Օքսիկոդոն
![]() | |
Կլինիկական տվյալներ | |
Օգտագործման եղանակներ | պերօրալ, միջմկանային, ներերակային, ներռնգային, ենթամաշկային, տրանսդերմալ, էպիդուրալ |
Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ | |
Կենսամատչելիություն | 100% (ներերակային); Մինչև 87% պերօրալ) |
Նյութափոխանակություն | լյարդում՝ առաջնային CYP3A, երկրորդական CYP2D6 |
Կիսատրոհման պարբերություն | 3-4,5 ժամ |
Դուրսբերում | մեզը (19% անփոփոխ) |
Նույնացուցիչներ | |
IUPAC անվանում
(5R,9R,13S,14S)-4,5α-էպոքսիդային-14-հիդրօքսիd--3-մեթոքսի-17-մեթիլմորֆինան-6-
| |
CAS համար | 76-42-6 |
PubChem CID | 5284603 |
DrugBank | DB00497 |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.874 ![]() |
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ | |
Քիմիական բանաձև | C18H21NO4 |
Մոլային զանգված | 315.364 գ/մոլ |
Օքսիկոդոն (պերկոցետ,պերկոսետ), ցավազրկող դեղ, թեբաինից ստացվող կիսասինթետիկ օփիոիդ։ Մշակվել է 1916 թվականին Գերմանիայում[1][2]։ Սա մի քանի նոր կիսասինթետիկ օփիոիդներից մեկն է, որը փորձել են բարելավել գոյություն ունեցող օփիոիդներից՝ մորֆին, դիացետիլմորֆին (հերոին) և կոդեին[3]։ Օքսիկոդոնը սովորաբար նշանակվում է միջին կամ ուժեղ ցավի թեթևացման համար։
Ֆիզիկաքիմիական բնութագրերը
[խմբագրել | խմբագրել կոդը]Օքսիկոդոնը հանդիսանում է պինդ նյութ, չնայած կա նաև հեղուկի և պարկուճների տեսքով։ Լուծվում է էթիլ սպիրտում, քլորոֆորմում, անլուծելի է ջրում և դիէթիլ եթերում։
Ստացումը
[խմբագրել | խմբագրել կոդը]Օքսիկոդոնը ստանում են բնական աղբյուրներից` օփիոիդներից, թեբաինի սինթեզի միջոցով։ Օքսիկոդոնի ստացման հիմնական ռեկցիան հանդիսանում է Դիլս-Ալդերայի ռեակցիան։
Նյութի ազդեցությունը և թունավորման հետևանքները
[խմբագրել | խմբագրել կոդը]Օքսիկոդոնի ազդեցությունը
[խմբագրել | խմբագրել կոդը]Օքսիկոդոնը հանդիսանում է ուժեղ ցավազրկող։ Իր արդյունավետությամբ 10 մգ օքսիկոդոնը (պերօրալ) համարժեք է։
- Մորֆինի սուլֆատ
- պերօրալ - 20մգ
- միջմկանային - 33մգ
- կոդեին - 30մգ
- օքսիկիդոն - 5 մգ,միջմկանային
Հաճախակի օգտագործման դեպքում առաջանում է ֆիզիկական և հոգեկան կախվածություն[4][5]։ Չարաշահման դեպքում թունավորման նշանները նման են կոդեին ընդունելուն։ Օքսիկոդոնը կարող է մասամբ ճնշել հանման համախտանիշը մարդկանց մոտ, որոնք ընդունում են ցանկացած այլ ափիոն/օփիոիդ։ Օքսիկոդոնը կարող է անցնել պլացենտան, նաև հայտնաբերվում է քիչ քանակությամբ կրծքի կաթի մեջ։ Այնուամենայնիվ, նորածինների մոտ բնորոշ ախտաբանական փոփոխություններ չեն հայտնաբերվել։ Նյութափոխանակության արգասիքները ներառում են նորօքսիկոդոն, այնուամենայնիվ, օքսիկոդոնի նյութափոխանակությունն ինքնին լավ ուսումնասիրված չէ, ինչպես և այլ կիսասինթետիկ օփիատների[6]։
Ազդեցության տևողությունը և թունավորման ախտանիշները
Օքսիկոդոնը պերօրալ օգտագործելիս.
