Մասնակից:Qn.Vahanyan/Ավազարկղ

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Qn.Vahanyan/Ավազարկղ

Ցեֆալեքսին հակաբիոտիկ է, որը կարող է բուժել մի շարք բակտերիալ վարակներ[1]: Այն սպանում է գրամ-դրական և որոշ գրամ-բացասական բակտերիաներ՝ խաթարելով բակտերիաների բջջապատի աճը[1]: Ցեֆալեքսինը առաջին սերնդի ցեֆալոսպորինների դասի բետա-լակտամային հակաբիոտիկ է[1]: Այն աշխատում է այս դասի այլ դեղամիջոցների նման, ներառյալ ներերակային ցեֆազոլինը, բայց կարող է ընդունվել նաև ներքին[2]:

Ցեֆալեքսինը կարող է բուժել որոշ բակտերիալ վարակներ, այդ թվում՝ միջին ականջի, ոսկորների և հոդերի, մաշկի և միզուղիների վարակները[1]: Այն կարող է օգտագործվել նաև թոքաբորբի և սուր ֆարինգիտների որոշ տեսակների և բակտերիալ էնդոկարդիտի կանխարգելման համար[1]: Ցեֆալեքսինը արդյունավետ չէ մեթիցիլին-դիմացկուն Staphylococcus aureus (MRSA), Enterococcus-ի մեծ մասի կամ Pseudomonas-ով առաջացած վարակների դեմ: Ինչպես մյուս հակաբիոտիկները, ցեֆալեքսինը չի կարող բուժել վիրուսային վարակները, ինչպիսիք են գրիպը, սովորական մրսածությունը կամ սուր բրոնխիտը: Ցեֆալեքսինը կարող է օգտագործվել նրանց մոտ, ովքեր ունեն մեղմ կամ չափավոր ալերգիա պենիցիլինի նկատմամբ: Այնուամենայնիվ, այն խորհուրդ չի տրվում պենիցիլինի ծանր ալերգիա ունեցողներին[1]:

Ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են ԱՍՏ-ի խանգարումներ և դիարեա: Հնարավոր են նաև ալերգիկ ռեակցիաներ կամ վարակներ Clostridium difficile-ով, որը փորլուծության պատճառ է հանդիսանում: Հղիության կամ կրծքով կերակրման ընթացքում օգտագործումը, ըստ երևույթին, վնասակար չէ երեխայի համար[3][4]: Այն կարող է օգտագործվել երեխաների և 65 տարեկանից բարձր անձանց կողմից: Երիկամների հետ կապված խնդիրներ ունեցող հիվանդներ մոտ նպատակահարմար է նվազեցնել դեղաչափը[1]:

Ցեֆալեքսինը մշակվել է 1967 թվականին[5][6][7]: Այն առաջին անգամ վաճառվել է 1969 և 1970 թվականներին Keflex և Ceporex անվանումներով, ի թիվս այլոց[8][9]: Ջեներիկ դեղերը հասանելի են այլ ֆիրմային անվանումներով և էժան են[1][10]: Այն գտնվում է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում[11][12]: 2020 թվականին այն ԱՄՆ-ում 101-րդ ամենատարածված դեղամիջոցն էր՝ ավելի քան 7 միլիոն դեղատոմսերում[13][14]: Կանադայում այն հինգերորդ ամենատարածված հակաբիոտիկն էր, որն օգտագործվում էր 2013 թվականին[15]: Ավստրալիայում այն 15 ամենաշատ նշանակվող դեղամիջոցներից մեկն է[16]:

Բժշկական կիրառում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցեֆալեքսինի կապսուլաներ, որոնք սովորաբար նշանակվում են վարակների ժամանակ

Ցեֆալեքսինը կարող է բուժել մի շարք բակտերիալ վարակներ, այդ թվում՝ միջին ականջի բորբոքում, ստրեպտոկոկային ֆարինգիտ, ոսկորների և հոդերի վարակներ, թոքաբորբ, ցելյուլիտ և միզուղիների վարակներ: Այն կարող է օգտագործվել բակտերիալ էնդոկարդիտի կանխարգելման համար: Այն կարող է օգտագործվել նաև միզուղիների կրկնվող վարակների կանխարգելման համար[1]։

Ցեֆալեքսինը չի բուժում մեթիցիլին-կայուն Staphylococcus aureus վարակները[1]:

Ցեֆալեքսինը այլընտրանքային դեղ է պենիցիլինային անհանդուրժողականությամբ հիվանդների մոտ: Օրինակ, պենիցիլինը նախընտրելի բուժում է շնչառական ուղիների վարակների համար, որոնք առաջանում են Streptococcus-ով, սակայն ցեֆալեքսինը կարող է օգտագործվել որպես այլընտրանք պենիցիլինի նկատմամբ անհանդուրժողականություն ունեցող հիվանդների կողմից: Պենիցիլինի նկատմամբ զգայուն հիվանդները ցեֆալոսպորինային հակաբիոտիկներ ընդունելիս պետք է զգուշություն ցուցաբերեն, քանի որ բետա-լակտամային հակաբիոտիկների հետ խաչաձև զգայունությունը հաստատված է պենիցիլինային ալերգիա ունեցող հիվանդների մինչև 10%-ի մոտ[17]:

Հղիություն և կրծքով կերակրում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ավստրալիայում այն A խմբի դեղ է, ինչը նշանակում է, որ շատ հղի կանանց կողմից ընդունելուց հետո վնասի որևէ ապացույց չի հայտնաբերվել[1][3]: Կրծքով կերակրման ընթացքում օգտագործումը հիմնականում անվտանգ է[4]:

Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցեֆալեքսինի ամենատարածված անբարենպաստ ազդեցությունները, ինչպես մյուս ներքին ընդունման ցեֆալոսպորիններինը, աղեստամոքսային տրակտի խանգարումներն են և գերզգայունության ռեակցիաները: Ստամոքս-աղիքային խանգարումները ներառում են սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, վերջիններս ամենատարածվածն են[18]: Գերզգայունության ռեակցիաները ներառում են մաշկի ցան, եղնջացան, տենդ և անաֆիլաքսիա[1]: Ցեֆալեքսինի օգտագործման ժամանակ արձանագրվել են կեղծ թաղանթային կոլիտի և Clostridium difficile-ի առաջացման դեպքեր[1]: Ավելի քիչ տարածված և ավելի լուրջ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են մաշկի կապտուկները և մաշկի կամ աչքերի դեղնումը[19]:

Ալերգիկ ռեակցիայի նշաններն ու ախտանիշները ներառում են ցան, քոր, այտուց, շնչառության խանգարում: Ընդհանուր առմամբ, ցեֆալեքսինային ալերգիան հանդիպում է հիվանդների 0,1%-ի մոտ, սակայն այն նկատվում է պենիցիլինային ալերգիա ունեցող հիվանդների 1%-ից 10%-ի մոտ[20]:

Փոխազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ինչպես մյուս β-լակտամային հակաբիոտիկների, այնպես էլ ցեֆալեքսինի դեպքում երիկամային արտազատումը հետաձգվում է պրոբենեցիդի ազդեցությամբ[1]: Խորհուրդ չի տրվում նաև ցեֆալեքսին ընդունել դոֆետիլիդի, կենդանի խոլերայի պատվաստանյութի, վարֆարինի և խոլեստիրամինի հետ[21]: Ալկոհոլի օգտագործումը նվազեցնում է դրա ներծծման արագությունը[22]: Ցեֆալեքսինը նաև փոխազդում է հակադիաբետիկ դեղամիջոց մետֆորմինի հետ[1], որը կարող է բերել մետոմորֆինի կոնցենտրացիայի շատացման օրգանիզմում[1][23]: Հիստամինայի H2 ընկալիչների անտագոնիստները, ինչպիսիք են ցիմետիդինը և ռանիտիդինը, կարող են նվազեցնել ցեֆալեքսինի արդյունավետությունը՝ հետաձգելով դրա ներծծումը և փոխելով հակամանրէային ֆարմակոդինամիկան[24]: Ցինկը և ցինկի հավելումները նույնպես փոխազդում են ցեֆալեքսինի հետ և կարող են նվազեցնել ցեֆալեքսինի քանակությունը մարմնում[25]:

Ֆարմակոլոգիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ազդեցության մեխանիզմ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցեֆալեքսինը ցեֆալոսպորինների ընտանիքի բետա-լակտամային հակաբիոտիկ է[26]: Այն մանրէասպան է և գործում է՝ արգելակելով բակտերիաների բջջային պատի պեպտիդոգլիկան շերտի սինթեզը[27]։ Քանի որ ցեֆալեքսինը նման է բակտերիաների բջջապատի մաս կազմող պեպտիդոգլիկանային շերտի վերջավորություն հանդիսացող d-ալանիլ-d-ալանին ամինաթթվային մնացորդին, այն կարողանում է անդարձելիորեն կապվել պենիցիլին կապող սպիտակուցի հետ և արգելակել բջջապատի սինթեզը[27]: Այն առավել ակտիվ է գրամ-դրական կոկերի դեմ և ունի չափավոր ակտիվություն որոշ գրամ-բացասական կոկերի նկատմամբ: Այնուամենայնիվ, որոշ բակտերիաների բջիջներ ունեն β-լակտամազ ֆերմենտը, որը հիդրոլիզացնում է բետա-լակտամային օղակը՝ դարձնելով դեղը ոչ ակտիվ։ Սա նպաստում է ցեֆալեքսինի նկատմամբ հակաբակտերիալ դիմակայունությանը[28]:

Ֆարմակոկինետիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցեֆալեքսինը արագ և գրեթե ամբողջությամբ ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտից ներքին ընդունմամբ[29]: Ներծծումը փոքր-ինչ նվազում է, երբ այն ընդունվում է սննդի հետ[29]: Ցեֆալեքսինի առավելագույն մակարդակը դիտվում է ընդունումից մոտ 1 ժամ հետո[29]: Ցեֆալեքսինի առավելագույն մակարդակը մոտավորապես գծային աճում է 250-ից 1000 մգ դեղաչափի միջակայքում[29]:

Ինչպես շատ այլ ցեֆալոսպորիններ, ցեֆալեքսինը չի մետաբոլիզացվում կամ այլ կերպ չի ինակտիվանում օրգանիզմւոմ[24][30]:

Ցեֆալեքսինի կիսակյանքի տևողությունը մոտավորապես 30-60 րոպե է երիկամների նորմալ ֆունկցիա ունեցող մարդկանց մոտ[29][30]: Ցեֆալեքսինի թերապևտիկ ազդեցությունը ներքին ընդունմամբ պահպանվում է 6-ից 8 ժամ[29]: Այս պատճառով, ցեֆալեքսինը սովորաբար կիրառվում է 6-12 ժամը մեկ անգամ՝ կախված ցուցումներից[29]: Ցեֆալեքսինի ավելի քան 90%-ն անփոփոխ է արտազատվում մեզով 8 ժամվա ընթացքում[29]:

References[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. ↑ 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 1,10 1,11 1,12 1,13 1,14 1,15 «Cephalexin». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 1 May 2014-ին. Վերցված է 21 April 2014-ին.
  2. ↑ Brunton, Laurence L. (2011). «53, Penicillins, Cephalosporins, and Other β-Lactam Antibiotics». Goodman & Gilman's pharmacological basis of therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 978-0071624428.
  3. ↑ 3,0 3,1 «Prescribing medicines in pregnancy database». Australian Government. 3 March 2014. Արխիվացված օրիգինալից 8 April 2014-ին. Վերցված է 22 April 2014-ին.
  4. ↑ 4,0 4,1 Wendy Jones (2013). Breastfeeding and Medication. Routledge. էջ 227. ISBN 9781136178153. Արխիվացված օրիգինալից 8 September 2017-ին.
  5. ↑ Hey, Edmund, ed. (2007). Neonatal formulary 5 drug use in pregnancy and the first year of life (5th ed.). Blackwell. էջ 67. ISBN 9780470750353. Արխիվացված օրիգինալից 8 September 2017-ին.>
  6. ↑ US patent 3275626, Robert B Morin & Billy G Jackson, "Penicillin conversion via sulfoxide", published 1966-09-27, issued 1966-09-27, assigned to Eli Lilly and Co  «Archived copy». Արխիվացված օրիգինալից 25 September 2022. Վերցված է 3 March 2020-ին.{{cite web}}: CS1 սպաս․ bot: original URL status unknown (link) CS1 սպաս․ արխիվը պատճենվել է որպես վերնագիր (link)
  7. ↑ US patent 3507861, Robert B Morin & Billy G Jackson, "Certain 3-methyl-cephalosporin compounds", published 1970-04-21, issued 1970-04-21, assigned to Eli Lilly and Co  «Archived copy». Արխիվացված օրիգինալից 25 September 2022. Վերցված է 3 March 2020-ին.{{cite web}}: CS1 սպաս․ bot: original URL status unknown (link) CS1 սպաս․ արխիվը պատճենվել է որպես վերնագիր (link)
  8. ↑ McPherson, Edwin M. (2007). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (3rd ed.). Burlington: Elsevier. էջ 915. ISBN 9780815518563. Արխիվացված օրիգինալից 8 September 2017-ին.
  9. ↑ Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (1. Aufl. ed.). Weinheim: Wiley-VCH. էջ 267. ISBN 9783527326693. Արխիվացված օրիգինալից 8 September 2017-ին.
  10. ↑ Hanlon, Geoffrey; Hodges, Norman (2012). Essential Microbiology for Pharmacy and Pharmaceutical Science. Hoboken: Wiley. էջ 140. ISBN 9781118432433. Արխիվացված օրիգինալից 8 September 2017-ին.
  11. ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  12. ↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  13. ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Վերցված է 7 October 2022-ին.
  14. ↑ «Cephalexin - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Վերցված է 7 October 2022-ին.
  15. ↑ «Human Antimicrobial Drug Use Report 2012/2013» (PDF). Public Health Agency of Canada (PHAC). November 2014. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 21 March 2015-ին. Վերցված է 24 February 2015-ին.
  16. ↑ Australia's Health 2012: The Thirteenth Biennial Health Report of the Australian Institute of Health and Welfare. Australian Institute of Health and Welfare. 2012. էջ 408. ISBN 9781742493053. Արխիվացված օրիգինալից 8 September 2017-ին.
  17. ↑ «FDA Cephalexin drug label» (PDF). Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 18 April 2014-ին. Վերցված է 18 April 2014-ին.
  18. ↑ «Cephalexin Side Effects». Drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 8 February 2015-ին. Վերցված է 9 February 2015-ին.
  19. ↑ «Cefalexin». NHS. Crown. 31 March 2020. Վերցված է 14 November 2022-ին.
  20. ↑ Haberfeld, H, ed. (2009). Austria-Codex (գերմաներեն) (2009/2010 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-196-8.
  21. ↑ «Cephalexin (Oral Route)». Mayo Clinic. Mayo Foundation for Medical Education and Research. Վերցված է 14 November 2022-ին.
  22. ↑ Barrio Lera JP, Alvarez AI, Prieto JG (Jun 1991). «Effects of ethanol on the pharmacokinetics of cephalexin and cefadroxil in the rat». Journal of Pharmaceutical Sciences. 80 (6): 511–6. doi:10.1002/jps.2600800602. PMID 1941538.
  23. ↑ Jayasagar G, Krishna Kumar M, Chandrasekhar K, Madhusudan Rao C, Madhusudan Rao Y (2002). «Effect of cephalexin on the pharmacokinetics of metformin in healthy human volunteers». Drug Metabolism and Drug Interactions. 19 (1): 41–8. doi:10.1515/dmdi.2002.19.1.41. PMID 12222753. S2CID 26919498.
  24. ↑ 24,0 24,1 M. Lindsay Grayson (2 October 2017). Kucers' The Use of Antibiotics: A Clinical Review of Antibacterial, Antifungal, Antiparasitic, and Antiviral Drugs, Seventh Edition - Three Volume Set. CRC Press. էջեր 364–. ISBN 978-1-4987-4796-7. Արխիվացված օրիգինալից 28 August 2021-ին. Վերցված է 13 July 2018-ին.
  25. ↑ «Cefalexin». NHS. Crown. 31 March 2020. Վերցված է 14 November 2022-ին.
  26. ↑ Bothara SS, Kadam KR, Mahadik KG (2006). «Antibiotics». Principles of Medicinal Chemistry. Vol. 1 (14th ed.). Pune: Nirali Prakashan. էջ 81. ISBN 8185790043. Արխիվացված օրիգինալից 25 September 2022-ին. Վերցված է 7 October 2020-ին.
  27. ↑ 27,0 27,1 Fisher JF, Meroueh SO, Mobashery S (Feb 2005). «Bacterial resistance to beta-lactam antibiotics: compelling opportunism, compelling opportunity». Chemical Reviews. 105 (2): 395–424. doi:10.1021/cr030102i. PMID 15700950.
  28. ↑ Drawz SM, Bonomo RA (Jan 2010). «Three decades of beta-lactamase inhibitors». Clinical Microbiology Reviews. 23 (1): 160–201. doi:10.1128/CMR.00037-09. PMC 2806661. PMID 20065329.
  29. ↑ 29,0 29,1 29,2 29,3 29,4 29,5 29,6 29,7 «Cefalexin 500mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SMPC) - (Emc)». Արխիվացված օրիգինալից 19 April 2021-ին. Վերցված է 5 March 2021-ին.
  30. ↑ 30,0 30,1 Linda Skidmore-Roth (16 July 2015). Mosby's Drug Guide for Nursing Students, with 2016 Update. Elsevier Health Sciences. էջեր 181–. ISBN 978-0-323-17297-4. Արխիվացված օրիգինալից 28 August 2021-ին. Վերցված է 13 July 2018-ին.
Ստացված է «https://hy.wikipedia.org/w/index.php?title=Մասնակից:Qn.Vahanyan/Ավազարկղ&oldid=8610704» էջից