Ռիսպերիդոն

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Ռիսպերիդոն
Քիմիական բանաձևC₂₃H₂₇FN₄O₂
Մոլային զանգված6,8E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ
Քիմիական հատկություններ
Դասակարգում
CAS համար106266-06-2
PubChem5073
EINECS համար600-733-1
SMILESCC1=C(C(=O)N2CCCCC2=N1)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F
ЕС600-733-1
ChEBI4895
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Ռիսպերիդոն (հայտնի է նաև Ռիսպերդալ, Ռիսպաքսոլ ապրանքային նշաննների ներքո), ատիպիկ հակափսիխոտիկ դեղամիջոց[2], կիրառվում է շիզոֆրենիայի և բիպոլյար խանգարման բուժման նպատակով[2]։ Ներմուծումը ներքին ընդունմամբ (per os) է կամ ներարկմամբ (ենթամաշկային՝ ե/մ կամ միջմկանային՝ մ/մ)[2]։ Ներարկային դեղաձևերի ազդեցությունը երկարատև է, ազդում են 2-4 շաբաթ[3]։

Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են շարժողական խնդիրներ, քնկոտություն, գլխապտույտ, տեսողության խանգարումներ, փորկապություն և քաշի ավելացում[2][4]։ Ավելի լուրջ կողմնակի ազդեցություններից են հնարավոր անդարձելի շարժողական խանգարումը՝ տարդիվ (ուշ) դիսկինեզիան, ինչպես նաև չարորակ նեյրոլեպտիկ համախտանիշը, ինքնասպանության բարձր ռիսկը և արյան մեջ գլյուկոզի բարձր մակարդակը[2][3]։ Ծերերի շրջանում դեմենցիայով պայմանավորված փսիխոզների դեպքում Ռիսպերիդոնի օգտագործումը կարող է բարձրացնել մահվան ռիսկը[2]։ Հայտնի չէ հղիության ընթացքում այս դեղորայքի անվտանգ լինելու փաստը[2]։ Ռիսպերիդոնի ազդեցության մեխանիզմը վերջնական բացահայտված չէ, սակայն գտնում են, որ այն ազդում է որպես դոֆամինի և սերոտոնինի անտագոնիստ[2]։

Պատմական ակնարկ և հետազոտություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ռիսպերիդոնի ուսումնասիրությունները սկսվել են 1980-ականների վերջում, և առաջին անգամ վաճառքի է դրվել Միացյալ Նահանգներում 1993թ․[2][5][6]։ Այն գտնվում է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղամիջոցների ցանկում[7]։ Ռիսպերիդոնը հայտնի է որպես «generic» դեղամիջոց[3] և 2020 թվականին Միացյալ Նահանգներում այն 138-րդ ամենատարածված դեղամիջոցն էր, որի դուրսգրված դեղատոմսերի քանակը 4մլն․-ից ավել էր[8][9]։

Ցուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ռիսպերիդոնը կիրառվում է հիմնականում շիզոֆրենիայի, երկբևեռ խանգարման և աուտիզմով պայմանավորված դյուրագրգռության բուժման համար[10]։

Շիզոֆրենիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ռիսպերիդոնն արդյունավետ է փսիխոգեն պոլիդիպսիայի և շիզոֆրենիայի սրացումների բուժման դեպքերում[11][12]։

Որպես պահպանողական բուժում ներքին ընդունմամբ ռիսպերիդոնի արդյունավետությունը գնահատող ուսումնասիրությունները տարբեր եզրակացությունների են հանգեցրել։ Ըստ 2012թ․-ի համակարգային դիտարկման եզրահանգվեց, որ այն հալոպերիդոլից հետո ամենաարդյունավետ առաջին սերնդի նեյրոլեպտիկն է, սակայն պլացեբոյի նկատմամբ առավելության մասին ուղղակիորեն փաստող տվյալները կասկածեկի են[13]։ Իսկ 2011թ․-ին իրականացված դիտարկումը ցույց տվեց, որ ռիսպերիդոնը ավելի արդյունավետ դեղամիջոց է ռեցիդիվների կանխարգելման գործում, քան առաջին և երկրորդ սերունդների այլ նեյրոլեպտիկները, բացառությամբ օլանզապինի և կլոզապինի[14]։ Ըստ 2016թ․-ի Կոքրեյն հետազոտության ենթադրվում է, որ այս նեյրոլեպտիկը նվազեցնում է շիզոֆրենիայի ընդհանուր ախտանիշները, սակայն հստակ եզրակացնելը դժվար է, քանի որ հաստատող տվյալները բարձրորակ չեն։

