Թիմոլոլ

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Jump to navigation Jump to search
Blue pill container spilled icon.svg
Թիմոլոլ
Timolol ball-and-stick.png
Նույնացուցիչներ
CAS համար26839-75-8
PubChem CID33624
DrugBank00373
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.043.651 Խմբագրել Վիքիդատայում

Թիմոլոլ, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է թե՛ բերանացի (օրալ, ներքին ընդունման), և թե′ աչքի կաթիլների տեսքով[1][2]։ Որպես աչքի կաթիլներ այն օգտագործվում է աչքում բարձր ճնշմամբ պայմանավորված հիպերտենզիոն գլաուկոման բուժելու համար[1]: Ներքին ընդունման եղանակով թիմոլոլը կիրառվում է արյան բարձր ճնշման, դեպի սիրտ արյան անբավարար հոսքով պայմանավորված կրծքավանդակի ցավի դեպքում, սրտի կաթվածից հետո հետագա բարդությունների, ինչպես նաև միգրենի կանխարգելման համար[2]։

Կաթիլների ընդհանուր կողմնակի ազդեցություններից է աչքի գրգռումը[3]: Բերանացի ընդունման դեպքում ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են հոգնածությունը, սրտի դանդաղ կծկումը, կարմրությունը և շնչառության կարճացումը[4]։ Այլ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են շաքարախտով հիվանդների շրջանում արյան մեջ շաքարի ցածր քանակության կեղծ պատկերի ստեղծումը[3]: Օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում ասթմայի, չկոմպենսացված սրտային անբավարարության կամ ԹՔՕՀ-ի (թոքերի խրոնիկական օբստրուկտիվ հիվանդություն) դեպքում[3]: Անհայտ է, թե արդյո՞ք հղիության ընթացքում թիմոլոլի օգտագործումը երեխայի համար անվտանգ է, թե՞ ոչ[5]: Տիմոլոլը ոչ ընտրողական բետա պաշարիչ է[3]:

Թիմոլոլը արտոնագրվել է 1968 թվականին և 1978 թվականին մտել է բժշկական օգտագործման մեջ[6]: Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության գլխավոր դեղերի ցանկում, առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցների շարքում[7]: Թիմոլոլը հասանելի է որպես ջեներիկ դեղորայք[8]: Զարգացող երկրներում մեծածախ գինը կազմում է մոտավորապես 0.86-2.29 ԱՄՆ դոլար 5 մլ շշի համար[9]: Միացյալ Նահանգներում այն կազմում է ամսեկան 25-50 դոլար[10]:

Բժշկական կիրառում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բերանացի ընդունում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բերանացի ընդունման ձևով կիրառվում է ստորև նշված դեպքերում․

  • արյան բարձր ճնշումը բուժելու համար
  • սրտի կաթվածը կանխարգելելու համար
  • միգրենի հետևանքով առկա գլխացավերը կանխարգելելու համար[11]

Աչքի կաթիլներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Թիմոլոլի աչքի կաթիլները օգտագործվում են բացանկյուն, ինչպես նաև երկրորդային գլաուկոման բուժելու համար։ Թիմոլոլի գործողության մեխանիզմը, հավանաբար, աչքի թարթչային մարմնի կողմից խոնավության հանդեպ հակման ձևավորման կրճատումն է: Դա համարվում էր առաջին β բլոկատորն ԱՄՆ-ում, որը թույլատրվեց կիրառել գլաուկոմայի տեղային բուժման համար (1978 թվական)։ Երբ ինքնուրույն է օգտագործվում, այն իջեցնում է ներերակային ճնշումը հիմնական մակարդակից 18–34%-ով առաջին իսկ բուժումից հետո։ Այնուամենայնիվ, որոշ հիվանդների մոտ դիտվում են կարճաժամկետ «փախուստներ» և երկարատև «դրեյֆներ»։ Այսինքն, ձևավորվում է տոլերանտություն։ Այն կարող է կրճատել ներակնային ճնշման ցերեկային շեմը մինչև 50%: Ներակնային ճնշումը ավելի բարձր է քնի ընթացքում։ Թիմոլոլի արդյունավետությունը ներակնային ճնշման իջեցման պարագայում քնի ընթացքում կարող է սահմանափակվել[12][13][14]։ Այն 5-10 անգամ ավելի ուժեղ β պաշարիչ է, քան պրոպրանոլոլը: Թիմոլոլը զգայուն է լույսի նկատմամբ, այն սովորաբար պահպանվում է 0.01% բենզալկոնիում քլորիդի հետ, բայց կարող է լինել նաև առանց բենզալկոնիում քլորիդի։ Կարող է օգտագործվել նաև պիլոկարինի կամ կարբոանհիդրազի ինհիբիտորների հետ հավելյալ թերապիայի մեջ[15]:

Կոխրանի վերլուծության մեջ համեմատվեց թիմոլոլի և բրիմոնիդինի ազդեցությունը բացանկյուն գլաուկոմայի առաջխաղացումը դանդաղեցնելու հարցում՝ չափահաս մասնակիցների մոտ, սակայն բավարար ապացույցներ չգտնվեցին եզրակացություններ անելու համար[16]:

Մաշկի վրա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Այն օգտագործվում է գելի ձևով մաշկի վրա մանկական հեմանիգոմաները բուժելու համար[17]:

Հակացուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Այս դեղորայքը չպետք է օգտագործվի այն անհատների կողմից, ովքեր ունեն ստորև նշվածները․

