Պարացետամոլ

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Պարացետամոլ
Paracetamol-3D-balls.png
Քիմիական բանաձև C₈H₉NO₂
Մոլային զանգված 151,063 զանգվածի ատոմական միավոր[1] գ/մոլ
Դասակարգում
CAS համար 103-90-2
PubChem 1983
EINECS համար 203-157-5
SMILES CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)O
ЕС 203-157-5
ChEBI 1906
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Պարացետամոլ (լատիներեն՝ Paracetamolum)` դեղորայք, ցավազրկող դեղամիջոց և հակաբիոտիկ՝ անիլիդների խմբի կողմից, ջերմ իջեցնող ազդեցություն ունի։ Արևմտյան երկրներում հայտնի է Acetaminophen (APAP) անվամբ։

Այն լայնորեն տարածված է որպես ոչ թմրանյութային ցավազրկող, թույլ ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոց (և, հետևաբար, ԱՀԿ-ի 2000 թվականի որոշմամբ չի ցուցակագրվում ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոցների խմբում)։ Միևնույն ժամանակ, մեծ չափաբաժիններ ընդունելով, կարող է առաջացնել լյարդի, ինչպես նաև անոթային համակարգի և երիկամների աշխատանքի խախտման[2]։ Այս օրգանների և համակարգերի խախտման ռիսկը մեծանում է ալկոհոլի միաժամանակ ընդունման դեպքում, այդ պատճառով, նրանց խորհուրդ են տալիս օգտագործել ցածր դոզայի պարացետամոլ։ Պարացետամոլը ներառված է առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության ցուցակում, ինչպես նաև կենսականորեն անհրաժեշտ և կարևոր դեղամիջոցների ցանկում, հաստատված է Ռուսաստանի Դաշնության կառավարության կարգադրությամբ 07.12.2011, 2199-րդ հրամանով[3]։

Ընդհանուր տեղեկություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պարացետամոլը Ֆենացետինի հիմնական մետաբոլիտն է, քիմիապես նմանատիպ հատկություններով։ Բժիշկների կարծիքով, պարացետամոլը Ֆենացետինից զգալիորեն տարբերվում է, նման է նրան, թույլ հակաբորբոքային ակտիվությամբ։ Պարացետամոլի հիմնական առավելություններն են ցածր թունավորությունը և մետահեմոգլոբինի ձևավորման առաջացման ավելի ցածր ունակությունը։ Այնուամենայնիվ, երկարատև օգտագործման դեպքում այս դեղը, հատկապես բարձր դոզաներում, կարող է առաջացնել նաև կողմնակի բարդություններ, մասնավորապես, ունենա նեֆրոթոկսիկ և հեպատոտոքսիկ ազդեցություններ։ Այնուամենայնիվ, պարացետամոլը մնում է անվտանգ և նպատակահարմար ընտրություն երեխաների համար [4] և Իբուպրոֆենի հետ, ԱՀԿ-ի կողմից ընդգրկված է, «ամենաարդյունավետ, անվտանգ և ծախսարդյունավետ դեղորայքի» ցանկում[5][6]։

Հատկություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ֆիզիկական հատկություններով՝ սպիտակ, սպիտակ կրեմագույն կամ վարդագույն երանգով բյուրեղային փոշի է։ Հեշտ լուծելի է ալկոհոլի մեջ, անլուծելի է՝ ջրում։

Պատրաստուկի պատմություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ացետանիլիդը առաջին ածանցավոր անիլին է, որը պատահաբար հայտնաբերվել է ցավը մեղմացնող և ջերմիջույց հատկությամբ։[7] 1886 թվականին արագ ներդրվել է բժշկական պրակտիկայում։ Բայց նրա թունավոր ազդեցությունները, որոնցից ամենավտանգավորն էր մետոհեմոգլոբինի պատճառով առաջացած կապտախտը, հանգեցրեց անիլինի պակաս թունավոր ածանցյալների որոնմանը։

