Պրեդնիզոլոն

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Jump to navigation Jump to search
Պրեդնիզոլոն
Prednisolone-2D-skeletal.svg
Prednisolone-3D-balls.png
Քիմիական բանաձևC₂₁H₂₆O₅
Մոլային զանգված358,178 զանգվածի ատոմական միավոր[1] գ/մոլ
Դասակարգում
CAS համար53-03-2
PubChem5865
EINECS համար200-160-3
SMILESCC12CC(=O)C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C
ЕС200-160-3
ChEBI5656
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Պրեդնիզոլոն, ստերոիդային դեղամիջոց, որն օգտագործվում է տարբեր տեսակի ալերգիաների, բորբոքային վիճակների, աուտոիմուն հիվանդությունների և քաղցկեղների բուժման մեջ[2][3]։ Այդ վիճակներից են մակերիկամի կեղևի անբավարարությունը, արյան մեջ կալցիումի բարձր քանակը, ռևմատոիդ արթրիտը, մաշկաբորբերը, աչքի բորբոքումը, ասթման և ցրված սկլերոզը[3]։ Այն կիրառվում է բերանացի, ներերակային ներարկման ձևով, ինչպես նաև տեղային կրեմի և աչքի կաթիլների ձևով[4]։

Կարճատև օգտագործման պարագայում կողմնակի երևույթներից են սրտխառնոցն ու հոգնածության զգացումը[2]։ Ավելի ծանր կողմնակի երևույթներից են հոգեբուժական խնդիրները, որոնք դիտվում են մարդկանց մոտ 5 %-ի մոտ[5]։ Երկարատև օգտագործման պարագայում հաճախ հանդիպող կողմնակի երևույթներից են ոսկրային զանգվածի կորուստը, թուլությունը, սնկային վարակները և հեշտությամբ առաջացող կապտուկները[3]։ Չնայած հղիության վերջում կարճատև կիրառումը անվտանգ է, երկարատև օգտագործումը կամ վաղ փուլերում կիրառումը կարող է վնասել պտղին[6]։ Այն գլյուկոկորտիկոիդ է, որը ստեղծվել է հիդրոկորտիզոնի (կորտիզոլ) հիման վրա[7]։

Պրեդնիզոլոնը ստեղծվել և բժշկական օգտագործման համար հաստատվել է 1955 թվականին[7]։ Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության անփոխարինելի դեղերի ցանկում, որտեղ ներառված են առողջապահության համակարգի ամենաարդյունավետ և ամենաանվտանգ դեղերը[8]։ Այն հասանելի է նաև ջեներիկ տարբերակով[3]։ Զարգացող երկրներում դեղի 5 մգ դեղահատն արժե 0,01 ԱՄՆ դոլար[9]։

Բժշկական ցուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պրեդնիզոլոնը կորտիկոստերոիդ է, գերազանցապես գլյուկոկորտիկոիդային և ավելի քիչ միներալոկորտիկոիդային ակտիվությամբ, ինչը դարձնում է այն արդյունավետ միջոց տարբեր տեսակի բորբոքային և աուտոիմուն հիվանդությունների բուժման պարագայում[10], ինպես օրինակ՝ ասթման[11], ուվեիտը, նեխային թարախամաշկությունը (գանգրենոզ պիոդերմիա), ռևմատոիդ արթրիտը, եղնջացանը[12], անոթային այտուցը[12], խոցային կոլիտը, սրտակրանքաբորբը, քունքային զարկերակաբորբը և Կրոնի հիվանդությունը, Բելի պարալիչը, ցրված սկլերոզը[13], կլաստերային գլխացավերը, անոթաբորբերը, սուր լիմֆոբլաստային լեյկեմիան և աուտոիմուն հեպատիտը[14], համակարգային կարմիր գայլախտը, Կավասակիի հիվանդությունը[15], դերմատոմիոզիտը[16] և սարկոիդոզը[17]։

Պրեդնիզոլոն ացետատի ակնային սուսպենզիան (աչքի կաթիլներ) կորտիկոստերոիդային պատրաստուկ է, պատրաստված ստերիլ ակնային սուսպենզիայի ձևով, և օգտագործվում է աչքերի կարմրության, այտուցի, քորի և ալերգիկ ռեակցիաների նվազման համար[18][19]։ Այժմ այն կիրառվում է նաև բակտերիալ կերատիտի բուժման մեջ[20]։

Պրեդնիզոլոնը կիրառվում է նաև ալերգիկ տարբեր ռեակցիաների պարագայում՝ սկսած սեզոնային ալերգիաներից մինչև դեղորայքային ալերգիկ ռեակցիաներ[21]։

