Jump to content

Մասնակից:Mariam Stepanyan/Ավազարկղ

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից

Պիլոկարպինը դեղամիջոց է, որն օգտագործվում է աչքի ճնշումը նվազեցնելու և բերանի չորությունը բուժելու համար[1][2]։ Որպես աչքի կաթիլ այն օգտագործվում է փակ անկյունային գլաուկոմայի կարգավորման համար մինչև վիրահատություն իրականցնելը, աչքի հիպերտենզիայի, առաջնային բաց անյունային գլաուկոմայի,ինչպես նաև բերում է բբի նեղացման իր լայնացումից հետո[1][3][4]։ Այնուամենայնիվ, իր կողմնակի ազդեցությունների պատճառով այն այլևս չի օգտագործվում որպես երկարաժամկետ կառավարման դեղամիջոց[5]։ Կաթիլները սկսում են ազդել մեկ ժամվա ընթացքում և ազդեցությունը պահպանում են մինչև մեկ օր[1]։ Ներբերանային դեղահաբերը օգտագործվում են չոր բերանի, որպես արդյունք Շյոգրենի համախտանիշի կամ ճառագայթային թերապիայի համար[6]։

Աչքի կաթիլների ընդհանուր կողմակի էֆեկտները ներառում են աչքի գրգռումը, արցունքահոսության ավելացումը, գլխացավը և աղոտ տեսողությունը[1]։ Այլ կողմնակի էֆեկտներից են ալերգիկ ռեակցիաները և ցանցաթաղանթի անջատումը[1]։ Խորհուրդ չի տրվում օգտագործել հղիության ընթացքում[7]։ Պիլոկարպինը միոտիկ դեղամիջոցների շարքից է[8]։ Այն աշխատում է՝ ակտիվացնելով մուսկարինային տիպի խոլիներգիկ ընկալինչները, որը հանգեցնում են է տրաբեկուլյար ցանցի բացմանը և ջրային հեղուկի արտահոսքին[1]։

Պիլոկարպինը մեկուսացված էր 1874 թվականին Հարդի և Գերարդի կողմից և օգտագործվել է ավեան 100 տարի գլաուկոմայի բուժման համար[9][10][11]։ Այն ներգրավված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում, առողջապահական համակարգում ապահով և ամենաարդյունավետ դեղերի շարքում[12]։ Զարգացող աշխարհում 1 դեղաչափի մեծածախ արժեքը կազմում է 1.61–4.88 ԱՄՆ դոլար 10մլ շշի համար[13]։ Միացյալ Նահանգներում կաթիլների ամսական արժեքը 2015 թվականի դրությամբ 25 դոլարից պակաս է[6]։ Այն գլաուկոմայի ամենացածր գին ունեցող դեղերից մեկն է[14]։ Ի սկզբանե այն պատրաստում էին Հարավային Ամերիկայում գտնվող Պիլոկարպուս բույսից[9]։

Բժշկական կիրառում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պիլոկարպինը խթանում է մեծ քանակությամբ թքի և քրտինքի արտազատումը[15]։ Այն օգտագործվում է բերանի չորությունը կանխելու կամ բուժելու համար, մասնավորապես Շյոգրենի համախտանիշը, ինչպես նաև գլխի և պարանոցի քաղցկեղի ճառագայթային թերապիայի կողմնակի ազդեցություն[16]։

Այն կարող է օգտագործվել օգնելու տարբերակել Ադիի համախտանիշը բբի անհավասար չափ առաջացնող այլ պատճառներից[17][18][պարզաբանել]։

Այն կարող է օգտագործվել աչքի չորությունը՝ աչքի ջրային հեղուկի անբավարարությունը բուժելու համար(aqueous deficient dry eye (ADDE))[19]։

Վիրահատություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պիլոկարպինը երբեմն օգտագործվում է եղջերաթաղանթի պատվաստումների որոշակի տեսակների ժամանակ և կատարակտների վիրահատությունից անմիջապես առաջ[20][21]։ Ակնաբուժության մեջ պիլոկարպինը օգտագործվում է նաև գիշերային ժամերին լույսից սիմպտոմատիկ փայլը նվազեցնելու համար, երբ հիվանդը անցել է ֆակիչային ներակնային ոսպնյակների իմպլանտացիա․ պիլոկարպինի օգտագործումը կնվազեցնի բբի չափերը, մասամբ թեթևացնելով այս ախտանիշները։ Պիլոկարպինի ամենատարածված կոնցետրացիան 1% է [փա՞ստ]։ Պիլոկարպինը ցուցադրվում է նույնքան արյունավետ որքան ապրակլոնիդինը՝ լազերային տրաբեկուլոպլաստիկայից հետո ներգանգային ճնշման բծերը կանխելու համար[22]։

Այլ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Այն օգտագործվում է ցիստիկ ֆիբրոզի ախտորոշման համար[23]։

Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պիլոկարպինի օգտագործումը կարող է հանգեցնել մի շարք կողմնակի ազդեցությունների առաջացման, որոնց մեծ մասը կապված է ոչ սելեկտիվ գործողությունների որպես մուսկարինային ընկալիչների ագոնիստներ։ Հայտնի է դարձել, որ պիլոկարպինը առաջացնում է չափից մեծ քանակությամբ թքարտադրություն, քրտնարտադրություն, բրոնխային լորձի սեկրեցիա, բրոնխասպազմ, բրադիկարդիա, վազոդիլատացիա և դիառեա։ Աչքի կաթիլները կարող են առաջացնել իսկ քրոնիկ օգտագործումը ՝ միոզի։ Use of pilocarpine may result in a range of adverse effects, most of them related to its non-selective action as a muscarinic receptor agonist. Pilocarpine has been known to cause excessive salivation, sweating, bronchial mucus secretion, bronchospasm, bradycardia, vasodilation, and diarrhea. Eye drops can result in brow ache and chronic use in miosis.

Ազդեցության մեխանիզմը[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Այն ազդում է ծիածանաթաղանթի սեղմիչ մկանների վրա հայտնաբերված մուսկարինային ընկալիչների (M3) ենթատեսակի վրա, որը առաջացնում է մկանների կծկում բերելով բբի կծկման (միոզ)։ Պիլոկարպինը ազդում է նաև թարթչային մկանի վրա և բերում է նրա կծկման։ Երբ այն ազդում է թարթչային մկանի վրա այն բացում է տրաբեկուլյար ցանցը Pilocarpine also acts on the ciliary muscle and causes it to contract. When the ciliary muscle contracts, it opens the trabecular meshwork through increased tension on the scleral spur. This action facilitates the rate that aqueous humor leaves the eye to decrease intraocular pressure. Paradoxically, when pilocarpine induces this ciliary muscle contraction (known as an accommodative spasm) it causes the eye's lens to thicken and move forward within the eye. This movement causes the iris (which is located immediately in front of the lens) to also move forward, narrowing the Anterior chamber angle. Narrowing of the anterior chamber angle increases the risk of increased intraocular pressure.[24]

Society and culture[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Preparation[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Plants in the genus Pilocarpus are the only known sources of pilocarpine, and commercial production is derived entirely from the leaves of Pilocarpus microphyllus (Maranham Jaborandi). This genus grows only in South America, and Pilocarpus microphyllus is native to several states in northern Brazil.[25]

Pilocarpine is extracted from the powdered leaf material in a multi-step process. First the material is treated with ethanol acidified with hydrochloric acid, and the solvents removed under reduced pressure. The resultant aqueous residue is neutralized with ammonia and put aside until the resin has completely settled. It is then filtered and concentrated by sugar solution to a small volume, made alkaline with ammonia, and finally extracted with chloroform. The solvent is removed under reduced pressure.Կաղապար:Verify source

Cost[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

The wholesale cost in the developing world is about US$1.61–4.88 per 10 ml bottle.[13] In the United States a month of the drops costs less than $25.[6] It is one of the lowest cost medications for glaucoma.[14]

Trade names[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Pilocarpine is available under several trade names such as: Diocarpine (Dioptic), Isopto Carpine (Alcon), Miocarpine (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 and -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical), and Timpilo (Merck Frosst).

