Jump to content

Ցեֆալեքսին

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Ցեֆալեքսին
Կլինիկական տվյալներ
Վաճառքային անվանումներKeflex, Ceporex, others[1]
ՀոմանիշներԿաղապար:Infobox drug/localINNvariants
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682733
Թերապևտիկ ապրանքների կարգավորում
Հղիության
կատեգորիա
    Օգտագործման
    եղանակներ    		By mouth
    Դեղի կարգFirst-generation cephalosporin
    ԱԹԴ կոդ
    Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ
    ԿենսամատչելիությունWell absorbed
    Սպիտակուցով կապում15%
    Նյութափոխանակություն80% excreted unchanged in urine within 6 hours of administration
    Կիսատրոհման պարբերությունFor an adult with normal renal function, the serum half-life is 0.6–1.2 hours[3]
    ԴուրսբերումRenal
    Նույնացուցիչներ
    CAS համար15686-71-2
    PubChem CID2666
    IUPHAR/BPS
    DrugBankDB00567
    ChemSpider
    UNII
    KEGG
    ChEBI
    ChEMBL
    CompTox Dashboard (EPA)
    ECHA InfoCard100.036.142 Խմբագրել Վիքիդատայում
    Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ
    Քիմիական բանաձևC16H17N3O4S
    Մոլային զանգված34739 g·mol−1
    3D մոդել (JSmol)
    Հալման ջերմաստիճան326.8 °C (620.2 °F)

    Ցեֆալեքսին հակաբիոտիկ է, որը կարող է բուժել մի շարք բակտերիալ վարակներ[4]։ Այն սպանում է գրամ-դրական և որոշ գրամ-բացասական բակտերիաներ՝ խաթարելով բակտերիաների բջջապատի աճը[4]։ Ցեֆալեքսինը առաջին սերնդի ցեֆալոսպորինների դասի բետա-լակտամային հակաբիոտիկ է[4]։ Այն աշխատում է այս դասի այլ դեղամիջոցների նման, ներառյալ ներերակային ցեֆազոլինը, բայց կարող է ընդունվել նաև ներքին[5]։

    Ցեֆալեքսինը կարող է բուժել որոշ բակտերիալ վարակներ, այդ թվում՝ միջին ականջի, ոսկորների և հոդերի, մաշկի և միզուղիների վարակները[4]։ Այն կարող է օգտագործվել նաև թոքաբորբի և սուր ֆարինգիտների որոշ տեսակների և բակտերիալ էնդոկարդիտի կանխարգելման համար[4]։ Ցեֆալեքսինը արդյունավետ չէ մեթիցիլին-դիմացկուն Staphylococcus aureus (MRSA), Enterococcus-ի մեծ մասի կամ Pseudomonas-ով առաջացած վարակների դեմ։ Ինչպես մյուս հակաբիոտիկները, ցեֆալեքսինը չի կարող բուժել վիրուսային վարակները, ինչպիսիք են գրիպը, սովորական մրսածությունը կամ սուր բրոնխիտը։ Ցեֆալեքսինը կարող է օգտագործվել նրանց մոտ, ովքեր ունեն մեղմ կամ չափավոր ալերգիա պենիցիլինի նկատմամբ։ Այնուամենայնիվ, այն խորհուրդ չի տրվում պենիցիլինի ծանր ալերգիա ունեցողներին[4]։

    Ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են ԱՍՏ-ի խանգարումներ և դիարեա։ Հնարավոր են նաև ալերգիկ ռեակցիաներ կամ վարակներ Clostridium difficile-ով, որը փորլուծության պատճառ է հանդիսանում։ Հղիության կամ կրծքով կերակրման ընթացքում օգտագործումը, ըստ երևույթին, վնասակար չէ երեխայի համար[6][7]։ Այն կարող է օգտագործվել երեխաների և 65 տարեկանից բարձր անձանց կողմից։ Երիկամների հետ կապված խնդիրներ ունեցող հիվանդներ մոտ նպատակահարմար է նվազեցնել դեղաչափը[4]։

