Թիմոլոլ

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Թիմոլոլ
Նույնացուցիչներ
CAS համար26839-75-8
PubChem CID33624
DrugBankDB00373 00373, DB00373
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.043.651 Խմբագրել Վիքիդատայում

Թիմոլոլ, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է թե՛ բերանացի (օրալ, ներքին ընդունման), և թե′ աչքի կաթիլների տեսքով[1][2]։ Որպես աչքի կաթիլներ այն օգտագործվում է աչքում բարձր ճնշմամբ պայմանավորված հիպերտենզիոն գլաուկոման բուժելու համար[1]։ Ներքին ընդունման եղանակով թիմոլոլը կիրառվում է արյան բարձր ճնշման, դեպի սիրտ արյան անբավարար հոսքով պայմանավորված կրծքավանդակի ցավի դեպքում, սրտի կաթվածից հետո հետագա բարդությունների, ինչպես նաև միգրենի կանխարգելման համար[2]։

Կաթիլների ընդհանուր կողմնակի ազդեցություններից է աչքի գրգռումը[1]։ Բերանացի ընդունման դեպքում ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են հոգնածությունը, սրտի դանդաղ կծկումը, կարմրությունը և շնչառության կարճացումը[2]։ Այլ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են շաքարախտով հիվանդների շրջանում արյան մեջ շաքարի ցածր քանակության կեղծ պատկերի ստեղծումը[1]։ Օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում ասթմայի, չկոմպենսացված սրտային անբավարարության կամ ԹՔՕՀ-ի (թոքերի խրոնիկական օբստրուկտիվ հիվանդություն) դեպքում[1]։ Անհայտ է, թե արդյո՞ք հղիության ընթացքում թիմոլոլի օգտագործումը երեխայի համար անվտանգ է, թե՞ ոչ[3]։ Տիմոլոլը ոչ ընտրողական բետա պաշարիչ է[1]։

Թիմոլոլը արտոնագրվել է 1968 թվականին և 1978 թվականին մտել է բժշկական օգտագործման մեջ[4]։ Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության գլխավոր դեղերի ցանկում, առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցների շարքում[5]։ Թիմոլոլը հասանելի է որպես ջեներիկ դեղորայք[1]։ Զարգացող երկրներում մեծածախ գինը կազմում է մոտավորապես 0.86-2.29 ԱՄՆ դոլար 5 մլ շշի համար[6]։ Միացյալ Նահանգներում այն կազմում է ամսական 25-50 դոլար[7]։

Բժշկական կիրառում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բերանացի ընդունում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բերանացի ընդունման ձևով կիրառվում է ստորև նշված դեպքերում․

  • արյան բարձր ճնշումը բուժելու համար
  • սրտի կաթվածը կանխարգելելու համար
  • միգրենի հետևանքով առկա գլխացավերը կանխարգելելու համար[8]

Աչքի կաթիլներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Թիմոլոլի աչքի կաթիլները օգտագործվում են բացանկյուն, ինչպես նաև երկրորդային գլաուկոման բուժելու համար։ Թիմոլոլի գործողության մեխանիզմը, հավանաբար, աչքի թարթչային մարմնի կողմից խոնավության հանդեպ հակման ձևավորման կրճատումն է։ Դա համարվում էր առաջին β բլոկատորն ԱՄՆ-ում, որը թույլատրվեց կիրառել գլաուկոմայի տեղային բուժման համար (1978 թվական)։ Երբ ինքնուրույն է օգտագործվում, այն իջեցնում է ներերակային ճնշումը հիմնական մակարդակից 18–34%-ով առաջին իսկ բուժումից հետո։ Այնուամենայնիվ, որոշ հիվանդների մոտ դիտվում են կարճաժամկետ «փախուստներ» և երկարատև «դրեյֆներ»։ Այսինքն, ձևավորվում է տոլերանտություն։ Այն կարող է կրճատել ներակնային ճնշման ցերեկային շեմը մինչև 50%։ Ներակնային ճնշումը ավելի բարձր է քնի ընթացքում։ Թիմոլոլի արդյունավետությունը ներակնային ճնշման իջեցման պարագայում քնի ընթացքում կարող է սահմանափակվել[9][10][11]։ Այն 5-10 անգամ ավելի ուժեղ β պաշարիչ է, քան պրոպրանոլոլը։ Թիմոլոլը զգայուն է լույսի նկատմամբ, այն սովորաբար պահպանվում է 0.01% բենզալկոնիում քլորիդի հետ, բայց կարող է լինել նաև առանց բենզալկոնիում քլորիդի։ Կարող է օգտագործվել նաև պիլոկարինի կամ կարբոանհիդրազի ինհիբիտորների հետ հավելյալ թերապիայի մեջ[12]։

Կոխրանի վերլուծության մեջ համեմատվեց թիմոլոլի և բրիմոնիդինի ազդեցությունը բացանկյուն գլաուկոմայի առաջխաղացումը դանդաղեցնելու հարցում՝ չափահաս մասնակիցների մոտ, սակայն բավարար ապացույցներ չգտնվեցին եզրակացություններ անելու համար[13]։

