Ցեֆալեքսին

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Ցեֆալեքսին
Կլինիկական տվյալներ
Վաճառքային անվանումներKeflex, Ceporex, others[2]
ՀոմանիշներԿաղապար:Infobox drug/localINNvariants
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682733
Թերապևտիկ ապրանքների կարգավորում
Հղիության
կատեգորիա
Օգտագործման
եղանակներ		By mouth
Դեղի կարգFirst-generation cephalosporin
ԱԹԴ կոդ
Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ
ԿենսամատչելիությունWell absorbed
Սպիտակուցով կապում15%
Նյութափոխանակություն80% excreted unchanged in urine within 6 hours of administration
Կիսատրոհման պարբերությունFor an adult with normal renal function, the serum half-life is 0.6–1.2 hours[3]
ԴուրսբերումRenal
Նույնացուցիչներ
CAS համար15686-71-2
PubChem CID2666
IUPHAR/BPS
DrugBankDB00567
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.036.142 Խմբագրել Վիքիդատայում
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ
Քիմիական բանաձևC16H17N3O4S
Մոլային զանգված34739 g·mol−1
3D մոդել (JSmol)
Հալման ջերմաստիճան326.8 °C (620.2 °F)

Ցեֆալեքսին հակաբիոտիկ է, որը կարող է բուժել մի շարք բակտերիալ վարակներ[4]։ Այն սպանում է գրամ-դրական և որոշ գրամ-բացասական բակտերիաներ՝ խաթարելով բակտերիաների բջջապատի աճը[4]։ Ցեֆալեքսինը առաջին սերնդի ցեֆալոսպորինների դասի բետա-լակտամային հակաբիոտիկ է[4]։ Այն աշխատում է այս դասի այլ դեղամիջոցների նման, ներառյալ ներերակային ցեֆազոլինը, բայց կարող է ընդունվել նաև ներքին[5]։

Ցեֆալեքսինը կարող է բուժել որոշ բակտերիալ վարակներ, այդ թվում՝ միջին ականջի, ոսկորների և հոդերի, մաշկի և միզուղիների վարակները[4]։ Այն կարող է օգտագործվել նաև թոքաբորբի և սուր ֆարինգիտների որոշ տեսակների և բակտերիալ էնդոկարդիտի կանխարգելման համար[4]։ Ցեֆալեքսինը արդյունավետ չէ մեթիցիլին-դիմացկուն Staphylococcus aureus (MRSA), Enterococcus-ի մեծ մասի կամ Pseudomonas-ով առաջացած վարակների դեմ։ Ինչպես մյուս հակաբիոտիկները, ցեֆալեքսինը չի կարող բուժել վիրուսային վարակները, ինչպիսիք են գրիպը, սովորական մրսածությունը կամ սուր բրոնխիտը։ Ցեֆալեքսինը կարող է օգտագործվել նրանց մոտ, ովքեր ունեն մեղմ կամ չափավոր ալերգիա պենիցիլինի նկատմամբ։ Այնուամենայնիվ, այն խորհուրդ չի տրվում պենիցիլինի ծանր ալերգիա ունեցողներին[4]։

Ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են ԱՍՏ-ի խանգարումներ և դիարեա։ Հնարավոր են նաև ալերգիկ ռեակցիաներ կամ վարակներ Clostridium difficile-ով, որը փորլուծության պատճառ է հանդիսանում։ Հղիության կամ կրծքով կերակրման ընթացքում օգտագործումը, ըստ երևույթին, վնասակար չէ երեխայի համար[6][7]։ Այն կարող է օգտագործվել երեխաների և 65 տարեկանից բարձր անձանց կողմից։ Երիկամների հետ կապված խնդիրներ ունեցող հիվանդներ մոտ նպատակահարմար է նվազեցնել դեղաչափը[4]։

