Օքսիկոդոն

Օքսիկոդոն
Կլինիկական տվյալներ
Օգտագործման; եղանակներ	պերօրալ, միջմկանային, ներերակային, ներռնգային, ենթամաշկային, տրանսդերմալ, էպիդուրալ
Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ
Կենսամատչելիություն	100% (ներերակային); Մինչև 87% պերօրալ)
Նյութափոխանակություն	լյարդում՝ առաջնային CYP3A, երկրորդական CYP2D6
Կիսատրոհման պարբերություն	3-4,5 ժամ
Դուրսբերում	մեզը (19% անփոփոխ)
Նույնացուցիչներ
	IUPAC անվանում (5R,9R,13S,14S)-4,5α-էպոքսիդային-14-հիդրօքսիd--3-մեթոքսի-17-մեթիլմորֆինան-6-
CAS համար	76-42-6
PubChem CID	5284603
DrugBank	DB00497
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5023407 ;
ECHA InfoCard	100.000.874
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ
Քիմիական բանաձև	C18H21NO4
Մոլային զանգված	315.364 գ/մոլ
	դ; ք; խ;

Օքսիկոդոն (պերկոցետ,պերկոսետ), ցավազրկող դեղ, թեբաինից ստացվող կիսասինթետիկ օփիոիդ։ Մշակվել է 1916 թվականին Գերմանիայում^[1]^[2]։ Սա մի քանի նոր կիսասինթետիկ օփիոիդներից մեկն է, որը փորձել են բարելավել գոյություն ունեցող օփիոիդներից՝ մորֆին, դիացետիլմորֆին (հերոին) և կոդեին^[3]։ Օքսիկոդոնը սովորաբար նշանակվում է միջին կամ ուժեղ ցավի թեթևացման համար։

Ֆիզիկաքիմիական բնութագրերը[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Օքսիկոդոնը հանդիսանում է պինդ նյութ, չնայած կա նաև հեղուկի և պարկուճների տեսքով։ Լուծվում է էթիլ սպիրտում, քլորոֆորմում, անլուծելի է ջրում և դիէթիլ եթերում։

ջուրը-անլուծելի
էթանոլ- 1:60
քլորոֆորմ-1:600
Դիէթիլային եթեր - անլուծելի

Ստացումը[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Օքսիկոդոնը ստանում են բնական աղբյուրներից` օփիոիդներից, թեբաինի սինթեզի միջոցով։ Օքսիկոդոնի ստացման հիմնական ռեկցիան հանդիսանում է Դիլս-Ալդերայի ռեակցիան։

Նյութի ազդեցությունը և թունավորման հետևանքները[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Օքսիկոդոնի ազդեցությունը[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Օքսիկոդոնը հանդիսանում է ուժեղ ցավազրկող։ Իր արդյունավետությամբ 10 մգ օքսիկոդոնը (պերօրալ) համարժեք է։

Մորֆինի սուլֆատ
պերօրալ - 20մգ
միջմկանային - 33մգ
կոդեին - 30մգ
օքսիկիդոն - 5 մգ,միջմկանային

Հաճախակի օգտագործման դեպքում առաջանում է ֆիզիկական և հոգեկան կախվածություն^[4]^[5]։ Չարաշահման դեպքում թունավորման նշանները նման են կոդեին ընդունելուն։ Օքսիկոդոնը կարող է մասամբ ճնշել հանման համախտանիշը մարդկանց մոտ, որոնք ընդունում են ցանկացած այլ ափիոն/օփիոիդ։ Օքսիկոդոնը կարող է անցնել պլացենտան, նաև հայտնաբերվում է քիչ քանակությամբ կրծքի կաթի մեջ։ Այնուամենայնիվ, նորածինների մոտ բնորոշ ախտաբանական փոփոխություններ չեն հայտնաբերվել։ Նյութափոխանակության արգասիքները ներառում են նորօքսիկոդոն, այնուամենայնիվ, օքսիկոդոնի նյութափոխանակությունն ինքնին լավ ուսումնասիրված չէ, ինչպես և այլ կիսասինթետիկ օփիատների^[6]։

Ազդեցության տևողությունը և թունավորման ախտանիշները

Օքսիկոդոնը պերօրալ օգտագործելիս.

