարածվում է մինչև 12 տարեկան երեխաների վրա։

Այն առաջին անգամ սինթեզվել է 1890 թվականին Գերմանիայում, և հաստատվել բժշկական օգտագործման համար 1902 թվականին[2]։

Բժշկական կիրառում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բենզոկաինը կիրառվում է ցավի հետ կապված տարբեր պայմանների բուժման համար։ Այն կարող է օգտագործվել հետևյալ դեպքերում՝

  • բերանի և կոկորդի լորձաթաղանթների տեղային անզգայացում (կոկորդի ցավ, հերպես, բերանի խոցեր, ատամի ցավ, բորբոքված լնդեր, պրոթեզների գրգռում)
  • ականջի ցավ
  • վիրաբուժական կամ ընթացակարգային տեղային անզգայացում
  • արևայրուքից, ներաճած եղունգներից, թութքից առաջացած մաշկի ցավերի թեթևացում[3]

Բենզոկաինի համակցված դեղերի օրինակները ներառում են՝

  • ականջի կաթիլներ հակապիրինի և բենզոկայինի օգտագործվում է ականջի ցավը թեթևացնելու և ականջի մոմը հեռացնելու համար[4]
  • ցեպասոլը բաղկացած է մենթոլից և բենզոկաինից, օգտագործվում է կոկորդի ցավը բուժելու համար[5]
  • բենզոկաինի և մենթոլի լուծույթը վաճառվում է մեղուների, մոծակների, մեդուզաների և այլ միջատների խայթոցների բուժման համար[6]

Այլ կիրառում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ջիֆֆի ատամի ցավի կաթիլների շիշ (7,75% բենզոկաին)

Բենզոկաինը օգտագործվում է որպես հիմնական բաղադրիչ բազմաթիվ դեղագործական պատրաստուկներում։

  • Գլիցերինի վրա հիմնված ականջի որոշ դեղամիջոցներ օգտագործվում են ավելորդ մոմը հեռացնելու, ինչպես նաև ականջի հիվանդությունները թեթևացնելու համար, ինչպիսին է ականջի բորբոքումը։
  • Որոշ դիետիկ սնունդ, ինչպիսիք են օժանդակ միջոցները։
  • Որոշ պահպանակներ նախատեսված են վաղաժամ սերմնաժայթքումը կանխելու համար։ Բենզոկաինը մեծապես ճնշում է առնանդամի զգայունությունը և կարող է թույլ տալ, որ էրեկցիան ավելի երկար պահպանվի (շարունակական գործողությամբ)՝ հետաձգելով սերմնաժայթքումը։ Ընդհակառակը, խթանումը ընդհատելու դեպքում էրեկցիան նույնպես ավելի արագ կվերանա։
  • Օրթոդոնտիկ ցավը նվազեցնելու համար օգտագործվել են բենզոկաինի մուկոադեզիվ կարկատաններ[7]։
  • Լեհաստանում մենթոլի և ցինկի օքսիդի հետ միասին մտնում է հեղուկ փոշու բաղադրության մեջ (չպետք է շփոթել դեմքի հեղուկ փոշու հետ), որն օգտագործվում է հիմնականում մոծակների խայթոցներից հետո։ Այսօրվա պատրաստի փոշի խառնուրդը ժամանակին այնտեղ օգտագործվել է որպես դեղագործական պատրաստուկ[8]։

Դեղամիջոցներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բենզոկաինը կարող է գալ տարբեր դեղամիջոցների տեսքով։

Արտաքին կիրառման դեղամիջոցներ՝

  • պաստիլներ (օրինակ՝ Չեպակոլ, Միցինետ)[9]
  • կոկորդի ցողիչ (օրինակ՝ Ուլտրաքլորասեպտիկ)[10]

