Էրգոմետրին

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Jump to navigation Jump to search
Էրգոմետրին
Ergonovine chemical structure.png
Քիմիական բանաձևC₁₉H₂₃N₃O₂
Մոլային զանգված325,179027 զանգվածի ատոմական միավոր[1] գ/մոլ
Քիմիական հատկություններ
Դասակարգում
CAS համար60-79-7
PubChem443884
EINECS համար200-485-0
SMILESCC(CO)NC(=O)C1CN(C2CC3=CNC4=CC=CC(=C34)C2=C1)C
ЕС200-485-0
ChEBI391970
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Էրգոմետրին․ հայտնի նաև էրգոնովին, օգտագործվում է ծննդաբերությունից հետո, արգանդի կրճատման համար, արյունահոսության՝ բարդացած ծծնդաբերության ժամանակ, արյունահոսությունը դադարեցնելու ժամանակ[2]։ Այն կարող է օգտագործվել կամ ուղղակի խմելով, կամ ներերակային ներարկմամբ[2]։ Այն սկսում է ազդել 15 րոպե հետո, երբ խմում են, իսկ ներերակային ներարկման ժամանակ՝ ավելի արագ[2]։ Ազդեցությունը տևում է 45-180 րոպե[2]։

Ամենատարածված կողմնակի ազդեցություններն են՝ բարձր զարկերակային ճնշում, սրտխառնոց, նոպաներ, գլխացավ և ցածր զարկերակային ճնշում[2]։ Այլ լուրջ կողմնակի ազդեցություն կարող է լինել էրգոտիզմը[2]։ Այն սկզբում պատրաստվում էր եղջերասնկից, բայց կարող է պատրաստված լինել նաև լիզերգինի թթվից[3][4]։ Էրգոմետրինը կանոնավորված է, քանի որ այն կարող է օգտագործվել դիէթիլամիդ լիզերգինի թթվի համար[5]։

Էրգոմետրինը հայտնաբերվել է 1932 թվականին[3]։ Այն գրանցված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղամիջոցների կազմակերպությունում, որպես ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոց, որն անհրաժեշտ է առողջապահական համակարգում[6]։ 2014 թվականի դրությամբ, զարգացող երկրներում մեծածախ գնման դեպքում ներարկման չափաբաժինն արժեքը 0,12-0,41 ԱՄՆ դոլար, իսկ կոճակները՝ 0,01 ԱՄՆ դոլար[7][8]։ ԱՄՆ-ում 1 դեղաչափի արժեքն է 1,75 ԱՄՆ դոլար[2]։

Բժշկական կիրառություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Այն ունի կիրառում մանկաբարձության մեջ, որպեսզի հեշտացվի պլացենտայի դուրս բերումը և ծծնդաբերությունից հետո դադարեցնի արյունահոսությունը, ստիպելով նեղանալ արյան անոթների պատերի հարթ մկաններին, այդ եղանակով կրճատելով արյան հոսքը։ Այն սովորաբար միանում է օքսիտոցինի (Սինտոցինոն) հետ, ինչպես սինտոմետրին։

Այն կարող է առաջացնել ջղաձգում սրտի պսակաձև զարկերակներում[9]։ Այն օգտագործվում է, որպեսզի ախտորոշվի Պրինցմետալի ստենոկարդիան[10]։

Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Կողմնակի ազդեցություններն են՝ սրտխառնոց, փսխում, ցավ որովայնում, փորլուծություն, գլխապտույտ, աղմուկ ականջներում, ցավ կրծքավանդակում և առիթմիա, հևոց, պապուլա և շոկ[11]։ Դեղաչափի չարաշահումը բերում է բնորոշ թունավորման, էրգոտիզմի կամ «սուրբ Անտոնի կրակ»՝ երկարատև անոթային կծկում, որը կարող է հանգեցնել փտախտի և ծայրատման, հարուցինացիաների և դեմենցիայի, աբորտների։

Մարսողական համակարգի խանգարումները, ինչպիսիք են, փորլուխությունը, սրտխառնոցը և փսխումը՝ տարածված են[12]։ Դեղամիջոցի օգտագործումը հակացուցված է հղիության, անոթային հիվանդությունների և հոգեկան խանգարման ժամանակ։

