Jump to content

Ֆլյուֆենազին

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Ֆլյուֆենազին
Քիմիական միացություն Խմբագրել Wikidata
քիմիական երևույթի տեսակ Խմբագրել Wikidata
Ենթակատեգորիաֆենոթիազին, էթիլ սպիրտ Խմբագրել Wikidata
Կիրառությունըդեղանյութեր Խմբագրել Wikidata
Այլ անվանումfluPHENAZine Խմբագրել Wikidata
Քիմիական բանաձևC₂₂H₂₆F₃N₃OS Խմբագրել Wikidata
SMILES կանոնավոր բանաձևC1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CCO Խմբագրել Wikidata
Սահմանված օրական դոզա10 միլիգրամ, 1 միլիգրամ Խմբագրել Wikidata
Բուժվել էշիզոֆրենիա, շիզոֆրենիա Խմբագրել Wikidata
Փոխազդեցություն5-հիդրօքսիտրիպտամինի ընկալիչ 2A, 5-հիդրօքսիտրիպտամինային ընկալիչ 6, 5-հիդրօքսիտրիպտամինային ընկալիչ 7, Դոպամինի D1 ընկալիչ, Դոպամինի D2 ընկալիչ, Դոպամինի D5 ընկալիչ, Հիստամինային H1 ընկալիչ Խմբագրել Wikidata
Դեղամիջոցների ընդունման եղանակներԴեղորայքի բերանացի ընդունում, միջմկանային ներարկում Խմբագրել Wikidata
Հղիության կատեգորիաԱվստրալական հղիության կատեգորիա C, ԱՄՆ հղիության կատեգորիա C Խմբագրել Wikidata
Լյարդի ախտահարման հավանականությունԼյարդի ախտահարման հավանականության C կատեգորիա Խմբագրել Wikidata
Զանգված437,174868 զանգվածի ատոմական միավոր Խմբագրել Wikidata
Սուբյեկտի նշանակությունԱլֆա ընկալիչներ, դոֆամինի անտագոնիստ, Հոգեմետ դեղեր, Հիմնական դեղամիջոցներ Խմբագրել Wikidata
Կազմված էթթվածին, ծծումբ, ջրածին, ածխածին, ազոտ, ֆտոր Խմբագրել Wikidata

Ֆլյուֆենազին, դեղատներում վաճառվում է «Պրոլիքսին» ապրանքանիշի անվան ներքո, նեյրոլեպտիկ, հոգեմետ տեսակի դեղամիջոց, որն օգտագործվում է հոգեկան խանգարումների կամ տրամադրության կտրուկ անկումների դեպքում[1][2]: Շատ դեպքերում կիրառվում է արտահայտված քրոնիկ փսիխոզների բուժման ժամանակ, ինչպիսին է` շիզոֆրենիա, որը ըստ երևույթին, արդյունավետությամբ գրեթե հավասար է ցածր հզորության հոգեկան խանգարումների դեղամիջոցներին, օրինակ` քլորպրոմազին[3]: Այս դեղամիջոցի ընդունման տարբերակներից են`օրալ, միջմկանային ներարկման լուծույթ կամ ուղղակի ներարկում մաշկի տակ[1]: Գոյություն ունի նաև երկարատև ներերակային ներարկման բուժում, որը կարող է տևել մինչև չորս շաբաթ[1][4]:

Ֆլյուֆեզանի կողմնակի ազդեցություններից են` մկանների անկանոն կծկում, քնկոտություն, դեպրեսիա և քաշի ավելացում[1]: Այս դեղամիջոցի թիրախային կողմնակի ազդեցությունները կարող են ներառել` չարորակ նեյրոլեպտիկ համախտանիշը, տրամադրության կտրուկ փոփոխություններ, ինչպիսիք են դեպրեսիան և փսիխոզ, արյան սպիտակ բջիջների (լեյկոցիտ) ցածր մակարդակ` լեյկոպենիա և մկանների կծկման մշտական ​​խանգարում`ուշացած դիսկինեզիա[1]: Այն կարող է նաև բարձրացնել պրոլակտինի մակարդակը, ինչը կարող է բերել կաթի քանակի ավելացման, դաշտանի բացակայության, իսկ տղամարդկանց մոտ կրծքագեղձերի չափերի մեծացում (գինեկոմաստիա) կամ իմպոտենցիա: Խորհուրդ չի տրվում օգտագործել հղիության ընթացքում[1]:

Ֆլյուֆենազինը ֆենոթիազինների դասի դասական հոգեմետ դեղամիջոց է[1]: Նրա ազդեցության մեխանիզմը լիովին պարզաբանված չէ, բայց կա վարկած, ըստ որի այն կապված է դոֆամինի ընկալիչները արգելափակման գործոնի հետ[1]: Երկարատև ֆենոթիազիններ ընդունող հիվանդների 40%-ի մոտ նկարագրվում է լյարդի ֆունկցիայի խանգարում[5]:

Ֆլյուֆենազինը արտադրության մեջ է մտել 1959 թվականին[6]: Այս դեղամիջոցի լուծույթի ձևով ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղամիջոցների ցանկում[7]: Ավստրալիայում այս դեղորայքի արտադրությունը ​​դադարեցվել է սկսած 2017 թվականից[1][8]:

Կիրառումը բժշկության մեջ

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

2018 թվականին Քոքրեյնի ուսումնասիրությունը ցույց է տվել, որ ֆլյուֆենազինը համարվում է ոչ լիարժեք բուժման մեթոդ, և գոյություն ունեն ավելի մատչելի դեղամիջոցներ, որոնք ավելի հազվադեպ են առաջացնում կողմնակի ազդեցություններ, և կարող են նույնքան արդյունավետ լինել՝ շիզոֆրենիա ունեցող մարդկանց բուժման համար[9]: 2018 թվականին Քոքրեյնի մեկ այլ ուսումնասիրության ընթացքում պարզվել է, որ գոյություն ունեն ավելի նոր ատիպիկ հոգեմետ դեղամիջոցներն, որոնք ավելի ավելի քիչ են հակված առաջացնելու կողմնաի ազդեցություններ, քան ֆլուֆենազինը[10]: Դեպո կամ միջմկանային ներարկման դեղամիջոցը հասանելի է ինչպես կապրինաթթվի, այնպես էլ կարբոնաթթվի լուծույթի տեսքով[11]:

Կողմնակի ազդեցություններ

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Հանման համախտանիշ

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բրիտանական միջազգային առողջապահության կազմակերպությունը խորհուրդ է տալիս աստիճանաբար հրաժարվել հոգեմետ դեղամիջոցներից` խուսափելու հանման համախտանիշից կամ արագ ռեդիդիվից (կրկնություն)[12]: Հանման համախտանիշը սովորաբար ներառում է` սրտխառնոց, փսխում և ախորժակի կորուստ[13]: Այլ ախտանիշները կարող են ներառել անհանգստություն, գերքրտնարտադրություն և քնի խանգարում[13]: Ավելի հազվադեպ, կարող է զարգանալ գլխապտույտ, ուշաթափություն, շշմածություն, կամ մկանացավ[13]: Նման ախտանիշները սովորաբար անցնում են կարճ ժամանակահատվածում[13]:

Կան նախնական ապացույցներ, որ հոգեմետ դեղամիջոցների երկարաժամկետ դադարեցումը կարող է առաջացնել փսիխոզ[14] : Այն կարող է նաև բերել հոգեկան խնդիրների կրկնությանը[15]: Երբեմն, դեղորայքի դադարեցման դեպքում կարող է զարգանալ ուշացած դիսկինեզիա[13]:

Դեղագիտություն

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ֆարմակոդինամիկա

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ֆլյուֆենազինի հիմնական ֆունկցիան՝ արգելափակել հետսինապտիկ դոպամիներգիկ D2 ընկալիչները բազալ գանգլիաներում, կեղևում, ինչպես նաև լիմբիական համակարգում: Այն նաև արգելափակում է α1-ադրեներգիկ ընկալիչները, մուսկարինային M1 ընկալիչները և հիստամիներգիկ H1 ընկալիչները:[16][17]

