Դիազեպամ
 | |
|---|---|
 | |
 | |
| Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ | |
| Կենսամատչելիություն | 93% |
| Կիսատրոհման պարբերություն | 20-36 ժամ |
| Նույնացուցիչներ | |
IUPAC անվանում
7-քլորո-1-մեթիլ-5-ֆենիլ-1,3-դիհդրո-2H-1,4-բենզոդիազելին-2-он
| |
| CAS համար | 439-14-5 |
| PubChem CID | 3016 |
| DrugBank | APRD00642 |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.006.476  |
| Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ | |
| Քիմիական բանաձև | C16H13ClN2O |
| Մոլային զանգված | 284,7 գ/մոլ g·mol−1 |
Դիազեպամ, բենզոդիազեպինների խմբին պատկանող դեղամիջոց է, որը լայն կիրառություն է գտել բժշկական պրակտիկայում։ Դեղամիջոցն ունի հանգստացնող, քնաբեր, հակատագնապային, հակասպազմային, մկանաթուլացնող և ամնեստիկ ազդեցություն։ Ուժեղացնում է քնաբեր հաբերի, թմրամիջոցների, նեյրոլեպտիկ, ցավազրկող դեղերի, ալկոհոլի ազդեցությունը։ Երկարատև ընդունումը կարող է հանգեցնել կախվածության։
Դիազեպամը ներառցված է ԱՀԿ-ի անհրաժեշտ դեղերի ցանկում, որը սահմանում է առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ դեղերի նվազագույն փաթեթը։ Դեղը օգտագործվում է, մասնավորապես անհանգստության, անքնության, էպիլեպտիկ ցնցումների, մկանային սպազմերի, ալկոհոլային կախվածության բուժման համար։ Որոշ բժշկական միջամտությունների նախապատրաստման համար, օրինակ՝ էնդոսկոպիայի դեպքում, դիազեպամը օգտագործվում է հիվանդին հանգստացնելու կամ անզգայացնելու համար։
Հատկություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Սպիտակ կամ դեղնասպիտակավուն, բարակ բյուրեղային փոշի, գործնականում անլուծելի ջրում, հազիվ լուծելի սպիրտում։ Դեղը և դրա հիմնական մետաբոլիտները արտազատվում են հիմնականում մեզի միջոցով։
Դիազեպամը նախատեսված է տարբեր նյարդահոգեբուժական հիվանդությունների համար. նևրոզներ, անձնային խանգարումներ (հոգեոպաթիաներ), ինչպես նաև նևրոզանման և հոգեֆիզիկական վիճակների դեպքում, շիզոֆրենիայի, գլխուղեղի օրգանական վնասվածքների, այդ թվում՝ ուղեղանոթային հիվանդությունների, սոմատիկ հիվանդությունների դեպքում, որոնք ուղեկցվում են հուզական սթրեսի, անհանգստության նշաններով, վախի, դյուրագրգռության, քնել խանգարումների զգացումներով։ Այն օգտագործվում է նաև այս հիվանդությունների ժամանակ հոգեշարժիչ և անհանգստացնող գրգռվածությունը թեթևացնելու համար։
Այն ունի ընդհանուր հակատագնապային (անհանգստության դեմ) ազդեցություն, որն արտահայտվում է հուզական լարվածության նվազեցման, անհանգստության և վախի զգացողության ճնշման մեջ[1]։
Մանկական նյարդահոգեբուժական պրակտիկայում դիազեպամը ցուցվում է նևրոտիկ և նևրոզանման հիվանդությունների դեպքում՝ ուղեկցվելով վերը նշված երևույթներով, ինչպես նաև գլխացավերով, գիշերամիզությունով, տրամադրության և վարքի խանգարումներով։
Դիազեպամն օգտագործվում է էպիլեպսիայի ցնցումների, էպիլեպտիկ կարգավիճակի բուժման համար։ Մկանային հանգստացնող ազդեցության հետ կապված, դեղը օգտագործվում է նաև տարբեր սպաստիկ իրավիճակների դեպքում։
