Մասնակից:Eva Ter-Stepanyan/Ավազարկղ

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Eva Ter-Stepanyan/Ավազարկղ
Քիմիական հատկություններ
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Խինիդին՝ խինածառի կեղևի հիմնական ալկալոիդն է, խինինի ստերեոիզոմերը։ Բժշկության մեջ կիրառվում է որպես հակաառիթմիկ միջոց։

Պատմություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցինխոնայի կեղևի օգտակար ազդեցությունը սրտի գործունեության վրա հայտնի է եղել դեռևս սրտի ֆիզիոլոգիայի բացահայտումից շատ առաջ: Հիշատակվել է Սենակի կողմից 1749 թվականին[1][2]։ Նրա ազդեցության տակ ցինխոնայի կեղևի հանուկները օգտագործվել են որպես բուժման հավելյալ միջոց մատնոցուկի հետ միասին:

Խինիդինը հայտնաբերվել է 1833 թվականին Henry և Deloudre կողմից և ընդունվել որպես խինինի հիդրատ, իսկ 1848 թվականին Հայնինգենը հաստատեց, որ դա անկախ ալկալոիդ է[3]։ Ցինխոնայի հակաառիթմիկ ազդեցությունը պատահաբար նկատվել է 1912 թվականին Կարել Վեկենբախի հիվանդներից մեկի մոտ [1], իսկ 1918 թվականին պարզվեց, որ խինիդինը խինինի չորս իզոմերներից ամենաարդյունավետն է։[4]

Ֆարմակոլոգիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Խինիդինը արգելակում է բջիջներիի պոտենցիալ կախյալ նատրիումական անցուղիները [5][6], դա հանգեցնում է ապաբևեռացման արագության նվազմանը և, համապատասխանաբար, գործողության պոտենցիալի նվազմանը սրտի հաղորդչական համակարգի բջիջներով և կարդիոմիոցիտներով։ Արգելելով նատրիումական անցուղիները, այն նվազեցնում է դանդաղ սպոնտան ապաբևեռացումը երկրորդ կարգի ավտոմատացման կենտրոններում (ատրիովենտիկուլյար հանգույց, Հիսի խուրձ, Պուրկինյեի թելիկներ), գործնականում չի ազդում սինոատրիալ հանգույցի վրա, քանի որ դանդաղ սպոնտան ապաբևեռացման և ապաբևեռացման փուլերը պայմանավորված են կալցիումի իոնների հոսքով կալցիումական անցուղիներում:

Խինիդինը արգելակում է նաև պոտենցիալ կախյալ կալիումական անցուղիները (դանդաղեցնում է կալիւմի իոնների արտահոսքը բջջից)[7][8],ինչը հանգեցնում է վերաբևեռացման ժամանակի երկարմանը։ Այն ունի հակախոլիներգիկ ազդեցություն (արգելափակում է թափառող նյարդի ազդեցությունը սրտի վրա), ինչը հանգեցնում է միջին ծանրության տախիկարդիայի:

Խինիդինը ցուցաբերում է α-ադրենոպաշարիչ ազդեցություն, որի հետևանքով առաջացնում է զարկերակային ճնշման անկում[9]։

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. 1,0 1,1 Hollman, A. Plants in Cardiology: Quinine and Quinidine (und) // British heart journal. — 1991. — Т. 66. — № 4. — С. 301. — doi:10.1136/hrt.66.4.301 — PMID 1747282.
  2. Bowman, I.A. Jean-Baptiste Senac and His Treatise on the Heart (und) // Texas Heart Institute journal / from the Texas Heart Institute of St. Luke's Episcopal Hospital, Texas Children's Hospital. — 1987. — Т. 14. — № 1. — С. 5—11. — PMID 15227324.
  3. Гинсберг, Менделеев, 1903
  4. Sneader, Walter Drug Discovery: A History. — John Wiley and Sons, 2005. — С. 95. — ISBN 978-0-471-89980-8
  5. de Lera Ruiz M, Kraus RL (2015). «Voltage-Gated Sodium Channels: Structure, Function, Pharmacology, and Clinical Indications». J. Med. Chem. 58 (18): 7093–118. doi:10.1021/jm501981g. PMID 25927480.
  6. Hugues Abriel (1 September 2015). Cardiac Sodium Channel Disorders, An Issue of Cardiac Electrophysiology Clinics, E-Book. Elsevier Health Sciences. էջեր 695–. ISBN 978-0-323-32641-4.
  7. Laszlo Urban; Vinod Patel; Roy J. Vaz (23 February 2015). Antitargets and Drug Safety. Wiley. էջեր 303–. ISBN 978-3-527-67367-4.
  8. Stephen L. Archer; Nancy J. Rusch (6 December 2012). Potassium Channels in Cardiovascular Biology. Springer Science & Business Media. էջեր 343–. ISBN 978-1-4615-1303-2.
  9. Ренад Николаевич Аляутдин Фармакология. — ГЭОТАР-Медиа, 2004. — С. 273. — 594 с.

Հղումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]