2011թ․ Կոքրեյն հետազոտության ժամանակ ռիսպերիդոնը համեմատվեց այլ ատիպիկ նեյրոլեպտիկների հետ (օր․՝ օլանզապին) շիզոֆրենիայի բուժման կոնտեքստում[15]։ նշված ուսումնասիրության արդյունքում պարզվեց, որ ռիսպերիդոնը, հավանաբար, առաջացնում է էլ ավելի արտահայտված էքստրապիրամիդալ(արտաբրգային) կողմնակի ազդեցություններ և, միանշանակ, պրոլակտինի մակարդակի ավելի նշանակալի բարձրացում, քան այլ ատիպիկ նեյրոլեպտիկները։ Այլ միացություններից այն տարբերվում է նաև ուրիշ կողմնակի ազդեցությունների արտահայտմամբ, ինչպիսիք են՝ մարմնի քաշի ավելացում, նյութափոխանակության խանգարումներ, ազդեցություն սրտամկանի վրա, սեդատիվ էֆֆեկտ (հանգստացնող, քնաբեր ազդեցություն), ինչպես նաև ցնցումներ։ Այնուամենայնիվ, հետազոտությունը վաղաժամ լքող մասնակիցների մեծ մասը և արդյունքների թերի ամփոփումը դժվարացնում են միանշանակ եզրակացությունների ստացումը[15]։

Հակափսիխոտիկ դեղամիջոցների ներարկային (ինյեկցիոն) ձևերը ապահովում են պացիենտի վարման էլ ավելի լավ հետևողականություն և նվազեցնում են ախտադարձերի՝ ռեցիդիվների հաճախականությունը համեմատած ներքին ընդունման (պերօռալ) դեղաձևերի հետ[16][17]։ Երկարաձգված ազդեցությամբ ինյեկցիոն ռիսպերիդոնի արդյունավետությունը հավասար է երկարաձգված էֆեկտով առաջին սերնդի ներկայացուցիչների էֆեկտիվությանը[18]։

Երկբևեռ աֆեկտիվ խանգարում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Երկրորդ սերնդի նեյրոլեպտիկները, ներառյալ ռիսպերիդոնը, արդյունավետ են երկբևեռ աֆեկտիվ խանգարման սուր մանիակալ կամ խառը (մանիակալ և դեպրեսիվ) սրացումների բուժման ժամանակ[19][20][21]։ Երեխաների և դեռահասների շրջանում կարող է լինել ավելի էֆեկտիվ, քան լիթիումը կամ դիվալպրոեքսը, սակայն առաջացնում է նյութափոխանակային ավելի շատ կողմնակի ազդեցություններ[22]։ Ռիսպերիդոնի ինյեկցիոն ձևը որպես պահպանողական թերապիա (բուժում) արդյունավետ է մանիակալ, բայց ոչ դեպրեսիվ էպիզոդների (փուլերի) կանխարգելման համար[23]։ Ռիսպերիդոնի ինյեկցիոն երկար ազդող դեղաձևը կարող է առավելություն ունենալ առաջին սերնդի նեյրոլեպտիկների երկարատև ազդող ձևերի նկատմամբ, քանի որ օրգանիզմը ավելի լավ է տանում վերոնշյալ դեղամիջոցը (քիչ են էքստրապիրամիդալ դրսևորումները) և, քանի որ առաջին սերնդի հակափսիխոտիկ դեղամիջոցների երկարատև ազդեցությամբ ինյեկցիոն ձևերը կարող են բարձրացնել դեպրեսիայի զարգացման ռիսկը[24]։

Աուտիզմ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Համեմատած պլացեբոյի հետ՝ ռիսպերիդոնով բուժումը նվազեցնում է աուտիզմով երեխաների վարքագծի որոշակի խնդրահարույց ձևերի արտահայտվածությունը, ներառյալ այլ մարդկանց նկատմամաբ ագրեսիվ վերաբերմունքը, ինքնավնասումները, ուշադրություն գրավող վարքը և տրամադրության արագ հերթագայող տատանումները[25]։ Ռիսպերիդոնի էֆեկտիվության մասին վկայող տվյակները ավելի շատ են, քան ֆարմակոլոգիական բուժման ալտերնատիվ մեթոդների դեպքում[26]։ Մարմնի քաշի ավելացումը ուշադրության արժանի կողմնակի ազդեցություն է[6][27]։ Որոշ հեղինակներ խորհուրդ են տալիս սահմանափակել ռիսպերիդոնի և արիպիպրազոլի կիրառումը ավելի ծանր վարքային խանգարումներով պացիենտների դեպքում, որպեսզի նվազագույնի հասցվի դեղորայքի ընդունմամաբ պայմանավորված կողմնակի ազդեցությունների զարգացման ռիսկը[28]։ Սակայն, ընդհանուր առմամբ, աուտիզմով երեխաների և երիտասարդների շրջանում ռիսպերիդոնի էֆեկտիվությունը փաստող տեղեկությունները ավելի քիչ համոզիչ են[29]։

Դենենցիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Թեև հակափսիխոտիկ դեղամիջոցները, ինչպիսին նաև ռիսպերիդոնն է, ունեն ոչ մեծ օգուտ դեմենցիայով մարդկանց շրջանում, այդ դեղերը ասոցիացվում են մահվան և ինսուլտի բարձր հաճախականության հետ[30]։ Այդ իսկ պատճառով դեմենցիայի ժամանակ դիտվող փսիխոզների բուժումը ռիսպերիդոնով ընդունված չէ Սննդի և դեղերի վարչության (FDA) կողմից, և նախազգուշացվում է «սև արկղի» մասին[6]։ Այնուամենայնիվ շատ այլ իրավասու կառույցներ պարբերաբար կիրառում են այն ուժեղ արտահայտված ագրեսիայի և փսիխոզի հսկողության համար դեմենցիայով անհատների շրջանում, երբ այլ ոչ դեղորայքային միջամտությունները անօգուտ են, և իրենց դեղագործական հսկիչ կազմակերպությունները թույլ են տալիս ռիսպերիդոնի օգտագործումը բնակչության տվյալ խմբի շրջանակներում[31][32]։

Այլ ցուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ռիսպերիդոնի կիրառումը խոստումնալից է դեղորայքակայուն օբսեսիվ-կոմպուլսիվ խանգարման բուժման մեջ, երբ միայն սերոտոնինի հետզավթման ինհիբիտորների արդյունավետությունը բավարար չէ[33]։

Հաստատվել է ռիսպերիդոնի էֆեկտիվությունը ուշադրության պակասի և հիպերակտիվության խանգարման բուժման մեջ հատկապես ագրեսիայի[34][35] կամ այլ՝ հոգեկան ոլորտի խանգարմամաբ վիճակներում[36]

Ռիսպերիդոնը չցուցադրեց ցանկալի ազդեցություն սննդային խանգարումների, անձի խանգարումների բուժման ընթացքում, բացառությամբ անձի շիզոտիպային խանգարման ռիսպերիդոնով բուժման մասին սահմանափակ տեղեկությունների առկայությունը[30]։

Դեղաձևեր[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ռիսպերիդոնի ընդունման ձևերը ներառում են հաբեր, բերանի խոռոչում լուծվող հաբեր, ներքին ընդունման լուծույթ, ինչպես նաև փոշի և լուծիչ ինյեկցիոն (ներարկման) սուսպենզիա պատրաստելու համար[37]։

Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ընդհանուր կողմնակի ազդեցություննները կարող են ներառել շարժողական խանգարումներ, քնկոտություն, գլխապտույտ, տեսողական խնդիրներ, փորկապություն և մարմնի քաշի ավելացում[2][4]։ Անձանց մոտավորապես 9ից 20 տոկոսի մարմնի զանգվածը աճել է նախնական քաշի 7%-ից ավելի՝ դեղաչափից կախված[2]։ Ավելի լուրջ կողմնակի ազդեցություններից են պոտենցիալ անդարձելի շարժողական խանգարումը՝ տարդիվ (հետաձգված) դիսկինեզիա, ինչպես նաև չարորակ նեյրոլեպտիկ համախտանիշը, սուիցիդի բարձր ռիսկը և արյան մեջ գլյուկոզի բարձր մակարդակը[2][3]։ Դեմենցիա ունեցող ծերերի շրջանում փսիխոզը ռիսպերիդոնով բուժելու դեպքում առկա է մահվան բարձր ռիսկ[2]։

Այն դեպքում, երբ ատիպիկ նեյրոլեպտիկները ավելի քիչ են առաջացնում շարժողական խանգարումներ, քան տիպիկ խմբի ներկայացուցիչները, ռիսպերիդոնի (ատիպիկ նեյրոլեպտիկ) կիրառումը կրում է շարժողական խանգարումներ առաջացնելու ավելի բարձր ռիսկ[38][39]։ Միևնույն ժամանակ ռիսպերիդոնը և վերոնշյալ խմբի այլ ներկայացուցիչները ասոցիացված են քաշի ավելացման ու այլ նյութափոխանակային խանգարումների հետ[39][40]։