Արդի կիրառման դեղամիջոցներ՝

  • աերոզոլ (օրինակ՝ Տոպեքս)[11]
  • գել (օրինակ՝ Օրաջել)[12]
  • մածուկ (օրինակ՝ Օրաբասե)
  • քսուք (օրինակ՝ Լանական-3% բենզոկաինի ակտիվ բաղադրիչ)

Լսողական դեղամիջոցներ՝

Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բենզոկաինն ընդհանուր առմամբ թունավոր չէ, երբ կիրառվում է տեղական եղանակով։

Այնուամենայնիվ, հաղորդումներ են եղել լուրջ, կյանքին սպառնացող կողմնակի ազդեցությունների մասին (օրինակ՝ ախտաժամ, կոմա, սրտի անկանոն բաբախում, շնչառական դեպրեսիա), երբ տեղական միջոցները չափից ավելի են օգտագործվում կամ երբ մաշկին կիրառվում են բենզոկաինի բարձր կոնցենտրացիաներ պարունակող տեղական միջոցներ։

Բենզոկաինի նման տեղային անզգայացնող միջոցների չափազանց մեծ օգտագործումը կարող է մեծացնել թոքային ձգտման ռիսկը՝ թուլացնելով փսխման ռեֆլեքսը և թույլ տալով, որ ստամոքսի վերականգնված պարունակությունը կամ բերանի սեկրեցները մտնեն շնչուղիներ։ Հատկապես վտանգավոր կարող են լինել տեղային անզգայացնող միջոց կիրառելը և քնելուց առաջ ըմպելիքներ խմելը։

Պարզվել է, որ ավելի բարձր կոնցենտրացիայով բենզոկաինային դեղամիջոցների տեղական օգտագործումը (10-20%), որոնք կիրառվում են բերանի խոռոչի կամ լորձաթաղանթների վրա, հանդիսանում է մետեմոգլոբինեմիայի պատճառ, խանգարում, որի դեպքում արյան կողմից տեղափոխվող թթվածնի քանակը զգալիորեն նվազում է[13]։ Այս կողմնակի ազդեցությունն առավել հաճախ հանդիպում է երկու տարեկանից ցածր երեխաների մոտ[14]։ Արդյունքում սննդամթերքի և դեղերի վարչությունը հայտարարել է, որ բենզոկաինի պատրաստուկները չպետք է օգտագործվեն մինչև երկու տարեկան երեխաների մոտ՝ առանց մասնագետի ցուցումների և հսկողության։ Եվրոպական երկրներում հակացուցումը տարածվում է մինչև 12 տարեկան երեխաների վրա։ Մեթեմոգլոբինեմիայի ախտանիշները սովորաբար ի հայտ են գալիս բենզոկաինի կիրառումից մի քանի րոպե-ժամվա ընթացքում և կարող են առաջանալ առաջին օգտագործման կամ լրացուցիչ օգտագործումից հետո[15]։

Բենզոկաինը կարող է առաջացնել ալերգիկ ռեակցիաներ[16][17][18][19]։ Ներառում են՝

Դեղաբանություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ֆարմակոդինամիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցավն առաջանում է ազատ նյարդային վերջավորությունների խթանման արդյունքում։ Երբ նյարդային վերջավորությունները խթանվում են, նատրիումը մտնում է նեյրոն՝ առաջացնելով նյարդի ապաբևեռացում և գործողության ներուժի հետագա նախաձեռնում։ Գործողության ներուժը նյարդի երկայնքով տարածվում է դեպի կենտրոնական նյարդային համակարգ, որը արտահայտվում է ցավի տեսքով։ Բենզոկաինը գործում է՝ արգելակելով պոտենցիալ կախված նատրիումի ալիքները (VGSCs) նեյրոնի մեմբրանի վրա՝ դադարեցնելով գործողության ներուժի տարածումը։

Քիմիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բենզոկաինը p-ամինոբենզոյական թթվի (PABA) էթիլային եթեր է։ Այն կարող է ստացվել p-ամինոբենզոյական թթվի և էթանոլի խառնութդից՝ Ֆիշերի էսթերիֆիկացման կամ էթիլ-Պ-նիտրոբենզոատի նվազեցման միջոցով։ Բենզոկաինը փոքր-ինչ լուծելի է ջրի մեջ[20]։ Այն ավելի լուծելի է նոսր թթուներում և շատ լուծելի է էթանոլի, քլորոֆորմի և էթիլային եթերի մեջ։ Բենզոկաինի հալման կետը 88-92 °C է[21], իսկ եռման կետը՝ մոտ 310 °C[22]: Բենզոկաինի խտությունը 1,17 գ /սմ 3 է։

Բենզոկաինը սովորաբար հանդիպում է, հատկապես Մեծ Բրիտանիայում, որպես փողոցային կոկաինի հավելում, ինչպես նաև որպես օրինական թմրանյութեր լցանյութ։ Բենզոկաինն ունի կոկաինի նման անալգետիկ ազդեցություն, և որպես լցանյութ և կապակցիչ, այն հնարավոր չէ հայտնաբերել խառնելուց հետո։ Բենզոկաինը կարող է օգտագործվել նաև այլ դեղամիջոցների հետ միասին։ Այն ամենատարածված կտրող միջոցն է ամբողջ աշխարհում[23]։

Բենզոկաինի հիդրազինով բուժումը հանգեցնում է ամինոստիմիլի՝ իզոնիազիդին հարակից միացության ձևավորմանը։

Սինթեզ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բենզոկաինը կարելի է ձեռք բերել էսթերիֆիկացման միջոցով՝ օգտագործելով 4-ամինոբենզոաթթու և էթանոլ[24][25]։ Կարող է արտադրվել նաև էթիլ-4-նիտրոբենզոատը ամինի վերածելով[26][27]։ Արդյունաբերական պրակտիկայում նվազեցնող նյութը սովորաբար երկաթն ու ջուրն են՝ փոքր քանակությամբ թթվի առկայության դեպքում[28]։

Պատմություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բենզոկաինը առաջին անգամ սինթեզվել է 1890 թվականին գերմանացի քիմիկոս Էդուարդ Ռիցերտի (1859-1946) կողմից Էբերբակ քաղաքում[29][30], իսկ 1902 թվականին շուկայում ներկայացվել է անեսթեզին անունով[31]։

Անասնաբուժություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բենզոկաինի և նրա ածանցյալների լուծույթները սովորաբար օգտագործվում են վիրաբուժական միջամտությունների ընթացքում երկկենցաղներին անզգայացնելու համար[32][33]։ Բենզոկաինի վրա հիմնված անզգայացումները հզոր և բարձր արդյունավետ են ինչպես երկկենցաղների անզգայացման, այնպես էլ էվթանազիայի համար[34]։