Research[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Pilocarpine is used to induce chronic epilepsy in rodents, commonly rats, as a means to study the disorder's physiology and to examine different treatments.[26][27] Smaller doses may be used to induce salivation in order to collect samples of saliva, for instance, to obtain information about IgA antibodies.

Veterinary[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Pilocarpine is given in moderate doses (about 2 mg) to induce emesis in cats that have ingested foreign plants, foods, or drugs. One feline trial determined it was effective, even though the usual choice of emetic is xylazine.[փա՞ստ]

See also[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  • Cevimeline—a similar parasympathomimetic medication for dry mouth (xerostomia)
  • Bethanechol—a similar muscarinic parasympathomimetic with longer lasting effect

References[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 «Pilocarpine». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 28 December 2016-ին. Վերցված է 8 December 2016-ին.
  2. ↑ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2019 Deluxe Lab-Coat Edition (անգլերեն). Jones & Bartlett Learning. 2018. էջ 224. ISBN 9781284167542.
  3. ↑ World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. էջ 439. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
  4. ↑ «Glaucoma and ocular hypertension. NICE guideline 81». National Institute for Health and Care Excellence. November 2017. Վերցված է 19 September 2019-ին. «Ocular hypertension... alternative options include carbonic anhydrase inhibitors such as brinzolamide or dorzolamide, a topical sympathomimetic such as apraclonidine or brimonidine tartrate, or a topical miotic such as pilocarpine, given either as monotherapy or as combination therapy.»
  5. ↑ Lusthaus J, Goldberg I (March 2019). «Current management of glaucoma» (PDF). The Medical Journal of Australia. 210 (4): 180–187. doi:10.5694/mja2.50020. PMID 30767238. «Pilocarpine is no longer routinely used for long term IOP control due to a poor side effect profile»
  6. ↑ 6,0 6,1 6,2 Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջեր 254, 412. ISBN 9781284057560. {{cite book}}: Unknown parameter |name-list-format= ignored (|name-list-style= suggested) (օգնություն)
  7. ↑ «Pilocarpine ophthalmic Use During Pregnancy | Drugs.com». www.drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 28 December 2016-ին. Վերցված է 28 December 2016-ին.
  8. ↑ British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. էջ 769. ISBN 9780857111562.
  9. ↑ 9,0 9,1 Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 98. ISBN 978-0-471-89979-2. Արխիվացված օրիգինալից 2016-12-29-ին. {{cite book}}: Unknown parameter |name-list-format= ignored (|name-list-style= suggested) (օգնություն)
  10. ↑ Rosin A (1991). «[Pilocarpine. A miotic of choice in the treatment of glaucoma has passed 110 years of use]». Oftalmologia (Romanian). 35 (1): 53–5. PMID 1811739.{{cite journal}}: CS1 սպաս․ չճանաչված լեզու (link)
  11. ↑ Holmstedt, B; Wassén, SH; Schultes, RE (January 1979). «Jaborandi: an interdisciplinary appraisal». Journal of Ethnopharmacology. 1 (1): 3–21. doi:10.1016/0378-8741(79)90014-x. PMID 397371.
  12. ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  13. ↑ 13,0 13,1 «Pilocarpine». International Drug Price Indicator Guide. Վերցված է 8 December 2016-ին.
  14. ↑ 14,0 14,1 Schwab, Larry (2007). Eye Care in Developing Nations (անգլերեն). CRC Press. էջ 110. ISBN 9781840765229.
  15. ↑ «Pilocarpine». MedLinePlus. U.S. National Library of Medicine. Արխիվացված օրիգինալից 2010-03-06-ին.
