Միկոնազոլ

Միկոնազոլ
Նույնացուցիչներ
CAS համար	22916-47-8
PubChem CID	4189
DrugBank	DB01110
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6023319 ;
ECHA InfoCard	100.041.188
	դ; ք; խ;

Միկոնազոլ, հայտնի է մոնիստատ վաճառքային անվանմբ, հակասնկային դեղամիջոց է, կիրառվող որքինի կլոր որդերի, գունափոխող որքինի և մաշկի ու հեշտոցի սնկային ինֆեկցիայի^[1]։ Այն կիրառվում է մարմնի, աճուկային հատվածի ու ոտքերի կլոր որդերի բուժման նպատակով^[1]։ Այն օգտագործվում է մաշկի և հեշտոցի վրա կրեմի կամ քսուկի ձևով^[1]։

Առավել հաճախ հանդիպող կողմնակի ազդեցություններն են քորն ու գրգռվածությունը օգտագործման հատվածում^[1]։ Օգտագործումը հղիության ընթացքում ապահով է պտղի համար^[2]։ Միկոնազոլը պատկանում է իմիդազոլինների ընտանիքին^[1]։ Այն ընկճում է սնկերի կողմից էրգոստերոլի սինթեզը, որն համարվում է նրանց բջջային թաղանթների կարևոր բաղկացուցիչ մաս^[1]։

Միկոնազոլն պատենտավորվել է 1968 թ․ և հաստատվել օգտագործման համար 1968 թ․^[3]։Այն ընդգրկված է ԱՀԿ հիմնական դեղորայքների ցուցակում, ամենաարդյունավետ ու ապահով դեղորայքների՝ որոնք անհրաժեշտ են առողջապահական համակարգում^[4]։ Զարգացող աշխարհում 30 գրամ սրվակի արժեքը կազմում է մոտավորապես 0.23 – 0.60 ԱՄՆ դոլար^[5]։ Ամերիկայի Միացյալ Նահանգներում բուժման կուրսն արժե ոչ ավել քան 25 դոլար^[2]։

Բժշկական կիրառություն

Միկոնազոլն գլխավորապես կիրառվում է արտաքին օգտագործման համար ներառյալ "մարզիկի ոտքերի" բուժման նպատակով։ Ներքին օգտագործման ձևով այն կիրառվվում է բերանի և հեշտոցի կաթնախտի բուժման նպատակով։ Բերանային գելը կարող է նաև օգտագործվել շրթունքի ախտահարման՝ անգուլյար խեյլիտի ժամանակ։

Մեծ Բրիտանիայում միոնազոլն օգտագործվում է նեոնատալ բերանային կաթնախտի բուժման նպատակով, մինչդեռ այլընտրանքային նիստատինը միայն արտոնագրված է մեկ ամսականից մեծ երեխաների համար, բայց դեղերի փոխազդեցությունն հնարավոր է։

Կողմնակի ազդեցություն

Ի տարբերություն նիստատինի, միկոնազոլի որոշ մասը ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտով բերանացի օգտագործման դեպքում ( երբեմն նաև հեշտոցային օգտագործման դեպքում), որը կարող է հանգեցնել դեղորայքային փոխազդեցության^[6]։

Փոխազդեցուտյունն հնարարավոր է հակամակարդիչների, ֆենիթիոնի, տերբինաֆինի^[փա՞ստ],որոշ ատիպիկ նորագույն հակափսիխոտիկ դեղամիջոցներիների, ցիկլոսպորինի և որոշ ստատինների՝ որոնք օգտագործվում են հիպերխոլոստորինեմիայի բուժման նպատակով, հետ։

Ֆարմակոլոգիա

Ֆարմակոդինամիկա

Միկոնազոլն արգելափակում է սնկային ֆերմենտ 14α–ստերոլ դեմեթիլազը, որը նվազեցնում է էրգոստերոլի սինթեզը^[7]։ Ի հավելում հակասնկային ազդեցուտյան միկոնազոլը ինչպես և կետոնազոլը նաև գործում է որպես գլյուկոկորիկոիդային ընկալիչների անտագոնիստ^[8]։

Քիմիական հատկություններ

Միկոնազոլի սուլֆատի փոշու լուծելիությունը կազմում է 0.03% ջրում, 0.76% էթանոլում և մինչև 4% քացախաթթվում^[9]։

Այլ կիրառություններ

Միկոնազոլը նաև կիրառվում է Էկտաքրոմային տեսանկարահանման ժամանակ Կոդակ Ե–6–ի վերջնական լվացման ընթացքում և նույն ձևով նաև Ֆուջի CR-56 –ի դեպքում ՝ փոխարինելով ֆորմալդեհիդին։ Ֆուջի հունթը միկոնազոլը կիրառում է նաև C-41RA–ի արագ նեգատիվ պրոցեսի ժամանակ որպես լրացում։

Ապրանքանիշեր և ձևակերպումներBrands and formulations

Օրալ բուժում․ (ապրանքանիշի անուն՝ Մեծ Բրիտանիայում, Ֆունգիմին օրալ գել Բանգլադեշում Դակտարին )։