Ցեֆալեքսինը մշակվել է 1967 թվականին[8][9][10]։ Այն առաջին անգամ վաճառվել է 1969 և 1970 թվականներին Keflex և Ceporex անվանումներով, ի թիվս այլոց[2][11]։ Ջեներիկ դեղերը հասանելի են այլ ֆիրմային անվանումներով և էժան են[4][12]։ Այն գտնվում է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում[13][14]։ 2020 թվականին այն ԱՄՆ-ում 101-րդ ամենատարածված դեղամիջոցն էր՝ ավելի քան 7 միլիոն դեղատոմսերում[15][16]։ Կանադայում այն հինգերորդ ամենատարածված հակաբիոտիկն էր, որն օգտագործվում էր 2013 թվականին[17]։ Ավստրալիայում այն 15 ամենաշատ նշանակվող դեղամիջոցներից մեկն է[18]։

Բժշկական կիրառում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցեֆալեքսինի կապսուլաներ, որոնք սովորաբար նշանակվում են վարակների ժամանակ

Ցեֆալեքսինը կարող է բուժել մի շարք բակտերիալ վարակներ, այդ թվում՝ միջին ականջի բորբոքում, ստրեպտոկոկային ֆարինգիտ, ոսկորների և հոդերի վարակներ, թոքաբորբ, ցելյուլիտ և միզուղիների վարակներ։ Այն կարող է օգտագործվել բակտերիալ էնդոկարդիտի կանխարգելման համար։ Այն կարող է օգտագործվել նաև միզուղիների կրկնվող վարակների կանխարգելման համար[19]։

Ցեֆալեքսինը չի բուժում մեթիցիլին-կայուն Staphylococcus aureus վարակները[19]։

Ցեֆալեքսինը այլընտրանքային դեղ է պենիցիլինային անհանդուրժողականությամբ հիվանդների մոտ։ Օրինակ, պենիցիլինը նախընտրելի բուժում է շնչառական ուղիների վարակների համար, որոնք առաջանում են Streptococcus-ով, սակայն ցեֆալեքսինը կարող է օգտագործվել որպես այլընտրանք պենիցիլինի նկատմամբ անհանդուրժողականություն ունեցող հիվանդների կողմից։ Պենիցիլինի նկատմամբ զգայուն հիվանդները ցեֆալոսպորինային հակաբիոտիկներ ընդունելիս պետք է զգուշություն ցուցաբերեն, քանի որ բետա-լակտամային հակաբիոտիկների հետ խաչաձև զգայունությունը հաստատված է պենիցիլինային ալերգիա ունեցող հիվանդների մինչև 10%-ի մոտ[20]։

Հղիություն և կրծքով կերակրում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ավստրալիայում այն A խմբի դեղ է, ինչը նշանակում է, որ շատ հղի կանանց կողմից ընդունելուց հետո վնասի որևէ ապացույց չի հայտնաբերվել[19][21]։ Կրծքով կերակրման ընթացքում օգտագործումը հիմնականում անվտանգ է[22]։

Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցեֆալեքսինի ամենատարածված անբարենպաստ ազդեցությունները, ինչպես մյուս ներքին ընդունման ցեֆալոսպորիններինը, աղեստամոքսային տրակտի խանգարումներն են և գերզգայունության ռեակցիաները։ Ստամոքս-աղիքային խանգարումները ներառում են սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, վերջիններս ամենատարածվածն են[23]։ Գերզգայունության ռեակցիաները ներառում են մաշկի ցան, եղնջացան, տենդ և անաֆիլաքսիա[19]։ Ցեֆալեքսինի օգտագործման ժամանակ արձանագրվել են կեղծ թաղանթային կոլիտի և Clostridium difficile-ի առաջացման դեպքեր[19]։ Ավելի քիչ տարածված և ավելի լուրջ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են մաշկի կապտուկները և մաշկի կամ աչքերի դեղնումը[24]։

Ալերգիկ ռեակցիայի նշաններն ու ախտանիշները ներառում են ցան, քոր, այտուց, շնչառության խանգարում։ Ընդհանուր առմամբ, ցեֆալեքսինային ալերգիան հանդիպում է հիվանդների 0,1%-ի մոտ, սակայն այն նկատվում է պենիցիլինային ալերգիա ունեցող հիվանդների 1%-ից 10%-ի մոտ[25]։

Փոխազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ինչպես մյուս β-լակտամային հակաբիոտիկների, այնպես էլ ցեֆալեքսինի դեպքում երիկամային արտազատումը հետաձգվում է պրոբենեցիդի ազդեցությամբ[26]։ Խորհուրդ չի տրվում նաև ցեֆալեքսին ընդունել դոֆետիլիդի, կենդանի խոլերայի պատվաստանյութի, վարֆարինի և խոլեստիրամինի հետ[27]։ Ալկոհոլի օգտագործումը նվազեցնում է դրա ներծծման արագությունը[28]։ Ցեֆալեքսինը նաև փոխազդում է հակադիաբետիկ դեղամիջոց մետֆորմինի հետ[26], որը կարող է բերել մետոմորֆինի կոնցենտրացիայի շատացման օրգանիզմում[26][29]։ Հիստամինայի H2 ընկալիչների անտագոնիստները, ինչպիսիք են ցիմետիդինը և ռանիտիդինը, կարող են նվազեցնել ցեֆալեքսինի արդյունավետությունը՝ հետաձգելով դրա ներծծումը և փոխելով հակամանրէային ֆարմակոդինամիկան[30]։ Ցինկը և ցինկի հավելումները նույնպես փոխազդում են ցեֆալեքսինի հետ և կարող են նվազեցնել ցեֆալեքսինի քանակությունը մարմնում[31]։

Ֆարմակոլոգիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ազդեցության մեխանիզմ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցեֆալեքսինը ցեֆալոսպորինների ընտանիքի բետա-լակտամային հակաբիոտիկ է[32]։ Այն մանրէասպան է և գործում է՝ արգելակելով բակտերիաների բջջային պատի պեպտիդոգլիկան շերտի սինթեզը[33]։ Քանի որ ցեֆալեքսինը նման է բակտերիաների բջջապատի մաս կազմող պեպտիդոգլիկանային շերտի վերջավորություն հանդիսացող d-ալանիլ-d-ալանին ամինաթթվային մնացորդին, այն կարողանում է անդարձելիորեն կապվել պենիցիլին կապող սպիտակուցի հետ և արգելակել բջջապատի սինթեզը[33]։ Այն առավել ակտիվ է գրամ-դրական կոկերի դեմ և ունի չափավոր ակտիվություն որոշ գրամ-բացասական կոկերի նկատմամբ։ Այնուամենայնիվ, որոշ բակտերիաների բջիջներ ունեն β-լակտամազ ֆերմենտը, որը հիդրոլիզացնում է բետա-լակտամային օղակը՝ դարձնելով դեղը ոչ ակտիվ։ Սա նպաստում է ցեֆալեքսինի նկատմամբ հակաբակտերիալ դիմակայունությանը[34]։

Ֆարմակոկինետիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցեֆալեքսինը արագ և գրեթե ամբողջությամբ ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտից ներքին ընդունմամբ[35]։ Ներծծումը փոքր-ինչ նվազում է, երբ այն ընդունվում է սննդի հետ[35]։ Ցեֆալեքսինի առավելագույն մակարդակը դիտվում է ընդունումից մոտ 1 ժամ հետո[35]։ Ցեֆալեքսինի առավելագույն մակարդակը մոտավորապես գծային աճում է 250-ից 1000 մգ դեղաչափի միջակայքում[35]։

Ինչպես շատ այլ ցեֆալոսպորիններ, ցեֆալեքսինը չի մետաբոլիզացվում կամ այլ կերպ չի ինակտիվանում օրգանիզմւոմ[30][36]։

Ցեֆալեքսինի կիսակյանքի տևողությունը մոտավորապես 30-60 րոպե է երիկամների նորմալ ֆունկցիա ունեցող մարդկանց մոտ[35][36]։ Ցեֆալեքսինի թերապևտիկ ազդեցությունը ներքին ընդունմամբ պահպանվում է 6-ից 8 ժամ[35]։ Այս պատճառով, ցեֆալեքսինը սովորաբար կիրառվում է 6-12 ժամը մեկ անգամ՝ կախված ցուցումներից[35]։ Ցեֆալեքսինի ավելի քան 90%-ն անփոփոխ է արտազատվում մեզով 8 ժամվա ընթացքում[35]։