Ազդեցության մեխանիզմ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Այն ազդում է α-ադրեներգիկ, դոպամինի և սերոտոնինի ռեցեպտորների վրա (5-HT2 ռեցեպտոր), այն արգանդի վրա (և այլ հարթ մկանների վրա) ունի ուժեղ խթանող ազդեցություն՝ ոչ ուղղակիորեն կապված, ռեցեպտորի տեսակի հետ։

Պատմություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Դեռևս շատ դարեր առաջ,մանկաբարձների կողմից հայտնի է եղել էրգոմետրինի ֆարմակոլոգիական հատկությունները և օգտագործվել է, սակայն ամբողջովին հետազոտվել և հայտնի է դարձել 20-րդ դարում։ Սակայն դրա աբորտիվ ազդեցության և էրգոտիզմի վտանգից ելնելով, այս դեղամիջոցը նշանակում էին զգուշությամբ, միայն ծննդաբերությունից հետո՝ արյունահոսությունը դադարեցնելու նպատակով[13]։

Էրգոմետրինը առաջին անգամ զատել և ստացել են Մոիրը և Դուդլին՝ 1935 թվականին[14]։ Կարոլին դե Կոստան հաստատել է, որ էրգոմետրինի պրոֆիլակտիկ ընդունումը ծննդաբերությունից հետո, նպաստում է արյունահոսության դադարեցմանը, որի շնորհիվ, հատկապես արևմուտքում՝ 20-րդ դարում, կրճատվել է ծննդաբերության ժամանակ արյունահոսության պատճառով մահացությունների թիվը[13]։

Իրավական կարգավիճակ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Էրգոմետրինը ներառված է Միացյալ Նահանգների հոգեմետ դեղերի և թմրադեղերի անօրինական շրջանառության դեմ պայքարի ցուցակ համար 1-ում, որպես հնարավոր նախանյութ LSD-ի սինթեզի համար[15]։

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. 1,0 1,1 ERGONOVINE
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 «Ergonovine Maleate»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից 2015-12-25-ին։ Վերցված է 1 December 2015 
  3. 3,0 3,1 Ravina Enrique (2011)։ The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (1. Aufl. ed.)։ Weinheim: Wiley-VCH։ էջ 245։ ISBN 9783527326693։ Արխիվացված օրիգինալից 2015-12-26-ին 
  4. Sneader Walter (2005)։ Drug discovery : a history (Rev. and updated ed.)։ Chichester: Wiley։ էջ 349։ ISBN 9780471899792։ Արխիվացված օրիգինալից 2015-12-26-ին 
  5. King L.A. (2009)։ Forensic chemistry of substance misuse : a guide to drug control։ Cambridge, UK: Royal Society of Chemistry։ էջ 190։ ISBN 9780854041787։ Արխիվացված օրիգինալից 2015-12-26-ին 
  6. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից 13 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  7. «Ergometrine Maleate»։ International Drug Price Indicator Guide։ Վերցված է 25 December 2015 
  8. «Ergometrine Maleate»։ International Drug Price Indicator Guide։ Վերցված է 25 December 2015 
  9. «Images in cardiology: A coronary organic stenosis distal to severe, ergonovine induced spasm: decision making»։ Heart 91 (10): 1310։ October 2005։ PMC 1769140։ PMID 16162623։ doi:10.1136/hrt.2004.058560 
  10. «Differences between coronary hyperresponsiveness to ergonovine and vasospastic angina»։ Jpn Heart J 41 (3): 257–68։ May 2000։ PMID 10987346։ doi:10.1536/jhj.41.257 
  11. Ergometrine drug information Archived 2012-04-25 at the Wayback Machine.
  12. «Prophylactic ergometrine-oxytocin versus oxytocin for the third stage of labour»։ Cochrane Database Syst Rev 1: CD000201։ 2004։ PMID 14973949։ doi:10.1002/14651858.CD000201.pub2 
  13. 13,0 13,1 De Costa Caroline (May 2002)։ «St Anthony's fire and living ligatures: a short history of ergometrine»։ Lancet 359 (9319): 1768–1770։ PMID 12049883։ doi:10.1016/S0140-6736(02)08658-0 
  14. Dudley H W, Moir C (1935)։ «The substance responsible for the traditional clinical effect of ergot»։ BMJ 1: 520–523։ doi:10.1136/bmj.1.3871.520 
  15. List Of Precursors And Chemicals Frequently Used In The Illicit Manufacture Of Narcotic Drugs And Psychotropic Substances Under International Control Archived February 27, 2008, at the Wayback Machine..