Կլոտրիմազոլ
 | |
|---|---|
 | |
 | |
| Նույնացուցիչներ | |
| CAS համար | 23593-75-1 |
| PubChem CID | 2812 |
| DrugBank | 00257 |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.041.589  |
Կլոտրիմազոլ, վաճառքային անունը՝ Լոտրիմին, հակասնկային դեղորայք[1]։ Այն օգտագործվում է հեշտոցի սնկային վարակների, բերանի խոռոչի կանդիդոզի, տակդիրի հետևանքով առաջացած ցանի, գունափոփոխ կամ թեփատու որքինի և տրիխոֆիտիայի՝ խուզող որքինի որոշ տեսակների, այդ թվում՝ ոտնաթաթի սնկային ախտահարման՝ դերմոֆիտիայի և քորի առաջացման դեպքում[1]։ Այն կարող է ընդունվել բերանացի կամ քսվել որպես նրբաքսուք՝ մաշկին կամ հեշտոցի շրջանում[1]։
Դեղորայքի բերանացի ընդունման ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են սրտխառնոցը և քորը[1]։ Երբ կիրառվում է մաշկի վրա, ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են կարմրությունը և այրոցի զգացումը[1]։ Հղիության ընթացքում մաշկի կամ հեշտոցի վրա օգտագործումը համարվում է անվտանգ[1]։ Հղիության ընթացքում բերանացի կիրառման դեպքում վնասի մասին ապացույցներ չկան, բայց դա ավելի քիչ է ուսումնասիրված[1]։ Բերանացի ընդունման դեպքում պետք է ավելի զգույշ լինեն լյարդի խնդիրներ ունեցողները[1]։ Այն դասվում է ազոլային դեղերի շարքին և գործում է սնկային բջիջների թաղանթը վնասելով[1]։
Կլոտրիմազոլը հայտնաբերվել է 1969 թվականին[2]։ Այն ընդգրկված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղամիջոցների ցանկում[3]։ Այն հասանելի է որպես ընդհանուր դեղամիջոց[1]։ 2021 թվականին այն ԱՄՆ-ում 273-րդ ամենատարածված դեղամիջոցն էր՝ ավելի քան 900,000 դեղատոմսով[4][5]։
Բժշկական կիրառություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Կլոտրիմազոլը սովորաբար հասանելի է առանց դեղատոմսի տարբեր դեղաձևերով, ինչպիսիք են տեղային քսուքը, գելը կամ հեշտոցային մոմիկը։ Այն հասանելի է նաև որպես բերանի խոռոչի կամ կոկորդի լոզաններ, սակայն միայն դեղատոմսով։ Տեղային, կլոտրիմազոլն օգտագործվում է վուլվովագինալ կանդիդոզի (խմորիչ վարակ) կամ մաշկի սկնային վարակների համար։ Վուլվովագինալ կանդիդոզի դեպքում կլոտրիմազոլի հաբերը տեղադրվում են հեշտոցում։ Տեղային կլոտրիմազոլը սովորաբար արդյունավետ չէ գլխամաշկի կամ եղունգների սնկային վարակների բուժման համար։ Կլոտրիմազոլի չափից ավելի օգտագործման դեպքում դեղորայքը պետք է դադարեցվի, եթե վիճակը չի բարելավվում բուժումից հետո 2 շաբաթ՝ քորի դեպքում, կամ 4 շաբաթ՝ ոտնաթաթի սնկային ախտահարման դեպքում[6]։
Կոկորդի լոզանների պատրաստուկներն օգտագործվում են բերանի խոռոչի կանդիդոզի կամ նեյտրոպենիա ունեցող մարդկանց մոտ բերանի խոռոչի կանդիդոզի կանխարգելման համար[6]։
Կլոտրիմազոլը սովորաբար օգտագործվում է օրական հինգ անգամ 14 օրվա ընթացքում բերանի խոռոչի կանդիդոզի դեպքում, օրական երկու անգամ՝ 2-ից 8 շաբաթ մաշկային վարակների դեպքում և օրական մեկ անգամ՝ 3 կամ 7 օր հեշտոցային վարակների դեպքում[7]։
