Լևոսիմենդան

Լևոսիմենդան
Քիմիական բանաձև	C₁₄H₁₂N₆O
Մոլային զանգված	280,107259 զանգվածի ատոմական միավոր գ/մոլ
Քիմիական հատկություններ
Դասակարգում
CAS համար	141505-33-1
PubChem	3033825
EINECS համար	663-528-6
SMILES	CC1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N
ЕС	663-528-6
ChEBI	2298414
	Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Լևոսիմենդան (Levosimendan), կալցիումական սենսիբիլիզատոր, որն օգտագործվում է սուր դեկոմպենսացված սրտային անբավարարության ժամանակ։ Այն վաճառվում է Simdax (Orion corporaton) ապրանքանիշով։

Ազդեցության մեղանիզմ

Լևոսիմենդանը կալցիումական սենսիբիլիզատոր է, բարձրացնում է սրտի զգայունությունը կալցիումի հանդեպ,ինչով մեծացնում է սրտի կծկողականությունը առանց ներբջջային կալցիումի քանակի շատացման։ Այն ցուցաբերում է դրական ինոտրոպ էֆեկտ շնորհիվ միոցիտների զգայունության մեծացման կալցիումի նկատմամբ,կապելով սրտային տրոպոնին-C ի հետ կալցիում կախյալ մեխանիզմով։ Այն նաև ցուցաբերում է անոթալայնիչ ազդեցություն,բացելով ԱԵՖ-կախյալ կալիումական անցուղիները անոթների հարթ մկաններում,առաջացնելով հարթ մկանների թուլացում։ Համակցված ինոտրոպ և անոթալայնիչ ազդեցությունները բերում են կծկման ուժի մեծացմանը,իջեցնելով սրտի նախա և հետծանրաբեռնվացությունը։ Բացի այդ,դեղը ցուցաբերում է կարդիոպրոտեկտիվ հատկություն^[2]։

Կլինիկական կիրառում

Ցուցումներ

Լևոսիմենդանը կիրառվում է սուր դեկոմպենսացված ծանր քրոնիկ սրտային անբավարարության ժամանակ։ Նաև օգտագործվում է կարդիոգեն շոկով բարդացած սրտամկանի սուր ինֆարկտի ժամանակ որպես ադրեներգիկ դեղամիջոցների այլընտրանք այն հիվանդների մոտ, ովքեր ստացել են երկարատև բուժում բետա-բլոկատորներով մինչև սուր սրտային անբավարարության զարգանալը,անբավարար միզարձակում ունեցող հիվանդների մոտ, ի պատասխան միզամուղների կրկնակի ներերակային ներմուծման ժամանակ։ Նրա օգտագործումը տեղին է 90-100 մմ սս միջակայքում սիստոլիկ զարկերակային ճնշում և թոքային այտուցի նախանշաններ ունեցող (III դաս ՍԱ Killip) հիվանդների մոտ։ Բացի այդ,լևոսիմենդանը կարող է օգտագործվել որպես լրացուցիչ միջամտություն նորադրենալինի և այլ ադրենո և դոֆամիներգրիկ խթանիչների հետ համատեղ սրտածին շոկով և ծայրամասային անոթների նեղացման ցուցումներ ունեցող հիվանդների մոտ( Killip IV դաս և ՍԱՃ <90 մմ սս )։ Լևոսիմենդանի ներմուծումից տեղի ունեցող ռեակցիան պետք է գնահատվի բեռնվող դոզայի ճշգրտումից հետո 30-60 րոպեների ընթացքում,կամ հիվանդի վիճակի փոփոխության ժամանակ։ Ինֆուզիոն առաջարկվող տևողությունը 24 ժամ է^[3]^[4]^[5]։

Լիցենզավորման կարգավիջակ

Ի սկզբանե մշակված լևոսիմենդանը «Օրիոն» ընկերությունը հայտ է ներկայացրել նոր դեղամիջոցի համար 1998 թվականին ԱՄՆ-ում, սակայն FDA-ը պահանջել է հետագա հետազոտություններ, և Օրիոնը կատարել է դիմումի հետկանչ 1999 թվականի նոյեմբերին։ Օրիոնն ի սկզբանե ստացել է դեղը վաճառելու թույլտվությունը Շվեդիայում 2000 թվականին^[6]։ Այդ ժամանակվանից ի վեր աշխարհի 60 երկրներ հաստատել են դեղամիջոցը,սակայն այն դեռևս գրանցված չէ ԱՄՆ-ում,որտեղ ներկայումս մշակվում է սրտային վիրահատություններ տանող հիվանդների հիվանդացության և մահացության նվազեցման նպատակով,նվազած սրտային արտամղման համախտանիշի պատճառով^[7]։

