Ցեֆազոլին

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Jump to navigation Jump to search
Blue pill container spilled icon.svg
Ցեֆազոլին
Cefazolin.svg
Cefazolin ball-and-stick.png
Կլինիկական տվյալներ
Վաճառքային անվանումներAncef, Cefacidal, other
AHFS/Drugs.comMonograph
Հղիության
կատեգորիա
  • AU: B1
  • US: B (առանց ռիսկի կենդանիների վրա կատարված փորձարկումներում)
Դեղի կարգառաջին սերնդի ցեֆալոսպորին
Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ
ԿենսամատչելիությունNA
ՆյութափոխանակությունN-մեթիլթիոդիազոլ
Կիսատրոհման պարբերություն1.8 ժամ (ն/ե)
2 ժամ (մ/մ)
Դուրսբերումերիկամ, չփոփոխված
Նույնացուցիչներ
CAS համար25953-19-9
PubChem CID33255
DrugBank01327
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.043.042 Խմբագրել Վիքիդատայում
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ
Քիմիական բանաձևC14H14N8O4S3
Մոլային զանգված454.51 գ/մոլ g·mol−1
3D մոդել (JSmol)
Հալման ջերմաստիճան198 to 200 °C (388 to 392 °F) (dec.)

Ցեֆազոլին, հայտնի է որպես ցեֆազոլին, կիրառվում է որոշ բակտերիալ վարակներ բուժելու համար[1]։ Հակաբիոտիկ է, հատկապես կիրառվում է ցելյուլիտների, միզուղիների վարակների, թոքաբորբերի, էնդոկարդիտների, համակարգային վարակների և լեղուղիների վարակների դեպքում[1]։ Կիրառվում է նաև որպես B խմբի ստրեպտոկոկային հիվանդությունների կանխարգելիչ, որոնք առկա են ծննդաբերության և հետվիրահատական շրջանում[1]։ Դեղորայքի ընդունումը կիմնականում կատարվում է ներերակային կամ միջմկանային ներարկման միջոցով[1]։

Կողմնակի ազդեցություններին են պատկանում լուծը, փսխումը, կանդիդոզը և ալերգիկ ռեակցիաները[1]։ Այն խորհուրդ չի տրվում կիրառել այն մարդկանց, ովքեր նախկինում ունեցել են գերզգայունության ռեակցիա պենիցիլինի նկատմամբ։ Այն համեմատաբար անվտանգ է հղիության և կրծքով կերակրման ընթացքում կիրառելիս[1][2]։ Ցեֆազոլինը պատկանում է առաջին սերնդի ցեֆալոսպորիններին և պայքարում է բակտերիաների բջջապատի դեմ[1]։

Ցեֆազոլինը արտոնագրվել է 1967 թվականին և մտել առևտրային տիրույթ 1971 թվականին[3]։ Այն ներառվում է ԱՀԿ-ի հիմնական դեղերի ցանկում, որտեղ ներառված են ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցները առողջության համար[4]։ Այն ջեներիկ դեղամիջոց է[1]։ Զարգացող աշխարհում դրա մեծածախ գինը 1․20-1․41 ԱՄՆ դոլար է[5]։ ԱՄՆ-ում մեկ բուժման կուրսը կազմում է 25-50 ԱՄՆ դոլար[2]։

Բժշկական կիրառություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցեֆազոլինը կիրառվում է բազմազան վարակների ժամանակ, հաշվի առնելով թե, որ օրգանիզմներն են ներգրավված նրա զգայունության նկատմամբ։ Ցուցված է այն կիրառել հետևյալ վարակների ժամանակ[6]

Այն կարող է կիրառվել նախավիրահատական և հետվիրահատական վարակների կանխարգելման նպատակով, նաև նախընտրելի է վիրաբուժական պրոֆիլակտիկայում[6]։

Այն չի թափանցում կենտրոնական նյարդային համակարգ և հետևաբար անարդյունավետ է ուղեղի թաղանթների բորբոքման ժամանակ[7]։

Ցեֆազոլինի արդյունավետությունը ներկայացված է մեթիցիլին-զգայուն Staphylococcus aureus (MSSA), ի նկատմամբ, բայց այն չի աշխատում մեթիցիլին-կայուն Staphylococcus aureus (MRSA), ի դեպքում[6]։ Շատ ստաֆիլոկոկային վարակների դեպքում, ինչպիսիք են՝ բակտերեմիան, ցեֆազոլինը համարվում է այլընտրանք այն պացիենտների համար, ովքեր ալերգիկ են պենիցիլինի նկատմամբ[7]։ Ցեֆազոլինի նկատմամբ կայուն են մի քանի բակտերիաների ձևեր, ինչպիսիք են՝ Mycoplasma-ն և Chlamydia-ն, որոշ դեպքերում ցեֆալոսպորինների այլ սերունդների կիրառումը լինում է ավելի արդյունավետ[8]։ Ցեֆազոլինը չի պայքարում էնտերոկոկերի, անաերոբ բակտերիաների դեմ[7]։