Պրեդնիզոլոնը կիրառվում է որպես իմունաճնշիչ դեղամիջոց օրգանների փոխպատվաստման ժամանակ[16][22]։

Առաջնային մակերիկամային անբավարարության (Ադիսոնի հիվանդություն) ժամանակ կիրառվում են պրեդնիզոլոնի ցածր դեղաչափերը[23][24]։

Կորտիկոստերոիդները ընկճում են տարբեր պրովոկացիոն գործոնների նկատմամբ առաջացող բորբոքային պատասխանը, բերելով ուշացած, դանդաղ լավացման[25]։ Նրանք ընկճում են բորբոքային այտուցի առաջացումը, ֆիբրինի կուտակումը, մազանոթների լայնացումը, լեյկոցիտների միգրացիան, մազանոթների պրոլիֆերացիան, ֆիբրոբլաստների պրոլիֆերացիան, կոլագենի կուտակումը և սպիագոյացումը[26]։

Կողմնակի երևույթներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պրեդնիզոլոնի օգտագործման կողմնակի երևույթներից են․

  • Ախորժակի բարձրացում, քաշի ավելացում, սրտխառնոց, հոգնածություն
  • Վարակների բարձր ռիսկի
  • Երեխաների մոտ սիրտանոթային խնդիրներ
  • Մաշկաբանական դրսևորումներից են դեմքի կարմրություն, կապտուկներ/մաշկի անգունացում, վերքերի դժվար լավացում, մաշկի բարակում, ցանավորում, հեղուկի կուտակում և մազագոյացում
  • Հիպերգլիկեմիա․ շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ կարող է պահանջվել ինսուլինի կամ հակաշաքարախտային դեղերի կիրառում
  • Դաշտանային խանգարումներ
  • Հորմոնների նկատմամբ զգայնության նվազում, հատկապես ծանր սթրեսային իրավիճակներում, ինչպիսին է վիրահատությունը կամ հիվանդությունները
  • Էլեկտրոլիտային դիսբալանս․ զարկերակային ճնշման բարձրացում, նատրիումի բարձր, կալիումի ցածր քանակ, ինչը բերում է ալկալոզի առաջացման
  • Աղեստամոքսային համակարգի վրա ազդեցություն․ ստամոքսի լորձաթաղանթի այտուց, լյարդային ֆերմենտների դարձելի բարձրացում և խոցածին ազդեցություն
  • Մկանային և ոսկրային խանգարումներ, ինչպես օրինակ՝ մկանային թուլույթուն/մկանային զանգվածի կորուստ, օստեոպորոզ, երկար ոսկրերի կոտրվածքներ, ջլերի պատռում և ողնաշարի կոտրվածքներ
  • Նյարդաբանական դրսևորումներ, ներառյալ՝ ոչ կամային շարժումներ (ցնցումներ), գլխացավեր և գլխապտույտ
  • Վարքային խանգարումներ[27]

Քթի միջնապատի ծակումը և աղիների ծակումը երբեմն հանդիպող կողմնակի երևույթներ են, ինչը սահմանափակում է վերջինիս կիրառումը որոշակի ախտաբանական իրավիճակներում[28][29]։

Պրեդնիզոլոնի երկարատև կամ բարձր դեղաչափերով կիրառման հետևանքով կարող է առաջանալ մակերիկամային անբավարարություն[27]։

Հղիություն և կրծքով կերակրում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Չնայած հղիների մոտ պրեդնիզոլոնի օգտագործման խոշոր հետազոտությունների բացակայությանը, որոշ կենդանիների մոտ վերջինիս օգտագործումը բերել է պտղի վրա բացասական ազդեցության, մասնավորապես՝ հնարավոր քիմքի ճեղքվածքի առաջացման։ Հղիների մոտ պրեդնիզոլոնի կիրառման որոշումը կայացվում է կախված վնաս/օգուտ հարաբերությունից, և այս հղիների երեխաները պետք է գտնվեն հսկողության տակ՝ հնարավոր մակերիկամի ֆունկցիայի ընկճման վաղ հայտնաբերման համար։