  • Ալերգիա թիմոլոլի կամ այլ բետա պաշարիչների հանդեպ
  • Ասթմա կամ ծանր խրոնիկական օբստրուկտիվ բրոնխիտ
  • Սրտի դանդաղ զարկեր (բրադիկարդիա) կամ սրտային բլոկադա
  • Սրտային անբավարարություն[18]

Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Հնարավոր ամենալուրջ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են սրտի կաթվածը և խիստ բրոնխոպազմաները: Թիմոլոլը կարող է նաև հանգեցնել ուշագնացության, կանգային սրտային անբավարարության, դեպրեսիայի, շփոթության, Ռայնաուդի սինդրոմի վատթարացման և իմպոտենցիայի:

Կողմնակի ազդեցությունները աչքի կաթիլների տեսքով տալու դեպքում ներառում են այրոցի զգացողությունը, աչքերի կարմրությունը, մակերեսային կետային կերատոպաթիան, եղջերենու թմրությունը:

Դեղաձևեր[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Այն հասանելի է դեղահատերի և հեղուկների տեսքով: Ակնային օգտագործման համար թիմոլոլը հասանելի է նաև համակցված։

  • կարբոանհիդրազի ինհիբիտորների հետ
    • թիմոլոլ և բրինզոլամիդ
    • թիմոլոլ և դորզոլամիդ
  • α2 ագոնիստների հետ
    • թիմոլոլ և բրիմոնիդին
  • պրոստոգլանդինների անալոգների հետ
    • թիմոլոլ և լատոնոպրոստ
    • թիմոլոլ և տրավոպրոստ

Բրենդային անուն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Թիմոլոլը վաճառվում է աշխարհի բազմաթիվ բրենդային անունների ներքո[19]։

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. 1,0 1,1 «Timolol eent»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից 28 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  2. 2,0 2,1 «Timolol Maleate»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից 28 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 «Timolol eent»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից 28 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  4. «Timolol Maleate»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից 28 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  5. «Timolol ophthalmic Use During Pregnancy | Drugs.com»։ www.drugs.com։ Արխիվացված օրիգինալից 28 December 2016-ին։ Վերցված է 28 December 2016 
  6. Fischer Janos, Ganellin C. Robin (2006)։ Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 460։ ISBN 9783527607495։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-12-28-ին 
  7. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից 13 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  8. «Timolol eent»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից 28 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  9. «Timolol Maleate»։ International Drug Price Indicator Guide։ Վերցված է 8 December 2016 
  10. Hamilton Richart (2015)։ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition։ Jones & Bartlett Learning։ էջ 411։ ISBN 9781284057560 
  11. Dawn A. Marcus, Philip A. Bain (27 February 2009)։ Effective Migraine Treatment in Pregnant and Lactating Women: A Practical Guide։ シュプリンガー・ジャパン株式会社։ էջեր 141–։ ISBN 978-1-60327-438-8։ Արխիվացված օրիգինալից 5 November 2017-ին։ Վերցված է 14 November 2010 
  12. Liu John H. K., Kripke Daniel F., Weinreb Robert N. (September 2004)։ «Comparison of the nocturnal effects of once-daily timolol and latanoprost on intraocular pressure»։ American Journal of Ophthalmology 138 (3): 389–395։ ISSN 0002-9394։ PMID 15364220։ doi:10.1016/j.ajo.2004.04.022 
  13. Liu John H. K., Medeiros Felipe A., Slight J. Rigby, Weinreb Robert N. (March 2009)։ «Comparing diurnal and nocturnal effects of brinzolamide and timolol on intraocular pressure in patients receiving latanoprost monotherapy»։ Ophthalmology 116 (3): 449–454։ ISSN 1549-4713։ PMID 19157559։ doi:10.1016/j.ophtha.2008.09.054 
  14. Liu John H. K., Slight John R., Vittitow Jason L., Scassellati Sforzolini Baldo, Weinreb Robert N. (September 2016)։ «Efficacy of Latanoprostene Bunod 0.024% Compared With Timolol 0.5% in Lowering Intraocular Pressure Over 24 Hours»։ American Journal of Ophthalmology 169: 249–257։ ISSN 1879-1891։ PMID 27457257։ doi:10.1016/j.ajo.2016.04.019 
  15. Strohmaier K, Snyder E, Adamsons I (July 1998)։ «A multicenter study comparing dorzolamide and pilocarpine as adjunctive therapy to timolol: patient preference and impact on daily life»։ J Am Optom Assoc 69 (7): 441–51։ PMID 9697378 
  16. Sena DF, Lindsley K (2017)։ «Neuroprotection for treatment of glaucoma in adults»։ Cochrane Database Syst Rev 1 (1): CD006539։ PMC 5370094 ։ PMID 28122126։ doi:10.1002/14651858.CD006539.pub4 
  17. Novoa Monica, Baselga Eulalia, Beltran Sandra, Giraldo Lucia, Shahbaz Ali, Pardo-Hernandez Hector, Arevalo-Rodriguez Ingrid (18 April 2018)։ «Interventions for infantile haemangiomas of the skin»։ Cochrane Database of Systematic Reviews։ doi:10.1002/14651858.CD006545.pub3 
  18. «Package leaflet: Information for the user Timolol»։ hpra.ie 
  19. «Timolol - Drugs.com»։ www.drugs.com։ Արխիվացված օրիգինալից 7 March 2016-ին։ Վերցված է 28 December 2016