Jump to content

Տետրակաին

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Տետրակաին
Կլինիկական տվյալներ
Օգտագործման
եղանակներ
տեղային
Նույնացուցիչներ
CAS համար94-24-6
PubChem CID5411
DrugBankDB09085
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.002.106 Խմբագրել Վիքիդատայում
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ
Մոլային զանգված264.363 գ/մոլ

Տետրակաին, հայտնի է նաև որպես ամեթոկաին, տեղային անզգայացնող, օգտագործվում է աչքերը, քիթը և կոկորդը անզգայացնելու համար[1]։ Նաև կարող է կիրառվել ներերակային ներարկումից առաջ՝ ցավը թուլացնելու նպատակով[2]։ Այն օգտագործվում է հեղուկի տեսքով[1]։ Աչքի վրա օգտագործելու դեպքում ազդեցությունը սկսվում է 30 վայրկյանից և տևում է 15 րոպե[1]։

Հաճախակի կողմնակի ազդեցություններից է այրոցը օգտագործման տեղում[1]։ Երկարատև օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում, քանզի կարող է դանդաղեցնել աչքի ապաքինումը[1]։ Անհայտ է դեռ հղիների կողմից օգտագործման դեպքում անվտանգ լինելը սաղմի համար[1]։ Տետրակաինը էսթերայի տիպի տեղային անզգայացնողների ընտանիքի կազմում է[3]։ Այն գործում է՝ նյարդային ազդակի հաղորդումը պաշարելով[1]։

Տետրակաինը պատենտավորվել է 1930 թվականին և սկսվել է կիրառվել 1941 թվականին[4]։ Այն ԱՀԿ-ի հիմնական դեղերի ցուցակում է որպես ամենաանվտանգ և արդյունավետ դեղամիջոցներից մեկը[5]։ Զարգացող երկրներում արժեքը $1.34–1.63 է 10մլ սրվակի համար[6]։ Մեծ Բրիտանիայում արժեքը 0.49 ֆունտ է՝ մեկ դոզայի համար[2]։

Բժշկական կիրառություն

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Հետազոտությունները ցույց են տվել դեղի արդյունավետությունը անհետաձգելի վիճակներում, հատկապես երեխաների դեպքում՝ հաշվի առնելով դեղի արդյունավետ ցավազրկող ազդոցությունը և ցածր արժեքը։ Չնայած առաջին կիրառման ժամանակ ներերերակային կաթետեր դնելու դեպքում բարելավում չի եղել[7]։

Տետրակաինը T բաղադրիչն է TAC խառնուրդի մեջ, որը պարունակում է 5-ից մինչև 12% տետրակաին, 0,05% Ադրենալին և 4% կամ 10% կոկաինի հիդրոքլորիդ։ Սա օգտագործվում է, երբ կարիք կա ականջը, քիթը, կոկորդը վիրահատելու ժամանակ անզգայացնելու, և անհետաձգելի իրավիճակներում՝ շտապ անզգայացում կատարելու համար[8]։

Ֆիզիկական հատկություններ

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Սպիտակ բյուրեղային փոշի առանց հոտի։ Հեշտ լուծելի ջրում (1:10), սպիրտում (1:6)։ Լուծույթները ստերլիզացնում են +100 °С ջերմաստիճանում 30 րոպեի ընթացքում։ Լուծույթի կայունացման համար ավելացնում են քլորաջրածնական թթվի լուծույթ մինչև рН 4,0 — 6,0 թթվայնությամբ։

Կենսաբժշկական հետազոտության արդյունքում պարզվել է, որ տետրակաինը խաթարում է կալցիումական անցուղիները (ռիանոդինային ընկալիչներ), որոնք կարգավորում են կալցիումի դուրսբերումը ներբջջային պաշարներից։ Տետրակաինը անցուղիների գործառույթի ալլոստերիկ պաշարիչ է։ Քիչ խտություններով տետրակաինը խանգարում է կալցիումի սպոնտան դուրսբերումը, իսկ բարձր խտություններով ամբողջովին պաշարում է այն[9]։

Տետրակաինը սինթեզում են 4-բութիլամինբենզոաթթվից։ Առաջին փուլում կատարվում է եթերացում էթանոլով՝ թթու միջավայրում։ Մյուս փուլում հիմնային կատալիզոի միջոցով, նատրիումի էթիլատի փոքր քանակներով կատարվում է 4-բութիլանիաբենզոյաթթվի էթիլեթերի պերեթերացում՝ 2-դիմեթիլամինոէթանոլի մեծ քանակների հետ եռացման ճանապարհով[10]։

Տետրակաինի սինթեզ՝ համաձայն ԱՄՆ № 1889645 պատենտի (Winthrop Chem. Co.[en], 1932)

Ծանոթագրություններ

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 «Tetracaine». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 28-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  2. 2,0 2,1 British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. էջեր 769, 897. ISBN 9780857111562.
  3. WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. էջ 437. ISBN 9789241547659. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  4. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 475. ISBN 9783527607495. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 29-ին.
  5. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. 2015 թ․ ապրիլ. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  6. «Tetracaine». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված է օրիգինալից 2018-01-22-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  7. Pywell, A; Xyrichis, A (2014). «Does topical Amethocaine cream increase first-time successful cannulation in children compared with a eutectic mixture of local anaesthetics (EMLA) cream? A systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials». 0 (0). Emerg Med J: 1–5. doi:10.1136/emermed-2014-204066. {{cite journal}}: Cite journal requires |journal= (օգնություն)
  8. Appleton's Nursing Manual - "Cocaine"
  9. Györke, S; Lukyanenko, V; և այլք: (1997). «Dual effects of tetracaine on spontaneous sodium release in rat ventricular myocytes». 500 (2). J Physiol: 297–309. {{cite journal}}: Cite journal requires |journal= (օգնություն)
  10. Winthrop Chemical Company, Inc. U.S. Patent 1,889,645, 1932.

Արտաքին հղումներ

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Տետրակաին» հոդվածին։