Կլոտրիմազոլը կարող է զուգակցվել գլյուկոկորտիկոիդով, ինչպիսին է բետամետազոնը, տեղային քսուքում՝ օղակավոր որդի, տրիխոֆիտիայի՝ խուզող որքինի և ոտնաթաթի դերմոֆիտիայի բուժման համար։ Թեև Սննդի և դեղերի վարչության կողմից հաստատված է, կլոտրիմազոլ-բետամետազոն համակցված քսուքը դերմատոֆիտային վարակների համար նախընտրելի բուժում չէ՝ տեղային գլյուկոկորտիկոիդների կողմնակի ազդեցությունների պատճառով։ Թեև համակցված թերապիայի ժամանակ կարող են նկատվել ախտանիշների ժամանակավոր թեթևացում և մասնակի ճնշում, այնուամենայնիվ, գլյուկոկորտիկոիդները կարող են առաջացնել իմունոսուպրեսիվ վիճակ և ռեցիդիվի հնարավորություն, ինչը հանգեցնում է ավելի ծանր վարակի, որը սովորաբար պահանջում է համակարգային հակասնկային միջոցներ հիվանդության բուժման համար։ Ավելի լավ է խուսափել համակցված քսուքներից՝ բուժման արդյունքը բարելավելու, մաշկի ատրոֆիայի հավանականությունը նվազեցնելու համար՝ կապված գլյուկոկորտիկոիդների երկարատև տեղական օգտագործման հետ և սահմանափակելու համար բուժման արժեքը։ Այն կարող է արդյունավետ լինել խրոնիկ պանարիցիումի բուժման համար։ Հետևաբար, որքինային վարակների նախընտրելի բուժումը կլոտրիմազոլով մոնոթերապիան է[8]։
Կլոտրիմազոլի տեղային քսուքը, երբ զուգակցվում է եղունգների մեխանիկական հեռացման հետ, արդյունավետ է օնիխոմիկոզի՝ ձեռքերի և ոտքերի եղունգների սնկային վարակի բուժման համար[9]։ Տեղային և բերանացի ընդունման կլոտրիմազոլը կիրառելի է ինչպես մեծահասակների, այնպես էլ երեխաների համար։
Բացի այդ, կլոտրիմազոլը կարող է օգտագործվել բջիջների մանգաղաձևություն բուժելու համար՝ կապված մանգաղաբջջային անեմիայի հետ[10][11]։ Այն կարող է ընդունվել բերանացի՝ լոզանների տեսքով կամ քսվել որպես տեղային քսուք մաշկին կամ հեշտոցի շրջանում[1][12]։
Հղիություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Տեղային կլոտրիմազոլը դասակարգվում է որպես հղիության B կատեգորիա[13]։ Կլոտրիմազոլի փոքր քանակությունները կարող են համակարգային կերպով ներծծվել տեղային և հեշտոցային կիրառումից հետո։ Այնուամենայնիվ, տեղային կլոտրիմազոլը դեռևս համարվում է անվտանգ հղի կանանց մոտ սնկային վարակների բուժման համար և ավելի անվտանգ այլընտրանք է այլ հակասնկային դեղամիջոցներին[13][14]։
Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Բերանացի ընդունման կողմնակի ազդեցությունները ներառում են քորը, սրտխառնոցը և փսխումը։ Բերանացի ընդունման դեղամիջոց օգտագործող հիվանդների 10%-ից պակասը կարող է ունենալ լյարդի ֆունկցիոնալ թեստերի անոմալ ցուցանիշներ։ Կողմնակի ազդեցությունները ներառում են ցանը, եղնջացանը, բշտիկների առաջացումը, այրոցը, քորը, մաշկի շերտազատումը, կարմրությունը, այտուցը, ցավը կամ մաշկի գրգռման այլ նշաններ[1]։ Այդ իսկ պատճառով, լյարդի ֆունկցիոնալ թեստերը պետք է պարբերաբար