    Ցեֆալեքսինը մշակվել է 1967 թվականին[8][9][10]։ Այն առաջին անգամ վաճառվել է 1969 և 1970 թվականներին Keflex և Ceporex անվանումներով, ի թիվս այլոց[1][11]։ Ջեներիկ դեղերը հասանելի են այլ ֆիրմային անվանումներով և էժան են[4][12]։ Այն գտնվում է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում[13][14]։ 2020 թվականին այն ԱՄՆ-ում 101-րդ ամենատարածված դեղամիջոցն էր՝ ավելի քան 7 միլիոն դեղատոմսերում[15][16]։ Կանադայում այն հինգերորդ ամենատարածված հակաբիոտիկն էր, որն օգտագործվում էր 2013 թվականին[17]։ Ավստրալիայում այն 15 ամենաշատ նշանակվող դեղամիջոցներից մեկն է[18]։

    Բժշկական կիրառում

    [խմբագրել | խմբագրել կոդը]
    Ցեֆալեքսինի կապսուլաներ, որոնք սովորաբար նշանակվում են վարակների ժամանակ

    Ցեֆալեքսինը կարող է բուժել մի շարք բակտերիալ վարակներ, այդ թվում՝ միջին ականջի բորբոքում, ստրեպտոկոկային ֆարինգիտ, ոսկորների և հոդերի վարակներ, թոքաբորբ, ցելյուլիտ և միզուղիների վարակներ։ Այն կարող է օգտագործվել բակտերիալ էնդոկարդիտի կանխարգելման համար։ Այն կարող է օգտագործվել նաև միզուղիների կրկնվող վարակների կանխարգելման համար[4]։

    Ցեֆալեքսինը չի բուժում մեթիցիլին-կայուն Staphylococcus aureus վարակները[4]։

    Ցեֆալեքսինը այլընտրանքային դեղ է պենիցիլինային անհանդուրժողականությամբ հիվանդների մոտ։ Օրինակ, պենիցիլինը նախընտրելի բուժում է շնչառական ուղիների վարակների համար, որոնք առաջանում են Streptococcus-ով, սակայն ցեֆալեքսինը կարող է օգտագործվել որպես այլընտրանք պենիցիլինի նկատմամբ անհանդուրժողականություն ունեցող հիվանդների կողմից։ Պենիցիլինի նկատմամբ զգայուն հիվանդները ցեֆալոսպորինային հակաբիոտիկներ ընդունելիս պետք է զգուշություն ցուցաբերեն, քանի որ բետա-լակտամային հակաբիոտիկների հետ խաչաձև զգայունությունը հաստատված է պենիցիլինային ալերգիա ունեցող հիվանդների մինչև 10%-ի մոտ[19]։

    Հղիություն և կրծքով կերակրում

    [խմբագրել | խմբագրել կոդը]

    Ավստրալիայում այն A խմբի դեղ է, ինչը նշանակում է, որ շատ հղի կանանց կողմից ընդունելուց հետո վնասի որևէ ապացույց չի հայտնաբերվել[4][6]։ Կրծքով կերակրման ընթացքում օգտագործումը հիմնականում անվտանգ է[7]։

    Կողմնակի ազդեցություններ

    [խմբագրել | խմբագրել կոդը]

    Ցեֆալեքսինի ամենատարածված անբարենպաստ ազդեցությունները, ինչպես մյուս ներքին ընդունման ցեֆալոսպորիններինը, աղեստամոքսային տրակտի խանգարումներն են և գերզգայունության ռեակցիաները։ Ստամոքս-աղիքային խանգարումները ներառում են սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, վերջիններս ամենատարածվածն են[20]։ Գերզգայունության ռեակցիաները ներառում են մաշկի ցան, եղնջացան, տենդ և անաֆիլաքսիա[4]։ Ցեֆալեքսինի օգտագործման ժամանակ արձանագրվել են կեղծ թաղանթային կոլիտի և Clostridium difficile-ի առաջացման դեպքեր[4]։ Ավելի քիչ տարածված և ավելի լուրջ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են մաշկի կապտուկները և մաշկի կամ աչքերի դեղնումը[21]։

    Ալերգիկ ռեակցիայի նշաններն ու ախտանիշները ներառում են ցան, քոր, այտուց, շնչառության խանգարում։ Ընդհանուր առմամբ, ցեֆալեքսինային ալերգիան հանդիպում է հիվանդների 0,1%-ի մոտ, սակայն այն նկատվում է պենիցիլինային ալերգիա ունեցող հիվանդների 1%-ից 10%-ի մոտ[22]։

