Ասպիրին

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Jump to navigation Jump to search
Ասպիրին
Acetylsalicylsäure2.svg
Քիմիական բանաձև C₉H₈O₄
Մոլային զանգված 180,042 զանգվածի ատոմական միավոր[1] գ/մոլ
Խտություն 1,35±0,01 գ/սմ³[2] գ/սմ³
Հալման ջերմաստիճան 275±1 °F[2] և 135 °C °C
Կազմալուծման ջերմաստիճան 284±1 °F[2]
Գոլորշու ճնշում 0±1 Տոր[2]
Քիմիական հատկություններ
Դասակարգում
CAS համար 50-78-2
PubChem 2244
EINECS համար 200-064-1
SMILES CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(=O)O
ЕС 200-064-1
RTECS VO0700000
ChEBI 2157
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Ասպիրին (ացետիլսալիցիլաթթու, Aspirin. acetylsalicylic acid), օրգանիզմում ասպիրինն արագորեն կենսաձևափոխվում է սալիցիլաթթվի, որն էլ այս դեղի ազդեցությունների զարգացման հիմնական պատասախանատուն է։ Այլ ազդեցությունները որոշ մակրոմոլեկուլների (այդ թվում COX-ի) ացետիլացման արդյունք են։ Լինելով ամենահին ցավազերծիչ հակաբորբոքային դեղերից՝ ասպիրինը մինչ օրս գործնական կիրառություն ունի։

Ասպիրինը, հայտնի է նաև որպես ացետիլսալիցիլաթթու (ԱՍԹ), դեղ է, որն օգտագործվում է ցավը, տենդը կամ բորբոքումը բուժելու համար[3]: Հատուկ բորբոքային վիճակները, որտեղ կիրառվում է ասպիրինը, ներառում են Կավասակի հիվանդությունը, սրտակրանքի բորբոքումը (պերիկարդիտ) և ռևմատիկ տենդը[3]: Սրտամկանի ինֆարկտից կարճ ժամանակ անց տրված ասպիրինը նվազեցնում է մահվան վտանգը[3]: Ասպիրինը նաև կիրառվում է երկարատև, որն օգնում է կանխարգելել սրտամկանի ինֆարկտները, իշեմիկ կաթվածները և թրոմբերը բարձր վտանգով մարդկանց մոտ[3]: Այն կարող է նաև նվազեցնել քաղցկեղի որոշակի տեսակների վտանգը, մասնավորապես ուղիղաղիքային քաղցկեղի[4]: Ցավի կամ ջերմության դեպքում ազդեցությունը սովորաբար սկսվում է 30 րոպեի ընթացքում[3]: Ասպիրինը ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղ է (ՈՍՀԲԴ) և գործում է այլ ՈՍՀԲԴների նման, սակայն նաև ընկճում է թրոմբոցիտների նորմալ ֆունկցիան[3]:

Մեկ ընդհանուր անցանկալի ազդեցություն է ստամոքսի խանգարումը[3]: Ավելի նշանակալի կողմնակի երևույթներն են ստամոքսի խոցերը, ստամոքսի արյունահոսությունը և ասթմայի վատթարացումը[3]: Արյունահոսության վտանգը մեծ է նրանց մոտ, ովքեր ավելի մեծ են, ալկոհոլ են խմում, ընդունում են այլ ՈՍՀԲԴներ կամ այլ հակամակարդիչներ[3]: Ասպիրինը խորհուրդ չի տրվում հղիության վերջին շրջանում[3]: Ռեյի համախտանիշի (սինդրոմ) վտանգի պատճառով այն սովորաբար խորհուրդ չի տրվում վարակված երեխաներին[3]: Բարձր դեղաչափերը կարող են հանգեցնել ականջներում աղմուկի[3]:

Ասպիրինի նախանյութը կիրառվել է ուռենու տերևների ձևով իր բուժիչ ազդեցությունների նպատակով առնվազն 2,400 տարի[5][6]: 1853 թվականին քիմիկոս Չարլզ Ֆրեդերիկ Գերհարդտն առաջին անգամ օգտագործեց նատրիումի սալիցիլատ դեղը ացետիլ քլորիդով ացետիլսալիցիլաթթվի առաջացման համար[7]: Հաջորդ հիսուն տարիների ընթացքում այլ քիմիկոսներ հաստատեցին քիմիական կառուցվածքը և գտան ավելի արդյունավետ եղանակներ այն ստանալու համար[7]: 1897 թվականին «Բայեր» (Bayer) ընկերության գիտնականներն ընդհանուր սալիցիլատ դեղերի շարքում ուսումնասիրեցին ացետիլսալիցիլաթթուն որպես քիչ գրգռիչ փոխարինող դեղ[7]: 1899 թվականին Bayer-ն այն անվանեց «Ասպիրին» և վաճառեց ամբողջ աշխարհում[8]: Ասպիրինի հայտնիությունն աճեց XX դարի առաջին կեսին, հանգեցնելով շատ բրենդների և դեղաձևերի միջև մրցակցության[9]: «Ասպիրին» բառը «Բայեր»-ի ապրանքանիշն էր (բրենդային անունը), սակայն ապրանքանիշի նկատմամբ իրենց իրավունքները կորան կամ վաճառվեցին շատ երկրներում[9]:


Ասպիրինն աշխարհում ամենալայն կիրառվող դեղերից է, որը յուրաքնչյուր տարի սպառվում է մոտ 40.000 տոննա (44.000 տոննա) (50-ից 120 մլրդ դեղահատեր)[5][10]։ Այն Առողջապահության Համաշխարհային Կազմակերպության (ԱՀԿ) Հիմնական Դեղերի Ցանկում է, ամենաանվտանգ և ամենաարդյունավետ դեղերը, որոնք անհրաժեշտ են առողջապահության համակարգում[11]:

Ցավազերծող, տենդամարիչ և հակաբորբոքային ազդեցությունները[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Մորֆինանման դեղերի հետ համեմատած՝ ասպիրինն ավելի թույլ ցավազերծիչ է։ Ասպիրինի 600 մգ-ը ≤կոդեինի 60 մգ-ին։ Ասպիրինը մեղմում է բորբոքային, հյուսվածքների վնասման հետ կապված, շարակցական հյուսվածքի և ծածկույթի ցավերը, սակայն գրեթե անարդյունավետ է ընդերային և իշեմիկ ցավերի դեպքում։ Ցավազերծող ազդեցությունը հիմնականում հետևանք է ծայրամասային ցավաընկալիչների զգայունության նվազման, ինչը պայմանավորված է նյարդային վերջույթիների՝ PG-ով միջնորդված գերզգայունության վերացմամբ։ Առկա նաև ազդեցության կենտրոնական բաղադրիչ՝ ենթակեղևային մակարդակով ազդեցության արդյունքում ցավազգայնության շեմքի բարձրացում։ Ասպիրինին բնորոշ չեն հանգստաբեր ազդեցությունը, հոգեհուզական ոլորտի փոփոխությունները, ընտելացումը և ֆիզիկական կախյալությունը։

Ասպիրինը, ազդելով ենթատեսաթմբում տեղակայված ջերմակարգավորման կենտրոնի վրա, ակտիվացնում է ջերմատվությունը. տենդի դեպքում արագ իջեցնում է մարմնի ջերմաստիճանը(քրտնարտադրություն, մաշկի անոթների լայնացում)։ Սակայն միևնույն ժամանակ ասպիրինը չի իջեցնում ջերմագոյացումը։

Հակաբորբոքային ազդեցությունը դրսևորվում է մեծ դեղաչափերով կիրառելիս (3-6գ/օր, կամ 100մգ/կգ/օր)։ Բորբոքման ախտանիշները՝ ցավը, գերզգայունությունը, այտուցը, անոթալայնացումը և լեյկոցիտային ինֆիլտրացումը ընկճվում են։ Սակայն բուն հիվանդության ընթացքը (ռևմատաբնույթ հոդաբորբը, ռևմատիզմը, ոսկրահոդաբորբը (օստեոարթրիտ)) մնում է անփոփոխ։

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. 1,0 1,1 aspirin
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 http://www.cdc.gov/niosh/npg/npgd0010.html
  3. 3,00 3,01 3,02 3,03 3,04 3,05 3,06 3,07 3,08 3,09 3,10 3,11 «Aspirin»։ Drugs.com։ American Society of Health-System Pharmacists։ June 6, 2016։ Արխիվացված օրիգինալից 25 April 2017-ին։ Վերցված է 30 August 2016 
  4. Patrignani P, Patrono C (30 August 2016)։ «Aspirin and Cancer.»։ Journal of the American College of Cardiology 68 (9): 967–76։ PMID 27561771։ doi:10.1016/j.jacc.2016.05.083 
  5. 5,0 5,1 Jones Alan (2015)։ Chemistry: An Introduction for Medical and Health Sciences (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջեր 5–6։ ISBN 9780470092903 
  6. Ravina Enrique (2011)։ The Evolution of Drug Discovery: From Traditional Medicines to Modern Drugs (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 24։ ISBN 9783527326693 
  7. 7,0 7,1 7,2 Jeffreys Diarmuid (2008)։ Aspirin the remarkable story of a wonder drug.։ Bloomsbury Publishing USA։ ISBN 9781596918160։ Արխիվացված օրիգինալից 8 September 2017-ին  :46–48
  8. Mann Charles C., Plummer Mark L. (1991)։ The aspirin wars : money, medicine, and 100 years of rampant competition (1st ed.)։ New York: Knopf։ էջ 27։ ISBN 0-394-57894-5 
  9. 9,0 9,1 «Aspirin»։ Chemical & Engineering News։ Վերցված է 2007-08-13 
  10. Warner, T D, Warner TD, Mitchell JA (2002)։ «Cyclooxygenase-3 (COX-3): filling in the gaps toward a COX continuum?»։ Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 99 (21): 13371–3։ Bibcode:2002PNAS...9913371W։ PMC 129677։ PMID 12374850։ doi:10.1073/pnas.222543099 
  11. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից 13 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016