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. ↑ «Cephalexin Use During Pregnancy»։ Drugs.com։ 28 December 2018։ Արխիվացված է օրիգինալից 7 February 2020-ին։ Վերցված է 7 February 2020 
  2. ↑ 2,0 2,1 McPherson Edwin M. (2007)։ Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. (3rd ed.)։ Burlington: Elsevier։ էջ 915։ ISBN 9780815518563։ Արխիվացված է օրիգինալից 8 September 2017-ին 
  3. ↑ McEvoy, G.K. (ed.). American Hospital Formulary Service — Drug Information 95. Bethesda, MD: American Society of Hospital Pharmacists, Inc., 1995 (Plus Supplements 1995)., p. 166
  4. ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 4,5 4,6 4,7 «Cephalexin»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված է օրիգինալից 1 May 2014-ին։ Վերցված է 21 April 2014 
  5. ↑ Brunton Laurence L. (2011)։ «53, Penicillins, Cephalosporins, and Other β-Lactam Antibiotics»։ Goodman & Gilman's pharmacological basis of therapeutics. (12th ed.)։ New York: McGraw-Hill։ ISBN 978-0071624428 
  6. ↑ «Prescribing medicines in pregnancy database»։ Australian Government։ 3 March 2014։ Արխիվացված է օրիգինալից 8 April 2014-ին։ Վերցված է 22 April 2014 
  7. ↑ Wendy Jones (2013)։ Breastfeeding and Medication։ Routledge։ էջ 227։ ISBN 9781136178153։ Արխիվացված է օրիգինալից 8 September 2017-ին 
  8. ↑ Hey Edmund, ed. (2007)։ Neonatal formulary 5 drug use in pregnancy and the first year of life (5th ed.)։ Blackwell։ էջ 67։ ISBN 9780470750353։ Արխիվացված է օրիգինալից 8 September 2017-ին  >
  9. ↑ US patent 3275626, Robert B Morin & Billy G Jackson, "Penicillin conversion via sulfoxide", published 1966-09-27, issued 1966-09-27, assigned to Eli Lilly and Co  «Archived copy»։ Արխիվացված է օրիգինալից 25 September 2022-ին։ Վերցված է 3 March 2020 
  10. ↑ US patent 3507861, Robert B Morin & Billy G Jackson, "Certain 3-methyl-cephalosporin compounds", published 1970-04-21, issued 1970-04-21, assigned to Eli Lilly and Co  «Archived copy»։ Արխիվացված է օրիգինալից 25 September 2022-ին։ Վերցված է 3 March 2020 
  11. ↑ Ravina Enrique (2011)։ The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (1. Aufl. ed.)։ Weinheim: Wiley-VCH։ էջ 267։ ISBN 9783527326693։ Արխիվացված է օրիգինալից 8 September 2017-ին 
  12. ↑ Hanlon Geoffrey, Hodges, Norman (2012)։ Essential Microbiology for Pharmacy and Pharmaceutical Science։ Hoboken: Wiley։ էջ 140։ ISBN 9781118432433։ Արխիվացված է օրիգինալից 8 September 2017-ին 
  13. ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019։ Geneva: World Health Organization։ 2019։ WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO 
  14. ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021)։ Geneva: World Health Organization։ 2021։ WHO/MHP/HPS/EML/2021.02 
  15. ↑ «The Top 300 of 2020»։ ClinCalc։ Վերցված է 7 October 2022 
  16. ↑ «Cephalexin - Drug Usage Statistics»։ ClinCalc։ Վերցված է 7 October 2022 
  17. ↑ «Human Antimicrobial Drug Use Report 2012/2013»։ Public Health Agency of Canada (PHAC)։ November 2014։ Արխիվացված է օրիգինալից 21 March 2015-ին։ Վերցված է 24 February 2015 
  18. ↑ Australia's Health 2012: The Thirteenth Biennial Health Report of the Australian Institute of Health and Welfare։ Australian Institute of Health and Welfare։ 2012։ էջ 408։ ISBN 9781742493053։ Արխիվացված է օրիգինալից 8 September 2017-ին 