    Փոխազդեցություններ

    [խմբագրել | խմբագրել կոդը]

    Ինչպես մյուս β-լակտամային հակաբիոտիկների, այնպես էլ ցեֆալեքսինի դեպքում երիկամային արտազատումը հետաձգվում է պրոբենեցիդի ազդեցությամբ[4]։ Խորհուրդ չի տրվում նաև ցեֆալեքսին ընդունել դոֆետիլիդի, կենդանի խոլերայի պատվաստանյութի, վարֆարինի և խոլեստիրամինի հետ[23]։ Ալկոհոլի օգտագործումը նվազեցնում է դրա ներծծման արագությունը[24]։ Ցեֆալեքսինը նաև փոխազդում է հակադիաբետիկ դեղամիջոց մետֆորմինի հետ[4], որը կարող է բերել մետոմորֆինի կոնցենտրացիայի շատացման օրգանիզմում[4][25]։ Հիստամինայի H2 ընկալիչների անտագոնիստները, ինչպիսիք են ցիմետիդինը և ռանիտիդինը, կարող են նվազեցնել ցեֆալեքսինի արդյունավետությունը՝ հետաձգելով դրա ներծծումը և փոխելով հակամանրէային ֆարմակոդինամիկան[26]։ Ցինկը և ցինկի հավելումները նույնպես փոխազդում են ցեֆալեքսինի հետ և կարող են նվազեցնել ցեֆալեքսինի քանակությունը մարմնում[21]։

    Ֆարմակոլոգիա

    [խմբագրել | խմբագրել կոդը]

    Ազդեցության մեխանիզմ

    [խմբագրել | խմբագրել կոդը]

    Ցեֆալեքսինը ցեֆալոսպորինների ընտանիքի բետա-լակտամային հակաբիոտիկ է[27]։ Այն մանրէասպան է և գործում է՝ արգելակելով բակտերիաների բջջային պատի պեպտիդոգլիկան շերտի սինթեզը[28]։ Քանի որ ցեֆալեքսինը նման է բակտերիաների բջջապատի մաս կազմող պեպտիդոգլիկանային շերտի վերջավորություն հանդիսացող d-ալանիլ-d-ալանին ամինաթթվային մնացորդին, այն կարողանում է անդարձելիորեն կապվել պենիցիլին կապող սպիտակուցի հետ և արգելակել բջջապատի սինթեզը[28]։ Այն առավել ակտիվ է գրամ-դրական կոկերի դեմ և ունի չափավոր ակտիվություն որոշ գրամ-բացասական կոկերի նկատմամբ։ Այնուամենայնիվ, որոշ բակտերիաների բջիջներ ունեն β-լակտամազ ֆերմենտը, որը հիդրոլիզացնում է բետա-լակտամային օղակը՝ դարձնելով դեղը ոչ ակտիվ։ Սա նպաստում է ցեֆալեքսինի նկատմամբ հակաբակտերիալ դիմակայունությանը[29]։

    Ֆարմակոկինետիկա

    [խմբագրել | խմբագրել կոդը]

    Ցեֆալեքսինը արագ և գրեթե ամբողջությամբ ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտից ներքին ընդունմամբ[30]։ Ներծծումը փոքր-ինչ նվազում է, երբ այն ընդունվում է սննդի հետ[30]։ Ցեֆալեքսինի առավելագույն մակարդակը դիտվում է ընդունումից մոտ 1 ժամ հետո[30]։ Ցեֆալեքսինի առավելագույն մակարդակը մոտավորապես գծային աճում է 250-ից 1000 մգ դեղաչափի միջակայքում[30]։

    Ինչպես շատ այլ ցեֆալոսպորիններ, ցեֆալեքսինը չի մետաբոլիզացվում կամ այլ կերպ չի ինակտիվանում օրգանիզմւոմ[26][31]։

