Սուլֆասալազին
 | |
|---|---|
 | |
| Կլինիկական տվյալներ | |
| Օգտագործման եղանակներ | Պերօրալ |
| ԱԹԴ կոդ | |
| Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ | |
| Կենսամատչելիություն | <15% |
| Կիսատրոհման պարբերություն | 5-10 ժամ |
| Նույնացուցիչներ | |
IUPAC անվանում
| |
| CAS համար | 599-79-1 |
| PubChem CID | 5384001 |
| DrugBank | DB00795 |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.009.069  |
| Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ | |
| Մոլային զանգված | 398.394 գ/մոլ |
Սուլֆասալազին, վաճառքային անվանումներից մեկն է Ազուլֆիդին, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է ռևմատոիդ արթրիտը, ոչ սպեցիֆիկ խոցային կոլիտը և Կրոնի համախտանիշը բուժելու համար[1]։ Այն ռևմատոիդ արթրիտի բուժման առաջին շարքի դեղամիջոց է[2]։ Այն օգտագործվում է պերօրալ[1]։
Կողմնակի ազդեցություններ դիտվում են մարդկանց 25%-ի մոտ[2]։ Դրանք ներառում են ախորժակի կորուստը, սրտխառնոցը, գլխացավը և ցանը[1]։ Ծանր կողմնակի ազդեցություններից են ոսկրածուծի գործառույթի ընկճումը, լյարդի, երիկամի խնդիրները[2][3]։ Այն չի օգտագործվում ասպիրինի կամ սուլֆոնամիդի նկատմամբ ալերգիա ունեցող մարդկանց մոտ[2]։ Հղիության ժամանակ օգտագործումը անվտանգ է երեխայի համար[1]։ Սուլֆասալազինը հակառևմատիկ դեղամիջոցների խմբին է պատկանում[1]։ Հստակ հայտնի չէ նրա ազդեցության մեխանիզմը, բայց այն տրոհվում է սուլֆապիրիդինի և 5-ամինոսալիցիլաթթվի[1]։
Սուլֆասալազինը թույլատրվել է օգտագործման համար ԱՄՆ-ում 1950 թվականին[1]։ Այն ԱՀԿ դեղամիջոցների ցանկում է, որպես առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և ապահով դեղամիջոցներից մեկը[4]։ Սուլֆասալազինը հասանելի է որպես ունիվերսալ պրեպարատ[1]։ Զարգացող երկրներում արժեքը 9–33$ է 1 ամսվա բուժման կուրսի համար[5]։ ԱՄՆ-ում այն արժի 25-50$ 1 ամսվա բուժման կուրսի համար[3]։
Բովանդակություն
Բժշկական կիրառություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Սուլֆասալազինը օգտագործվում է աղիների բորբոքային հիվանդությունների բուժման համար, որոնցից են ոչ սպեցիֆիկ խոցային կոլիտը և կրոնի հիվանդությունը։ Այն նաև օգտագործվում է ռևմատոիդ արթրիտի և այլ բորբոքային բնույթի արթրիտների դեպքում (պսորիատիկ արթրիտ, ռեակտիվ արթրիտ)[6][7]։
Այն սովորաբար չի տրվում 2 տարեկանից փոքր երեխաներին[7]։
Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Սուլֆասալազինի նյութափոխանակության արդյունքում առաջանում է սուլֆապիրիդին։ Պլազմայում եղած մակարդակը պետք է վերահսկվի ամեն 3 ամիսը մեկ, իսկ ավելի հաճախակի պետք է վերահսկվի հիվանդության սկզբում։ 50 μg/l-ից ավել մակարդակները կապված են կողմնակի ազդեցությունների հետ։
Հազվադեպ, սուլֆասալազինը կարող է առաջացնել ծանր դեպրեսիա երիտասարդ տղաների մոտ։ Այն նաև կարող է առաջացնել օլիգոսպերմիա և ժամանակավոր անպտղություն։ Հայտնաբերվել է նաև իմուն թրոմբոցիտոպենիա[8]։
Սուլֆասալազինը ընկճում է դիհիդրոպտերոատ սինթազան և կարող է առաջացնել ֆոլաթթվի անբավարարություն, որի հետևանքով կլինի մեգալոբլաստային սակավարյունություն[9][10][11] և այլ անցանկալի հետևանքներ[12]։
Սուլֆասալազինը կարող է առաջացնել հեմոլիտիկ սակավարյունություն գլյուկոզ-6-ֆոսֆատ դեհիդրոգենազայի պակաս ունեցող մարդկանց մոտ[13]։
Սուլֆասալազինը կարող է գրգռել ստամոքսը, առաջացնել փսխում, սրտխառնոց, ախորժակի կորուստ, գլխացավ, գլխապտույտ և անսովոր հոգնածություն։ Մաշկը և մեզը կարող են դառնալ գազարագույն, և կարող են զարգանալ ալերգիկ ռեակցիաներ[14]։
Ֆարմակոլոգիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Սուլֆասալազինի ամբողջ դեղաչափի մոտ 90%-ը հասնում է հաստ աղի, որտեղ դրա մեծ մսը նյութափոխանակվում է սուլֆապիրիդինի և մեսալազինի (նաև հայտնի որպես 5-ամինոսալիցիլաթթու)։ Երկու արգասիքներն էլ ակտիվ են, սուլֆապիրիդինի մեծ մասը հետագայում ներծծվում է և նյութափոխանակվում է, բայց մեսալազինի մեծ մասը չի ներծծվում և մնում է աղիքներում[7]։
Չփոփոխված, հիդրոքսիլացված և գլյուկուրոնացված սուլֆապիրիդինի խառնուրդը հեռանում է մեզով, ինչպես և ացետիլաված մեսալազինը և չնյութափոխանակված սուլֆասալազինը[7]։
