Ալբենդազոլ

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Jump to navigation Jump to search
Blue pill container spilled icon.svg
Ալբենդազոլ
Albendazole structure.png
Albendazole-from-xtal-2007-3D-balls.png
Կլինիկական տվյալներ
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa610019
Հղիության
կատեգորիա
  • D
Օգտագործման
եղանակներ
բերանային
ԱԹԴ կոդ
Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ
Կենսամատչելիություն?
Սպիտակուցով կապում?
Նյութափոխանակությունլյարդ:
ալբենդազոլի սուլֆօքսիդ (առաջնային նյութափոխանակություն), ալբենդազոլի սուլֆոն (երկրորդային նյութափոխանակություն)
Կիսատրոհման պարբերությունշուրջ 8.5 ժ
Դուրսբերումլյարդ,
երիկամ (փոքր քանակությամբ)
Նույնացուցիչներ
CAS համար54965-21-8
PubChem CID2082
DrugBankDB00518
ChemSpider
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.053.995 Խմբագրել Վիքիդատայում
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ
Քիմիական բանաձևC12H15N3O2S
Մոլային զանգված265.333 գ/մոլ g·mol−1
3D մոդել (JSmol)

Ալբենդազոլ (լատ.՝ Albendazole), բենզիմիդազոլների խմբի հակահահելմինթային ազդեցության դեղամիջոց:

Ֆիզիկական հատկությունները[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Սպիտակ կամ սպիտակավուն փոշի: Լուծելի է դիմեթիլսուլֆօքսիդում, ուժեղ թթուներում և ալկալիներում, վատ լուծելի է մեթանոլում, քլորոֆորմում, գրեթե անլուծելի է ջրում:

Դեղաբանական հատկությունները[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Լայն սպեկտրի հակահելմինթային դեղամիջոց. բենզիմիդազոլի կարբամատի ածանցյալ: Ալբենդազոլը կառուցվածքով մոտ է մեբենդազոլին։ Ալբենդազոլի գործողության հիմնական մեխանիզմը կապված է β-տուբուլինի ընտրողական ճնշման հետ, ինչը հանգեցնում է հելմինթի աղիքային տրակտի բջիջների ցիտոպլազմատիկ միկրոկանալների քայքայմանը, ճնշում է գլյուկոզի օգտագործումը և արգելակում է ադենոզիեռֆոսֆատի սինթեզը, արգելափակում է կլոր որդերի մկանային բջիջներում գաղտնի հատիկների տեղաշարժը՝ պայմանավորելով նրանց մահը: Արդյունավետ է մոնո- և պոլիինվազիաների ժամանակ: Ալբենդազոլը ակտիվ է աղիքային մակաբույծների դեպքում, այդ թվում կլոր որդեր՝ Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, larva migrans-ի մաշկային ձև, երիզորդներ՝ Hymenolepis nana (գաճաճ երիզորդ), Taenia solium (խոզի երիզորդ), Taenia saginata, տրեմատոդներ՝ Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis, նախակենդանիներ՝ Giardia lamblia:Ալբենդազոլը ակտիվ է հյուսվածքային մակաբույծների նկատմամբ՝ ներառյալ ցիստային էխինոկոկոկոզի և ալվեոլային էխինոկոկոզի դեպքում, որոնք առաջանում են Echinococcus granulosus եւ Echinococcus multilocularis պարազիտների ներխուժումից համապատասխանաբար: Արդյունավետ է neurocysticercosis-ի հետևանքով առաջացած larvae Pig chain T. solium ինվազիայի, capillariosis հետևանքով առաջացած Capillaria philippinensis-ի, և gnatostomosis-ի հետևանքով առաջացած Gnathostoma spinigerum ինվազիայի դեպքում: Ալբենդազոլը ոչնչացնում է ցիստաները կամ զգալիորեն նվազեցնում է չափերը հատիկավոր էխինոկոկոզի դեպքում: Ալբենդազոլի բուժումից հետո ոչ կենսունակ ցիստաների քանակն ավելանում է մինչև 90%, համեմատած բուժում չստացած հիվանդների 10%-ի հետ:

Ֆարմակոկինետիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ալբենդազոլի կենսամատչելիությունը ցածր է: Յուղոտ սննդի ընդունումը մեծացնում է ալբենդազոլի կլանման եւ Cmax-ը 5 անգամ: Ալբենդազոլի սուլֆօքսիդի Cmax-ին հասնելու ժամանակը 2-5 ժամ է: Կապվում է պլազմայի սպիտակուցների հետ 70%-ով: Գրեթե ամբողջությամբ տարածվում է մարմնի մեջ. հայտնաբերվում է մեզի, մաղձի, լյարդի, կիստայի պատի և կիստոզ հեղուկի, ողնուղեղային հեղուկի մեջ:

Կիրառումը[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Նեյրոցիստիցերկոզ, որը պայմանավորված է խոզի շղթայի թրթուրավոր ձևով (Taenia solium): Լյարդի, թոքերի, որովայնի էխինոկոկոզ, որը պայմանավորված է շան ժապավենաձև որդի թրթուրային փուլով (Echinococcus granulosus): Նեմատոդոզներ. ասկարիդոզ, տրիխոցեֆալոզ, անկիլոսոտոմիդոզ, էնտերոբիոզ, նեկատորոզ, տոքսոկարոզ, ստրոնգիլոիդոզ, օպիսթորխոզ, լամբլիոզ, միկրոսպորիդիոզ: Խառը հելմինթոզներ, կապիլլյարոզ, գնատոստոմոզ, տրիխինելլյոզ (պայմանավորված է Trichinella spiralis-ով և T. pseudospiralis-ով), գիմենոլեպիդոզ, տենիոզ, կլոնորխոզ, լամբլիոզ երեխաների մոտ:

Հակացուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ալբենդազոլի նկատմամբ գերզգայունություն, հղիություն, լակտացիայի շրջան, աչքի ցանցաթաղանթի ախտահարում:

Զգուշությամբ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ոսկրածուծի արյունազեղման խանգարում, լյարդի անբավարարություն, լյարդի ցիռոզ (բուժումից առաջ և ընթացքում լյարդի գործառույթը պետք է պարբերաբար վերահսկվի):

Կիրառման եղանակը[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ընդունումը՝ ուտելուց հետո, խմում են ջրով։ Օրական դոզան՝ 0.4 գ (մեկ ընդունման համար), երեխաների համար՝ 6 մգ/կգ։ Մինչև 2 տարեկան երեխաների գլխուղեղի ցիստիցերկոզի ժամանակ՝ 15 մգ/կգ/օրը 8 օր շարունակ՝ կրկնել ըստ անհրաժեշտության: Անկիլոստոմիդոզի, էնտերոբիոզի, ասկարիդոզի դեպքում՝ 0.2 գ-ից մեկ անգամ, անհրաժեշտության դեպքում կրկնվում է 3 շաբաթվա ընթացքում: Ստրոնգիլոիդոզ և ցեստոդոզ. 0.2 գ-ից օրը մեկ անգամ՝ 3 օր շարունակ, անհրաժեշտության դեպքում կրկնում են 3 շաբաթից: 2 տարեկանից բարձր երեխաների գլխուղեղի ցիստիցերկոզի ժամանակ՝ 0.4 գ-ից օրը 2 անգամ՝ շարունակել 8-30 օր: Ասկարիդոզ, տրիխոցեֆալոզ, էնտերոբիոզ և անկիլոստոմիդոզներ՝ 0.4 գ միանվագ՝ անհրաժեշտության դեպքում կրկնում են 3 շաբաթ անց: Լամբլիոզ. 0.4 գ-ից օրը 1 անգամ 3 օր շարունակ: Ստրոնգիլոիդոզ և ցեստոդոզ. 0.4 գ-ից օրը 1 անգամ 3 օր շարունակ՝ անհրաժեշտության դեպքում կրկնում են 3 շաբաթ անց:

Կողմնակի ազդեցությունները[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Լուծ, ցավ որովայնի շրջանում, սրտխառնոց, փսխում, գլխացավ, գլխապտույտ, գերզգայունության ռեակցիաներ (մաշկային ցան, քոր), լյարդի ֆերմենտների ակտիվության բարձրացում, լեյկոպենիա, պանցիտոպենիա, մազաթափություն, տենդ:

Գերդոզավորւմ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ալբենդազոլը գրեթե չի կարող թունավոր լինել, քանի որ իր ցածր լուծելիության պատճառով այն չի կարող կլանվել մեծ քանակությամբ[1]։

Փոխգործակցությունը[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Դեկսամետազոնը, պրազիկվանտելը և ցիմետիդինը մեծացնում են ալբենդազոլի կոնցենտրացիան արյան մեջ:

Տես նաև[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. Jung H, Gonzáles-Esquivel Dinora F. (2002)։ «Pharmacology of Anticysticeral Therapy»։ Taenia Solium Cysticercosis: From Basic to Clinical Science։ CABI։ էջեր 368–371։ ISBN 978-0-85199-839-8