Էրգոմետրին
| Էրգոմետրին | |
|---|---|
 | |
| Քիմիական բանաձև | C₁₉H₂₃N₃O₂ |
| Մոլային զանգված | 5,4E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ |
| Քիմիական հատկություններ | |
| Դասակարգում | |
| CAS համար | 60-79-7 |
| PubChem | 443884 |
| EINECS համար | 200-485-0 |
| SMILES | CC(CO)NC(=O)C1CN(C2CC3=CNC4=CC=CC(=C34)C2=C1)C |
| ЕС | 200-485-0 |
| ChEBI | 391970 |
| Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա) | |
Էրգոմետրին․ հայտնի նաև էրգոնովին, օգտագործվում է ծննդաբերությունից հետո, արգանդի կրճատման համար, արյունահոսության՝ բարդացած ծծնդաբերության ժամանակ, արյունահոսությունը դադարեցնելու ժամանակ[2]։ Այն կարող է օգտագործվել կամ ուղղակի խմելով, կամ ներերակային ներարկմամբ[2]։ Այն սկսում է ազդել 15 րոպե հետո, երբ խմում են, իսկ ներերակային ներարկման ժամանակ՝ ավելի արագ[2]։ Ազդեցությունը տևում է 45-180 րոպե[2]։
Ամենատարածված կողմնակի ազդեցություններն են՝ բարձր զարկերակային ճնշում, սրտխառնոց, նոպաներ, գլխացավ և ցածր զարկերակային ճնշում[2]։ Այլ լուրջ կողմնակի ազդեցություն կարող է լինել էրգոտիզմը[2]։ Այն սկզբում պատրաստվում էր եղջերասնկից, բայց կարող է պատրաստված լինել նաև լիզերգինի թթվից[3][4]։ Էրգոմետրինը կանոնավորված է, քանի որ այն կարող է օգտագործվել դիէթիլամիդ լիզերգինի թթվի համար[5]։
Էրգոմետրինը հայտնաբերվել է 1932 թվականին[3]։ Այն գրանցված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղամիջոցների կազմակերպությունում, որպես ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոց, որն անհրաժեշտ է առողջապահական համակարգում[6]։ 2014 թվականի դրությամբ, զարգացող երկրներում մեծածախ գնման դեպքում ներարկման չափաբաժինն արժեքը 0,12-0,41 ԱՄՆ դոլար, իսկ կոճակները՝ 0,01 ԱՄՆ դոլար[7][8]։ ԱՄՆ-ում 1 դեղաչափի արժեքն է 1,75 ԱՄՆ դոլար[2]։
Բժշկական կիրառություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Այն ունի կիրառում մանկաբարձության մեջ, որպեսզի հեշտացվի պլացենտայի դուրս բերումը և ծծնդաբերությունից հետո դադարեցնի արյունահոսությունը, ստիպելով նեղանալ արյան անոթների պատերի հարթ մկաններին, այդ եղանակով կրճատելով արյան հոսքը։ Այն սովորաբար միանում է օքսիտոցինի (Սինտոցինոն) հետ, ինչպես սինտոմետրին։
Այն կարող է առաջացնել ջղաձգում սրտի պսակաձև զարկերակներում[9]։ Այն օգտագործվում է, որպեսզի ախտորոշվի Պրինցմետալի ստենոկարդիան[10]։
Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Կողմնակի ազդեցություններն են՝ սրտխառնոց, փսխում, ցավ որովայնում, փորլուծություն, գլխապտույտ, աղմուկ ականջներում, ցավ կրծքավանդակում և առիթմիա, հևոց, պապուլա և շոկ[11]։ Դեղաչափի չարաշահումը բերում է բնորոշ թունավորման, էրգոտիզմի կամ «սուրբ Անտոնի կրակ»՝ երկարատև անոթային կծկում, որը կարող է հանգեցնել փտախտի և ծայրատման, հարուցինացիաների և դեմենցիայի, աբորտների։
Մարսողական համակարգի խանգարումները, ինչպիսիք են, փորլուխությունը, սրտխառնոցը և փսխումը՝ տարածված են[12]։ Դեղամիջոցի օգտագործումը հակացուցված է հղիության, անոթային հիվանդությունների և հոգեկան խանգարման ժամանակ։
Ազդեցության մեխանիզմ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Այն ազդում է α-ադրեներգիկ, դոպամինի և սերոտոնինի ռեցեպտորների վրա (5-HT2 ռեցեպտոր), այն արգանդի վրա (և այլ հարթ մկանների վրա) ունի ուժեղ խթանող ազդեցություն՝ ոչ ուղղակիորեն կապված, ռեցեպտորի տեսակի հետ։
Պատմություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Դեռևս շատ դարեր առաջ,մանկաբարձների կողմից հայտնի է եղել էրգոմետրինի ֆարմակոլոգիական հատկությունները և օգտագործվել է, սակայն ամբողջովին հետազոտվել և հայտնի է դարձել 20-րդ դարում։ Սակայն դրա աբորտիվ ազդեցության և էրգոտիզմի վտանգից ելնելով, այս դեղամիջոցը նշանակում էին զգուշությամբ, միայն ծննդաբերությունից հետո՝ արյունահոսությունը դադարեցնելու նպատակով[13]։