    Ցեֆալեքսինի կիսակյանքի տևողությունը մոտավորապես 30-60 րոպե է երիկամների նորմալ ֆունկցիա ունեցող մարդկանց մոտ[30][31]։ Ցեֆալեքսինի թերապևտիկ ազդեցությունը ներքին ընդունմամբ պահպանվում է 6-ից 8 ժամ[30]։ Այս պատճառով, ցեֆալեքսինը սովորաբար կիրառվում է 6-12 ժամը մեկ անգամ՝ կախված ցուցումներից[30]։ Ցեֆալեքսինի ավելի քան 90%-ն անփոփոխ է արտազատվում մեզով 8 ժամվա ընթացքում[30]։

    Ծանոթագրություններ

    [խմբագրել | խմբագրել կոդը]
    1. 1 2 McPherson, Edwin M. (2007). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (3rd ed.). Burlington: Elsevier. էջ 915. ISBN 9780815518563. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
    2. ↑ «Cephalexin Use During Pregnancy». Drugs.com. 2018 թ․ դեկտեմբերի 28. Արխիվացված օրիգինալից 2020 թ․ փետրվարի 7-ին. Վերցված է 2020 թ․ փետրվարի 7-ին.
    3. ↑ McEvoy, G.K. (ed.). American Hospital Formulary Service — Drug Information 95. Bethesda, MD: American Society of Hospital Pharmacists, Inc., 1995 (Plus Supplements 1995)., p. 166
    4. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 «Cephalexin». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2014 թ․ մայիսի 1-ին. Վերցված է 2014 թ․ ապրիլի 21-ին.
    5. ↑ Brunton, Laurence L. (2011). «53, Penicillins, Cephalosporins, and Other β-Lactam Antibiotics». Goodman & Gilman's pharmacological basis of therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 978-0071624428.
    6. 1 2 «Prescribing medicines in pregnancy database». Australian Government. 2014 թ․ մարտի 3. Արխիվացված օրիգինալից 2014 թ․ ապրիլի 8-ին. Վերցված է 2014 թ․ ապրիլի 22-ին.
    7. 1 2 Wendy Jones (2013). Breastfeeding and Medication. Routledge. էջ 227. ISBN 9781136178153. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
    8. ↑ Hey, Edmund, ed. (2007). Neonatal formulary 5 drug use in pregnancy and the first year of life (5th ed.). Blackwell. էջ 67. ISBN 9780470750353. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.>
    9. ↑ US patent 3275626, Robert B Morin & Billy G Jackson, "Penicillin conversion via sulfoxide", published 1966-09-27, issued 1966-09-27, assigned to Eli Lilly and Co «Archived copy». Արխիվացված օրիգինալից 2022 թ․ սեպտեմբերի 25. Վերցված է 2020 թ․ մարտի 3-ին.{{cite web}}: CS1 սպաս․ bot: original URL status unknown (link) CS1 սպաս․ արխիվը պատճենվել է որպես վերնագիր (link)
    10. ↑ US patent 3507861, Robert B Morin & Billy G Jackson, "Certain 3-methyl-cephalosporin compounds", published 1970-04-21, issued 1970-04-21, assigned to Eli Lilly and Co «Archived copy». Արխիվացված օրիգինալից 2022 թ․ սեպտեմբերի 25. Վերցված է 2020 թ․ մարտի 3-ին.{{cite web}}: CS1 սպաս․ bot: original URL status unknown (link) CS1 սպաս․ արխիվը պատճենվել է որպես վերնագիր (link)
    11. ↑ Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (1. Aufl. ed.). Weinheim: Wiley-VCH. էջ 267. ISBN 9783527326693. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
    12. ↑ Hanlon, Geoffrey; Hodges, Norman (2012). Essential Microbiology for Pharmacy and Pharmaceutical Science. Hoboken: Wiley. էջ 140. ISBN 9781118432433. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
    13. ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
    14. ↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
    15. ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Վերցված է 2022 թ․ հոկտեմբերի 7-ին.