Ազդեցության մեխանիզմը պարզ չէ, բայց սուլֆասալազինը և իր նյութափոխանակության արգասիքները ունեն իմունաճնշիչ, հակաբակտերիալ և հակաբորբոքային ազդեցություններ[6][7]։ Այն նաև ընկճում է ցիստին-գլուտամատային փոխադրիչը[15]։
Հետազոտություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Սուլֆասալազինը փորձարկվել է զիռոզի,[16] իդիոպաթիկ եղնջացանի[17] և ամիլոիդոզի դեպքում[18]։
Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 «Sulfasalazine»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից 21 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 WHO Model Formulary 2008։ World Health Organization։ 2009։ էջ 41,45։ ISBN 9789241547659։ Արխիվացված օրիգինալից 13 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016
- ↑ 3,0 3,1 Hamilton Richart (2015)։ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition։ Jones & Bartlett Learning։ էջ 464։ ISBN 9781284057560
- ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից 13 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016
- ↑ «Sulfasalazine»։ International Drug Price Indicator Guide։ Արխիվացված օրիգինալից 10 May 2017-ին։ Վերցված է 8 December 2016
- ↑ 6,0 6,1 «US Sulfasalazine label»։ FDA։ February 2014։ Արխիվացված օրիգինալից 2017-02-16-ին For updates see index page at FDA for NDA 007073 Archived 2017-04-16 at the Wayback Machine.
- ↑ 7,0 7,1 7,2 7,3 7,4 «Salazopyrin Tablets - Summary of Product Characteristics» (անգլերեն)։ UK Electronic Medicines Compendium։ February 2014։ Արխիվացված օրիգինալից 2017-04-16-ին
- ↑ «Sulfasalazine-induced immune thrombocytopenia»։ Postgraduate Medical Journal 83 (980): e1։ June 2007։ PMC 2600053։ PMID 17551063։ doi:10.1136/pgmj.2006.055194
- ↑ Bowel Disease 179037, բաժին Inflammatory Bowel Disease(անգլ.) EMedicine կայքում
- ↑ Women With Autoimmune Diseases: Medications During Pregnancy and Lactation: Sulfasalazine; «Archived copy»։ Արխիվացված օրիգինալից 2011-10-21-ին։ Վերցված է 2012-03-08
- ↑ Hernández-Díaz Sonia, Werler Martha M., Walker Alexander M., Mitchell Allen A. (2000)։ «Folic Acid Antagonists during Pregnancy and the Risk of Birth Defects»։ New England Journal of Medicine 343 (22): 1608–14։ PMID 11096168։ doi:10.1056/NEJM200011303432204
- ↑ Dixon Scott J, Patel Darpan N, Welsch Matthew, Skouta Rachid, Lee Eric D, Hayano Miki, Thomas Ajit G, Gleason Caroline E, Tatonetti Nicholas P (2014-05-20)։ «Pharmacological inhibition of cystine–glutamate exchange induces endoplasmic reticulum stress and ferroptosis»։ eLife 3: e02523։ ISSN 2050-084X։ PMC 4054777։ PMID 24844246։ doi:10.7554/eLife.02523
- ↑ «SulfaSALAzine: Drug Information Provided by Lexi-Comp»։ Merck & Co., Inc.։ Jan 2012։ Արխիվացված օրիգինալից 2011-08-29-ին։ Վերցված է 2012-07-28
- ↑ «DRUGS & MEDICATIONS Sulfasalazine»։ WebMD։ WebMD։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-01-26-ին
- ↑ Bridges Richard J, Natale Nicholas R, Patel Sarjubhai A (2012-01-01)։ «System xc- cystine/glutamate antiporter: an update on molecular pharmacology and roles within the CNS»։ British Journal of Pharmacology 165 (1): 20–34։ ISSN 0007-1188։ PMC 3252963։ PMID 21564084։ doi:10.1111/j.1476-5381.2011.01480.x
- ↑ Fiona Oakley, Muriel Meso, John P. Iredale, Karen Green, Carylyn J. Marek, Xiaoying Zhou, Michael J. May, Harry Millward-Sadler, Matthew C. Wright, Derek A. Mann (Jan 2005)։ «Inhibition of inhibitor of κB kinases stimulates hepatic stellate cell apoptosis and accelerated recovery from rat liver fibrosis»։ Gastroenterology 128 (1): 108–120։ doi:10.1053/j.gastro.2004.10.003
- ↑ «Successful treatment of recalcitrant chronic idiopathic urticaria with sulfasalazine»։ Arch Dermatol 142 (10): 1337–1342։ Oct 2006։ PMID 17043190։ doi:10.1001/archderm.142.10.1337
- ↑ «Inhibition by small-molecule ligands of formation of amyloid fibrils of an immunoglobulin light chain variable domain»։ eLife 4: e10935։ Nov 2015։ PMC 4758944։ PMID 26576950։ doi:10.7554/eLife.10935