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. ↑ «Oral Over-the-Counter Benzocaine Products: Drug Safety Communication - Risk of Serious and Potentially Fatal Blood Disorder». web.archive.org. 2018 թ․ սեպտեմբերի 7. Արխիվացված է օրիգինալից 2018 թ․ սեպտեմբերի 7-ին. Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  2. ↑ IUPAC; Fischer, János; Ganellin, C. Robin (2006 թ․ դեկտեմբերի 13). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. ISBN 978-3-527-60749-5.
  3. ↑ https://www.facebook.com/Drugscom. «Benzocaine topical Uses, Side Effects & Warnings». Drugs.com (անգլերեն). Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին. {{cite web}}: |last= has generic name (օգնություն); External link in |last= (օգնություն)
  4. ↑ «Antipyrine-Benzocaine Otic: MedlinePlus Drug Information». medlineplus.gov (անգլերեն). Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  5. ↑ «Cepacol Sore Throat (Benzocaine-Menthol) Mucous Membrane: Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing - WebMD». www.webmd.com (անգլերեն). Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  6. ↑ «DailyMed - STING-KILL- benzocaine and menthol solution». dailymed.nlm.nih.gov. Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  7. ↑ Eslamian, Ladan; Borzabadi-Farahani, Ali; Edini, Hosniye Zia; Badiee, Mohammad R.; Lynch, Edward; Mortazavi, Alireza (2013-09). «The analgesic effect of benzocaine mucoadhesive patches on orthodontic pain caused by elastomeric separators, a preliminary study». Acta Odontologica Scandinavica. 71 (5): 1168–1173. doi:10.3109/00016357.2012.757358. ISSN 1502-3850. PMID 23301559.
  8. ↑ «PAMPA | Laboratorium Farmaceutyczno-Kosmetyczne». web.archive.org. 2016 թ․ հոկտեմբերի 18. Արխիվացված է օրիգինալից 2016 թ․ հոկտեմբերի 18-ին. Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  9. ↑ «Cēpacol.com | Sore Throat Treatments». discover.cepacol.com. Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  10. ↑ «Ultra Chloraseptic Anaesthetic Throat Spray 0.71% - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC)». web.archive.org. 2018 թ․ մայիսի 5. Արխիվացված է օրիգինալից 2018 թ․ մայիսի 5-ին. Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  11. ↑ «Sultan Healthcare». www.sultanhealthcare.com (անգլերեն). Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  12. ↑ «Orajel™ - Oral Care for the Whole Family». www.orajel.com (անգլերեն). Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  13. ↑ Shua-Haim, Joshua R.; Gross, Joel S. (1995-05). «METHEMOGLOBINEMIA TOXICITY FROM TOPICAL BENZOCAINE SPRAY». Journal of the American Geriatrics Society (անգլերեն). 43 (5): 590–590. doi:10.1111/j.1532-5415.1995.tb06117.x.
  14. ↑ https://www.facebook.com/Drugscom. «FDA Alert: Benzocaine Topical Products: Sprays, Gels and Liquids - Risk of Methemoglobinemia». Drugs.com (անգլերեն). Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին. {{cite web}}: |last= has generic name (օգնություն); External link in |last= (օգնություն)
  15. ↑ Research, Center for Drug Evaluation and (2019 թ․ հունիսի 18). «FDA Drug Safety Communication: Reports of a rare, but serious and potentially fatal adverse effect with the use of over-the-counter (OTC) benzocaine gels and liquids applied to the gums or mouth». FDA (անգլերեն).
  16. ↑ «Wayback Machine» (PDF). web.archive.org. Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2014 թ․ մարտի 20-ին. Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  17. ↑ Sidhu, S. K.; Shaw, S.; Wilkinson, J. D. (1999-06). «A 10-year retrospective study on benzocaine allergy in the United Kingdom». American Journal of Contact Dermatitis: Official Journal of the American Contact Dermatitis Society. 10 (2): 57–61. doi:10.1016/s1046-199x(99)90000-3. ISSN 1046-199X. PMID 10357712.