Մաշկի վրա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Այն օգտագործվում է գելի ձևով մաշկի վրա մանկական հեմանիգոմաները բուժելու համար[14]։

Հակացուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Այս դեղորայքը չպետք է օգտագործվի այն անհատների կողմից, ովքեր ունեն ստորև նշվածները․

  • Ալերգիա թիմոլոլի կամ այլ բետա պաշարիչների հանդեպ
  • Ասթմա կամ ծանր խրոնիկական օբստրուկտիվ բրոնխիտ
  • Սրտի դանդաղ զարկեր (բրադիկարդիա) կամ սրտային բլոկադա
  • Սրտային անբավարարություն[15]

Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Հնարավոր ամենալուրջ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են սրտի կաթվածը և խիստ բրոնխոպազմաները։ Թիմոլոլը կարող է նաև հանգեցնել ուշագնացության, կանգային սրտային անբավարարության, դեպրեսիայի, շփոթության, Ռայնաուդի սինդրոմի վատթարացման և իմպոտենցիայի։

Կողմնակի ազդեցությունները աչքի կաթիլների տեսքով տալու դեպքում ներառում են այրոցի զգացողությունը, աչքերի կարմրությունը, մակերեսային կետային կերատոպաթիան, եղջերենու թմրությունը։

Դեղաձևեր[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Այն հասանելի է դեղահատերի և հեղուկների տեսքով։ Ակնային օգտագործման համար թիմոլոլը հասանելի է նաև համակցված։

  • կարբոանհիդրազի ինհիբիտորների հետ
    • թիմոլոլ և բրինզոլամիդ
    • թիմոլոլ և դորզոլամիդ
  • α2 ագոնիստների հետ
    • թիմոլոլ և բրիմոնիդին
  • պրոստոգլանդինների անալոգների հետ
    • թիմոլոլ և լատոնոպրոստ
    • թիմոլոլ և տրավոպրոստ

Բրենդային անուն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Թիմոլոլը վաճառվում է աշխարհի բազմաթիվ բրենդային անունների ներքո[16]։

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 «Timolol eent». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 28-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  2. 2,0 2,1 2,2 «Timolol Maleate». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 28-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  3. «Timolol ophthalmic Use During Pregnancy | Drugs.com». www.drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 28-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 28-ին.
  4. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 460. ISBN 9783527607495. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 28-ին.
  5. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  6. «Timolol Maleate». International Drug Price Indicator Guide. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  7. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջ 411. ISBN 9781284057560.
  8. Dawn A. Marcus; Philip A. Bain (2009 թ․ փետրվարի 27). Effective Migraine Treatment in Pregnant and Lactating Women: A Practical Guide. シュプリンガー・ジャパン株式会社. էջեր 141–. ISBN 978-1-60327-438-8. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ նոյեմբերի 5-ին. Վերցված է 2010 թ․ նոյեմբերի 14-ին.
  9. Liu, John H. K.; Kripke, Daniel F.; Weinreb, Robert N. (September 2004). «Comparison of the nocturnal effects of once-daily timolol and latanoprost on intraocular pressure». American Journal of Ophthalmology. 138 (3): 389–395. doi:10.1016/j.ajo.2004.04.022. ISSN 0002-9394. PMID 15364220.
  10. Liu, John H. K.; Medeiros, Felipe A.; Slight, J. Rigby; Weinreb, Robert N. (March 2009). «Comparing diurnal and nocturnal effects of brinzolamide and timolol on intraocular pressure in patients receiving latanoprost monotherapy». Ophthalmology. 116 (3): 449–454. doi:10.1016/j.ophtha.2008.09.054. ISSN 1549-4713. PMID 19157559.
  11. Liu, John H. K.; Slight, John R.; Vittitow, Jason L.; Scassellati Sforzolini, Baldo; Weinreb, Robert N. (September 2016). «Efficacy of Latanoprostene Bunod 0.024% Compared With Timolol 0.5% in Lowering Intraocular Pressure Over 24 Hours». American Journal of Ophthalmology. 169: 249–257. doi:10.1016/j.ajo.2016.04.019. ISSN 1879-1891. PMID 27457257.
  12. Strohmaier, K; Snyder, E; Adamsons, I (July 1998). «A multicenter study comparing dorzolamide and pilocarpine as adjunctive therapy to timolol: patient preference and impact on daily life». J Am Optom Assoc. 69 (7): 441–51. PMID 9697378.
  13. Sena DF, Lindsley K (2017). «Neuroprotection for treatment of glaucoma in adults». Cochrane Database Syst Rev. 1 (1): CD006539. doi:10.1002/14651858.CD006539.pub4. PMC 5370094. PMID 28122126.
  14. Novoa, Monica; Baselga, Eulalia; Beltran, Sandra; Giraldo, Lucia; Shahbaz, Ali; Pardo-Hernandez, Hector; Arevalo-Rodriguez, Ingrid (2018 թ․ ապրիլի 18). «Interventions for infantile haemangiomas of the skin». Cochrane Database of Systematic Reviews. doi:10.1002/14651858.CD006545.pub3.
  15. «Package leaflet: Information for the user Timolol» (PDF). hpra.ie.
  16. «Timolol - Drugs.com». www.drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ մարտի 7-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 28-ին.