Ֆլյուֆենազին[18]
ընկալիչ KI (գ/մոլ) ֆուկնցիա հղում
5-HT1A 145–2829 ND [18]
5-HT1B 334 ND [18]
5-HT1D 334 ND [18]
5-HT1E 540 ND [18]
5-HT2A 3.8–98 ND [18]
5-HT2B ND ND [18]
5-HT2C 174–2,570 ND [18]
5-HT3 4,265– >10,000 ND [18]
5-HT5A 145 ND [18]
5-HT6 7.9–38 ND [18]
5-HT7 8 ND [18]
D1 14.45 ND [18]
D2 0.89 ND
D2L ND [18]
D3 1.412 ND [18]
D4 89.12 ND [18]
D5 95–2,590 ND [18]
α1A 6.4–9 ND [18]
α1B 13 ND [18]
α2A 304–314 ND [18]
α2B 181.6–320 ND [18]
α2C 28.8–122 ND [18]
β1 >10,000 ND [18]
β2 >10,000 ND [18]
H1 7.3–70 ND [18]
H2 560 ND [18]
H3 1,000 ND [18]
H4 >10,000 ND [18]
M1 1,095-3,235.93 ND [18]
M2 2,187.76–7,163 ND [18]
M3 1441–1445.4 ND [18]
M4 5,321 ND [18]
M5 357 ND [18]
ND ND [18]
ND ND [18]
ND ND [18]
NMDA
(PCP)		 ND ND [18]
KI (կալիումի յոդիդ), արժեքներ (գ/մոլ): Որքան ցածր է արժեքը, այնքան ավելի կայուն կապ է ձևավորվում դեղամիջոցի և ընկալիչի միջև: Բոլոր տվյալները վերաբերում են մարդու կլոնավորված սպիտակուցներին, բացառությամբ 5-HT3 (առնետ), D4 (մարդ/առնետ), H3 (ծովախոզ) և NMDA/PCP (առնետ)[18]

Պատմություն

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ֆլյուֆենազինը առաջին անգամ կիրառվել է 1959 թվականին[6]:

Հասանելիություն

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Այս դեղամիջոցի լուծույթը ներառվել է «Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության» հիմնական դեղերի ցանկում:[7] Այն հասանելի է որպես պրոֆիլակտիկ բուժման դեղամիջոց[1]: Ավստրալիայում այս դեղորայքի արտադրությունը ​​դադարեցվել է սկսած 2017 թվականից[8]:

Անասնաբուժություն

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Երբեմն այն ներարկվում է ձիերին կամ խոշոր եղջերավոր կենդանիներին՝ որպես անհանգստությունը թեթևացնող միջոց, թեև այն ունի բազմաթիվ կողմնակի ազդեցություններ և արգելված է ձիասպորտի բազմաթիվ կազմակերպությունների կողմից[19]:

Ծանոթագրություններ

[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
  1. ↑ 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 «fluphenazine decanoate». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 8-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 1-ին.
  2. ↑ «Product Information: Modecate (Fluphenazine Decanoate Oily Injection )» (PDF). TGA eBusiness Services. Bristol-Myers Squibb Australia Pty Ltd. 2012 թ․ նոյեմբերի 1. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ օգոստոսի 2-ին. Վերցված է 2013 թ․ դեկտեմբերի 9-ին.
  3. ↑ Tardy M, Huhn M, Engel RR, Leucht S (2014 թ․ օգոստոս). «Fluphenazine versus low-potency first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2014 (8): CD009230. doi:10.1002/14651858.CD009230.pub2. PMC 10898219. PMID 25087165.
  4. ↑ «Modecate Injection 25mg/ml - Patient Information Leaflet (PIL) - (eMC)». www.medicines.org.uk (անգլերեն). Արխիվացված է օրիգինալից 2017 թ․ նոյեմբերի 7-ին. Վերցված է 2017 թ․ նոյեմբերի 6-ին.
  5. ↑ «Fluphenazine». livertox.nih.gov. 2012. PMID 31643176. Վերցված է 2017 թ․ նոյեմբերի 6-ին.
  6. ↑ 6,0 6,1 McPherson EM (2007). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (3rd ed.). Burlington: Elsevier. էջ 1680. ISBN 9780815518563.
  7. ↑ 7,0 7,1 World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ↑ 8,0 8,1 Rossi S, ed. (2017 թ․ հուլիս). «Fluphenazine - Australian Medicines Handbook». Australian Medicines Handbook. Adelaide, Australia: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. Վերցված է 2017 թ․ օգոստոսի 8-ին.
  9. ↑ Matar HE, Almerie MQ, Sampson SJ (2018 թ․ հունիս). «Fluphenazine (oral) versus placebo for schizophrenia». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6 (6): CD006352. doi:10.1002/14651858.CD006352.pub3. PMC 6513420. PMID 29893410.
  10. ↑ Sampford JR, Sampson S, Li BG, Zhao S, Xia J, Furtado VA (2016 թ․ հուլիս). «Fluphenazine (oral) versus atypical antipsychotics for schizophrenia». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7 (7): CD010832. doi:10.1002/14651858.CD010832.pub2. PMC 6474115. PMID 27370402.
  11. ↑ Maayan N, Quraishi SN, David A, Jayaswal A, Eisenbruch M, Rathbone J, Asher R, Adams CE (2015 թ․ փետրվար). «Fluphenazine decanoate (depot) and enanthate for schizophrenia». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2015 (2): CD000307. doi:10.1002/14651858.CD000307.pub2. PMC 10388394. PMID 25654768.
  12. ↑ Joint Formulary Committee, BMJ, ed. (2009 թ․ մարտ). «4.2.1». British National Formulary (57 ed.). United Kingdom: Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. էջ 192. ISBN 978-0-85369-845-6. «Withdrawal of antipsychotic drugs after long-term therapy should always be gradual and closely monitored to avoid the risk of acute withdrawal syndromes or rapid relapse.»
  13. ↑ 13,0 13,1 13,2 13,3 13,4 Haddad P, Haddad PM, Dursun S, Deakin B (2004). Adverse Syndromes and Psychiatric Drugs: A Clinical Guide (անգլերեն). OUP Oxford. էջեր 207–216. ISBN 9780198527480.
  14. ↑ Moncrieff J (2006 թ․ հուլիս). «Does antipsychotic withdrawal provoke psychosis? Review of the literature on rapid onset psychosis (supersensitivity psychosis) and withdrawal-related relapse». Acta Psychiatrica Scandinavica. 114 (1): 3–13. doi:10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMID 16774655. S2CID 6267180.
  15. ↑ Sacchetti E, Vita A, Siracusano A, Fleischhacker W (2013). Adherence to Antipsychotics in Schizophrenia (անգլերեն). Springer Science & Business Media. էջ 85. ISBN 9788847026797.
  16. ↑ Siragusa S, Saadabadi A (2020). «Fluphenazine». StatPearls. PMID 29083807.
  17. ↑ «Fluphenazine». PubChem (անգլերեն). U.S. National Library of Medicine. Վերցված է 2019 թ․ սեպտեմբերի 30-ին.
  18. ↑ 18,00 18,01 18,02 18,03 18,04 18,05 18,06 18,07 18,08 18,09 18,10 18,11 18,12 18,13 18,14 18,15 18,16 18,17 18,18 18,19 18,20 18,21 18,22 18,23 18,24 18,25 18,26 18,27 18,28 18,29 18,30 18,31 18,32 18,33 18,34 18,35 18,36 18,37 Roth BL, Driscol J. «PDSP Ki Database». Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Վերցված է 2017 թ․ օգոստոսի 14-ին.
  19. ↑ Loving NS (2012 թ․ մարտի 31). «Effects of Behavior-Modifying Drug Investigated (AAEP 2011)». The Horse Media Group. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ հունվարի 6-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին.
Ստացված է «https://hy.wikipedia.org/w/index.php?title=Ֆլյուֆենազին&oldid=10374975» էջից