Բուպիվակային

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Jump to navigation Jump to search
Blue pill container spilled icon.svg
Բուպիվակային
Bupivacaine Structural Formulae.png
Նույնացուցիչներ
CAS համար38396-39-3
PubChem CID2474
DrugBank00297
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.048.993 Խմբագրել Վիքիդատայում

Բուպիվակային վաճառվում է Մարկաին և այլ ապրանքանշային անվանումով, դեղորայք, որը կիրառվում է որոշակի դաշտում զգայունությունը իջեցնելու նպատակով[1]: Այն ներարկվում է տվյալ տարածքը նյարդավորող նյարդի շուրջ կամ էպիդուրալ տարածությունում[1]: Ազդեցությունը երկարաձգելու նպատակով այն կիրառվում է փոքր քանակի էպինեֆրինի հետ[1]: Սովորաբար այն սկսում է ազդել 15 րոպե անց և ազդեցությունը տևում է 2-ից 8 ժամ[1][2]:

Հնարավոր կողմնակի ազդեցություններից են քնկոտությունը, մկանային ցնցումը, զնգոցն ականջներում, տեսողության փոփոխությունները, ցածր զարկերակային ճնշումն և անկանոն սրտային ռիթմը[1]: Կա անհանգստություն, որ դեղի ներհոդային ներարկման դեպքում կարող են առաջանալ խնդիրներ կապված աճառների հետ[1]: Կոնցենտրացված Բուպիվակայինը խորհուրդ չի տրվում կիրառել էպիդուրալ անզգայացման համար: Էպիդուրալ․անզգայացումը կարող է նաև երկարաձգել ծննդաբերական գործընթացը[1]: Այն ամիդային խմբի տեղային անզգայացնող է[1]:

Բուպիվակայինը հայտնգործվել է 1957 թվականին[3]: Այն Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության գլխավոր դեղերի, առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցների ցանկում է[4]: Բուպիվակայինը դուրս է գրվում որպես ջեներիկ դեղամիջոց և այդքան էլ թանկարժեք չէ[1][5]: Առևտրային գինն աշխարհում կազմում է 2.10 ամերիկյան դոլլար[6]:

Բժշկական կիրառում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բուպիվակայինն օգտագործվում է տեղային ինֆիլտրացիայի, ծայրամասային նյարդային պաշարման, համակարգային նյարդային պաշարման, էպիդուրալ և կաուդալ պաշարման համար։ Համակարգային ներծծումն ու ազդեցությունն երկարաձգելու համար այն սովորաբար կիրառվում է էպինեֆրինի հետ համակցված։ 0.75% բաղադրությամբ (առավել կոնցենտրացված ձև) կիրառվում է ռետրոբուլբար պաշարման համար[7]: Այն ծննդաբերական գործընթացում էպիդուրալ անէսթեզիայի համար ամենահաճախ կիրառվող տեղային անէսթետիկն է։ Կիրառվում է նաև հետվիրահատական ցավազրկաման նպատակով[8]: Բուպիվակայինի լիպոսոմալ ձևերը պակաս էֆֆեկտիվ են, քան սովորական լուծույթները[9][10]:

Հակացուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բուպիվակայինը հակացուցված է այն հիվանդներին, որոնք ունեն գերզգայունություն դեղի նկատմամբ կամ ամինո-ամիդային անէսթետիկերի նկատմամբ։ Այն նաև հակացուցված է մանկաբարձական պարացերվիկալ բլոկադայի և ընդհանուր անզգայացման դեպքում (համակարգային ներծծման և դրան հետևող սրտի կանգի պատճառով)։ 0,75% կոնցենտրացված ձևն հակացուցված է ծննդաբերական գործընթացում կիրառել էպիդուրալ անզգայացման նպատակով։ Պատճառը սրտի ռեֆրակտեր կանգի հետ ասոցիացիան է։

Անցանկալի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Համեմատ այլ տեղային անէսթետիկների, Բուպիվակայինը նկատելի կարդիոտոքսիկ է[11]: Այնուամենայնիվ, դեղի ճիշտ նշանակման դեպքում անցանկալի ազդեցությունները հազվադեպ են։ Շատ անցանկալի էֆֆեկտներ պայմանավորված են ներարկման տեղից արագացված աբսորբցիայի, անհարգի ներերանոթային ներարկման, կամ դանդաղեցված մետաբոլիկ դեգրադացիայի պատճառով։ Ալերգիկ ռեակցիաները հազվադեպ են զարգանում[12]:

Կլինիկական կողմնակի ազդեցությունները կապված են Բուպիվակայինի համակարգային ներծծման հետ և կապված են սիրտ-անոթային և կենտրոնական նյարդային համակարգի հետ։ ԿՆՀ-ի վրա ազդեցություններն առաջանում են արյան պլազմայում ցածր կոնցենտրացիաների դեպքում։ Կորտիկալ ընկճող ուղիները ընտրողաբար ընկճվում են` բերելով նյարդային համակարգի գրգռման ախտանիշների։ Պլազմայում առավել բարձր կոնցենտրացիաների դեպքում ընկճող և դրդող ուղիները ընկճվում են և ի հայտ է գալիս ԿՆՀ-ի դեպրեսիա, նաև հնարվոր է կոմայի առաջացում։ Պլազմայում ավելի բարձր կոնցենտրացիաների դեպքում կարող են ի հայտ գալ սիրտ-անոթային աղդեցություններ, չնայած որ կարդիովասկուլյար կոլապս կարող է զարգանալ նաև ավելի ցածր կոնցենտրացիաների ժամանակ[13]: ԿՆՀ-ի անբարենպաստ էֆֆեկտները կարող են մատնանշել սպասվելիք կարդիոտոքսիկ էֆֆեկտի մասին և պետք է հետևողաբար հսկվեն[12]:

Տոքսիկ էֆֆեկտ կարող է առաջանալ նաև սուբարախնոիդալ անզգայացման ժամանակ: Այդ ազդեցություններից են պարէսթեզիան, պարալիզը, անմիզապահությունն և անկղապահությունը։ Երկարատև ներհոդային ներարկման դեպքում Բուպիվակայինը կարող է առաջացնել խոնդրիոլիզ[12]:

էպիդուրալ անէսթետիկը պատահաբար ներանոթային ներմուծելու դեպքում հնարավոր է մահացու ելք[14]:

Գերդոզավորման բուժում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Կենդանիների վրա կատարված փորձարկումներն[15][16] և հետագայում մարդկանց մոտ հաջողությամբ կիրառման հշվետվություններն ապացուցում են, որ ինտրալիպիդը՝ մատչելի ներերակային լիպիդային էմուլսիան, կարող է էֆֆեկտիվ լինել տեղային անէսթետիկի գերդոզավորման հետևանքով առաջացած ծանր կարդիոտքսիկությունը բուժելու համար[17]:

Հղիություն և կերակրում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բուպիվակայինը թափանցում է պլացենտայով և համարվում է C կատեգորիայի դեղորայք։ Այնուամենայնիվ, այն թույլատրվում է կիրառել մանկաբարձական անէսթեզիայի ժամանակ։ Բուպիվակայինն արտազատվում է կաթով։ Հիվանդի հետ պետք է խորհրդակցել բուպիվակայնը կամ կերակրումը դադարեցնելու հարցի վերաբերյալ[12]:

Հետարթրիոսկոպիկ ուսահոդային խոնդրիոլիզ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բուպիվակայինն ունի տոքսիկ ազդեցություն աճառների վրա և դրա ներհոդային ներարկումն կարող է առաջացնել հետարթրիոսկոպիկ ուսահոդային խոնդրիոլիզ[18]:

Ֆարմակոլոգիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ֆարմակոդինամիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բուպիվակայինը կապվում է պոտենցիալ կախյալ նատրումական անցուղիների ներբջջային հատվածի հետ և պաշարում է նատրումի հոսքը դեպի նյարդային բջիջ՝ կանխելով ապաբևեռացումը։ Առանց ապաբևեռացման չի կարող լլինել ցավային ազդակի ինիցիացիա կամ հաղորդում։

Ֆարմակոկինետիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բուպիվակայինի և այլ տեղային անէսթետիկների համակարգային ներծծման արագություը կախված է ներմուծված դեղորայքի դեղաչափից և կոնցենտրացիայից, ներմուծման ուղուց, ներարկան վայրի անոթավորումից նաև պրեպարատում էպինեֆրինի առկայությունից կամ բացակայությունից[19]:

  • Ազդեցության սկիզբը (ուղին և դեղաչափումը). 1-17 րոպե
  • Ազդեցության տևողությունը (ուղին և դեղաչափումը). 2-9 ժամ
  • կիսատրոհման պարբերությունը. նորածիններ 8.1 ժամ, մեծահասակներ 2.7 ժամ
  • Պլազմայում մաքսիմալ կոնցենտրացիային հասնելու ժամանակը (ծայրմասային, էպիդուրալ կամ պոչուկային պաշարման համար). 30-45 րոպե
  • Սպիտակուցի կապում. մոտ 95%
  • Մետաբոլիզմ. լյարդային
  • Արտազատվում. երկամային (6% անփոփոխ)[12]

Քիմիական կառուցվածք[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ինչպես և Լիդոկաինը, Բուպիվակայինը հանդիասնում է ամինոամիդային անէսթետիկ։ Արոմատիկ գլխիկն և ածխաջրատային պոչիկը կապված են ամիդային կապով, այլ ոչ թե եթերով, ինչպես ավելի վաղ ժամանակահատվածի տեղային անէսթետիկները։ Այդ պատճառով ամինամիդային անէսթետիկներն ավելի կայուն են և հազվադեպ են առաջացնում ալերգիկ ռեակցիաներ։Ի տարբերություն Լիդոկայինի, Բուպիվակայինի (Մեպիվակային, Ռոպիվակային, Լեվոբուպիվակային) տերմինալ ամինո հատվածը գտնվում է պիպերիդինային օղակի կազմում (սրանք հայտնի են որպես պիպեխոլիլ քսիլիդին)[8]:

Արժողությունը[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բուպիվակայինը դուրս է գրվում որպես ջեներիկ դեղամիջոց և այդքան էլ թանկարժեք չէ[1][5]: Առևտրային գինն աշխարհում կազմում է 2.10 ամերիկյան դոլլար[6]:

Հետազոտություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Լևոբուպիվակայինը Բուպիվակայինի երկար ազդեցությամբ և թույլ վազոդիլատացիա առաջացնող (S)-(–)-էնհանսերն է[20]:

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 1,8 1,9 «Bupivacaine Hydrochloride»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից 2015-06-30-ին։ Վերցված է Aug 1, 2015 
  2. Whimster David Skinner (1997)։ Cambridge textbook of accident and emergency medicine։ Cambridge: Cambridge University Press։ էջ 194։ ISBN 9780521433792։ Արխիվացված օրիգինալից 2015-10-05-ին 
  3. Egan Talmage D. (2013)։ Pharmacology and physiology for anesthesia : foundations and clinical application։ Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders։ էջ 291։ ISBN 9781437716795։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-05-12-ին 
  4. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից 13 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  5. 5,0 5,1 Hamilton Richart (2015)։ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition։ Jones & Bartlett Learning։ էջ 22։ ISBN 9781284057560 
  6. 6,0 6,1 «Bupivacaine HCL»։ International Drug Price Indicator Guide։ Արխիվացված օրիգինալից 5 March 2017-ին։ Վերցված է 29 August 2015 
  7. Lexicomp։ «Bupivacaine (Lexi-Drugs)»։ Արխիվացված է օրիգինալից 2014-04-10-ին։ Վերցված է 20 April 2014 
  8. 8,0 8,1 8,2 Miller Ronald D. (November 2, 2006)։ Basics of Anesthesia։ Churchill Livingstone 
  9. «Liposomal bupivacaine infiltration versus femoral nerve block for pain control in total knee arthroplasty: A systematic review and meta-analysis»։ Int J Surg 36 (Pt A): 44–55։ December 2016։ PMID 27742564։ doi:10.1016/j.ijsu.2016.10.007 
  10. «Liposome Bupivacaine Compared to Plain Local Anesthetics to Reduce Postsurgical Pain: An Updated Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials»։ Pain Res Treat 2018: 1–10։ 2018։ PMC 6077608 ։ PMID 30112203 ։ doi:10.1155/2018/5710169 
  11. de La Coussaye J. E., Eledjam J. J., Brugada J., Sassine A. (1993)։ «[Cardiotoxicity of local anesthetics]»։ Cahiers d'Anesthesiologie 41 (6): 589–598։ ISSN 0007-9685։ PMID 8287299 
  12. 12,0 12,1 12,2 12,3 12,4 12,5 «Bupivacaine (Lexi-Drugs)»։ Արխիվացված է օրիգինալից 2014-04-10-ին։ Վերցված է 20 April 2014 
  13. Australian Medicines Handbook։ Adelaide։ 2006։ ISBN 978-0-9757919-2-9 
  14. ABS-CBN Interactive: Filipino nurse dies in UK due to wrong use of anaesthetic
  15. Weinberg GL, VadeBoncouer T, Ramaraju GA, Garcia-Amaro MF, Cwik MJ. (1998)։ «Pretreatment or resuscitation with a lipid infusion shifts the dose-response to bupivacaine-induced asystole in rats»։ Anesthesiology 88 (4): 1071–5։ PMID 9579517։ doi:10.1097/00000542-199804000-00028 
  16. Weinberg G, Ripper R, Feinstein DL, Hoffman W. (2003)։ «Lipid emulsion infusion rescues dogs from bupivacaine-induced cardiac toxicity»։ Regional Anesthesia and Pain Medicine 28 (3): 198–202։ PMID 12772136։ doi:10.1053/rapm.2003.50041 
  17. Picard J, Meek T (February 2006)։ «Lipid emulsion to treat overdose of local anaesthetic: the gift of the glob.»։ Anaesthesia 61 (2): 107–9։ PMID 16430560։ doi:10.1111/j.1365-2044.2005.04494.x 
  18. Gulihar Abhinav, Robati Shibby, Twaij Haider, Salih Alan, Taylor Grahame J.S. (December 2015)։ «Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature»։ Journal of Orthopaedics 12 (Suppl 2): S200–S210։ PMC 4796530։ PMID 27047224։ doi:10.1016/j.jor.2015.10.005 
  19. «bupivacaine hydrochloride (Bupivacaine Hydrochloride) injection, solution»։ FDA։ Արխիվացված օրիգինալից 21 April 2014-ին։ Վերցված է 20 April 2014 
  20. Bupivacaine Effectiveness and Safety in SABER™ Trial (BESST); «Archived copy»։ Արխիվացված օրիգինալից 2011-12-27-ին։ Վերցված է 2012-03-01  ClinicalTrials.gov processed this record on February 29, 2012.

Արտաքին հղումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]