Միջդեղորայքային փոխազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  • Կարբամազեպինը, էնզիմների ակտիվությունը բարձրացնող դեղորայքները նվազեցնում են ռիսպերիդոնի մակարդակը արյան պլազմայում[6]։ Եթե պացիենտը ընդունում է և՛ կարբամազեպին, և՛ ռիսպերիդոն, մեծ հավանականությամբ պետք է բարձրացնել ռիսպերիդոնի դեղաչափը։ Սակայն նոր դեղաչափը չպետք է գերազանցի նախորդը ավելի քան երկու անգամ[6]։
  • CYP2D6-ի ինհիբիտորները, որոնցից են նաև սերոտոնինի հետզավթման ընտրողական պաշարիչները, կարող են բարձրացնել արյան պլազմայում ռիսպերիդոնի և այդ խմբի ներկայացուցիչների մակարդակը[6]։
  • Քանի որ ռիսպերիդոնը կարող ա առաջացնել զարկերակային թերճնշում (հիպոտենզիա), դրա ընդունումը անհրաժեշտ է ուշադիրր վերահսկել, երբ հատկապես պացիենտը ստանում է նաև հակագերճնշումային դեղամիջոցներ, որպեսզի կանխվի հիպոտենզիայի առաջացումը[6]։
  • Ռիսպերիդոնը և իր մետաբոլիտ՝ պալիպերիդոնը նվազեցնում են P-գլիկոպրոտեինի ինդուկտորների (օրինակ՝ արևքույրիկ դեղաբույս) արդյունավետությունը[41][42]։

Դեղորայքի դադարեցում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ըստ Բրիտանական ազգային հատուկ գրքի (ֆորմուլյար) խորհուրդ է տրվում հակափսիխոտիկներով բուժման դադարեցման դեպքում դեղորայքի աստիճանական հանում արագ ախտադարձից կամ հանման համախտանիշից խուսափելու համար[43]։ Որոշները պնդում են, որ դոֆամիներգիկ գերզգայունության հետ կապված լրացուցիչ սոմատիկ և հոգեբուժական ախտանիիշները, ներառյալ դիսկինեզիան և սուր փսիխոզը, նեյրոլեպտիկներ ստացող տարբեր անձանց շրջանում հանման համախտանիշի ընդհանուր ցուցանիշներն են[44][45][46][47]։ Վերոնշյալը ստիպեց որոշներին ենթադրել, որ հանման պրոցեսը ինքնին կարող է լինել շիզոմիմետիկ, առաջացնելով շեզոֆրենանման ախտանիշներ նույնիսկ նախկինում առողջների մոտ, ինչը մատնանշում է հոգեկան հիվանդությունների հնարավոր դեղաբանական ծագումը անհայտ տոկոսով պացիենտների շրջանում, ովքեր ներկա պահին բուժվում և նախկինում բուժվել են նեյրոլեպտիներով։ Տվյալ հարցը մնում է անորոշ և վիճելի բժշկության տարբեր ոլորտներում աշխատող և հոգեկան խանգարումներվ զբաղվող մասնագետների շրջանում, ինչպես նաև հանրության համար[48]։

Դեմենցիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Դեմենցիայով պայմանավորված փսիխոզներ ունեցող ծերերը մահացության բարձր ռիսկի խմբում են[6]։

Ֆարմակոլոգիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ֆարմակոդինամիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ռիսպերիդոնը դասակարգված է որպես որակապես ատիպիկ հակափսիխոտիկ դեղամիջոց էքստրապիրամիդալ անցանկալի դրսևորումների հարաբերականորեն փոքր հաճախականությամբ (ցածր դոզայի պարագայում), որն ունի ավելի արտահայտված անտագոնիստ (ներհակորդ) ազդեցություն սերոտոնինի, քան դոֆամինի վրա։ Ռիսպերիդոնը իր մոլեկուլյար կառուցվածքում պարունակում է բենզիզօքսազոլի և պիպերիդինի ֆունկցիոնալ խմբեր։ Չնայած այն բութիրոֆենոն չէ, սակայն սինթեզել են բենպերիդոլի և կետանսերինի կառուցվածքների հիմքից։ Ռիսպերիդոնի թիրախներն են 5-HT (սերոտոնինային) ընկալիչների մի քանի ենթատեսակները։ Հենց այս ընկալիչներից 5-HT2C-ի գործունեությունն է կապված քաշի ավելացման հետ, 5-HT2A-ինը՝ կապված է հակափսիխոտիկ ազդեցության հետ, տիպիկ նեյրոլեպտիկների ընդունմամբ պայմանավորված էքստրապիրամիդալ կողմնային ազդեցությունների նվազեցման հետ[49]։

Նկատվել է, որ ռիսպերիդոնը ընկճում է D-ամինաթթվային օքսիդազան՝ ֆերմենտ, որն ապահովում է D-ամինաթթվի ճեղքումը (օրինակ՝ D-ալանին և D-սերին նեյրոտրանսմիորների ճեղքումը)[50]։

