Ացետիլցիստեին

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Ացետիլցիստեին
Изображение химической структуры
Քիմիական բանաձևC₅H₉NO₃S
Մոլային զանգված2,7E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ
Հալման ջերմաստիճան110 °C[2] °C
Դասակարգում
CAS համար616-91-1
PubChem12035
EINECS համար210-498-3
SMILESCC(=O)NC(CS)C(=O)O
ЕС210-498-3
ChEBI11540
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)
Acetylcysteine2DACS
Acetylcysteine 3D

Ացետիլցիստեին (անգլ.՝ Acetylcysteine), հայտնի է նաև N-ացետիլցիստեին անվամբ։ Օգտագործվում է պարացետամոլի (ացետամինոֆեն) գերդոզավորման ժամանակ՝ բուժման նպատակով։ Հանդիսանում է հակահազային պրեպարատ, քանի որ իջեցնում է խտացված խորխի մածուցիկությունը[3]։ Այն ընդունվում է ինչպես ներերակային, այնպես էլ պերօռալ ընդունման ճանապարհներով։ Դուրս է գրվում դյուրալույծ հաբերի, փոշու տեսքով։ Որոշ մարդիկ օգտագործում են նաև որպես դիետիկ հավելում[4][5]։

Ընդհանուր կողմնակի երևույթներն են՝ սրտխառնոց և փսխում, մաշկը երբեմն դառնում է դյուրագրգիռ, կարող է առաջանալ քոր և կարմրություն, հնարավոր է նաև անաֆիլաքսիայի ոչ իմունային տեսակ։ Հետազոտությունները ցույց են տվել, որ այն անվտանգ է հղիության ընթացքում[3]։ Պարացետամոլի գերդոզավորման ժամանակ այն աշխատում է հետևյալ կերպ․ բարձրացնում է գլուտաթիոնի մակարդակը (հակաօքսիդանտ է և կարող է չեզոքացնել պարացետամոլի թունավոր խտանյութերը)[6]։

Ացետիլցիստեինն առաջին անգամ հայնտաբերվել է 1960 թվականին, բայց սկսել է օգտագործվել 1968 թվականին[7]։ Այն Առողջապահության Համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում է, որտեղ անհրաժեշտ են ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցները[8]։ Այն հասանելի է, որպես ջեներիկ դեղորայք (անգլ.՝ generic drug)[9] և շատ թանկ չէ[10]։

Կիրառություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պարացետամոլի գերդոզավորում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ացետիլցիստեինի ներերակային և պերօռալ ընդունումը արդյունավետ է պարացետամոլի գերդոզավորման ժամանակ[11]։ Երբ պարացետամոլն ընդունվում է բարձր դոզաներով, մարմնի մեջ կուտակվում է N-acetyl-p-benzoquinone (NAPQI) փոքր մետաբոլիտ։ Նորմայում այն կոնյուգացվում է գլյուտաթիոնի հետ, բայց երբ կապվում է օրգանիզմի պահուստային գլյուտաթիոնի հետ չի կարողանում վերացնել տոքսինները։ Այդ մետաբոլիտը հետագայում բացասաբար է ազդում լյարդի բջիջների՝ հեպատոցիտների վրա, որն էլ կարող է բերել լյարդի սուր վնասման (հետագայում նույնիսկ մահվան)։

Չնայած այն փաստին, որ ացետիլցիստեինը կարելի է կիրառել թե՛ պերօռալ, թե՛ ներերակային ճանապարհով, այնուամենայնիվ նախապատվությունը տրվում է ներերակային կիրառմանը, քանի որ այն ավելի արագ է ազդում և չի պահանջում բարձր դոզաներ։ Տհաճ համը և հոտը հանդիսանում է ացետիլցիստեինի կողմնակի երևույթներից մեկը։

Այնուամենայնիվ ներերակային ացետիլցիստեին ընդունած մարդկանց 3֊6 տոկոսը, որպես կողմնակի երևույթ նշում են անաֆիլաքսիային նման ալերգիկ ռեակցիաներ, ծայրահեղ դեպքում՝ շնչառական բարդություններ՝ բրոնխոսպազմ։

Մուկոլիտիկ թերապիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ինհալացիոն ացետիլցիստեինը հանդիսանում է խորխաբեր։ Այն արագ կերպով նոսրացնում է խորխը և դուրս է բերում բրոնխներից։ Օգտագործվում է սուր և քրոնիկ բրոնխիտների, օբստրուկտիվ բրոնխիտի, թոքաբորբի, բրոնխիալ ասթմայի, ինչպես նաև միջին ականջի բորբոքումների ժամանակ (օտիտ

Երիկամային հիվանդություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Որոշ հետազոտություններ ցույց են տվել, որ ացետիլցիստեինի առաջնահերթ նշանակումը նվազեցնում է ռենտգեն կոնտրաստ պատրաստուկներից առաջացրած երիկամային հիվանդությունները[12][13], մինչդեռ որոշ հետազոտություններ տվել են նաև կասկածելի արդյունքներ[14]։

Հեմոռագիկ ցիստիտ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ացետիլցիստեինը օգտագործվում է ցիկլոֆոսֆամիդով պայմանավորված հեմոռագիկ ցիստիտի ժամանակ, թեև Մեսնա կազմակեպությունն ընդհանուր առմամբ նախընտրում է ացետիլցիստեինի ունակության շնորհիվ նվազեցնել ցիկլոֆոսֆամիդի արդյունավետությունը[15][16]։