Այլ դեղամիջոցների հետ համատեղ, դիազեպամը ցուցված է ալկոհոլիզմի դեմ բուժման համար։
Անզգայացման պրակտիկայում այն օգտագործվում է հիվանդների նախավիրահատական պատրաստման համար։
Մաշկաբանության մեջ այն օգտագործվում է քոր առաջացնող դերմատոզների դեպքում։
Դեղը նվազեցնում է ստամոքսային հյութի գիշերային արտադրությունը, ինչը կարող է կարևոր դեր խաղալ, երբ այն ստամոքսի խոցով հիվանդների համար նշանակվում է որպես հանգստացնող և հիպնոտիկ դեղամիջոց։
Դեղը ունի նաև հակաառիթմիկ ազդեցություն։
Դիազեպամն օգտագործվում է էնդոսկոպիայից և վիրաբուժական վիրահատություններից առաջ պրեմեդիկացիայի և աթարալգեզիայի համար՝ ցավազրկողների և այլ նեյրոտրոպ դեղերի հետ համատեղ։
Դիազեպամը հանդիսանում է ռելադորմ քնաբեր դեղամիջոցի հիմնական մասը։
Դիազեպամը ընդունվում է բերանային եղանակով, ներարկվում՝ ներերակային կամ միջմկանային։ Հանգստացնող դեղամիջոցի ազդեցությունը նկատվում է ներերակային ներարկումից մի քանի րոպեի ընթացքում և միջմկանային ներարկումից հետո 30-40 րոպեի ընթացքում, բուժական ազդեցությունը դրսևորվում է 3-10 օր հետո։ Հիվանդության սուր դրսևորումները հեռացնելուց հետո դիազեպամը նշանակվում է ներքին կիրառման համար։
Հնարավոր բարդությունները, հակացուցումները և նախազգուշական միջոցները հիմնականում նույնն են, ինչ քլոզեպիդի դեպքում։ Դիազեպամի ներերակային ներարկման դեպքում կարելի է նկատել տեղային բորբոքային պրոցեսներ, և հետևաբար, խորհուրդ է տրվում փոխել դեղամիջոցի ներարկման վայրը։ Դիազեպամն ունի տերատոգեն ազդեցություն. հղիության ընթացքում օգտագործելիս պտղի մոտ կարող է առաջանալ հիպոթերմիա, հիպոտոնիա, վերջույթների երկատում և անոմալիաներ[2]; նաև պտղի կենտրոնական նյարդային համակարգի հնարավոր ընկճումը (տևողությունը մինչև մի քանի օր), շնչառական դեպրեսիա, ապնոէ, դեղնուկի առաջացում։ Դիազեպամի ցածր դոզայի (մինչև 20 մգ) մեկանգամյա ընդունումը անվնաս է պտղի համար, սակայն բարձր չափաբաժիններով և դեղամիջոցի կրկնակի ընդունմամբ կարող են թունավոր հետևանքներ առաջանալ[3]։
Փոխազդեցություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Դիազեպամի հետ համատեղ որոշ այլ հոգեմետ կամ սպազմոլիտիկ դեղամիջոցների ( անզգայացման, բարբիթուրատների, ֆենոթիազինների, ցավազրկողների, էթանոլի ) կիրառման դեպքում վերջինիս ազդեցությունը ուժեղանում է[փա՞ստ]: Մկանային հանգստացնող միջոցների հետ դիազեպամի օգտագործմամբ մեծանում է ապնոէի ռիսկը։
Դիազեպամը ուժեղացնում է ցավազրկողների, հակաճնշումային դեղամիջոցների, մկանաթուլացնող, հակացնցումային հակադեպրեսանտ դեղերի ազդեցությունը, որոնք թուլացնում են կենտրոնական նյարդային համակարգը։ Ալկոհոլ պարունակող դեղամիջոցների հետ զուգակցվելիս կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա արգելակող ազդեցությունը մեծանում է[3] :
MAOI-ի ինհիբիտորները, շնչառական անալեպտիկները, հոգեստիմուլյատորները նվազեցնում են դիազեպամի ակտիվությունը[3] :
