Լաբետալոլ
| Լաբետալոլ | |
|---|---|
 | |
| Քիմիական բանաձև | C₁₉H₂₄N₂O₃ |
| Մոլային զանգված | 5,4E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ |
| Քիմիական հատկություններ | |
| Դասակարգում | |
| CAS համար | 36894-69-6 |
| PubChem | 3869 |
| EINECS համար | 253-258-3 |
| SMILES | CC(CCC1=CC=CC=C1)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)C(=O)N)O |
| ЕС | 253-258-3 |
| ChEBI | 3734 |
| Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա) | |
Լաբետալոլ, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է զարկերակային գերճնշման (հիպերտենզիա) և ստենոկարդիայի երկարատև բուժման համար[2][3]։ Այն իր մեջ ներառում է էսենցիալ (առաջնային )հիպերտենզիան, հիպերտոնիկ հիվանդությունը և հղիության ժամանակ դիտվող հիպերտենզիաները[3]։ Առաջնային հիպերտենզիաների բուժման համար լաբետալոլի համեմատ նախընտրությունը տրվում է այլ հակահիպերտենզիվ դեղորայքներին [2]։ Այն կարող է տրվել օրալ ընդունման կամ ներերակային ներարկման եղանակով[2]։
Տարածված կողմնակի ազդեցություննրից են ՝ կանգնած ժամանակ զարկերակային ցածր ճնշումը (օրթոստատիկ հիպոտենզիա), գլխապտույտը, հոգնածության զգացողությունը և սրտխառնոցը[2]։ Նշանակլի կողմնակի էֆֆեկտներից են ցածր զարկերակային ճնշումը, լյարդի հետ խնդիրները, սրտային անբավարարությունը և բրոնխոսպազմը[2]։ Դեղորայքի ապահով օգտագործում ցանկալի է հղիության վերջին շրջաններում և չի ենթադրում կողմնակի ազդեցություններ կրծքով կերակրման ժամանակ[3][4]։ Այն աշխատում է α-ռեցեպտորների և β-ռեցեպտորների ակտիվացումը բլոկավորելու միջոցով[2]։
Լաբետալոլը արտոնագրվել է 1966 թվականին և սկսվել է կիրառվել բժշկության մեջ 1977 թվականից[5]։ Այն հասանելի է որպես ունիվերսալ դեղամիջոց[3]։ 2020 թվականին Միացյալ Նահանգներում այն գրավել է 210 րդ տեղը ամենահաճախ նշանակվող դեղամիջոցների շարքում, նշանակվել է ավելի քան 2 միլլիոն անգամ[6][7]։
Բժշկական կիրառում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Լաբետալոլը էֆֆեկտիվ դեղամիջոց է հիպերտոնիկ հիվանդության, հետվիրահատական հիպերտենզիայի, ֆեոքրոմոցիտոմայով ասոցացված հիպերտենզիայի, և բետա բլոկատորների հանման հետևանքով առաջացած հիպերտենզիաների բուժման համար[8]։
Այն հատուկ նշանակություն ունի հղիությամբ ասոցացված հիպերտենզիաների բուժման մեջ, որոնք հաճախ ասոցացված են պրեէկլամպսիայի հետ [9]։
Այն յաև համարվում է ալտերնատիվ միջոց ծանր հիպերտենզիաների բուժման մեջ [8]։
Հատուկ պոպուլյացիաներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Հղիություն՝ հետազոտությունները կատարվել են լաբորատոր կենդանիների վրա, և երեխաների վրա ոչ մի վնասակար ազդեցություններ չեն հայտնաբերվել։ Այնուամենայնիվ համապատասխան հետազոտություն հղի կանանց վրա չի իրականացվել[10]։
Կրծքով կերակրում ՝ հայտնաբերվել է որ կրծքի կաթը պարունակում է քիչ քանակությամբ լաբետալոլ ( սկզբնական դեղաչափի 0.004%-ը )։ Բժիշկները պետք է զգուշություն ցուցաբերեն կերակրող մայրերին լաբետալոլ նշանակելիս[10]։
Երեխաներ՝ ոչ մի հետազոտություն չի հայտնաբերել երեխաների շրջանում անվտանգ օգտագործումը[10]։
Տարրեցներ ՝ տարեցների մոտ հաճախ դիտվում են գլխապտույտներ, այդ պատճառով լաբետալոլը այդ տարիքային խմբում պետք է նշանակել մեծ զգուշությամբ և քննարկել հնարավոր կողմնակի ազդեցությունը[10]։