Ռիսպերիդոնն ազդում է հետևյալ ռեցեպտորների վրա․

  • Դոֆամինային ընկալիչներ

Այս դեղամիջոցը D1 ընտանիքի (D1 և D5) ընկալիչների անտագոնիստն է, ինչպես նաև 70-ապատիկ ընտրողականությամբ D2 ընտանիքի ներհակորդն է։ Այն օժտված է «սերտ կապման» հատկույամբ, ինչը նշանակում է կիսատրոհման մեծ պարբերություն ռիսպերիդոնի դեպքում։ Ինչպես և այլ նեյրոլեպտիկները ռիսպերիդոնը նույնպես արգելակում է մեզոլիմբիկ ուղին, պրեֆրոնտալ կեղևի լիմբիկ ուղին և ԿՆՀ-ի տուբերոինֆուդիբուլյար ուղին։ Ռիսպերիդոնը կարող է առաջացնել էքստրապիրամիդալ կողմնակի ազդեցություններ՝ ակատիզիա և տրեմոր, որոնք կապված են նեյրոլեպտիկի ազդեցությամբ պայմանավորված ստրիատումում դոֆամիներգիկ ակտիվության նվազման հետ։ Այն կարող է առաջացնել նաև սեքսուալ ոլորտի անցանկալի երևույթներ, գալակտոռեա, անպտղություն, գինեկոմաստիա և քրոնիկական (երկարատև) օգտագործման դեպքում՝ ոսկրերի միներալների խտության իջեցում, ինչը հանգեցնում է կոտրվածքների, և նշված վերջին հետևանքները ասոցիացված են պրոլակտինի սեկրեցիայի (արտազատման) ուժեղացմամբ[49]։

  • Սերոտոնինային ընկալիչներ

Տվյալ ռեցեպտորների վրա ռիսպերիդոնի ազդեցությունը, որը միջնորդավորված է 5-HT2A/D2 բացառիկ ուժեղ խնամակցությամբ, կայանում է որոշակի դեղերի (օրինակ՝ էտալոնային կլոզապինը) ընդունման հետևանքով հավանական էքստրապիրամիդալ դրսևորումների կանխման մեջ[51][52]։ Այսպիսի բաբձր խնամակցությունը և դրանից բխող ուղեղի որոշակի բաժինների հնարավոր մրցակցային ակտիվացումը բերում են նրան, որ մկների դեպքում թուլացել է ամֆետամինակախյալ անտագոնիզմը դոֆամինային ռեցեպտորների նկատմամբ՝ երկար ազդող ռիսպերիդոնի ներմուծման պարագայում[53]։ Սակայն այս արդյունքները կարելի է դիտարկել միայն որպես նյարդաբանական, իսկ ոչ թե հոգեբանական, քանի որ կապիկների վրա արված ուսումնասիրությունների ժամանակ ռիսպերիդոնը նույնիսկ մեծացրեց սննդի փոխարեն մետամֆետամինի ընտրությունը[54]։

  • Ալֆա1 ադրեներգիկ ընկալիչներ

Այս ընկալիչների վրա ազդելով է ռիսպերիդոնը առաջացնում օրթոստատիկ հիպոտենզիվ էֆեկտ, և, հնարավոր է որոշ սեդատիվ (հանգստացնող և քնաբեր) դրսևորումներ[49]։

  • Ալֆա2 ադրեներգիկ ընկալիչներ

Ռիսպերիդոնի ազդեցությունը ալֆա2 ընկալիչների վրա կարող է հանգեցնել պոզիտիվ, նեգատիվ, աֆեկտիվ և կոգնիտիվ ախտանիշների ավելի բարձր հսկողության[55]։

  • Հիստամինային H1 ընկալիչներ

Ազդեցությունը այս ընկալիչների վրա հիմնականում պայմանավորում է սեդատիվ էֆեկտը և զգոնության, ուշադրության կենտրոնացման իջեցումը։ Ռիսպերիդոն-H1 փոխազդեցությունը նույնպես կարող է հանգեցնել քնկոտության և քաշի ավելացման[49]։

  • Պոտենցիալ-կախյալ նատրիումական անցուղիներ

Քանի որ ռիսպերիդոնը կուտակվում է սինապտիկ ճեղքում, այն արգելակում է պոտենցիալ-կախյալ Na-ական անցուղիների գործունեությունը կլինիկորեն կիրառվող դեղաչափերի սահմաններում[56]։

Ֆարմակոկինետիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ռիսպերիդոնը մետաբոլիզվում է լյարդում և հեռացվում օրգանիզմից երիկամների միջոցով՝ մեզով։ Հետևաբար երիկամների և լյարդի ծանր հիվանդություններով պացիենտներին խորհուրդ են տրվում ավելի ցածր դեղաչափեր[6]։ Ռիսպերիդոնի նյութափոխանակային ակտիվ վերջնանյութ (ակտիվ մետաբոլիտ) պալիպերիդոնը, կիրառվում է նաև որպես ինքնուրույն հակափսիխոտիկ դեղամիջոց[57]։

Կիրառություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Օրինականացում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ռիսպերիդոնը ընդունվել է շիզոֆրենիայի բուժման համար Միացյալ նահանգնորի Սննդի և դեղերի վարչության (FDA) կողմից 1993 թվականին[58]։ Իսկ 2003 թվականին FDA-ն ընդունել է ռիսպերիդոնի կիրառումը խառը և մոլագարային վիճակների (կապված երկբևեռ աֆեկտիվ խանգարման հետ) կարճատև բուժման համար։ 2006 թվականին նույն FDA-ի որոշմամբ ընդունվել է ռիսպերիդոնի կիրառումը աուտիզմով տառապող երեխաների և դեռահասների շրջանում դրսևորվող դյուրագրգռության բուժման համար[59]։ Ռիսպերիդոնը խորհուրդ չի տրվում կիրառել չափավոր ագրեսիայով և առանց որոշակի կայուն պատեռնի ու օրինաչափության պոռթկուն վարքով աուտիզմով երեխաների շրջանում[60]։ 2007 թվականի օգոստոսի 22-ին Ռիսպերիդոնը հաստատվեց որպես 13-17 տարեկանների շրջանում շիզոֆրենիայի բուժման համար կիրառվող միակ դեղորայքային միջոց և նույն օրն էլ ընդունվեց որպես 10-17 տարեկանների շրջանում բիպոլյար խանգարման բուժման միջոց՝ լիթիումի ներառմամբ։

Հասանելիություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ռիսպերիդոնը հասանելի է ներքին ընդունման հաբերի, լուծույթների, իսկ ներարկման ճանապարհով ներմուծման համար սրվակների (դեպո տարբերակ) դեղաձևերով<ref name=generics>։