Բակտերիալ զգայունություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցեֆազոլինը ինչպես մյուս առաջին սերնդի ցեֆալոսպորինները առավելապես ակտիվ են գրամ դրական բջջապատ ունեցող բակտերաների և որոշ գրամ բացասական բակտերիաների նկատմամբ[9]։ Նրա ազդեցության ոլորտը կախված է բակտերաների β-լակտամազայից[10]։

Ակտիվության ոլորտ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Գրամ դրական աէրոբներ[11][12]։

Ակտիվ չեն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Հետևյալներն ակտիվ չեն[11][12]։

Հատուկ խմբեր[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Հղիներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցեֆազոլինը պատկանում է հղիության B կատեգորիային, որը ցույց է տալիս դրա կիրառման անվտանգությունը հղիության ժամանակ։ Պետք է պահպանել զգուշություն կրծքով կերակրման ժամանակ, քանի որ ցեֆազոլինը քիչ քանակությամբ թափանցում է կրծքի կաթ[12]։ Ցեֆազոլինը կարող է կիրառվել ընդդեմ B խմբի ստրեպտոկոկային վարակների, չնայած դրան, պենիցիլինը և ամպիցիլինը համարվում են ստանդարտ ընդդեմ B խմբի ստրեպտոկոկերի պրոֆիլակտիկայի համար։ Պենիցիլինի նկատմամբ գերզգայունություն ուղեցող կանայք կարող են դրանց փոխարեն կիրառել ցեֆազոլին։ Այդպիսի հիվանդները պետք է գտնվեն ուշադիր հսկողության ներքո, կա նաև փոքր հավանականություն, որ ալերգիկ ռեակցիաները կարող են զարգանալ հակաբիոտիկի ձևափոխման ելքային նյութերից[13]։

Նորածիններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Չի ապացուցվել ցեֆազոլինի կիրառման անվտանգությունը մանուկների և նորածինների դեպքում[12]։

Ծերեր[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ծերերի և երիտասարդների միջև ոչ մի ընդհանուր տարբերություններ արդյունավետության և անվտանգության առումով չեն դիտվել կլինիկական փորձերի ժամանակ, բայց դա դեռևս չի բացառում այն հնարավոր հանգամանքը, որ որոշ ծեր անհատներ կարող են ունենալ գերզգայունություն դեղի նկատմամբ[12]։

Հավելյալ նկատառումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Մարդիկ ովքեր ունեն երիկամային հիվանդություն կամ օգտնվում են հեմոդիալիզից, նրանց տրվող դեղաչափը կարիք ունի ճշտգրտման[12]։

Ինչպես մյուս հակաբիոտիկները, ցեֆազոլինը նույնպես կարող է փոխազդել ընդունվող այլ դեղերի հետ։ Որոշ կարևոր դեղերից է պրոբենեցիդը, որը կարող է փոխազդել ցեֆազոլինի հետ[11]։

Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Կողմնակի ազդեցությունները կապված ցեֆազոլինի կիրառման հետ ներառում են հետևյալները[12]՝

Պենիցիլինի նկատմամբ ալերգիա ունեցող հիվանդների մոտ պետք է ստուգել նաև ցեֆազոլինի և այլ ցեֆալոսպորինների նկատմամբ զգայունությունը, հնարավոր ռեակցիան պարզելու նպատակով։ ՀԻվանդները, ովքեր բուժման փուլից 3 ամսվա ընթացքում կունենան ջրային կամ արյունային լուծ՝ պետք դիմեն իրենց բժշկին։

Մյուս մի քանի ցեֆալոսպորինների նման, ցեֆազոլինի քիմիական կառուցվածքը կազմում է N-մեթիլթիոդիազոլային կողմնակի օղակը։ Քանի որ, ինչպես որոշ հակաբիոտիկներ, ցեֆազոլինը նույնպես քայքայվում է օրգանիզմում առաջացնելով ազատ N-մեթիլթիոդիազոլ, որը կարող է առաջ բերել օրգանիզմում պրոթրոմբինի քչացման (ընտրողաբար ընկճում է վիտամին K էպօքսիդ ռեդուտազա) և քանի որ, ընկճում է ալկոհոլ դեհիդրոգենազա ֆերմենտին, փոխազդում է էթանոլի նման դիսուլֆիրամի (անտաբուս) հետ[15]։ Պենիցիլինի նկատմամբ զգայուն մարդկանց մոտ կարող է առաջանալ խաչաձև ռեակցիա ցեֆազոլինի նկատմամբ[16][17]։