Կողմնակի ազդեցությունները[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Տարածված[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- Նյարդաբանական՝ գլխացավ (2%), գլխապտույտ (11%)[10]։
- Ստամոքսաղիքային տրակտ․ սրտխառնոց (6%), դիսպեպսիա (3%)[10]
- Խոլիներգիկ․ քթի փակվածություն (3%), սերմնաժայթքման խանգարում (2%)[10]
- Շնչառական․ շնչարգելություն (2%)[10]
- Այլ․ ընդհանուր թուլություն(5%), գլխապտույտ (2%), օրթոստատիկ հիպոտենզիա[10]
Օրթոստատիկ հիպոտենզիան առավել արտահայտված է և առավել հաճախ դիտվում է ներերակային ներմուծման ժամանակ (58% ընդդեմ 1%[10]) և հաճախ պերօրալ եղանակով օգտագործման սահմանափակման պատճառ է հանդիսանում [11]։
Հավադեպ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- Տենդ[10]
- Մկանային սպազմեր[10]
- Աչքերի չորություն[10]
- Սրտային բլոկադա[10]
- Հիպերկալեմիա[10]
- Հեպատոտոքսիկություն[10]
- Դեղ-ինդուկցված ցանավարում նման տափակ կարմիր որքինի [12]
- Գերզգայունություն - որը կարող է հանգեցնել մահացու շնչառական անբավարարության [10]
Հակացուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Լաբետալոլը հակացուցված է անձանց, որոնց մոտ առկա է սրտային անբավարարություն, առաջին աստիճանից բարձր սրտային բլոկադա, արտահայտված բրադիկարդիա, կարդիոգեն շոկ, արտահայտված հիպոտենզիա, անձիք որոնց անամնեզում նշված է շնչառական ուղիների օբստրուկտիվ խանգարումներ ՝ ներառյալ ասթման և դեղերի հանդեպ գերզգայունություն[13]։
Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- ↑ 1,0 1,1 labetalol
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 «Labetalol Hydrochloride Monograph for Professionals»։ Drugs.com։ American Society of Health-System Pharmacists։ Վերցված է 3 March 2019
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 British national formulary : BNF 76 (76 ed.)։ Pharmaceutical Press։ 2018։ էջեր 147–148։ ISBN 9780857113382
- ↑ «Labetalol Use During Pregnancy»։ Drugs.com։ Վերցված է 11 March 2019
- ↑ Fischer Jnos, Ganellin C. Robin (2006)։ Analogue-based Drug Discovery։ John Wiley & Sons։ էջ 463։ ISBN 9783527607495
- ↑ «The Top 300 of 2020»։ ClinCalc։ Վերցված է 7 October 2022
- ↑ «Labetalol - Drug Usage Statistics»։ ClinCalc։ Վերցված է 7 October 2022
- ↑ 8,0 8,1 Koda-Kimble Mary A., Alldredge Brian K. (2013)։ «21»։ Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutic: The Clinical Use of Drugs։ Philadelphia: Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins։ ISBN 978-1-60913-713-7
- ↑ Arulkumaran N, Lightstone L (December 2013)։ «Severe pre-eclampsia and hypertensive crises»։ Best Practice & Research. Clinical Obstetrics & Gynaecology 27 (6): 877–84։ PMID 23962474։ doi:10.1016/j.bpobgyn.2013.07.003
- ↑ 10,00 10,01 10,02 10,03 10,04 10,05 10,06 10,07 10,08 10,09 10,10 10,11 10,12 10,13 10,14 10,15 10,16 «Trandate»։ Prometheus Laboratories Inc։ November 2010։ Վերցված է 3 November 2015
- ↑ «Labetalol hydrochloride»։ Hospira։ May 2015։ Վերցված է 3 November 2015
- ↑ Bolognia JL, ed. (2007)։ «Lichen planus and lichenoid dermatoses»։ Dermatology։ St. Louis: Mosby։ էջ 161։ ISBN 978-1-4160-2999-1
- ↑ «Labetalol [package insert]. Spring Valley, NY: Par Pharmaceutical; 2011.»։ Արխիվացված է օրիգինալից 2015-12-10-ին։ Վերցված է 2015-11-03