Ռիվաստիգմին
Ռիվաստիգմին, դեղորայքային միջոց, ացետիլխոսլինէսթերազի ինհիբիտոր, օգտագործվում է Ալցհեյմերի և Պարկինսոնյան հիվանդությունների բուժման համար։ Օգտագործվում է դեղահաբերի ձևով։ Համարվում է այսպիսի հիվանդությունների բուժման սխեմայի կարևորագույն պրեպարատ։
Ֆարմակոլոգիական ազդեցություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Գլխուղեղի ացետիլխոլինէսթերազի սելեկտիվ ինհիբիտոր։ Բարձրացնում է ացետիլխոլինի մակարդակը գլխուղեղի կեղևում և հիպոկամպում, բարելավվում է Ալցհեյմերի հիվանդությամբ պայմանավորված կոգնիտիվ խանգարումները։ Խոլինէսթերազի ինհիբիցիան դանդաղեցնում է ամիլոիդի β նախորդների առաջացումը, որոնց մասնակցում են ամիլոիդոգենեզին,և հետևապես ընկճում ամիլոիդային վահանիկների առաջացումը[1]։
Ֆարմակոկինետիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Կենսամատչելիությունը՝ 30-40% , արյան սպիտակուցների կապման աստիճանը՝ 40%, Tmax՝ 1 ժամ, տեղաբաշխման ծավալը՝ 1.9-2.7 լ/կգ։ Հեշտ է թափանցում ՀԷ բարիերով։ Մետաբոլիզմն իրականացվում է հիդրոլիզի միջոցով՝ խոլինէսթերազի մասնակցությամբ։ Արտազատվում է հիմնականում երիկամներով՝ (մեծ մասը մետաբոլիտների ձևով)։ Առաջին օրվա վերջում արտազատվում է կենսամատչելի դոզայի 90%-ը։ Կումուլյացիա չի դիտվում։
Նշանակման ցուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Թույլ և ուժեղ արտահայտված դեմենցիա՝ պայմանավորված Ալցհեյմերի և Պարկինսոնյան հիվանդությունների ժամանակ դիտվող փոփոխություններով։
Հակացուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Գերզգայնություն (այդ թվում այլ կարբամատների նկատմամբ), ծանր լյարդային անբավարարություն, կաթնարտադրության շրջան, մանկական տարիք։ Զգուշությամբ է օգտագործվում ստամոքսի և 12-մատնյա աղիքի խոցային հիվանդության, բրոնխիալ ասթմայի, սրտամկանի հաղորդականության խանգարման, ուղիների օբստրուկցիայի, էպիլեպսիայի, հղիության դեպքում։ Չի կարելի զուգակցել խոլինոմիմետիկ դեղամիջոցների հետ։
Կողմնակի էֆեկտներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Կողմնակի էֆեկտների հաճախականություն՝ շատ հաճախ՝ 10% և ավել, հաճախ՝ 1 և ավելի տոկոս, ոչ հաճախ՝ 0.1 % և ավել, երբեմն՝0.01% և ավել։ Հիմնականում դիտվում է սրտխառնոց, փսխում, հատկապես դոզայի բարձրացման դեպքում։ Շատ հաճախ՝ միզային ուղիների բորբոքում։ ԿՆՀ-ի կողմից գլխապտույտ, կողմնորոշման խանգարումներ, գլխացավ, քնկոտություն, տրեմոր, երբեմն՝ անքնություն, դեպրեսիա։ Սիրտ-անոթային համակարգի կողմից՝ ստենոկարդիա, երբեմն բրադիկարդիա, AV բլոկադա, նախասրտերի ֆիբրիլյացիա, արտերիալ ճնշման արտահայտված իջեցում։ Ստամոքսաղիքային համակարգի կողմից՝ դիսպեսիաներ, աբդոմինալ ցավեր, պանկրեատիտ, երբեմն ստամոքս-աղիքային արյունահոսություններ։
Գերդոզավորում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Սիմպտոմներ՝ փսխումներ, դիարեա, զարկերակային ճնշման իջեցում, հալյուցինացիաներ։ Երբեմն՝ բրադիկարդիա։
Ցուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Խոլինէրգիկ ստիմուլյացիան կարող է նպաստել աղաթթվի սեկրեցիային ստամոքսում։ Հղիության ընթացքում ընդունել միայն այն դեպքում, երբ սպասվող բուժական էֆեկտը գերակշռում է պտուղը կորցնելու պոտենցիալ վտանգին։
Փոխազդեցություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Կարող է ազդել անտիխոլինէրգիկ և խոլինոմիմետիկ դեղամիջոցների վրա։ Պոտենցում է ապաբևեռացնող միոռելաքսանտների ազդեցությունը ընդհանուր անէեթեզիայի ժամանակ։
Սինթեզ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- ↑ Camps P. Munoz-Torrero D. “Cholinergic drugs in pharmacotherapy of Alzheimer's disease”. Mini Rev Med Chem. 2002 Feb;2(1):11–25. PMID 12369954