Էրգոմետրինը առաջին անգամ զատել և ստացել են Մոիրը և Դուդլին՝ 1935 թվականին[14]։ Կարոլին դե Կոստան հաստատել է, որ էրգոմետրինի պրոֆիլակտիկ ընդունումը ծննդաբերությունից հետո, նպաստում է արյունահոսության դադարեցմանը, որի շնորհիվ, հատկապես արևմուտքում՝ 20-րդ դարում, կրճատվել է ծննդաբերության ժամանակ արյունահոսության պատճառով մահացությունների թիվը[13]։
Իրավական կարգավիճակ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Էրգոմետրինը ներառված է Միացյալ Նահանգների հոգեմետ դեղերի և թմրադեղերի անօրինական շրջանառության դեմ պայքարի ցուցակ համար 1-ում, որպես հնարավոր նախանյութ LSD-ի սինթեզի համար[15]։
Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- ↑ 1,0 1,1 ERGONOVINE
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 «Ergonovine Maleate». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 25-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 1-ին.
- ↑ 3,0 3,1 Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (1. Aufl. ed.). Weinheim: Wiley-VCH. էջ 245. ISBN 9783527326693. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 26-ին.
- ↑ Sneader, Walter (2005). Drug discovery : a history (Rev. and updated ed.). Chichester: Wiley. էջ 349. ISBN 9780471899792. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 26-ին.
- ↑ King, L.A. (2009). Forensic chemistry of substance misuse : a guide to drug control. Cambridge, UK: Royal Society of Chemistry. էջ 190. ISBN 9780854041787. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 26-ին.
- ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
- ↑ «Ergometrine Maleate». International Drug Price Indicator Guide. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 25-ին.
- ↑ «Ergometrine Maleate». International Drug Price Indicator Guide. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 25-ին.
- ↑ Romagnoli E, Niccoli G, Crea F (October 2005). «Images in cardiology: A coronary organic stenosis distal to severe, ergonovine induced spasm: decision making». Heart. 91 (10): 1310. doi:10.1136/hrt.2004.058560. PMC 1769140. PMID 16162623.
- ↑ Sunagawa O, Shinzato Y, Touma T, Tomori M, Fukiyama K (May 2000). «Differences between coronary hyperresponsiveness to ergonovine and vasospastic angina». Jpn Heart J. 41 (3): 257–68. doi:10.1536/jhj.41.257. PMID 10987346.
- ↑ Ergometrine drug information Արխիվացված 2012-04-25 Wayback Machine
- ↑ McDonald S, Abbott JM, Higgins SP (2004). «Prophylactic ergometrine-oxytocin versus oxytocin for the third stage of labour». Cochrane Database Syst Rev. 1: CD000201. doi:10.1002/14651858.CD000201.pub2. PMID 14973949.
- ↑ 13,0 13,1 De Costa, Caroline (May 2002). «St Anthony's fire and living ligatures: a short history of ergometrine». Lancet. 359 (9319): 1768–1770. doi:10.1016/S0140-6736(02)08658-0. PMID 12049883.
- ↑ Dudley, H W; Moir, C (1935). «The substance responsible for the traditional clinical effect of ergot». BMJ. 1: 520–523. doi:10.1136/bmj.1.3871.520.
- ↑ List Of Precursors And Chemicals Frequently Used In The Illicit Manufacture Of Narcotic Drugs And Psychotropic Substances Under International Control Արխիվացված Փետրվար 27, 2008 Wayback Machine.
| ||||||||||