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. ↑ 1,0 1,1 risperidone
  2. ↑ 2,00 2,01 2,02 2,03 2,04 2,05 2,06 2,07 2,08 2,09 2,10 2,11 2,12 «Risperidone»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված է օրիգինալից 2 December 2015-ին։ Վերցված է 1 December 2015 
  3. ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition։ Jones & Bartlett Learning։ 2015։ էջեր 434–435։ ISBN 9781284057560 
  4. ↑ 4,0 4,1 «Weight gain and glucose dysregulation with second-generation antipsychotics and antidepressants: a review for primary care physicians»։ Postgraduate Medicine 124 (4): 154–67։ July 2012։ PMID 22913904։ doi:10.3810/pgm.2012.07.2577 
  5. ↑ The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology (4th ed.)։ Washington, D.C.: American Psychiatric Pub.։ 2009։ էջ 627։ ISBN 9781585623099 
  6. ↑ 6,0 6,1 6,2 6,3 6,4 6,5 6,6 6,7 6,8 «Risperdal- risperidone tablet Risperdal M-Tab- risperidone tablet, orally disintegrating Risperdal- risperidone solution»։ DailyMed։ Արխիվացված է օրիգինալից 30 April 2017-ին։ Վերցված է 31 December 2019 
  7. ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019։ Geneva: World Health Organization։ 2019։ WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO 
  8. ↑ «The Top 300 of 2020»։ ClinCalc։ Վերցված է 7 October 2022 
  9. ↑ «Risperidone - Drug Usage Statistics»։ ClinCalc։ Վերցված է 7 October 2022 
  10. ↑ «Respiridone»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված է օրիգինալից 13 April 2011-ին։ Վերցված է 3 April 2011 
  11. ↑ «Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis»։ Lancet 382 (9896): 951–62։ September 2013։ PMID 23810019։ doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3 
  12. ↑ «The psychopharmacology algorithm project at the Harvard South Shore Program: an update on schizophrenia»։ Harvard Review of Psychiatry 21 (1): 18–40։ 2013։ PMID 23656760։ doi:10.1097/HRP.0b013e31827fd915 
  13. ↑ «Schizophrenia»։ BMJ Clinical Evidence 2012։ June 2012։ PMC 3385413։ PMID 23870705 
  14. ↑ «Mid-term and long-term efficacy and effectiveness of antipsychotic medications for schizophrenia: a data-driven, personalized clinical approach»։ The Journal of Clinical Psychiatry 72 (12): 1616–27։ December 2011։ PMID 22244023։ doi:10.4088/JCP.11r06927 
  15. ↑ 15,0 15,1 «Risperidone versus other atypical antipsychotics for schizophrenia»։ The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD006626։ January 2011։ PMC 4167865։ PMID 21249678։ doi:10.1002/14651858.CD006626.pub2 
  16. ↑ «Oral versus depot antipsychotic drugs for schizophrenia--a critical systematic review and meta-analysis of randomised long-term trials»։ Schizophrenia Research 127 (13): 83–92։ April 2011։ PMID 21257294։ doi:10.1016/j.schres.2010.11.020 
  17. ↑ «Systematic review of long-acting injectables versus oral atypical antipsychotics on hospitalization in schizophrenia»։ Current Medical Research and Opinion 30 (8): 1643–55։ August 2014։ PMID 24730586։ doi:10.1185/03007995.2014.915211 
  18. ↑ «Comparative effectiveness of risperidone long-acting injectable vs first-generation antipsychotic long-acting injectables in schizophrenia: results from a nationwide, retrospective inception cohort study»։ Schizophrenia Bulletin 41 (3): 627–36։ May 2015։ PMC 4393684։ PMID 25180312։ doi:10.1093/schbul/sbu128 
  19. ↑ «Efficacy of second generation antipsychotics in treating acute mixed episodes in bipolar disorder: a meta-analysis of placebo-controlled trials»։ Journal of Affective Disorders 150 (2): 408–14։ September 2013։ PMID 23735211։ doi:10.1016/j.jad.2013.04.032 
  20. ↑ «New treatment guidelines for acute bipolar mania: a critical review»։ Journal of Affective Disorders 140 (2): 125–41։ October 2012։ PMID 22100133։ doi:10.1016/j.jad.2011.10.015 
  21. ↑ «Efficacy of antimanic treatments: meta-analysis of randomized, controlled trials»։ Neuropsychopharmacology 36 (2): 375–89։ January 2011։ PMC 3055677։ PMID 20980991։ doi:10.1038/npp.2010.192 
  22. ↑ «Pharmacotherapy of bipolar disorder in children and adolescents: an update»։ Revista Brasileira de Psiquiatria 35 (4): 393–405։ 2013։ PMID 24402215։ doi:10.1590/1516-4446-2012-0999 
  23. ↑ «Maintenance therapies in bipolar disorders»։ Bipolar Disorders 14 (Suppl 2): 51–65։ May 2012։ PMID 22510036։ doi:10.1111/j.1399-5618.2012.00992.x 
  24. ↑ «Long-acting injectable antipsychotics for the maintenance treatment of bipolar disorder»։ CNS Drugs 26 (5): 403–20։ May 2012։ PMID 22494448։ doi:10.2165/11631310-000000000-00000 
  25. ↑ «Risperidone for autism spectrum disorder»։ The Cochrane Database of Systematic Reviews 2010 (1): CD005040։ January 2007։ PMC 9022437 ։ PMID 17253538։ doi:10.1002/14651858.CD005040.pub2 
  26. ↑ «Efficacy and tolerability of pharmacotherapy options for the treatment of irritability in autistic children»։ Clinical Medicine Insights. Pediatrics 8: 17–30։ 2014։ PMC 4051788։ PMID 24932108։ doi:10.4137/CMPed.S8304 
  27. ↑ «Efficacy of risperidone in managing maladaptive behaviors for children with autistic spectrum disorder: a meta-analysis»։ Journal of Pediatric Health Care 26 (4): 291–9։ 2012։ PMID 22726714։ doi:10.1016/j.pedhc.2011.02.008 