  18. ↑ González-Rodríguez, A. J.; Gutiérrez-Paredes, E. M.; Revert Fernández, Á; Jordá-Cuevas, E. (2013-03). «Allergic contact dermatitis to benzocaine: the importance of concomitant positive patch test results». Actas Dermo-Sifiliograficas. 104 (2): 156–158. doi:10.1016/j.ad.2011.07.023. ISSN 1578-2190. PMID 22551703.
  19. ↑ «Go easy on medicated lotions, creams, gels - CNN.com». edition.cnn.com. Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  20. ↑ Demare, Patricia; Regla, Ignacio (2012 թ․ հունվարի 1). «Synthesis of Two Local Anesthetics from Toluene: An Organic Multistep Synthesis in a Project-Oriented Laboratory Course». Journal of Chemical Education. 89: 147–149. doi:10.1021/ed100838a. ISSN 0021-9584.
  21. ↑ PubChem. «Benzocaine». pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (անգլերեն). Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  22. ↑ Ans, Jan d'; Ans, Jan d' (1983). Organische Verbindungen. Taschenbuch für Chemiker und Physiker / D'Ans (4. Aufl ed.). Ort nicht ermittelbar: Verlag nicht ermittelbar. ISBN 978-3-540-12263-0.
  23. ↑ «The Economist» (անգլերեն). 2023 թ․ օգոստոսի 19. {{cite journal}}: Cite journal requires |journal= (օգնություն)
  24. ↑ Salkowski, H. (1895 թ․ մայիսի 1). «Ueber Esterbildung bei aromatischen Amidosäuren». doi:10.1002/cber.189502802150. {{cite journal}}: Cite journal requires |journal= (օգնություն)
  25. ↑ Erlenmeyer, E.; Wanklyn, J. A. (1865 թ․ հունվարի 1). «Ueber das durch Einwirkung von Jodwasserstoff auf Mannit beziehungsweise auf Melampyrin (Dulcit) entstehende β Hexyljodür und einige seiner Derivate». doi:10.1002/jlac.18651350202. {{cite journal}}: Cite journal requires |journal= (օգնություն)
  26. ↑ Limpricht, H. (1898 թ․ հունվարի 1). «Ueber die Verbindungen aus Benzoylchlorid oder Phtalylchlorid und den Estern der drei Oxybenzoësäuren». doi:10.1002/jlac.18983030303. {{cite journal}}: Cite journal requires |journal= (օգնություն)
  27. ↑ «Organic Syntheses Procedure». www.orgsyn.org (անգլերեն). Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  28. ↑ Ali, Syed Laik (1983 թ․ հունվարի 1). Florey, Klaus (ed.). Benzocaine. Vol. 12. Academic Press. էջեր 73–104.
  29. ↑ Biographie, Deutsche. «Ritsert, Eduard - Deutsche Biographie». www.deutsche-biographie.de (գերմաներեն). Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  30. ↑ «Dr. Ritsert Pharma - 100 years of Dr. Ritsert». web.archive.org. 2017 թ․ սեպտեմբերի 9. Արխիվացված է օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 9-ին. Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  31. ↑ «Pharmazeutische Zeitung online: 150. Geburtstag: Eduard Ritsert und das Anaesthesin». web.archive.org. 2014 թ․ մարտի 20. Արխիվացված է օրիգինալից 2014 թ․ մարտի 20-ին. Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  32. ↑ Guénette, Sarah Annie; Giroux, Marie-Chantal; Vachon, Pascal (2013). «Pain Perception and Anaesthesia in Research Frogs». Experimental Animals. 62 (2): 87–92. doi:10.1538/expanim.62.87.
  33. ↑ «Anesthesia of Fish, Amphibians and Wildlife». Research at Penn State (անգլերեն). 2018 թ․ հոկտեմբերի 30. Վերցված է 2023 թ․ օգոստոսի 19-ին.
  34. ↑ Barros, André de Lima; Lima, Albertina Pimentel; Fachin-Espinar, Maria Teresa; Nunez, Cecilia Veronica (2020). «Evaluation of benzocaine-based anesthetic gel in anuran skins extracts: A case study using the frog Lithodytes lineatus (Anura: Leptodactylidae)». PloS One. 15 (12): e0243654. doi:10.1371/journal.pone.0243654. ISSN 1932-6203. PMC 7723253. PMID 33290419.{{cite journal}}: CS1 սպաս․ չպիտակված ազատ DOI (link)

Արտաքին հղումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  • «Benzocaine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Բենզոկաին» հոդվածին։
 ⛭ 
  Թեմատիկ կայքեր
Բառարաններ և հանրագիտարաններ
Չափորոշչային վերահսկողություն
Microsoft: 2780235077
Ստացված է «https://hy.wikipedia.org/w/index.php?title=Բենզոկաին&oldid=9753495» էջից