Բերանի գել 24 մգ/մլ (20 մգ/գ)
Օրավիգ մեկ անգամ օրական 50 մգ թշային հաբ։

2010 թ.-ին ԱՄՆ Սննդի և դեղերի վարչակազմը հաստատեց Օրավիգ (միկոնազոլ) բուկալային հաբերը ՝ օրական մեկ անգամ օգտագործման համար տեղային օրոաֆարինգեալ կանդիդոզի՝ հաճախ հայտնի որպես կաթնախտ, բուժման համար, մեծահասակների և 16 տարեկանից մեծ երեխաների մոտ։ Օրավիգը միկոնազոլի միակ տեղային օգտագործման ձևն է հաստատված է Մեծ Բրիտանիայում^[փա՞ստ]։

Մաշկի արտաքին բուժում (ապրանքանիշի անվանում ՝ Դեսենեքս և Զեասորբ Մեծ Բրիտանիայում և Կանադայում, Միկատին, Մոնիստատ–դերմ, Դակտարին ՝ Հնդկաստանում, Մեծ Բրիտանիայում, Ավստրալիայում, Բելգիայում և Ֆիլիպիններում, Դակտար Նորվեգիայում, Ֆունգիդալ Բանգլադեշում, և Դեկոկորտ Մալազիայում)

․Տեղային կրեմ։ 2-5%
Կոմբինացված։ հիդրոկորտիզոն միկոնազոլ ՝ համապատասխանաբար 1% և 2% (Դակտոկորտ Մեծ Բրիտանիայում, Դակտոդոր Հունաստանում)
Դեղափոշի։2% փոշի քլորէքսիդինի հիդրոքլորիդով (միկոԴուստ)

Հեշտոցային բուժում (ապրանքանիշերի անուններ ՝ Միկոնեզեքս, Մոնիստատ, lՖեմիզոլ և Գինո–Դակտարին Մեծ Բրիտանիայում)։

Pessaries։ 200 կամ 100 մգ
Հեշտոցային կրեմ `2% (7-օրյա բուժում), 4% (3-օրյա բուժում)
Կոմբինացված։ 2% կրեմ` 100 կամ 200 մգ

Ծանոթագրություններ

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 ^1,5 «Miconazole Nitrate». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 21-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
↑ ^2,0 ^2,1 Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջ 180. ISBN 9781284057560.
↑ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 502. ISBN 9783527607495. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 20-ին.
↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
↑ «Miconazole Nitrate». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ մայիսի 10-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
↑ British National Formulary '45' March 2003
↑ Becher, R; Wirsel, SG (August 2012). «Fungal cytochrome P450 sterol 14α-demethylase (CYP51) and azole resistance in plant and human pathogens». Applied Microbiology and Biotechnology. 95 (4): 825–40. doi:10.1007/s00253-012-4195-9. PMID 22684327.
↑ Duret C, Daujat-Chavanieu M, Pascussi JM, Pichard-Garcia L, Balaguer P, Fabre JM, Vilarem MJ, Maurel P, Gerbal-Chaloin S (2006). «Ketoconazole and miconazole are antagonists of the human glucocorticoid receptor: consequences on the expression and function of the constitutive androstane receptor and the pregnane X receptor». Mol. Pharmacol. 70 (1): 329–39. doi:10.1124/mol.105.022046. PMID 16608920.
↑ United States Patent 5461068 Արխիվացված 2014-09-10 Wayback Machine

Արտաքին հղումներ

Miconazole (National Institutes of Health)
Kodak process E6 Ektachrome (color transparency) processing manual Z-119
Kodak process E6 Q-LAB processing manual Z-6 (more details than processing manual Z119 above)

[AHFS2016-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 ^1,5 «Miconazole Nitrate». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 21-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.

[Ric2015-2] 2,0 ^2,1 Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջ 180. ISBN 9781284057560.

[Fis2006-3] Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 502. ISBN 9783527607495. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 20-ին.

[WHO19th-4] «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.

[ERC2014-5] «Miconazole Nitrate». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ մայիսի 10-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.

[6] British National Formulary '45' March 2003

[7] Becher, R; Wirsel, SG (August 2012). «Fungal cytochrome P450 sterol 14α-demethylase (CYP51) and azole resistance in plant and human pathogens». Applied Microbiology and Biotechnology. 95 (4): 825–40. doi:10.1007/s00253-012-4195-9. PMID 22684327.

[pmid16608920-8] Duret C, Daujat-Chavanieu M, Pascussi JM, Pichard-Garcia L, Balaguer P, Fabre JM, Vilarem MJ, Maurel P, Gerbal-Chaloin S (2006). «Ketoconazole and miconazole are antagonists of the human glucocorticoid receptor: consequences on the expression and function of the constitutive androstane receptor and the pregnane X receptor». Mol. Pharmacol. 70 (1): 329–39. doi:10.1124/mol.105.022046. PMID 16608920.

[9] United States Patent 5461068 Արխիվացված 2014-09-10 Wayback Machine

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]