Պրեդնիզոլոնը անցնում է կրծքի կաթով[27]։

Դեղաբանություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Որպես գլյուկոկորտիկոիդ, պրեդնիզոլոնի ճարպալույծ կառուցվածքը թույլ է տալիս հեշտությամբ անցնել բջջաթաղանթով, որտեղ այն կապվում է համապատասխան ցիտոպլազմային գլյուկոկորտիկոիդային ընկալչին։ Կապվելուց բացի, ԳԿ/ԳԿԸ կոմպլեքսի ձևավորումը բերում է ընկալչի հետ կապված շապերոնային սպիտակուցների անջատման, որը թույլ է տալիս կոմպլեքսին անցնել կորիզ։ Այս գործընթացը տևում է 20 րոպե։ Կորիզի ներսում ԳԿ/ԳԿԸ հոմոդիմեր կոմպլեքսը կապվում է ԴՆԹ-ի սպեցիֆիկ հատվածներին, որոնք կոչվում են գլյուկոկորտիկոիդային պատասխանի մասնիկներ (ԳՊՄ), ինչի արդյունքում տեղի է ունենում համապատասխան գեների էքսպրեսիա կամ ընկճում։ Կոպլեքսի կապումը դրական ԳՊՄ-ներին բերում է հակաբորբոքային սպիտակուցների սինթեզի, իսկ բացասական ԳՊՄ-ներին կապումը՝ բորբոքային գեների տրանսկրիպցիայի ընկճման[30]։

Քիմիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պրեդնիզոլոնը սինթետիկ պրեգնանային կորտիկոստերոիդ և կորտիզոլի (հիդրոկորտիզոն) ածանցյալ է, որը կոչվում է նաև δ1-կորտիզոլ, δ1-հիդրոկորտիզոն, 1,2-դեհիդրոկորտիզոլ, ինչպես նաև 11β,17α,21-տրիհիդրօքսիպրեգնա-1,4-դիեն-3,20-դիոն[31][32]։

Կազմակերպություն և մշակույթ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Դեղաձևեր[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

ԱՄՆ-ում առկա են հետևյալ դեղաձևերը․

  • Պրեդնիզոլոն նատրումի ֆոսֆատ բերանացի կիրառման լուծույթ (Պեդիապրեդ)[27]
  • Պրեդնիզոլոն ացետատ բերանացի սուսպենզիա (Ֆլո-Պրեդ)[33]
  • Պրեդնիզոլոն բերանացի դեղահատեր (Միլիպրեդ)[21]
  • Պրեդնիզոլոն նատրիումի ֆոսֆատ բերանացի լուծվող դեղահատեր (Օրապրեդ)[34]

Աթլետներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Որպես գլյուկոկորտիկոիդ, չգրանցված կամ հատուկ նպատակներով բերանացի, ներերակային կամ միջմկանային ներարկումների կամ ուղիղ աղիքային ճանապարհով պրեդնիզոլոնի օգտագործումը մրցույթների ժամանակ անթույլատրելի է, և մարզիկը որակազրկվում է համաշխարհային հակադոպինգային կազմակերպության կողմից[35]։ Դեղամիջոցը որոշ դեպքերում թույլատրվում է կիրառել բժշկական ցուցումներով, եթե համաշխարհային հակադոպինգային կազմակերպությունը թույլատրել է վերջինիս կիրառումը։ Դեղի տեղային օգտագործումը մրցույթների ժամանակ, ինչպես նաև մրցույթից դուրս վերջինիս ցանկացած օգտագործում հնարավոր չէ հսկել[35]։

Կիրառում անասնաբուժությունում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պրեդնիզոլոնը կիրառվում է կատուների, շների և կզաքիսների բորբոքային և ալերգիկ հիվանդությունների բուժման մեջ։