Թոքի օբստրուկտիվ հիվանդություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ացետիլցիստեինն օգտագործվում է, որպես թոքի օբսրուկտիվ հիվանդության օժանդակ միջոց[17][18][19]։

Հոգեբուժություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ացետիլցիստեինը լայնորեն կիրառվում է հոգեբուժական հիվանդությունների բուժման ժամանակ։ Ըստ 2015 թվականին կատարված մի շարք հետազոտությունների ապացուցված է, որ ացետիլցիստեինը հաջողությամբ կիրառվում է Ալցհայմերի հիվանդության, երկբևեռ խանգարումների, մեծ դեպրեսիվ խանգարումների, շիզոֆրենիայի, սպեցիֆիկ ցավազրկող հակումների (կոկային) և էպիլեպսիայի որոշ ձևերի ժամանակ։ Ինչպես նաև ապացուցված է նաև նյութի օգտագործումը թոքաբորբի բուժման ժամանակ։

Մանրէաբանական կիրառություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Այլ կիրառություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Կողմնակի երևույթներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Դեղաբանություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ֆարմակոդինամիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ֆարմակոկինետիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. 1,0 1,1 N-Acetyl-L-cysteine
  2. 2,0 2,1 Bradley J., Williams A. J., Andrew S.I.D. Lang Jean-Claude Bradley Open Melting Point Dataset // Figshare — 2014. — doi:10.6084/M9.FIGSHARE.1031637.V2
  3. 3,0 3,1 «Acetylcysteine». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ սեպտեմբերի 23-ին. Վերցված է 2015 թ․ օգոստոսի 22-ին.
  4. Talbott, Shawn M. (2012). A Guide to Understanding Dietary Supplements (անգլերեն). Routledge. էջ 469. ISBN 9781136805707. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
  5. «Cysteine». University of Maryland Medical Center (անգլերեն). Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ հուլիսի 1-ին. Վերցված է 2017 թ․ հունիսի 23-ին.
  6. Sadowska, Anna M; Verbraecken, J; Darquennes, K; De Backer, WA (December 2006). «Role of N-acetylcysteine in the management of COPD». International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 1 (4): 425–434. ISSN 1176-9106. PMC 2707813. PMID 18044098.
  7. Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-Based Drug Discovery. Weinheim: Wiley-VCH. էջ 544. ISBN 9783527607495. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
  8. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  9. «Access to Medicines» (անգլերեն). WHO. Արխիվացված է օրիգինալից 2013 թ․ ապրիլի 4-ին. Վերցված է 2014 թ․ սեպտեմբերի 9-ին.
  10. Baker E (2014). Top 100 drugs : clinical pharmacology and practical prescribing. էջ Acetylcysteine. ISBN 9780702055157. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
  11. Green JL, Heard KJ, Reynolds KM, Albert D (May 2013). «Oral and Intravenous Acetylcysteine for Treatment of Acetaminophen Toxicity: A Systematic Review and Meta-analysis». The Western Journal of Emergency Medicine. 14 (3): 218–26. doi:10.5811/westjem.2012.4.6885. PMC 3656701. PMID 23687539.
  12. Wang, N; Qian, P; Kumar, S; Yan, TD; Phan, K (2016 թ․ ապրիլի 15). «The effect of N-acetylcysteine on the incidence of contrast-induced kidney injury: A systematic review and trial sequential analysis». International journal of cardiology. 209: 319–27. doi:10.1016/j.ijcard.2016.02.083. PMID 26922293.
  13. Su, X; Xie, X; Liu, L; Lv, J; Song, F; Perkovic, V; Zhang, H (January 2017). «Comparative Effectiveness of 12 Treatment Strategies for Preventing Contrast-Induced Acute Kidney Injury: A Systematic Review and Bayesian Network Meta-analysis». American journal of kidney diseases : the official journal of the National Kidney Foundation. 69 (1): 69–77. doi:10.1053/j.ajkd.2016.07.033. PMID 27707552.
  14. Chalikias, G; Drosos, I; Tziakas, DN (October 2016). «Prevention of Contrast-Induced Acute Kidney Injury: an Update». Cardiovascular drugs and therapy. 30 (5): 515–524. doi:10.1007/s10557-016-6683-0. PMID 27541275.
  15. Palma PC, Villaça Júnior CJ, Netto Júnior NR (1986). «N-acetylcysteine in the prevention of cyclophosphamide induced haemorrhagic cystitis». International Surgery. 71 (1): 36–7. PMID 3522468.
  16. Cystitis 2056130, բաժին Hemorrhagic Cystitis(անգլ.) EMedicine կայքում
  17. Grandjean EM, Berthet P, Ruffmann R, Leuenberger P (Feb 2000). «Efficacy of oral long-term N-acetylcysteine in chronic bronchopulmonary disease: a meta-analysis of published double-blind, placebo-controlled clinical trials». Clinical Therapeutics. 22 (2): 209–21. doi:10.1016/S0149-2918(00)88479-9. PMID 10743980.
  18. Stey C, Steurer J, Bachmann S, Medici TC, Tramèr MR (Aug 2000). «The effect of oral N-acetylcysteine in chronic bronchitis: a quantitative systematic review». The European Respiratory Journal. 16 (2): 253–62. doi:10.1034/j.1399-3003.2000.16b12.x. PMID 10968500.
  19. Poole PJ, Black PN (May 2001). «Oral mucolytic drugs for exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease: systematic review». BMJ. 322 (7297): 1271–4. doi:10.1136/bmj.322.7297.1271. PMC 31920. PMID 11375228.

Գրականություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Արտաքին հղումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]