Տետրակաին

Տետրակաին
Կլինիկական տվյալներ
Օգտագործման; եղանակներ	տեղային
Նույնացուցիչներ
	IUPAC անվանում 2-(դիմեթիլամինո)էթիլ 4-(բութիլամինո)բենզոատ
CAS համար	94-24-6
PubChem CID	5411
DrugBank	DB09085
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1043883 ;
ECHA InfoCard	100.002.106
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ
Մոլային զանգված	264.363 գ/մոլ
	դ; ք; խ;

Տետրակաին, հայտնի է նաև որպես ամեթոկաին, տեղային անզգայացնող, օգտագործվում է աչքերը, քիթը և կոկորդը անզգայացնելու համար^[1]։ Նաև կարող է կիրառվել ներերակային ներարկումից առաջ՝ ցավը թուլացնելու նպատակով^[2]։ Այն օգտագործվում է հեղուկի տեսքով^[1]։ Աչքի վրա օգտագործելու դեպքում ազդեցությունը սկսվում է 30 վայրկյանից և տևում է 15 րոպե^[1]։

Հաճախակի կողմնակի ազդեցություններից է այրոցը օգտագործման տեղում^[1]։ Երկարատև օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում, քանզի կարող է դանդաղեցնել աչքի ապաքինումը^[1]։ Անհայտ է դեռ հղիների կողմից օգտագործման դեպքում անվտանգ լինելը սաղմի համար^[1]։ Տետրակաինը էսթերայի տիպի տեղային անզգայացնողների ընտանիքի կազմում է^[3]։ Այն գործում է՝ նյարդային ազդակի հաղորդումը պաշարելով^[1]։

Տետրակաինը պատենտավորվել է 1930 թվականին և սկսվել է կիրառվել 1941 թվականին^[4]։ Այն ԱՀԿ-ի հիմնական դեղերի ցուցակում է որպես ամենաանվտանգ և արդյունավետ դեղամիջոցներից մեկը^[5]։ Զարգացող երկրներում արժեքը $1.34–1.63 է 10մլ սրվակի համար^[6]։ Մեծ Բրիտանիայում արժեքը 0.49 ֆունտ է՝ մեկ դոզայի համար^[2]։

Բժշկական կիրառություն

Հետազոտությունները ցույց են տվել դեղի արդյունավետությունը անհետաձգելի վիճակներում, հատկապես երեխաների դեպքում՝ հաշվի առնելով դեղի արդյունավետ ցավազրկող ազդոցությունը և ցածր արժեքը։ Չնայած առաջին կիրառման ժամանակ ներերերակային կաթետեր դնելու դեպքում բարելավում չի եղել^[7]։

Տետրակաինը T բաղադրիչն է TAC խառնուրդի մեջ, որը պարունակում է 5-ից մինչև 12% տետրակաին, 0,05% Ադրենալին և 4% կամ 10% կոկաինի հիդրոքլորիդ։ Սա օգտագործվում է, երբ կարիք կա ականջը, քիթը, կոկորդը վիրահատելու ժամանակ անզգայացնելու, և անհետաձգելի իրավիճակներում՝ շտապ անզգայացում կատարելու համար^[8]։

Ֆիզիկական հատկություններ

Սպիտակ բյուրեղային փոշի առանց հոտի։ Հեշտ լուծելի ջրում (1:10), սպիրտում (1:6)։ Լուծույթները ստերլիզացնում են +100 °С ջերմաստիճանում 30 րոպեի ընթացքում։ Լուծույթի կայունացման համար ավելացնում են քլորաջրածնական թթվի լուծույթ մինչև рН 4,0 — 6,0 թթվայնությամբ։

Մեխանիզմ

Կենսաբժշկական հետազոտության արդյունքում պարզվել է, որ տետրակաինը խաթարում է կալցիումական անցուղիները (ռիանոդինային ընկալիչներ), որոնք կարգավորում են կալցիումի դուրսբերումը ներբջջային պաշարներից։ Տետրակաինը անցուղիների գործառույթի ալլոստերիկ պաշարիչ է։ Քիչ խտություններով տետրակաինը խանգարում է կալցիումի սպոնտան դուրսբերումը, իսկ բարձր խտություններով ամբողջովին պաշարում է այն^[9]։