վերահսկվեն ներքին ընդունման կլոտրիմազոլը կիրառելիս։ Երբ օգտագործվում է վուլվովագինալ կանդիդոզի բուժման համար, հիվանդների 10%-ից պակասն ունենում է վուլվայի կամ հեշտոցի շրջանում այրոցի զգացողությում։ Հիվանդների 1%-ից պակասն ունենում է հետևյալ կողմնակի ազդեցությունները՝ սեռական զուգընկերոջ առնանդամի այրոցի զգացում կամ քոր, պոլիուրիա՝ հաճախամիզություն, վուլվայի քոր, ցավ, այտուց կամ արտադրություն[7][12][15]։
Կլոտրիմազոլի քսուքները և մոմիկները պարունակում են յուղ, որը կարող է թուլացնել լատեքսային պահպանակները և դիաֆրագմաները[14]։
Տեղային կիրառման համար նախատեսված միջոցները պետք է օգտագործել արտաքինից և պետք է անհապաղ դադարեցվի կիրառումը, եթե գրգռվածություն կամ զգայունություն առաջանա ընդունման հատվածում[16]։
Փոխազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Տեղային կիրառման կլոտրիմազոլի հետ դեղերի նշանակալի փոխազդեցություններ հայտնի չեն։ Այնուամենայնիվ, բերանացի ընդունման կլոտրիմազոլի հետ կան բազմաթիվ փոխազդեցություններ, քանի որ դեղամիջոցը հանդիսանում է CYP450 ֆերմենտի ինհիբիտոր, առաջին հերթին՝ CYP3A4 ֆերմենտի ինհիբիտոր։ Այսպիսով, ցանկացած դեղամիջոց, որը մետաբոլիզվում է CYP3A4 ֆերմենտի միջոցով, պոտենցիալ կերպով կունենա բարձր մակարդակ, երբ օգտագործվի բերանացի ընդունման կլոտրիմազոլի հետ։ Նշանակող բժիշկը պետք է տեղյակ լինի ցանկացած դեղամիջոցի մասին, որը հիվանդը ընդունում է նախքան բերանացի ընդունման կլոտրիմազոլով բուժում սկսելը։ Որոշ դեղամիջոցներ չպետք է կիրառվեն բերանացի ընդունման կլոտրիմազոլի հետ համատեղ[15]։
Ֆարմակոլոգիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Ֆարմակոդինամիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Կլոտրիմազոլը իմիդազոլի ածանցյալ է, որն աշխատում է՝ արգելակելով առանձին Կանդիդայի կամ սնկային բջիջների աճը՝ փոխելով սնկային բջիջների պատի թափանցելիությունը[12]։ Դեղը խաթարում է էրգոստերոլի՝ սնկային բջիջների մեմբրանի կարևոր բաղադրիչի կենսասինթեզը, արգելակելով P450 լանոստերոլ 14-ալֆադեմեթիլազի ֆերմենտին[17]։ Կլոտրիմազոլը կարող է դանդաղեցնել սնկերի աճը կամ հանգեցնել սնկային բջիջների մահվան[1]։
Վաճառքի ծավալներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Կլոտրիմազոլը հասանելի է որպես ջեներիկ դեղամիջոց, իսկ 2016 թվականին Կանեստեն ապրանքանիշի Կլոտրիմազոլը Մեծ Բրիտանիայում ամենաշատ վաճառվող բրենդային դեղամիջոցներից մեկն էր՝ 39,2 միլիոն ֆունտ ստերլինգ վաճառքով[1][18]։
Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- ↑ 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 1,10 1,11 1,12 1,13 American Society of Health-System Pharmacists (2016 թ․ փետրվարի 8). «Clotrimazole Monograph for Professionals». www.drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ հոկտեմբերի 28-ին. Վերցված է 2016 թ․ հոկտեմբերի 28-ին.