  19. ↑ 19,0 19,1 19,2 19,3 19,4 «Cephalexin»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված է օրիգինալից 1 May 2014-ին։ Վերցված է 21 April 2014 
  20. ↑ «FDA Cephalexin drug label»։ Արխիվացված է օրիգինալից 18 April 2014-ին։ Վերցված է 18 April 2014 
  21. ↑ «Prescribing medicines in pregnancy database»։ Australian Government։ 3 March 2014։ Արխիվացված է օրիգինալից 8 April 2014-ին։ Վերցված է 22 April 2014 
  22. ↑ Wendy Jones (2013)։ Breastfeeding and Medication։ Routledge։ էջ 227։ ISBN 9781136178153։ Արխիվացված է օրիգինալից 8 September 2017-ին 
  23. ↑ «Cephalexin Side Effects»։ Drugs.com։ Արխիվացված է օրիգինալից 8 February 2015-ին։ Վերցված է 9 February 2015 
  24. ↑ «Cefalexin»։ NHS։ Crown։ 31 March 2020։ Վերցված է 14 November 2022 
  25. ↑ Haberfeld, H, ed. (2009)։ Austria-Codex (գերմաներեն) (2009/2010 ed.)։ Vienna: Österreichischer Apothekerverlag։ ISBN 978-3-85200-196-8 
  26. ↑ 26,0 26,1 26,2 «Cephalexin»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված է օրիգինալից 1 May 2014-ին։ Վերցված է 21 April 2014 
  27. ↑ «Cephalexin (Oral Route)»։ Mayo Clinic։ Mayo Foundation for Medical Education and Research։ Վերցված է 14 November 2022 
  28. ↑ «Effects of ethanol on the pharmacokinetics of cephalexin and cefadroxil in the rat»։ Journal of Pharmaceutical Sciences 80 (6): 511–6։ Jun 1991։ PMID 1941538։ doi:10.1002/jps.2600800602 
  29. ↑ «Effect of cephalexin on the pharmacokinetics of metformin in healthy human volunteers»։ Drug Metabolism and Drug Interactions 19 (1): 41–8։ 2002։ PMID 12222753։ doi:10.1515/dmdi.2002.19.1.41 
  30. ↑ 30,0 30,1 M. Lindsay Grayson (2 October 2017)։ Kucers' The Use of Antibiotics: A Clinical Review of Antibacterial, Antifungal, Antiparasitic, and Antiviral Drugs, Seventh Edition - Three Volume Set։ CRC Press։ էջեր 364–։ ISBN 978-1-4987-4796-7։ Արխիվացված է օրիգինալից 28 August 2021-ին։ Վերցված է 13 July 2018 
  31. ↑ «Cefalexin»։ NHS։ Crown։ 31 March 2020։ Վերցված է 14 November 2022 
  32. ↑ «Antibiotics»։ Principles of Medicinal Chemistry 1 (14th ed.)։ Pune: Nirali Prakashan։ 2006։ էջ 81։ ISBN 8185790043։ Արխիվացված է օրիգինալից 25 September 2022-ին։ Վերցված է 7 October 2020 
  33. ↑ 33,0 33,1 «Bacterial resistance to beta-lactam antibiotics: compelling opportunism, compelling opportunity»։ Chemical Reviews 105 (2): 395–424։ Feb 2005։ PMID 15700950։ doi:10.1021/cr030102i 
  34. ↑ «Three decades of beta-lactamase inhibitors»։ Clinical Microbiology Reviews 23 (1): 160–201։ Jan 2010։ PMC 2806661։ PMID 20065329։ doi:10.1128/CMR.00037-09 
  35. ↑ 35,0 35,1 35,2 35,3 35,4 35,5 35,6 35,7 «Cefalexin 500mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SMPC) - (Emc)»։ Արխիվացված է օրիգինալից 19 April 2021-ին։ Վերցված է 5 March 2021 
  36. ↑ 36,0 36,1 Linda Skidmore-Roth (16 July 2015)։ Mosby's Drug Guide for Nursing Students, with 2016 Update։ Elsevier Health Sciences։ էջեր 181–։ ISBN 978-0-323-17297-4։ Արխիվացված է օրիգինալից 28 August 2021-ին։ Վերցված է 13 July 2018 
Ստացված է «https://hy.wikipedia.org/w/index.php?title=Ցեֆալեքսին&oldid=8639513» էջից