Տետրակաին
 | |
|---|---|
 | |
| Կլինիկական տվյալներ | |
| Օգտագործման եղանակներ | տեղային |
| Նույնացուցիչներ | |
IUPAC անվանում
2-(դիմեթիլամինո)էթիլ 4-(բութիլամինո)բենզոատ
| |
| CAS համար | 94-24-6 |
| PubChem CID | 5411 |
| DrugBank | DB09085 |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.002.106  |
| Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ | |
| Մոլային զանգված | 264.363 գ/մոլ |
Տետրակաին, հայտնի է նաև որպես ամեթոկաին, տեղային անզգայացնող, օգտագործվում է աչքերը, քիթը և կոկորդը անզգայացնելու համար[1]։ Նաև կարող է կիրառվել ներերակային ներարկումից առաջ՝ ցավը թուլացնելու նպատակով[2]։ Այն օգտագործվում է հեղուկի տեսքով[1]։ Աչքի վրա օգտագործելու դեպքում ազդեցությունը սկսվում է 30 վայրկյանից և տևում է 15 րոպե[1]։
Հաճախակի կողմնակի ազդեցություններից է այրոցը օգտագործման տեղում[1]։ Երկարատև օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում, քանզի կարող է դանդաղեցնել աչքի ապաքինումը[1]։ Անհայտ է դեռ հղիների կողմից օգտագործման դեպքում անվտանգ լինելը սաղմի համար[1]։ Տետրակաինը էսթերայի տիպի տեղային անզգայացնողների ընտանիքի կազմում է[3]։ Այն գործում է՝ նյարդային ազդակի հաղորդումը պաշարելով[1]։
Տետրակաինը պատենտավորվել է 1930 թվականին և սկսվել է կիրառվել 1941 թվականին[4]։ Այն ԱՀԿ-ի հիմնական դեղերի ցուցակում է որպես ամենաանվտանգ և արդյունավետ դեղամիջոցներից մեկը[5]։ Զարգացող երկրներում արժեքը $1.34–1.63 է 10մլ սրվակի համար[6]։ Մեծ Բրիտանիայում արժեքը 0.49 ֆունտ է՝ մեկ դոզայի համար[2]։
Բժշկական կիրառություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Հետազոտությունները ցույց են տվել դեղի արդյունավետությունը անհետաձգելի վիճակներում, հատկապես երեխաների դեպքում՝ հաշվի առնելով դեղի արդյունավետ ցավազրկող ազդոցությունը և ցածր արժեքը։ Չնայած առաջին կիրառման ժամանակ ներերերակային կաթետեր դնելու դեպքում բարելավում չի եղել[7]։
Տետրակաինը T բաղադրիչն է TAC խառնուրդի մեջ, որը պարունակում է 5-ից մինչև 12% տետրակաին, 0,05% Ադրենալին և 4% կամ 10% կոկաինի հիդրոքլորիդ։ Սա օգտագործվում է, երբ կարիք կա ականջը, քիթը, կոկորդը վիրահատելու ժամանակ անզգայացնելու, և անհետաձգելի իրավիճակներում՝ շտապ անզգայացում կատարելու համար[8]։
Ֆիզիկական հատկություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Սպիտակ բյուրեղային փոշի առանց հոտի։ Հեշտ լուծելի ջրում (1:10), սպիրտում (1:6)։ Լուծույթները ստերլիզացնում են +100 °С ջերմաստիճանում 30 րոպեի ընթացքում։ Լուծույթի կայունացման համար ավելացնում են քլորաջրածնական թթվի լուծույթ մինչև рН 4,0 — 6,0 թթվայնությամբ։
Մեխանիզմ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Կենսաբժշկական հետազոտության արդյունքում պարզվել է, որ տետրակաինը խաթարում է կալցիումական անցուղիները (ռիանոդինային ընկալիչներ), որոնք կարգավորում են կալցիումի դուրսբերումը ներբջջային պաշարներից։ Տետրակաինը անցուղիների գործառույթի ալլոստերիկ պաշարիչ է։ Քիչ խտություններով տետրակաինը խանգարում է կալցիումի սպոնտան դուրսբերումը, իսկ բարձր խտություններով ամբողջովին պաշարում է այն[9]։
Սինթեզ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Տետրակաինը սինթեզում են 4-բութիլամինբենզոաթթվից։ Առաջին փուլում կատարվում է եթերացում էթանոլով՝ թթու միջավայրում։ Մյուս փուլում հիմնային կատալիզոի միջոցով, նատրիումի էթիլատի փոքր քանակներով կատարվում է 4-բութիլանիաբենզոյաթթվի էթիլեթերի պերեթերացում՝ 2-դիմեթիլամինոէթանոլի մեծ քանակների հետ եռացման ճանապարհով[10]։
Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 «Tetracaine». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 28-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
- ↑ 2,0 2,1 British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. էջեր 769, 897. ISBN 9780857111562.
- ↑ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. էջ 437. ISBN 9789241547659. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
- ↑ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 475. ISBN 9783527607495. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 29-ին.
- ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. 2015 թ․ ապրիլ. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
- ↑ «Tetracaine». International Drug Price Indicator Guide. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
- ↑ Pywell, A; Xyrichis, A (2014). «Does topical Amethocaine cream increase first-time successful cannulation in children compared with a eutectic mixture of local anaesthetics (EMLA) cream? A systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials». 0 (0). Emerg Med J: 1–5. doi:10.1136/emermed-2014-204066.
{{cite journal}}: Cite journal requires|journal=(օգնություն) - ↑ Appleton's Nursing Manual - "Cocaine"
- ↑ Györke, S; Lukyanenko, V; և այլք: (1997). «Dual effects of tetracaine on spontaneous sodium release in rat ventricular myocytes». 500 (2). J Physiol: 297–309.
{{cite journal}}: Cite journal requires|journal=(օգնություն) - ↑ Winthrop Chemical Company, Inc. U.S. Patent 1,889,645, 1932.
Արտաքին հղումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- Concepcion MA. Spinal anesthetic agents(անգլ.) // Int Anesthesiol Clin. — 1989. — Vol. 27. — P. 21-25. — PMID 2646230.
- Hutchisson B, Nicoladis CB. Topical anesthesia--a new approach to cataract surgery(անգլ.) // AORN J. — 2001. — Vol. 74. — P. 340-360. — PMID 11565156.
- Eidelman A, Weiss JM, Enu IK, Lau J, Carr DB. Comparative efficacy and costs of various topical anesthetics for repair of dermal lacerations: a systematic review of randomized, controlled trials(անգլ.) // J Clin Anesth. — 2005. — Vol. 17. — P. 106-116. — — PMID 15809126.
- Chadha NK, Repanos C, Carswell AJ. Local anaesthesia for manipulation of nasal fractures: systematic review(անգլ.) // J Laryngol Otol. — 2009. — Vol. 123. — P. 830-836. — — PMID 19470190.
 | Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Տետրակաին» հոդվածին։ |
| ||||||||||