նրա ազդեցությունը սկսվում է 10-15 րոպեից
մաքսիմալ ազդեցությունը 30-60 րոպեից
Ընդհանուր ազդեցության տևողությունը 3 մինչև 60 րոպե

Թունավորման միջակայքն է 0,6-ից 10 մգ / մլ է։ Թունավորման դեպքում առաջանում է շնչարգելում, բրադիկարդիա, ուշագնացություն,քնկոտություն, էյֆորիա/դիսֆորիա, ապակողմնորոշում, սրտխառնոց, փսխում, միոզ, միզակապություն։ Մաշկի վրա կարող է առաջանալ ցան, բշտեր և քոր։ Մարդը կարող է կոմայի մեջ ընկնել, կարող է առաջանալ առիթմիա և ացիդոզ։ Ծայրահեղ դեպքում թունավորումը կարող է բերել անոթային անբավարարության և սրտի կանգի, որից հետո մահ է գրանցվում։

Կիրառում բժշկության մեջ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բժշկության մեջ օքսիկոդոնը օգտագործվում է 1917 թվականից։ Օգտագործվում է միջին և ուժեղ ցավային համախտանիշի ժամանակ սուր և քրոնիկ ցավերի դեպքում։

Վերահսկվող թողարկման հաբեր՝ ընդունման համար օգտագործում են քաղցկեղային և այլ քրոնիկ ցավերի դեպքում,դեղահաբը պետք է ընդունել 12 ժամը մեկ անգամ։

2001 թվականին Եվրոպական պալիատիվ թերապիայի ասոցիացիան առաջարկեց պերօրալ օքսիկոդոնը որպես մորֆինի այլընտրանք։ Օքսիկոդոնը օգտագործվում է որպես ցավազրկող ասպիրինի կամ պարացետամոլի հետ միասին։ Ընդունվում է որպես ցավազրկող և համարվում է մորֆինի, դիամորֆինի կամ հիդրոկոդոնի փոխարինող։ Օքսիկոդոնը չեն օգտագործում որպես հազի դեմ միջոց։ Արդյունավետ է սուր ցավի ժամանակ։ Նաև օգտագործվում է օնկոլոգիայում։

Թմրանյութից կախվածություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

OxyContin դեղամիջոցը (մաքուր օքսիկոդոն), արտադրել է Purdue Pharma^[en] ընկերությունը 1995 թվականին, որը սկսեցին լայնորեն օգտագործել ԱՄՆ-ի հիվանդանոցներում՝ որպես ցավազրկող։

Բժիշկներին խորհուրդ է տրվել OxyContin նշանակել ոչ միայն սուր քրոնիկ ցավերի դեպքում կամ անբուժելի հիվանդությունների վերջին փուլում, այլ նաև կենցաղային և սպորտային վնասվածքների ժամանակ։ Սակայն արագ պարզվեց,որ նա առաջացնում է թմրանյութերից ուժեղ կախվածություն, արտադրող ընկերությունը սկզբից փոձել է նվազեցնել արտադրանքը։ 1999 թվականից սկսած մինչև 2000 թվականի վերջ մոտ 200 000 ամերիկացի մահացել է Օքսիկոդոնի չափից մեծ դոզայից. շատերը այդ դեղի օգտագործումից հետո անց են կացել հերոինի և այլ «իրական» թմրանյութերի։ 2007 թվականին Արևմտյան Վիրջինիայի շրջանային դատարանը ընդունել է,որ Purdue Pharma ընկերությունը սպառողներին ապատեղեկացրել է դեղամիջոցի վտանգի մասին և նշանակել է տուգանք 600 միլիոն դոլարի չափով (130 միլիոնը՝ մասնավոր պահանջներով)։ Նաև 34,5 միլիոն դոլար ստիպված է եղել վճարել ընկերության երկու թոփ մենեջերներին և իր փաստաբանին^[7]^[8]^[9]։ Purdue Pharma պնդում է դեղատոմսեր OxyContin-ի համար 2012 թվականից 2016 թվականը ընկել է 33% -ով, բայց դրա հետ մեկտեղ The Los Angeles Times պարզել է,որ ընկերությունը տարածում է օքսիկոնտինը Մեքսիկայում, Բրազիլիայում,Չինաստանում օգտագործելով նույն մարքետինգային ռազմավարությունը,որը նա վաղ ժամանակներում օգտագործում էր ԱՄՆ-ում^[10]։

Ծանոթագրություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

↑ Патент № 296916 (Германия)
↑ Sneader W Drug discovery: a history. — Hoboken, NJ: Wiley, 2005. — С. 119. — ISBN 0-471-89980-1
↑ Kalso E; Kalso, E. Oxycodone(անգլ.) // Journal of Pain and Symptom Management^[en] : journal. — 2005. — Т. 29. — № 5S. — С. S47—S56. — doi:10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010 — PMID 15907646.
↑ «Семья, построившая империю на боли». ИноСМИ.Ru (ռուսերեն). 2017 թ․ դեկտեմբերի 30. Արխիվացված է օրիգինալից 2017 թ․ դեկտեմբերի 29-ին. Վերցված է 2017 թ․ դեկտեմբերի 29-ին.
↑ «Убивающая американцев эпидемия приносит миллиарды конкретной семье» (ռուսերեն). Արխիվացված է օրիգինալից 2017 թ․ դեկտեմբերի 30-ին. Վերցված է 2017 թ․ դեկտեմբերի 29-ին.
↑ «In Guilty Plea, OxyContin Maker to Pay $600 Million - The New York Times». Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ հոկտեմբերի 27-ին. Վերցված է 2017 թ․ սեպտեմբերի 30-ին.
↑ Больно не будет
↑ AP (2007 թ․ մայիսի 10). «Purdue Pharma, Execs to Pay $634.5 Million Fine in OxyContin Case». www.cnbc.com. Արխիվացված օրիգինալից 2019 թ․ օգոստոսի 21-ին. Վերցված է 2019 թ․ սեպտեմբերի 21-ին.
↑ Van Zee, Art (February 2009). «The Promotion and Marketing of OxyContin: Commercial Triumph, Public Health Tragedy». American Journal of Public Health. 99 (2): 221–227. doi:10.2105/AJPH.2007.131714. ISSN 0090-0036. PMC 2622774. PMID 18799767.
↑ «Убийцы боли»: история семьи Саклер, которая подсадила Америку на опиоиды и заработала миллиарды

[1] Патент № 296916 (Германия)

[2] Sneader W Drug discovery: a history. — Hoboken, NJ: Wiley, 2005. — С. 119. — ISBN 0-471-89980-1

[Kalso-3] Kalso E; Kalso, E. Oxycodone(անգլ.) // Journal of Pain and Symptom Management^[en] : journal. — 2005. — Т. 29. — № 5S. — С. S47—S56. — doi:10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010 — PMID 15907646.

[4] «Семья, построившая империю на боли». ИноСМИ.Ru (ռուսերեն). 2017 թ․ դեկտեմբերի 30. Արխիվացված է օրիգինալից 2017 թ․ դեկտեմբերի 29-ին. Վերցված է 2017 թ․ դեկտեմբերի 29-ին.

[5] «Убивающая американцев эпидемия приносит миллиарды конкретной семье» (ռուսերեն). Արխիվացված է օրիգինալից 2017 թ․ դեկտեմբերի 30-ին. Վերցված է 2017 թ․ դեկտեմբերի 29-ին.

[6] «In Guilty Plea, OxyContin Maker to Pay $600 Million - The New York Times». Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ հոկտեմբերի 27-ին. Վերցված է 2017 թ․ սեպտեմբերի 30-ին.

[7] Больно не будет

[8] AP (2007 թ․ մայիսի 10). «Purdue Pharma, Execs to Pay $634.5 Million Fine in OxyContin Case». www.cnbc.com. Արխիվացված օրիգինալից 2019 թ․ օգոստոսի 21-ին. Վերցված է 2019 թ․ սեպտեմբերի 21-ին.

[9] Van Zee, Art (February 2009). «The Promotion and Marketing of OxyContin: Commercial Triumph, Public Health Tragedy». American Journal of Public Health. 99 (2): 221–227. doi:10.2105/AJPH.2007.131714. ISSN 0090-0036. PMC 2622774. PMID 18799767.

[10] «Убийцы боли»: история семьи Саклер, которая подсадила Америку на опиоиды и заработала миллиарды

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]