Հակացուցումներ

Լևոսիմենդանի օգտագործումը հակացուցված է չափավոր և ծանր արտահայտված երիկամային անբավարարության,փորոքների ծանր լցումների և արտալցումների,ծանր հիպոտենզիայի և տախիկարդիայի ժամանակ^[8]։

Կողմնակի երևույթներ

Գլխացավ,զարկերակային ճնշման իջեցում,առիթմիաներ(նախասրտերի ֆիբրիլյացիա,էքստրասիստոլա,նախասրտային և փորոքային տախիկարդիա),սրտամկանի իշեմիա,հիպոկալիեմիա և/կամ փսխում (Ռոսսի, 2006)։

Լևոսիմենդանը վաճառվում է որպես 2,5 մգ/մլ ինֆուզիոն խտացված լուծույթ։ Մինչև լցնելը խտանյութը նոսրացվում է 5% գլյուկոզայի լուծույթով։

Ծանոթագրություններ

↑ ^1,0 ^1,1 LEVOSIMENDAN
↑ Levosimendan: Molecular Mechanisms and Clinical Implications: Consensus of Experts on the Mechanisms of Action of Levosimendan(անգլ.) // International Journal of Cardiology^[en] : journal. — 2012. — Т. 159. — № 2. — С. 82—7. — doi:10.1016/j.ijcard.2011.07.022 — PMID 21784540.
↑ Levosimendan: Current Data, Clinical Use and Future Development (und) // Heart, Lung and Vessels. — 2013. — Т. 5. — № 4. — С. 227—245. — PMID 24364017.
↑ Levosimendan vs Dobutamine for Patients with Acute Decompensated Heart Failure: the SURVIVE Randomized Trial(անգլ.) // JAMA : journal. — 2007. — Т. 297. — № 17. — С. 1883—1891. — doi:10.1001/jama.297.17.1883 — PMID 17473298.
↑ А.А. Пунин, Ю.А. Хохлова, Н.Н. Дехнич "ОСЛОЖНЕНИЯ ИНФАРКТА МИОКАРДА", учебное пособие
↑ Orion. «Simdax (levosimendan) Fact Sheet» (PDF). Orion. Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2012 թ․ մայիսի 28-ին. Վերցված է 2013 թ․ փետրվարի 16-ին.
↑ OxygenBiotherapeutics. «Product Pipeline - Levosimendan development». OxygenBiotherapeutics. Արխիվացված օրիգինալից 2014 թ․ փետրվարի 21-ին. Վերցված է 2013 թ․ փետրվարի 13-ին.
↑ Rossi S, editor.

Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Լևոսիմենդան» հոդվածին։

[_7b0c1f42aa3eef0e-1] 1,0 ^1,1 LEVOSIMENDAN

[Papp-2] Levosimendan: Molecular Mechanisms and Clinical Implications: Consensus of Experts on the Mechanisms of Action of Levosimendan(անգլ.) // International Journal of Cardiology^[en] : journal. — 2012. — Т. 159. — № 2. — С. 82—7. — doi:10.1016/j.ijcard.2011.07.022 — PMID 21784540.

[Nieminen-3] Levosimendan: Current Data, Clinical Use and Future Development (und) // Heart, Lung and Vessels. — 2013. — Т. 5. — № 4. — С. 227—245. — PMID 24364017.

[Mebazaa-4] Levosimendan vs Dobutamine for Patients with Acute Decompensated Heart Failure: the SURVIVE Randomized Trial(անգլ.) // JAMA : journal. — 2007. — Т. 297. — № 17. — С. 1883—1891. — doi:10.1001/jama.297.17.1883 — PMID 17473298.

[5] А.А. Пунин, Ю.А. Хохлова, Н.Н. Дехнич "ОСЛОЖНЕНИЯ ИНФАРКТА МИОКАРДА", учебное пособие

[6] Orion. «Simdax (levosimendan) Fact Sheet» (PDF). Orion. Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2012 թ․ մայիսի 28-ին. Վերցված է 2013 թ․ փետրվարի 16-ին.

[7] OxygenBiotherapeutics. «Product Pipeline - Levosimendan development». OxygenBiotherapeutics. Արխիվացված օրիգինալից 2014 թ․ փետրվարի 21-ին. Վերցված է 2013 թ․ փետրվարի 13-ին.

[8] Rossi S, editor.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]