  16. ↑ Yang, WF; Liao, GQ; Hakim, SG; Ouyang, DQ; Ringash, J; Su, YX (1 March 2016). «Is Pilocarpine Effective in Preventing Radiation-Induced Xerostomia? A Systematic Review and Meta-analysis». International Journal of Radiation Oncology, Biology, Physics. 94 (3): 503–11. doi:10.1016/j.ijrobp.2015.11.012. hdl:10722/229069. PMID 26867879.
  17. ↑ Kanski, Jack J.; Bowling, Brad (2015-03-24). Kanski's Clinical Ophthalmology E-Book: A Systematic Approach. Elsevier Health Sciences. էջ 812. ISBN 9780702055744. {{cite book}}: Unknown parameter |name-list-format= ignored (|name-list-style= suggested) (օգնություն)
  18. ↑ Bartlett, Jimmy D.; James, Siret D. (October 2013). «Drug Affect the Autonomous Nervous System». Clinical Ocular Pharmacology. Elsevier. էջ 118. {{cite book}}: Unknown parameter |name-list-format= ignored (|name-list-style= suggested) (օգնություն)
  19. ↑ Mannis, Mark J; Holland, Edward J (September 2016). «Chapter 33: Dry Eye». Cornea E-Book. Elsevier Health Sciences. էջ 388. ISBN 978-0-323-35758-6. OCLC 960165358.
  20. ↑ Parker, Jack (2017). Descemet Membrane Endothelial Keratoplasty (DMEK): A Review (PDF). Leiden University.
  21. ↑ Ahmed, E.; E, Ahmed (2010). Comprehensive Manual of Ophthalmology (անգլերեն). JP Medical Ltd. էջ 345. ISBN 9789350251751. {{cite book}}: Unknown parameter |name-list-format= ignored (|name-list-style= suggested) (օգնություն)
  22. ↑ Zhang L, Weizer JS, Musch DC (February 2017). «Perioperative medications for preventing temporarily increased intraocular pressure after laser trabeculoplasty». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2 (2): CD010746. doi:10.1002/14651858.CD010746.pub2. PMC 5477062. PMID 28231380.
  23. ↑ Prasad, Raj K. (2017-07-11). Chemistry and Synthesis of Medicinal Agents: (Expanding Knowledge of Drug Chemistry) (անգլերեն). BookRix. ISBN 9783743821415. {{cite book}}: Unknown parameter |name-list-format= ignored (|name-list-style= suggested) (օգնություն)
  24. ↑ Shaarawy, Tarek M.; Sherwood, Mark B.; Hitchings, Roger A.; Crowston, Jonathan G. (September 2014). «Lsser Peripheral Iridoplasty». Glaucoma E-Book. Elsevier Health Sciences. էջ 718. {{cite book}}: Unknown parameter |name-list-format= ignored (|name-list-style= suggested) (օգնություն)
  25. ↑ De Abreu, Ilka Nacif; Sawaya, Alexandra Cristine H. F.; Eberlin, Marcos Nogueira; Mazzafera, Paulo (November–December 2005). «Production of Pilocarpine in Callus of Jaborandi (Pilocarpus microphyllus Stapf)». In Vitro Cellular & Developmental Biology. Plant. Society for In Vitro Biology. 41 (6): 806–811. doi:10.1079/IVP2005711. JSTOR 4293939. {{cite journal}}: Unknown parameter |name-list-format= ignored (|name-list-style= suggested) (օգնություն)
  26. ↑ Károly, Norbert (2018). Immunohistochemical investigations of the neuronal changes induced by chronic recurrent seizures in a pilocarpine rodent model of temporal lobe epilepsy (Thesis). University of Szeged. doi:10.14232/phd.9734. {{cite thesis}}: Unknown parameter |name-list-format= ignored (|name-list-style= suggested) (օգնություն)
  27. ↑ Morimoto K, Fahnestock M, Racine RJ (May 2004). «Kindling and status epilepticus models of epilepsy: rewiring the brain». Progress in Neurobiology. 73 (1): 1–60. doi:10.1016/j.pneurobio.2004.03.009. PMID 15193778.

External links[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  • «Pilocarpine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

Կաղապար:Antiglaucoma preparations and miotics Կաղապար:Muscarinic acetylcholine receptor modulators

Ստացված է «https://hy.wikipedia.org/w/index.php?title=Մասնակից:Mariam_Stepanyan/Ավազարկղ&oldid=7293444» էջից