Jump to content

Ալբենդազոլ

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Ալբենդազոլ
Կլինիկական տվյալներ
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa610019
Հղիության
կատեգորիա
  • D
Օգտագործման
եղանակներ
բերանային
ԱԹԴ կոդ
Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ
Կենսամատչելիություն?
Սպիտակուցով կապում?
Նյութափոխանակությունլյարդ։
ալբենդազոլի սուլֆօքսիդ (առաջնային նյութափոխանակություն), ալբենդազոլի սուլֆոն (երկրորդային նյութափոխանակություն)
Կիսատրոհման պարբերությունշուրջ 8.5 ժ
Դուրսբերումլյարդ,
երիկամ (փոքր քանակությամբ)
Նույնացուցիչներ
CAS համար54965-21-8
PubChem CID2082
DrugBankDB00518
ChemSpider
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.053.995 Խմբագրել Վիքիդատայում
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ
Քիմիական բանաձևC12H15N3O2S
Մոլային զանգված265.333 գ/մոլ g·mol−1
3D մոդել (JSmol)

Ալբենդազոլ (լատին․՝ Albendazole), բենզիմիդազոլների խմբի հակահահելմինթային ազդեցության դեղամիջոց։

Ֆիզիկական հատկությունները

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Սպիտակ կամ սպիտակավուն փոշի։ Լուծելի է դիմեթիլսուլֆօքսիդում, ուժեղ թթուներում և ալկալիներում, վատ լուծելի է մեթանոլում, քլորոֆորմում, գրեթե անլուծելի է ջրում։

Դեղաբանական հատկությունները

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Լայն սպեկտրի հակահելմինթային դեղամիջոց. բենզիմիդազոլի կարբամատի ածանցյալ։ Ալբենդազոլը կառուցվածքով մոտ է մեբենդազոլին։ Ալբենդազոլի գործողության հիմնական մեխանիզմը կապված է β-տուբուլինի ընտրողական ճնշման հետ, ինչը հանգեցնում է հելմինթի աղիքային տրակտի բջիջների ցիտոպլազմատիկ միկրոկանալների քայքայմանը, ճնշում է գլյուկոզի օգտագործումը և արգելակում է ադենոզիեռֆոսֆատի սինթեզը, արգելափակում է կլոր որդերի մկանային բջիջներում գաղտնի հատիկների տեղաշարժը՝ պայմանավորելով նրանց մահը։ Արդյունավետ է մոնո- և պոլիինվազիաների ժամանակ։ Ալբենդազոլը ակտիվ է աղիքային մակաբույծների դեպքում, այդ թվում կլոր որդեր՝ Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, larva migrans-ի մաշկային ձև, երիզորդներ՝ Hymenolepis nana (գաճաճ երիզորդ), Taenia solium (խոզի երիզորդ), Taenia saginata, տրեմատոդներ՝ Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis, նախակենդանիներ՝ Giardia lamblia:Ալբենդազոլը ակտիվ է հյուսվածքային մակաբույծների նկատմամբ՝ ներառյալ ցիստային էխինոկոկոկոզի և ալվեոլային էխինոկոկոզի դեպքում, որոնք առաջանում են Echinococcus granulosus եւ Echinococcus multilocularis պարազիտների ներխուժումից համապատասխանաբար։ Արդյունավետ է neurocysticercosis-ի հետևանքով առաջացած larvae Pig chain T. solium ինվազիայի, capillariosis հետևանքով առաջացած Capillaria philippinensis-ի, և gnatostomosis-ի հետևանքով առաջացած Gnathostoma spinigerum ինվազիայի դեպքում։ Ալբենդազոլը ոչնչացնում է ցիստաները կամ զգալիորեն նվազեցնում է չափերը հատիկավոր էխինոկոկոզի դեպքում։ Ալբենդազոլի բուժումից հետո ոչ կենսունակ ցիստաների քանակն ավելանում է մինչև 90%, համեմատած բուժում չստացած հիվանդների 10%-ի հետ։

Ֆարմակոկինետիկա

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ալբենդազոլի կենսամատչելիությունը ցածր է։ Յուղոտ սննդի ընդունումը մեծացնում է ալբենդազոլի կլանման եւ Cmax-ը 5 անգամ։ Ալբենդազոլի սուլֆօքսիդի Cmax-ին հասնելու ժամանակը 2-5 ժամ է։ Կապվում է պլազմայի սպիտակուցների հետ 70%-ով։ Գրեթե ամբողջությամբ տարածվում է մարմնի մեջ. հայտնաբերվում է մեզի, մաղձի, լյարդի, կիստայի պատի և կիստոզ հեղուկի, ողնուղեղային հեղուկի մեջ։

