Մասնակից:Inessa85/Ավազարկղ4

Оксикодон, OxyContin
Կլինիկական տվյալներ
Օգտագործման; եղանակներ	պերօրալ, միջմկանային, ներերակային, ներռնգային, ենթամաշկային, տրանսդերմալ, էպիդուրալ
Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ
Կենսամատչելիություն	100% (ներերակային); Մինչև 87% պերօրալ)
Նյութափոխանակություն	լյարդում՝ առաջնային CYP3A, երկրորդական CYP2D6
Կիսատրոհման պարբերություն	3-4,5 ժամ
Դուրսբերում	մեզը (19% անփոփոխ)
Նույնացուցիչներ
	IUPAC անվանում (5R,9R,13S,14S)-4,5α-էպոքսիդային-14-հիդրօքսիd--3-մեթոքսի-17-մեթիլմորֆինան-6-
CAS համար	76-42-6
PubChem CID	5284603
DrugBank	DB00497
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ
Քիմիական բանաձև	C18H21NO4
Մոլային զանգված	315.364 գ/մոլ
	դ; ք; խ;

Օքսիկոդոն (պերկոցետ,պերկոսետ) ,ցավազրկող դեղ,կիսասինթետիկ օփիոիդ,թեբաինից ստացվող:Մշակվել է 1916 թվականին Գերմանիայում: ^[1]^[2] Սա մի քանի նոր կիսասինթետիկ օփիոիդներից մեկն է, որը փորձել են բարելավել գոյություն ունեցող օփիոիդներից՝ մորֆին, դիացետիլմորֆին (հերոին) և կոդեին: ^[3]Օքսիկոդոնը սովորաբար նշանակվում է միջին կամ ուժեղ ցավի թեթևացման համար:

Ֆիզիկաքիմիական բնութագրերը[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Օքսիկոդոնը հանդիսանում է պինդ նյութ, չնայած կան նաև հեղուկի և պարկուճների տեսքով: Լուծվում է էթիլային սպիրտում, քլորոֆորմում, անլուծելի է ջրում և դիէթիլ եթերում։

ջուրը-անլուծելի
էթանոլ- 1:60
քլորոֆորմ-1:600
Դիէթիլային եթեր - անլուծելի

Ստացումը[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Օքսիկոդոնը ստանում են բնական աղբյուրներից` օփիոիդներից, թեբաինի սինթեզի միջոցով: Օքսիկոդոնի ստացման հիմնական ռեկցիան հանդիսանում է Դիլս-Ալդերայի ռեակցիան:

Նյութի ազդեցությունը և թունավորման հետևանքները[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Օքսիկոդոնի ազդեցությունը[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Օքսիկոդոնը հանդիսանում է ուժեղ ցավազրկող: Իր արդյունավետությամբ 10 մգ օքսիկոդոնը (պերօրալ) համարժեք է:

Մորֆինի սուլֆատ

պերօրալ-20մգ
միջմկանային -33մգ

կոդեին -30մգ
օքսիկիդոն- 5 մգ ,միջմկանային

Հաճախակի օգտագործման դեպքում առաջանում է ֆիզիկական և հոգեկան կախվածություն:^[4]^[5] Չարաշահման դեպքում թունավորման նշանները նման են կոդեին ընդունելուն: Օքսիկոդոնը կարող է մասամբ ճնշել հեռացման համախտանիշը մարդկանց մոտ ,որոնք ընդունում են ցանկացած այլ ափիոն/օփիոիդ: Օքսիկոդոնը կարող է մտնել պլացենտայի մեջ, նաև հայտնաբերվում է քիչ քանակությամբ կրծքի կաթի մեջ: Այնուամենայնիվ, նորածինների մոտ բնորոշ պաթոլոգիական փոփոխություններ չեն հայտնաբերվել: Նյութափոխանակության արտադրանքները ներառում են նորօքսիկոդոն,այնուամենայնիվ, օքսիկոդոնի նյութափոխանակությունն ինքնին լավ ուսումնասիրված չէ, ինչպես և այլ կիսասինթետիկ օփիատների:^[6]

Ազդեցության տևողությունը և թունավորման ախտանիշները

Օքսիկոդոնը պերօրալ օգտագործելիս.