Ցիմետիդինի կամ օմեպրազոլի երկարատև օգտագործման դեպքում դիազեպամի մաքրման գործակիցը նվազում է։ Պատրաստուկները, որոնք առաջացնում են լյարդի ֆերմենտների ինդուկցիա, ներառյալ հակէպիլեպտիկ դեղամիջոցները (կարբամազեպին, ֆենիտոին), կարող են արագացնել դիազեպամի հեռացումը։
Դիազեպամի լուծույթը անհամատեղելի է մեկ ներարկիչում այլ դեղամիջոցների հետ (կարող է նստվածք առաջանալ)։
Ոչ բժշկական օգտագործում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Դիազեպամի հարաբերական առկայության պատճառով (չնայած դեղատոմսով դեղերի տրամադրմանը), թմրամոլները շատ հաճախ օգտագործում են այս դեղը տրամադոլի հետ միասին (տրամալ ռետարդ)։ Բացի այդ, ընդունված է բացառել էպիլեպտիկ նոպաների դեպքերը, որոնք առաջացել են մեծ չափաբաժիններով (ավելի քան 400 մգ) տրամադոլ պարունակող դեղամիջոցների օգտագործմամբ։
Ալկոհոլիզմով տառապող մարդիկ հաճախ օգտագործում են դիազեպամ՝ օրգանիզմի վրա ալկոհոլի ազդեցությունը ուժեղացնելու համար, ինչպես նաև թմրամոլների նմանությամբ ինքնաբուժմամբ զբաղվելու համար։
Իրավական կարգավիճակ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
2013 թվականի օգոստոսի 1 -ից դիազեպամը ներառված է հոգեմետ նյութերի III ցուցակում, որոնց շրջանառությունը Ռուսաստանի Դաշնությունում սահմանափակ է, և որոնց նկատմամբ կարող են բացառվել վերահսկողական որոշակի միջոցառումներ։ Նախկինում նա ընդգրկված էր հզոր նյութերի ցանկում։
Միացյալ Նահանգներում դիազեպամը վերահսկվում է որպես IV խմբի նյութ, 1970 թ-ի վերահսկվող նյութերի մասին օրենքի համաձայն։
Դիազեպամը հանդիսանում է ՄԱԿ-ի հոգեմետ նյութերի կոնվենցիայի IV ցուցակի դեղամիջոց։
Պատմություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Դեղամիջոցը հորինել է Լեո Շտերնբախը՝ <a href="https://ru.wikipedia.org/wiki/Hoffmann-La_Roche" rel="mw:ExtLink" title="Hoffmann-La Roche" class="mw-redirect cx-link" data-linkid="199">Hoffmann-La Roche</a> ընկերությունից։ Այն շուկայում հայտնվեց 1963 թվականին և անմիջապես մեծ ժողովրդականություն ձեռք բերեց։ 1969-1982 թվականներին դիազեպամն ունեցել է ԱՄՆ-ում ցանկացած դեղագործական արտադրանքի ամենամեծ վաճառքը։ 1978 թվականին վաճառվել է ռեկորդային 2,3 միլիարդ դեղահաբ։ Բենզոդիազիպամ խմբի դեղամիջոցները լայնորեն օգտագործվում են ոչ բժշկական նպատակների համար. 2011 թ. հետազոտությունների համաձայն, դրանք եղել են 28.7 %: Այս ցուցանիշի համաձայն դրանք զիջում են միայն օփիատներին։ Օրինակ՝ Շվեդիայում hարբած վիճակում մեքենա վարելու դեպքերից 26 %-ի դեպքում վարորդների արյան մեջ հայտնաբերվել է դիազեպամ, մինչև 87 %՝ Հյուսիսային Իռլանդիայում[4]։
Նշումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 78. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7
- ↑ Глава 5. Лекарство и возраст. 4.1. Беременность и лекарства // Змушко Е.И., Белозеров Е.С. Медикаментозные осложнения. — Санкт-Петербург: Питер, 2001. — 448 с. — (Краткий справочник). — 3000 экз. — ISBN 5-272-00168-0
- ↑ 3,0 3,1 3,2 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X
- ↑ «Диазепам (Валиум) [LifeBio.wiki]». lifebio.wiki. Վերցված է 2018 թ․ դեկտեմբերի 20-ին.