Նեյրոցիստիցերկոզ, որը պայմանավորված է խոզի շղթայի թրթուրավոր ձևով (Taenia solium): Լյարդի, թոքերի, որովայնի էխինոկոկոզ, որը պայմանավորված է շան ժապավենաձև որդի թրթուրային փուլով (Echinococcus granulosus): Նեմատոդոզներ. ասկարիդոզ, տրիխոցեֆալոզ, անկիլոսոտոմիդոզ, էնտերոբիոզ, նեկատորոզ, տոքսոկարոզ, ստրոնգիլոիդոզ, օպիսթորխոզ, լամբլիոզ, միկրոսպորիդիոզ։ Խառը հելմինթոզներ, կապիլլյարոզ, գնատոստոմոզ, տրիխինելլյոզ (պայմանավորված է Trichinella spiralis-ով և T. pseudospiralis-ով), գիմենոլեպիդոզ, տենիոզ, կլոնորխոզ, լամբլիոզ երեխաների մոտ։

Հակացուցումներ

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ալբենդազոլի նկատմամբ գերզգայունություն, հղիություն, լակտացիայի շրջան, աչքի ցանցաթաղանթի ախտահարում։

Զգուշությամբ

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ոսկրածուծի արյունաստեղծման խանգարում, լյարդի անբավարարություն, լյարդի ցիռոզ (բուժումից առաջ և ընթացքում լյարդի գործառույթը պետք է պարբերաբար վերահսկվի)։

Կիրառման եղանակը

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ընդունումը՝ ուտելուց հետո, խմում են ջրով։ Օրական դոզան՝ 0.4 գ (մեկ ընդունման համար), երեխաների համար՝ 6 մգ/կգ։ Մինչև 2 տարեկան երեխաների գլխուղեղի ցիստիցերկոզի ժամանակ՝ 15 մգ/կգ/օրը 8 օր շարունակ՝ կրկնել ըստ անհրաժեշտության։ Անկիլոստոմիդոզի, էնտերոբիոզի, ասկարիդոզի դեպքում՝ 0.2 գ-ից մեկ անգամ, անհրաժեշտության դեպքում կրկնվում է 3 շաբաթվա ընթացքում։ Ստրոնգիլոիդոզ և ցեստոդոզ. 0.2 գ-ից օրը մեկ անգամ՝ 3 օր շարունակ, անհրաժեշտության դեպքում կրկնում են 3 շաբաթից։ 2 տարեկանից բարձր երեխաների գլխուղեղի ցիստիցերկոզի ժամանակ՝ 0.4 գ-ից օրը 2 անգամ՝ շարունակել 8-30 օր։ Ասկարիդոզ, տրիխոցեֆալոզ, էնտերոբիոզ և անկիլոստոմիդոզներ՝ 0.4 գ միանվագ՝ անհրաժեշտության դեպքում կրկնում են 3 շաբաթ անց։ Լամբլիոզ. 0.4 գ-ից օրը 1 անգամ 3 օր շարունակ։ Ստրոնգիլոիդոզ և ցեստոդոզ. 0.4 գ-ից օրը 1 անգամ 3 օր շարունակ՝ անհրաժեշտության դեպքում կրկնում են 3 շաբաթ անց։

Կողմնակի ազդեցությունները

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Լուծ, ցավ որովայնի շրջանում, սրտխառնոց, փսխում, գլխացավ, գլխապտույտ, գերզգայունության ռեակցիաներ (մաշկային ցան, քոր), լյարդի ֆերմենտների ակտիվության բարձրացում, լեյկոպենիա, պանցիտոպենիա, մազաթափություն, տենդ։

Գերդոզավորւմ

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ալբենդազոլը գրեթե չի կարող թունավոր լինել, քանի որ իր ցածր լուծելիության պատճառով այն չի կարող կլանվել մեծ քանակությամբ[1]։

Փոխգործակցությունը

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Դեկսամետազոնը, պրազիկվանտելը և ցիմետիդինը մեծացնում են ալբենդազոլի կոնցենտրացիան արյան մեջ։

Ծանոթագրություններ

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
  1. Jung H, Gonzáles-Esquivel DF (2002). «Pharmacology of Anticysticeral Therapy». In Singh G, Prabhakar S (eds.). Taenia Solium Cysticercosis: From Basic to Clinical Science. CABI. էջեր 368–371. ISBN 978-0-85199-839-8.