Դեղաբանական ազդեցությունը[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ֆարմակոդինամիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Այն արգելափակում է ցիկոօքսիգենազի ֆերմենտի երկու ձևերը (ЦОГ1 и ЦОГ2), դրանով իսկ կանխարգելելով պրոստագլանդիններ սինթեզը։ Գործում է հիմնականում կենտրոնական նյարդային համակարգ, ազդում է ցավերի և ջերմափոխության հյուսվածքների վրա։ Ծայրամասային հյուսվածքներում բջջային պերօքսիդազները չեզոքացնում են պարացետամոլի ազդեցությունը COX- ում, ինչը բացատրում է հակաբորբոքային ազդեցության գրեթե բացակայությամբ։ Այդպիսի հյուսվածքներում պրոստագլանդինների սինթեզի վրա արգելափակող ազդեցության բացակայությունը որոշվում է ստամոքս-աղիքային համակարգի լորձաթաղանթի բացակայությունը (Na + և ջրային իոնների պահպանում)։ Ենթադրվում է, որ պատրաստուկը ընտրողաբար արգելափակում է COX3- ը, որը տեղակայված է կենտրոնական նյարդային համակարգում և չի ազդում COX1-ի և COX2-ի այլ հյուսվածքներում։ Սա բացատրում է արտահայտած ցավազրկող, հակաօքսիդիչ և ցածր հակաբորբոքային ազդեցությամբ[8]։

Ֆարմակոկինետիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ներծծումն ավելի բարձր է, առավելագույն կոնցենտրացիան (C max ) 5-20 մկգ / մլ է , առավելագույն կոնցենտրացիան հասնելու ժամանակը (TC max ) 0.5-2 ժամ է։ Պլազմային սպիտակուցների հետ կապը՝ 15 %։ Ներթափանցում է արյունաուղեղային պատնեշ։ Երեխային սնուցող մոր ստացված պարացետամոլի դոզայի 1% -ից պակասը ներթափանցվում է կրծքի կաթ։ Պլազմայի մեջ պարացետամոլի թերապևտիկ արդյունավետ կոնցենտրացիան կատարվում է այն ժամանակ, երբ այն կիրառվում է 10-15 մգ / կգ դեղաչափով։ Պատրաստուկի նյութափոխանակության մոտ 97% -ը մետաբոլիզացված է լյարդում, 80% -ը մտնում է գլյուկուրոնաթթու և սուլֆատների ակտիվ մետաբոլիտների ձևավորման մեջ, ակտիվ նյութերի ձևավորման համար, 17% -ը, հիդրոխիլացնում է ութ ակտիվ մետաբոլիտների ձևավորման համար։ Գլուտատիոնի պակասի դեպքում այդ նյութափոխանակությունները կարող են արգելափակել հեպատոզիների ֆերմենտային համակարգերը և առաջացնել դրանց նեկրոզներ։ CYP2E1 իզոզիմը նույնպես մասնակցում է դեղամիջոցի նյութափոխանակությանը։

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. 1,0 1,1 acetaminophen
  2. «Acetaminophen - Compound Summary»։ PubChem։ The National Library of Medicine։ Արխիվացված օրիգինալից-ից 2011-08-23-ին։ Վերցված է 23 августа 2008 
  3. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. —Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.
  4. Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008(անգլ.)
  5. WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011(անգլ.)
  6. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г.(ռուս.)
  7. Cahn A; Hepp P (1886)։ «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel»։ Centralbl. Klin. Med. 7: 561–64 
  8. N. V. Chandrasekharan, Hu Dai, K. Lamar Turepu Roos, Nathan K. Evanson, Joshua Tomsik, Terry S. Elton, and Daniel L. Simmons ЦОГ3: разновидность ЦОГ1, ингибируемая ацетаминофеном и другими анальгетиками и антипиретиками = COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: Cloning, structure, and expression // Proc Natl Acad Sci. —USA, 2002. — Т. 99. — № 21. — С. 13926—13931.

Արտաքին հղումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]