Անաստրոզոլ

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Jump to navigation Jump to search
Անաստրոզոլ
Anastrozole Structural Formula V.1.svg
Քիմիական բանաձևC₁₇H₁₉N₅
Մոլային զանգված293,164046 զանգվածի ատոմական միավոր[1] գ/մոլ
Քիմիական հատկություններ
Դասակարգում
CAS համար120511-73-1
PubChem2187
EINECS համար601-715-6
SMILESCC(C)(C#N)C1=CC(=CC(=C1)CN2C=NC=N2)C(C)(C)C#N
ЕС601-715-6
ChEBI2102
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Անաստրոզոլ․ վաճառվում է Արմիդեքս բրենդային անվան տակ, բժշկության մեջ օգտագործվում է այլ դեղորայքների հետ կրծքագեղձի քաղցկեղի բուժման նպատակով[2]։ Մասնավորապես, օգտագործվում է կրծքագեղձի քաղցկեղի ժամանակ՝ հորմոնի դրական ռեցեպտորի վրա ազդելու համար[2]։ Այն օգտագործվում է նաև կրծքագեղձի քաղցկեղի կանխարգելման համար, եթե կա մեծ ռիսկ քաղցկեղով հիվանդանլու[2]։ Այս դեղամիջողը ներքին ընդունման է[2]։

Կողմնակի ազդցություններից ավելի տարածված է այրոցները, տրամադրության փոփոխությունը, հոդացավերը և սրտխառնոց[2]։ Ավելի լուրջ կողմնակի ազդեցություն կարող է լինել սիրտանոթային հիվանդություն և օստեոպորոզը[2]։ Հղիության ժամանակ օգտագործումը ինչպես հայտնի է վնասում է երեխային[2]։ Անաստրոզոլը պատկանում է դեղերի արոմատաս-ինհիբիտոր ընտանիքին[2]։ Այն արգելակում է էստրոգենի ստեղծումը[2]։

Անաստրոզոլը պատենտավորվել է 1987 թվականին և սկսվել է օգտագործվել բժշկության մեջ 1955 թվականին[3]։ Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցուցակում, որպես արդյունավետ և ապահով դեղամիջոց՝ առողջապահական համակարգում[4]։ Անաստրոզոլը հասանելի է որպես ունիվերսալ բուժում[5]։ Զարգացող երկրներում դեղորայքի արժեքը տատանվում է 1.92–30.60 ԱՄՆ դոլար ամսական[6]։ Միացյալ նահանգներում արժեքը ամսական կազմում է 3.81 ԱՄՆ դոլար[7]։ 2016 թվականին Միացյալ նահանգներում 2 միլիոն դուրս գրված դեղատոմսերից 224-ում առկա էր անաստրոզոլ[8]։

Ազդեցության մեխանիզմ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Անաստրոզոլն աշխատում է դարձելի ձևով՝ արոմոտազ ֆերմենտին կապվելով և ձևավորում է մրցակցային ինհիբիտոր ծայրամասային հյուսվածքներում՝ անդրոգենից էստրոգենի առաջացման ժամանակ[9]։

Հետազոտություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

ATAC հետազոտության ժամանակ, որը կատարվել է հիվանդներին հետևելու 5 տարիների ընթացքում, ցույց է տրվել, որ անաստրոզոլի, տամօքսիֆենի կամ երկուսի օգտագործումը միաժամանակ 5 տարվա ընթացքում, կանանց մոտ սահմանափակել է կրծքագեղձի քաղցկեղի տարածումը[10]։ Ավելի քան 5 տարվա հետազոտության ընթացքում, այն խումբը, որը ստացել է անաստրոզոլ՝ ավելի լավ արդյունքներ են գրանցել, քան տամօքսիֆեն ստացող խումբը[10]։ Հետազոտության արդյունքների հիման ենթադրելի է, որ անաստրոզոլը համարվում է կանանց համար նախընտրելի բժշկական թերապիա դաշտանադադարից հետո՝ տեղայնացված էստրոգեն ռեցեպտորի դրական կրծքագեղձի քաղցկեղի ժամանակ[10]։

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. 1,0 1,1 anastrozole
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 2,7 2,8 «Anastrozole»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից 21 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  3. Fischer Janos, Ganellin C. Robin (2006)։ Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 516։ ISBN 9783527607495։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-12-20-ին 
  4. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից 13 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  5. «Anastrozole»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից 21 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  6. «Anastrozole»։ International Drug Price Indicator Guide։ Վերցված է 8 December 2016 
  7. «NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov»։ Centers for Medicare and Medicaid Services։ Արխիվացված օրիգինալից 21 December 2016-ին։ Վերցված է 18 December 2016 
  8. «The Top 300 of 2019»։ clincalc.com։ Վերցված է 22 December 2018 
  9. Simpson ER (September 2003)։ «Sources of estrogen and their importance»։ J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 86 (3–5): 225–30։ PMID 14623515։ doi:10.1016/S0960-0760(03)00360-1 
  10. 10,0 10,1 10,2 Howell A, Cuzick J, Baum M (2005)։ «Results of the ATAC (Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination) trial after completion of 5 years' adjuvant treatment for breast cancer»։ Lancet 365 (9453): 60–2։ PMID 15639680։ doi:10.1016/S0140-6736(04)17666-6