- նրա ազդեցությունը սկսվում է 10-15 րոպեից
- մաքսիմալ ազդեցությունը 30-60 րոպեից
- Ընդհանուր ազդեցության տևողությունը 3 մինչև 60 րոպե
Թունավորման միջակայքն է 0,6-ից 10 մգ / մլ է։ Թունավորման դեպքում առաջանում է շնչարգելում, բրադիկարդիա, ուշագնացություն,քնկոտություն, էյֆորիա/դիսֆորիա, ապակողմնորոշում, սրտխառնոց, փսխում, միոզ, միզակապություն։ Մաշկի վրա կարող է առաջանալ ցան, բշտեր և քոր։ Մարդը կարող է կոմայի մեջ ընկնել, կարող է առաջանալ առիթմիա և ացիդոզ։ Ծայրահեղ դեպքում թունավորումը կարող է բերել անոթային անբավարարության և սրտի կանգի, որից հետո մահ է գրանցվում։
Կիրառում բժշկության մեջ
[խմբագրել | խմբագրել կոդը]Բժշկության մեջ օքսիկոդոնը օգտագործվում է 1917 թվականից։ Օգտագործվում է միջին և ուժեղ ցավային համախտանիշի ժամանակ սուր և քրոնիկ ցավերի դեպքում։
Վերահսկվող թողարկման հաբեր՝ ընդունման համար օգտագործում են քաղցկեղային և այլ քրոնիկ ցավերի դեպքում,դեղահաբը պետք է ընդունել 12 ժամը մեկ անգամ։
2001 թվականին Եվրոպական պալիատիվ թերապիայի ասոցիացիան առաջարկեց պերօրալ օքսիկոդոնը որպես մորֆինի այլընտրանք։ Օքսիկոդոնը օգտագործվում է որպես ցավազրկող ասպիրինի կամ պարացետամոլի հետ միասին։ Ընդունվում է որպես ցավազրկող և համարվում է մորֆինի, դիամորֆինի կամ հիդրոկոդոնի փոխարինող։ Օքսիկոդոնը չեն օգտագործում որպես հազի դեմ միջոց։ Արդյունավետ է սուր ցավի ժամանակ։ Նաև օգտագործվում է օնկոլոգիայում։
Թմրանյութից կախվածություն
[խմբագրել | խմբագրել կոդը]OxyContin դեղամիջոցը (մաքուր օքսիկոդոն), արտադրել է Purdue Pharma[en] ընկերությունը 1995 թվականին, որը սկսեցին լայնորեն օգտագործել ԱՄՆ-ի հիվանդանոցներում՝ որպես ցավազրկող։
Բժիշկներին խորհուրդ է տրվել OxyContin նշանակել ոչ միայն սուր քրոնիկ ցավերի դեպքում կամ անբուժելի հիվանդությունների վերջին փուլում, այլ նաև կենցաղային և սպորտային վնասվածքների ժամանակ։ Սակայն արագ պարզվեց,որ նա առաջացնում է թմրանյութերից ուժեղ կախվածություն, արտադրող ընկերությունը սկզբից փոձել է նվազեցնել արտադրանքը։ 1999 թվականից սկսած մինչև 2000 թվականի վերջ մոտ 200 000 ամերիկացի մահացել է Օքսիկոդոնի չափից մեծ դոզայից. շատերը այդ դեղի օգտագործումից հետո անց են կացել հերոինի և այլ «իրական» թմրանյութերի։ 2007 թվականին Արևմտյան Վիրջինիայի շրջանային դատարանը ընդունել է,որ Purdue Pharma ընկերությունը սպառողներին ապատեղեկացրել է դեղամիջոցի վտանգի մասին և նշանակել է տուգանք 600 միլիոն դոլարի չափով (130 միլիոնը՝ մասնավոր պահանջներով)։ Նաև 34,5 միլիոն դոլար ստիպված է եղել վճարել ընկերության երկու թոփ մենեջերներին և իր փաստաբանին[7][8][9]։ Purdue Pharma պնդում է դեղատոմսեր OxyContin-ի համար 2012 թվականից 2016 թվականը ընկել է 33% -ով, բայց դրա հետ մեկտեղ The Los Angeles Times պարզել է,որ ընկերությունը տարածում է օքսիկոնտինը Մեքսիկայում, Բրազիլիայում,Չինաստանում օգտագործելով նույն մարքետինգային ռազմավարությունը,որը նա վաղ ժամանակներում օգտագործում էր ԱՄՆ-ում[10]։
Ծանոթագրություն
[խմբագրել | խմբագրել կոդը]- ↑ Патент № 296916 (Германия)
- ↑ Sneader W Drug discovery: a history. — Hoboken, NJ: Wiley, 2005. — С. 119. — ISBN 0-471-89980-1
- ↑ Kalso E; Kalso, E. Oxycodone(անգլ.) // Journal of Pain and Symptom Management[en] : journal. — 2005. — Т. 29. — № 5S. — С. S47—S56. — — PMID 15907646.
- ↑ «Семья, построившая империю на боли». ИноСМИ.Ru (ռուսերեն). 2017 թ․ դեկտեմբերի 30. Արխիվացված է օրիգինալից 2017 թ․ դեկտեմբերի 29-ին. Վերցված է 2017 թ․ դեկտեմբերի 29-ին.
- ↑ «Убивающая американцев эпидемия приносит миллиарды конкретной семье» (ռուսերեն). Արխիվացված է օրիգինալից 2017 թ․ դեկտեմբերի 30-ին. Վերցված է 2017 թ․ դեկտեմբերի 29-ին.
- ↑ «In Guilty Plea, OxyContin Maker to Pay $600 Million - The New York Times». Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ հոկտեմբերի 27-ին. Վերցված է 2017 թ․ սեպտեմբերի 30-ին.
- ↑ Больно не будет
- ↑ AP (2007 թ․ մայիսի 10). «Purdue Pharma, Execs to Pay $634.5 Million Fine in OxyContin Case». www.cnbc.com. Արխիվացված օրիգինալից 2019 թ․ օգոստոսի 21-ին. Վերցված է 2019 թ․ սեպտեմբերի 21-ին.
- ↑ Van Zee, Art (February 2009). «The Promotion and Marketing of OxyContin: Commercial Triumph, Public Health Tragedy». American Journal of Public Health. 99 (2): 221–227. doi:10.2105/AJPH.2007.131714. ISSN 0090-0036. PMC 2622774. PMID 18799767.
- ↑ «Убийцы боли»: история семьи Саклер, которая подсадила Америку на опиоиды и заработала миллиарды