Տես նաև[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. 1,0 1,1 prednisone
  2. 2,0 2,1 WHO Model Formulary 2008։ World Health Organization։ 2009։ էջեր 53–54։ ISBN 9789241547659։ Արխիվացված օրիգինալից 13 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 «Prednisolone»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից 23 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  4. «Search results – (eMC)»։ www.medicines.org.uk։ Արխիվացված օրիգինալից 20 December 2016-ին։ Վերցված է 13 December 2016 
  5. «Pevanti 10mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC) – (eMC)»։ www.medicines.org.uk։ 1 December 2014։ Արխիվացված օրիգինալից 20 December 2016-ին։ Վերցված է 13 December 2016 
  6. «Prednisolone Use During Pregnancy | Drugs.com»։ www.drugs.com։ Արխիվացված օրիգինալից 21 December 2016-ին։ Վերցված է 13 December 2016 
  7. 7,0 7,1 Kim KW, Roh JK, Wee HJ, Kim C (2016)։ Cancer Drug Discovery: Science and History։ Springer։ էջ 169։ ISBN 9789402408447։ Արխիվացված օրիգինալից 2017-09-10-ին 
  8. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից 13 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  9. «Prednisolone»։ WHO International Drug Price Indicator Guide, 2014 
  10. «Pharmacokinetics and pharmacodynamics of systemically administered glucocorticoids»։ Clinical Pharmacokinetics 44 (1): 61–98։ 2005։ PMID 15634032։ doi:10.2165/00003088-200544010-00003 
  11. «Systemic corticosteroid therapy for acute asthma exacerbations»։ The Journal of Asthma 43 (5): 321–31։ Jun 2006։ PMID 16801135։ doi:10.1080/02770900600567163 
  12. 12,0 12,1 «Urticaria and angioedema»։ J R Coll Physicians Edinb 44: 50–4։ 2014։ PMID 24995449։ doi:10.4997/JRCPE.2014.112 
  13. «Relapse management in multiple sclerosis»։ The Neurologist 15 (1): 1–5։ January 2009։ PMID 19131851։ doi:10.1097/NRL.0b013e31817acf1a 
  14. «Prednisolone exerts late mitogenic and biphasic effects on resistant acute lymphoblastic leukemia cells: Relation to early gene expression»։ Leukemia Research 33 (12): 1684–95։ December 2009։ PMID 19450877։ doi:10.1016/j.leukres.2009.04.018 
  15. «Steroid pulse therapy for Kawasaki disease unresponsive to additional immunoglobulin therapy»։ Paediatrics & Child Health 16 (8): 479–84։ October 2011։ PMC 3202387։ PMID 23024586 
  16. 16,0 16,1 Product Information: ORAPRED ODT(TM) orally disintegrating tablets, prednisolone sodium phosphate orally disintegrating tablets. Cima Labs Inc, Alpharetta, GA, 2006.
  17. «Acute alveolar sarcoidosis presenting with hypoxaemic respiratory failure»։ BMJ Case Reports 2014: bcr2013202247։ April 2014։ PMC 4024548։ PMID 24789154։ doi:10.1136/bcr-2013-202247 
  18. «Pred Forte Package Insert»։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-03-04-ին 
  19. Product Information: OMNIPRED(TM) ophthalmic suspension, prednisolone acetate ophthalmic suspension. Alcon Laboratories Inc, Fort Worth, TX, 2005
  20. «Topical corticosteroids as adjunctive therapy for bacterial keratitis»։ The Cochrane Database of Systematic Reviews (10): CD005430։ October 2014։ PMC 4269217։ PMID 25321340։ doi:10.1002/14651858.CD005430.pub3 
  21. 21,0 21,1 «Millipred tablets package insert» 
  22. «[Drug interactions and immunosuppression in organ transplant recipients]»։ Tidsskrift for Den Norske Laegeforening 131 (20): 2000–3։ October 2011։ PMID 22016125։ doi:10.4045/tidsskr.11.0138 
  23. «Consensus statement on the diagnosis, treatment and follow-up of patients with primary adrenal insufficiency»։ Journal of Internal Medicine 275 (2): 104–15։ February 2014։ PMID 24330030։ doi:10.1111/joim.12162 
  24. AMA Department of Drugs: AMA Drug Evaluations (6th ed.)։ Chicago, IL: American Medical Association։ 1986 
  25. «Glucocorticosteroid inhibition of cytokine production: relevance to antiallergic actions»։ The Journal of Allergy and Clinical Immunology 97 (1 Pt 2): 143–52։ January 1996։ PMID 8568145։ doi:10.1016/s0091-6749(96)80214-4 
  26. «Mechanisms of Glucocorticoid Action in Chronic Rhinosinusitis»։ Allergy, Asthma & Immunology Research 7 (6): 534–7։ November 2015։ PMC 4605925։ PMID 26333699։ doi:10.4168/aair.2015.7.6.534 
  27. 27,0 27,1 27,2 27,3 «PEDIAPRED»։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-03-04-ին 
  28. «Bowel perforation in steroid-treated patients»։ Annals of Surgery 192 (4): 581–6։ 1980։ PMC 1347010։ PMID 7425698։ doi:10.1097/00000658-198010000-00016 
  29. «Intranasal steroids and septum perforation--an overlooked complication? A description of the course of events and a discussion of the causes»։ Rhinology 36 (3): 128–32։ September 1998։ PMID 9830677 
  30. «Molecular mechanisms of glucocorticoid action and selective glucocorticoid receptor agonists»։ Molecular and Cellular Endocrinology 275 (1-2): 71–8։ September 2007։ doi:10.1016/j.mce.2007.05.019 
  31. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies։ Springer։ 14 November 2014։ էջեր 1011–1012։ ISBN 978-1-4757-2085-3։ Արխիվացված օրիգինալից 10 September 2017-ին 
  32. Index Nominum 2000: International Drug Directory։ Taylor & Francis։ January 2000։ էջեր 869–։ ISBN 978-3-88763-075-1։ Արխիվացված օրիգինալից 2017-09-10-ին 
  33. «Flo-Pred Package Insert»։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-03-04-ին 
  34. «Package Insert for Orapred ODT»։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-03-04-ին 
  35. 35,0 35,1 «The 2011 Prohibited List»։ Արխիվացված օրիգինալից 2011-08-08-ին 

Արտաքին հղումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]