Ազդեցության մեխանիզմ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցեֆազոլինը ընկճում է բակտերիաների բջջապատի սինթեզը՝ կապվելով պենիցիլին կապող սպիտակուցների հետ (ՊԿՍ), որով կանխում է պեպտիդոգլիկանի սինթեզը։ ՊԿՍ-ները դրանք սպիտակուցներ են, որոնք արագացնում են պեպտիդոգլիկանի սինթեզի վերջին փուլը, որն անհրաժեշտ է բակտերիալ նոր բջջապատ սինթեզելու համար։ Նրանք հեռացնում են D-ալանինը պեպտիդոգլիկանի նախատիպից։ Սիթեզի բացակայությունը բերում է բակտերիալ բջջի մահվան, քանի որ, առանց բջջապատի այն չի կարող գոյատևել։ Ցեֆազոլինը համարվում է բակտերիասպան հակաբիոտիկ, այսինքն ոչ թե կասեցնում է դրանց աճը, այլ սպանում է։

Բրենդի անուններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Սկզբում այն վաճառվել է GlaxoSmithKline-ի կողմից Ancef վաճառքային անունով։

Այլ անվանումներից են Cefacidal, Cefamezin, Cefrina, Elzogram, Faxilen, Gramaxin, Kefzol, Kefol, Kefzolan, Kezolin, Novaporin, Reflin, Zinol և Zolicef։

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 «Cefazolin Sodium»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Վերցված է 8 December 2016 
  2. 2,0 2,1 Hamilton Richart (2015)։ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition։ Jones & Bartlett Learning։ էջ 84։ ISBN 9781284057560 
  3. Fischer Janos, Ganellin C. Robin (2006)։ Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 493։ ISBN 9783527607495։ Արխիվացված օրիգինալից 2017-09-10-ին 
  4. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից 13 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  5. International Drug Price Indicator Guide 
  6. 6,0 6,1 6,2 «DailyMed - CEFAZOLIN - cefazolin sodium injection, powder, for solution»։ dailymed.nlm.nih.gov։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-03-06-ին։ Վերցված է 2015-11-05 
  7. 7,0 7,1 7,2 Katzung Bertram (2015)։ Basic & Clinical Pharmacology։ New York: McGraw Hill Education։ էջեր 776–778։ ISBN 978-0-07-182505-4 
  8. «Cefazolin (Injection Route)»։ Mayo Clinic։ 1 July 2015։ Արխիվացված օրիգինալից 19 April 2014-ին 
  9. Քաղվածելու սխալ՝ Սխալ <ref> պիտակ՝
    22 անվանումով ref-երը տեքստ չեն պարունակում:
  10. Քաղվածելու սխալ՝ Սխալ <ref> պիտակ՝
    02 անվանումով ref-երը տեքստ չեն պարունակում:
  11. 11,0 11,1 11,2 Քաղվածելու սխալ՝ Սխալ <ref> պիտակ՝
    03 անվանումով ref-երը տեքստ չեն պարունակում:
  12. 12,0 12,1 12,2 12,3 12,4 12,5 12,6 12,7 Քաղվածելու սխալ՝ Սխալ <ref> պիտակ՝
    23 անվանումով ref-երը տեքստ չեն պարունակում:
  13. «Prevention of Perinatal Group B Streptococcal Disease»։ www.cdc.gov։ Արխիվացված օրիգինալից 2015-11-15-ին։ Վերցված է 2015-11-05 
  14. «Cefazolin Prescribing Information»։ FDA։ 2004։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-03-04-ին 
  15. Stork CM (2006)։ Antibiotics, antifungals, and antivirals։ New York: McGraw-Hill։ էջ 847 
  16. «Pharmaceutical Sciences CSU Parenteral Antibiotic Allergy cross-sensitivity chart»։ Vancouver Acute Pharmaceutical Sciences, Vancouver Hospital & Health Sciences Centre։ 2016։ Արխիվացված օրիգինալից April 17, 2016-ին։ Վերցված է May 19, 2017 
  17. Gonzalez-Estrada A., Radojicic C. (2015)։ «Penicillin allergy: A practical guide for clinicians»։ Cleveland Clinic Journal of Medicine 82 (5): 295–300։ ISSN 0891-1150։ doi:10.3949/ccjm.82a.14111