- ↑ Walker SR (2012). Trends and Changes in Drug Research and Development (անգլերեն). Springer Science & Business Media. էջ 109. ISBN 9789400926592. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ սեպտեմբերի 14-ին.
- ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ↑ «The Top 300 of 2021». ClinCalc. Արխիվացված օրիգինալից 2024 թ․ հունվարի 15-ին. Վերցված է 2024 թ․ հունվարի 14-ին.
- ↑ «Clotrimazole - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Վերցված է 2024 թ․ հունվարի 14-ին.
- ↑ 6,0 6,1 «UpToDate». www.uptodate.com. Վերցված է 2019 թ․ օգոստոսի 7-ին.
- ↑ 7,0 7,1 «Clotrimazole: MedlinePlus Drug Information». The American Society of Health-System Pharmacists, Inc. Արխիվացված օրիգինալից 2014 թ․ ապրիլի 18-ին. Վերցված է 2014 թ․ ապրիլի 17-ին.
- ↑ Moriarty B, Hay R, Morris-Jones R (2012 թ․ հուլիս). «The diagnosis and management of tinea». BMJ. 345: e4380. doi:10.1136/bmj.e4380. PMID 22782730. S2CID 38106083.
- ↑ Davies, K. J. (2006 թ․ մարտի 1). «Study to determine the efficacy of Clotrimazole 1% cream for the treatment of onychomycosis in association with the mechanical reduction of the nail plate». The Foot (անգլերեն). 16 (1): 19–22. doi:10.1016/j.foot.2005.10.004. ISSN 0958-2592.
- ↑ Marieb EN, Hoehn K. Human Anatomy and Physiology. Toronto: Pearson. էջ 643.
- ↑ Rodgers G. «Hydroxyurea and other disease-modifying therapies in sickle cell disease». UpToDate. Արխիվացված օրիգինալից 2014 թ․ ապրիլի 15-ին. Վերցված է 2014 թ․ ապրիլի 14-ին.
- ↑ 12,0 12,1 12,2 «Clotrimazole (Oral)». Lexicomp Online. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ հունվարի 23-ին. Վերցված է 2014 թ․ ապրիլի 17-ին.
- ↑ 13,0 13,1 Patel VM, Schwartz RA, Lambert WC (2017 թ․ սեպտեմբեր). «Topical antiviral and antifungal medications in pregnancy: a review of safety profiles». Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology. 31 (9): 1440–1446. doi:10.1111/jdv.14297. PMID 28449377. S2CID 544751.
- ↑ 14,0 14,1 «Diseases Characterized by Vaginal Discharge». CDC. Արխիվացված օրիգինալից 2014 թ․ ապրիլի 28-ին. Վերցված է 2014 թ․ ապրիլի 17-ին.
- ↑ 15,0 15,1 «Clotrimazole». DrugBank. Արխիվացված օրիգինալից 2014 թ․ ապրիլի 17-ին. Վերցված է 2014 թ․ ապրիլի 17-ին.
- ↑ «DailyMed - CLOTRIMAZOLE ANTIFUNGAL- clotrimazole cream». dailymed.nlm.nih.gov. Վերցված է 2019 թ․ օգոստոսի 7-ին.
- ↑ Crowley, P.D.; Gallagher, H.C. (2014). «Clotrimazole as a pharmaceutical: Past, present and future». Journal of Applied Microbiology. 117 (3): 611–617. doi:10.1111/jam.12554. PMID 24863842.
- ↑ «A breakdown of the over-the-counter medicines market in Britain in 2016». Pharmaceutical Journal. 2017 թ․ ապրիլի 28. Արխիվացված է օրիգինալից 2019 թ․ հոկտեմբերի 22-ին. Վերցված է 2017 թ․ մայիսի 29-ին.
 | Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Կլոտրիմազոլ» հոդվածին։ |
| ||||||||||