Սինթեզ

Տետրակաինը սինթեզում են 4-բութիլամինբենզոաթթվից։ Առաջին փուլում կատարվում է եթերացում էթանոլով՝ թթու միջավայրում։ Մյուս փուլում հիմնային կատալիզոի միջոցով, նատրիումի էթիլատի փոքր քանակներով կատարվում է 4-բութիլանիաբենզոյաթթվի էթիլեթերի պերեթերացում՝ 2-դիմեթիլամինոէթանոլի մեծ քանակների հետ եռացման ճանապարհով^[10]։

Ծանոթագրություններ

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 ^1,5 ^1,6 «Tetracaine». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 28-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
↑ ^2,0 ^2,1 British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. էջեր 769, 897. ISBN 9780857111562.
↑ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. էջ 437. ISBN 9789241547659. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
↑ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 475. ISBN 9783527607495. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 29-ին.
↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. 2015 թ․ ապրիլ. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
↑ «Tetracaine». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված է օրիգինալից 2018-01-22-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
↑ Pywell, A; Xyrichis, A (2014). «Does topical Amethocaine cream increase first-time successful cannulation in children compared with a eutectic mixture of local anaesthetics (EMLA) cream? A systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials». 0 (0). Emerg Med J: 1–5. doi:10.1136/emermed-2014-204066. {{cite journal}}: Cite journal requires |journal= (օգնություն)
↑ Appleton's Nursing Manual - "Cocaine"
↑ Györke, S; Lukyanenko, V; և այլք: (1997). «Dual effects of tetracaine on spontaneous sodium release in rat ventricular myocytes». 500 (2). J Physiol: 297–309. {{cite journal}}: Cite journal requires |journal= (օգնություն)
↑ Winthrop Chemical Company, Inc. U.S. Patent 1,889,645, 1932.

Արտաքին հղումներ

Concepcion MA. Spinal anesthetic agents(անգլ.) // Int Anesthesiol Clin. — 1989. — Vol. 27. — P. 21-25. — PMID 2646230.
Hutchisson B, Nicoladis CB. Topical anesthesia--a new approach to cataract surgery(անգլ.) // AORN J. — 2001. — Vol. 74. — P. 340-360. — PMID 11565156.
Eidelman A, Weiss JM, Enu IK, Lau J, Carr DB. Comparative efficacy and costs of various topical anesthetics for repair of dermal lacerations: a systematic review of randomized, controlled trials(անգլ.) // J Clin Anesth. — 2005. — Vol. 17. — P. 106-116. — doi:10.1016/j.jclinane.2004.05.006 — PMID 15809126.
Chadha NK, Repanos C, Carswell AJ. Local anaesthesia for manipulation of nasal fractures: systematic review(անգլ.) // J Laryngol Otol. — 2009. — Vol. 123. — P. 830-836. — doi:10.1017/S002221510900560X — PMID 19470190.

Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Տետրակաին» հոդվածին։

[AHFS2016-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 ^1,5 ^1,6 «Tetracaine». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 28-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.

[BNF69-2] 2,0 ^2,1 British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. էջեր 769, 897. ISBN 9780857111562.

[WHO2008-3] WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. էջ 437. ISBN 9789241547659. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.

[Fis2006-4] Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 475. ISBN 9783527607495. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 29-ին.

[WHO19th-5] «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. 2015 թ․ ապրիլ. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.

[ERC2014-6] «Tetracaine». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված է օրիգինալից 2018-01-22-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.

[7] Pywell, A; Xyrichis, A (2014). «Does topical Amethocaine cream increase first-time successful cannulation in children compared with a eutectic mixture of local anaesthetics (EMLA) cream? A systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials». 0 (0). Emerg Med J: 1–5. doi:10.1136/emermed-2014-204066. {{cite journal}}: Cite journal requires |journal= (օգնություն)

[8] Appleton's Nursing Manual - "Cocaine"

[9] Györke, S; Lukyanenko, V; և այլք: (1997). «Dual effects of tetracaine on spontaneous sodium release in rat ventricular myocytes». 500 (2). J Physiol: 297–309. {{cite journal}}: Cite journal requires |journal= (օգնություն)

[10] Winthrop Chemical Company, Inc. U.S. Patent 1,889,645, 1932.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]