նրա ազդեցությունը սկսվում է 10-15 րոպեից
մաքսիմալ ազդեցությունը 30-60 րոպեից
Ընդհանուր ազդեցության տևողությունը 3 մինչև 60 րոպե

Թունավորման միջակայքն է 0,6-ից 10 մգ / մլ է: Թունավորման դեպքում առաջանում է շնչարգելում, բրադիկարդիա, ուշագնացություն,քնկոտություն, էյֆորիա/դիսֆորիա , ապակողմնորոշում, սրտխառնոց, փսխում, միոզ, միզակապություն: Մաշկի վրա կարող է առաջանալ ցան, բշտեր և քոր: Մարդը կարող է կոմայի մեջ ընկնել,կարող է առաջանալ առիթմիա և ացիդոզ: Ծայրահեղ դեպքում թունավորումը կարող է բերել անոթային անբավարարության և սրտի կանգի,որից հետո մահ է գրանցվում:

Կիրառում բժշկության մեջ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բժշկության մեջ օքսիկոդոնը օգտագործվում է 1917 թվականից: Օգտագործվում է միջին և ուժեղ ցավային համախտանիշի ժամանակ սուր և քրոնիկ ցավերի դեպքում:

Վերահսկվող թողարկման հաբեր՝ ընդունման համար օգտագործում են քաղցկեղային և այլ քրոնիկ ցավերի դեպքում,դեղահաբը պետք է ընդունել 12 ժամը մեկ անգամ:

2001 թվականին Եվրոպական պալիատիվ թերապիայի ասոցիացիան առաջարկեց պերօրալ օքսիկոդոնը որպես մորֆինի այլընտրանք:Օքսիկոդոնը օգտագործվում է որպես ցավազրկող ասպիրինի կամ պարացետամոլի հետ միասին: Ընդունվում է որպես ցավազրկող և համարվում է մորֆինի, դիամորֆինի կամ հիդրոկոդոն փոխարինող: Օքսիկոդոնը չեն օգտագործում որպես հազի դեմ միջոց: Արդյունավետ է սուր ցավի ժամանակ: Նաև օգտագործվում է օնկոլոգիայում:

Թմրանյութից կախվածություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

OxyContin դեղամիջոցը (մաքուր օքսիկոդոն), արտադրել է Purdue Pharma^[en] ընկերությունը 1995 թվականին,որը սկսեցին լայնորեն օգտագործել ԱՄՆ-ի հիվանդանոցներում՝ որպես ցավազրկող:

Բժիշկներին խորհուրդ է տրվել OxyContin նշանակել ոչ միայն սուր քրոնիկ ցավերի դեպքում կամ անբուժելի հիվանդությունների վերջին փուլում , այլ նաև կենցաղային և սպորտային վնասվածքների ժամանակ: Սակայն արագ պարզվեց,որ նա առաջացնում է թմրանյութերից ուժեղ կախվածություն, արտադրող ընկերությունը սկզբից փոձել է նվազեցնել արտադրանքը: 1999 թվականից սկսած մինչև 2000 թվականի վերջ մոտ 200 000 ամերիկացի մահացել է Օքսիկոդոնի չափից մեծ դոզայից. շատերը այդ դեղի օգտագործումից հետո անց են կացել հերոինի և այլ «իրական» թմրանյութերի: 2007 թվականին Արևմտյան Վիրջինիայի շրջանային դատարանը ընդունել է,որ Purdue Pharma ընկերությունը սպառողներին ապատեղեկացրել է դեղամիջոցի վտանգի մասին և նշանակել է տուգանք 600 միլիոն դոլարի չափով (130 միլիոնը՝ մասնավոր պահանջներով): Նաև 34,5 միլիոն դոլար ստիպված է եղել վճարել ընկերության երկու թոփ մենեջերներին և իր փաստաբանին։ ^[7]^[8]^[9] Purdue Pharma պնդում է դեղատոմսեր OxyContin-ի համար 2012 թվականից 2016 թվականը ընկել է 33% -ով, բայց դրա հետ մեկտեղ The Los Angeles Times պարզել է ,որ ընկերությունը տարածում է օքսիկոնտինը Մեքսիկայում, Բրազիլիայում ,Չինաստանում օգտագործելով նույն մարքետինգային ռազմավարությունը,որը նա վաղ ժամանակներում օգտագործում էր ԱՄՆ-ում ։ ^[10]

Ծանոթագրություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

↑ Патент № 296916 (Германия)
↑ Sneader W Drug discovery: a history. — Hoboken, NJ: Wiley, 2005. — С. 119. — ISBN 0-471-89980-1
↑ Kalso E; Kalso, E. Oxycodone(անգլ.) // Journal of Pain and Symptom Management^[en] : journal. — 2005. — Т. 29. — № 5S. — С. S47—S56. — doi:10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010 — PMID 15907646.
↑ «Семья, построившая империю на боли». ИноСМИ.Ru (ռուսերեն). 2017-12-30. Արխիվացված է օրիգինալից 2017-12-29-ին. Վերցված է 2017-12-29-ին.
↑ «Убивающая американцев эпидемия приносит миллиарды конкретной семье» (ռուսերեն). Արխիվացված է օրիգինալից 2017-12-30-ին. Վերցված է 2017-12-29-ին.
↑ «In Guilty Plea, OxyContin Maker to Pay $600 Million - The New York Times». Արխիվացված է օրիգինալից 2017-10-27-ին. Վերցված է 2017-09-30-ին. {{cite web}}: Unknown parameter |deadlink= ignored (|url-status= suggested) (օգնություն)
↑ Больно не будет
↑ AP (2007-05-10). «Purdue Pharma, Execs to Pay $634.5 Million Fine in OxyContin Case». www.cnbc.com. Արխիվացված օրիգինալից 2019-08-21-ին. Վերցված է 2019-09-21-ին.
↑ Van Zee, Art (February 2009). «The Promotion and Marketing of OxyContin: Commercial Triumph, Public Health Tragedy». American Journal of Public Health. 99 (2): 221–227. doi:10.2105/AJPH.2007.131714. ISSN 0090-0036. PMC 2622774. PMID 18799767.
↑ «Убийцы боли»: история семьи Саклер, которая подсадила Америку на опиоиды и заработала миллиарды

[1] Патент № 296916 (Германия)

[2] Sneader W Drug discovery: a history. — Hoboken, NJ: Wiley, 2005. — С. 119. — ISBN 0-471-89980-1

[Kalso-3] Kalso E; Kalso, E. Oxycodone(անգլ.) // Journal of Pain and Symptom Management^[en] : journal. — 2005. — Т. 29. — № 5S. — С. S47—S56. — doi:10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010 — PMID 15907646.

[4] «Семья, построившая империю на боли». ИноСМИ.Ru (ռուսերեն). 2017-12-30. Արխիվացված է օրիգինալից 2017-12-29-ին. Վերցված է 2017-12-29-ին.

[5] «Убивающая американцев эпидемия приносит миллиарды конкретной семье» (ռուսերեն). Արխիվացված է օրիգինալից 2017-12-30-ին. Վերցված է 2017-12-29-ին.

[6] «In Guilty Plea, OxyContin Maker to Pay $600 Million - The New York Times». Արխիվացված է օրիգինալից 2017-10-27-ին. Վերցված է 2017-09-30-ին. {{cite web}}: Unknown parameter |deadlink= ignored (|url-status= suggested) (օգնություն)

[7] Больно не будет

[8] AP (2007-05-10). «Purdue Pharma, Execs to Pay $634.5 Million Fine in OxyContin Case». www.cnbc.com. Արխիվացված օրիգինալից 2019-08-21-ին. Վերցված է 2019-09-21-ին.

[9] Van Zee, Art (February 2009). «The Promotion and Marketing of OxyContin: Commercial Triumph, Public Health Tragedy». American Journal of Public Health. 99 (2): 221–227. doi:10.2105/AJPH.2007.131714. ISSN 0090-0036. PMC 2622774. PMID 18799767.

[10] «Убийцы боли»: история семьи Саклер, которая подсадила Америку на опиоиды и заработала миллиарды

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]