    16. ↑ «Cephalexin - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Վերցված է 2022 թ․ հոկտեմբերի 7-ին.
    17. ↑ «Human Antimicrobial Drug Use Report 2012/2013» (PDF). Public Health Agency of Canada (PHAC). 2014 թ․ նոյեմբեր. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2015 թ․ մարտի 21-ին. Վերցված է 2015 թ․ փետրվարի 24-ին.
    18. ↑ Australia's Health 2012: The Thirteenth Biennial Health Report of the Australian Institute of Health and Welfare. Australian Institute of Health and Welfare. 2012. էջ 408. ISBN 9781742493053. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
    19. ↑ «FDA Cephalexin drug label» (PDF). Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2014 թ․ ապրիլի 18-ին. Վերցված է 2014 թ․ ապրիլի 18-ին.
    20. ↑ «Cephalexin Side Effects». Drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ փետրվարի 8-ին. Վերցված է 2015 թ․ փետրվարի 9-ին.
    21. 1 2 «Cefalexin». NHS. Crown. 2020 թ․ մարտի 31. Վերցված է 2022 թ․ նոյեմբերի 14-ին.
    22. ↑ Haberfeld, H, ed. (2009). Austria-Codex (գերմաներեն) (2009/2010 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-196-8.
    23. ↑ «Cephalexin (Oral Route)». Mayo Clinic. Mayo Foundation for Medical Education and Research. Վերցված է 2022 թ․ նոյեմբերի 14-ին.
    24. ↑ Barrio Lera JP, Alvarez AI, Prieto JG (1991 թ․ հունիս). «Effects of ethanol on the pharmacokinetics of cephalexin and cefadroxil in the rat». Journal of Pharmaceutical Sciences. 80 (6): 511–6. doi:10.1002/jps.2600800602. PMID 1941538.
    25. ↑ Jayasagar G, Krishna Kumar M, Chandrasekhar K, Madhusudan Rao C, Madhusudan Rao Y (2002). «Effect of cephalexin on the pharmacokinetics of metformin in healthy human volunteers». Drug Metabolism and Drug Interactions. 19 (1): 41–8. doi:10.1515/dmdi.2002.19.1.41. PMID 12222753. S2CID 26919498.
    26. 1 2 M. Lindsay Grayson (2017 թ․ հոկտեմբերի 2). Kucers' The Use of Antibiotics: A Clinical Review of Antibacterial, Antifungal, Antiparasitic, and Antiviral Drugs, Seventh Edition - Three Volume Set. CRC Press. էջեր 364–. ISBN 978-1-4987-4796-7. Արխիվացված օրիգինալից 2021 թ․ օգոստոսի 28-ին. Վերցված է 2018 թ․ հուլիսի 13-ին.
    27. ↑ Bothara SS, Kadam KR, Mahadik KG (2006). «Antibiotics». Principles of Medicinal Chemistry. Vol. 1 (14th ed.). Pune: Nirali Prakashan. էջ 81. ISBN 8185790043. Արխիվացված օրիգինալից 2022 թ․ սեպտեմբերի 25-ին. Վերցված է 2020 թ․ հոկտեմբերի 7-ին.
    28. 1 2 Fisher JF, Meroueh SO, Mobashery S (2005 թ․ փետրվար). «Bacterial resistance to beta-lactam antibiotics: compelling opportunism, compelling opportunity». Chemical Reviews. 105 (2): 395–424. doi:10.1021/cr030102i. PMID 15700950.
    29. ↑ Drawz SM, Bonomo RA (2010 թ․ հունվար). «Three decades of beta-lactamase inhibitors». Clinical Microbiology Reviews. 23 (1): 160–201. doi:10.1128/CMR.00037-09. PMC 2806661. PMID 20065329.
    30. 1 2 3 4 5 6 7 8 «Cefalexin 500mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SMPC) - (Emc)». Արխիվացված օրիգինալից 2021 թ․ ապրիլի 19-ին. Վերցված է 2021 թ․ մարտի 5-ին.
    31. 1 2 Linda Skidmore-Roth (2015 թ․ հուլիսի 16). Mosby's Drug Guide for Nursing Students, with 2016 Update. Elsevier Health Sciences. էջեր 181–. ISBN 978-0-323-17297-4. Արխիվացված օրիգինալից 2021 թ․ օգոստոսի 28-ին. Վերցված է 2018 թ․ հուլիսի 13-ին.
    Ստացված է «https://hy.wikipedia.org/w/index.php?title=Ցեֆալեքսին&oldid=10595431» էջից