  28. ↑ «A systematic review of medical treatments for children with autism spectrum disorders»։ Pediatrics 127 (5): e1312–21։ May 2011։ PMID 21464191։ doi:10.1542/peds.2011-0427 
  29. ↑ «Medications for adolescents and young adults with autism spectrum disorders: a systematic review»։ Pediatrics 130 (4): 717–26։ October 2012։ PMC 4074627։ PMID 23008452։ doi:10.1542/peds.2012-0683 
  30. ↑ 30,0 30,1 «Summary of the comparative effectiveness review on off-label use of atypical antipsychotics»։ Journal of Managed Care Pharmacy 18 (5 Suppl B): S1–20։ June 2012։ PMID 22784311։ doi:10.18553/jmcp.2012.18.s5-b.1 
  31. ↑ «Risperidone: Revised PBS restrictions for behavioural and psychological symptoms of dementia»։ NPS MedicineWise (անգլերեն)։ 19 March 2020։ Արխիվացված է օրիգինալից 14 May 2022-ին։ Վերցված է 14 May 2022 
  32. ↑ «Antipsychotics and other drug approaches in dementia care | Alzheimer's Society»։ www.alzheimers.org.uk (անգլերեն)։ Արխիվացված է օրիգինալից 21 January 2022-ին։ Վերցված է 14 May 2022 
  33. ↑ «Antipsychotic augmentation of serotonin reuptake inhibitors in treatment-resistant obsessive-compulsive disorder: a meta-analysis of double-blind, randomized, placebo-controlled trials»։ The International Journal of Neuropsychopharmacology 16 (3): 557–74։ April 2013։ PMID 22932229։ doi:10.1017/S1461145712000740 
  34. ↑ «Risperidone treatment in 12 children with developmental disorders and attention-deficit/hyperactivity disorder»։ Primary Care Companion to the Journal of Clinical Psychiatry 7 (5): 221–224։ 2005։ PMC 1257406։ PMID 16308577։ doi:10.4088/pcc.v07n0502 
  35. ↑ «Risperidone augmentation for treatment-resistant aggression in attention-deficit/hyperactivity disorder: a placebo-controlled pilot study»։ Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry 46 (5): 558–565։ May 2007։ PMID 17450046։ doi:10.1097/chi.0b013e3180323354 
  36. ↑ «Risperidone treatment for ADHD in children and adolescents with bipolar disorder»։ Neuropsychiatric Disease and Treatment 4 (1): 203–207։ February 2008։ PMC 2515893։ PMID 18728799։ doi:10.2147/ndt.s1992 
  37. ↑ Joint Formulary Committee. British National Formulary (online) London: BMJ Group and Pharmaceutical Press http://www.medicinescomplete.com Archived 10 June 2021 at the Wayback Machine. [Accessed on 2 February 2020]
  38. ↑ «Second-generation antipsychotics and extrapyramidal adverse effects»։ BioMed Research International 2014: 656370։ 2014։ PMC 4065707։ PMID 24995318։ doi:10.1155/2014/656370 
  39. ↑ 39,0 39,1 «First- and Second-Generation Antipsychotics in Children and Young Adults: Systematic Review Update»։ Comparative Effectiveness Reviews (184): ES–24։ March 2017։ PMID 28749632։ Report 17-EHC001-EF. Bookshelf ID: NBK442352։ «Compared with FGAs, SGAs may decrease the risk for experiencing any extrapyramidal symptom (EPS). FGAs probably cause lower gains in weight and BMI.» 
  40. ↑ «Comparative effects of 18 antipsychotics on metabolic function in patients with schizophrenia, predictors of metabolic dysregulation, and association with psychopathology: a systematic review and network meta-analysis»։ The Lancet. Psychiatry 7 (1): 64–77։ January 2020։ PMC 7029416 ։ PMID 31860457 ։ doi:10.1016/S2215-0366(19)30416-X 
  41. ↑ «The brain entry of risperidone and 9-hydroxyrisperidone is greatly limited by P-glycoprotein»։ The International Journal of Neuropsychopharmacology 7 (4): 415–419։ December 2004։ PMID 15683552։ doi:10.1017/S1461145704004390 
  42. ↑ «Gauging the clinical significance of P-glycoprotein-mediated herb-drug interactions: comparative effects of St. John's wort, Echinacea, clarithromycin, and rifampin on digoxin pharmacokinetics»։ Molecular Nutrition & Food Research 52 (7): 772–779։ July 2008։ PMC 2562898։ PMID 18214850։ doi:10.1002/mnfr.200700081 
  43. ↑ BMJ Group, ed. (March 2009)։ «4.2.1»։ British National Formulary (57 ed.)։ United Kingdom: Royal Pharmaceutical Society of Great Britain։ էջ 192։ ISSN 0260-535X։ «Withdrawal of antipsychotic drugs after long-term therapy should always be gradual and closely monitored to avoid the risk of acute withdrawal syndromes or rapid relapse.» 
  44. ↑ «Neuroleptic-induced supersensitivity psychosis: clinical and pharmacologic characteristics»։ The American Journal of Psychiatry 137 (1): 16–21։ January 1980։ PMID 6101522։ doi:10.1176/ajp.137.1.16 
  45. ↑ «Loss of striatal cholinergic neurons as a basis for tardive and L-dopa-induced dyskinesias, neuroleptic-induced supersensitivity psychosis and refractory schizophrenia»։ Biological Psychiatry 34 (10): 713–38։ November 1993։ PMID 7904833։ doi:10.1016/0006-3223(93)90044-E 
  46. ↑ «Neuroleptic-induced supersensitivity psychosis»։ The American Journal of Psychiatry 135 (11): 1409–10։ November 1978։ PMID 30291։ doi:10.1176/ajp.135.11.1409 
  47. ↑ «Dopamine supersensitivity correlates with D2High states, implying many paths to psychosis»։ Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 102 (9): 3513–8։ March 2005։ Bibcode:2005PNAS..102.3513S։ PMC 548961։ PMID 15716360։ doi:10.1073/pnas.0409766102 
  48. ↑ «Does antipsychotic withdrawal provoke psychosis? Review of the literature on rapid onset psychosis (supersensitivity psychosis) and withdrawal-related relapse»։ Acta Psychiatrica Scandinavica 114 (1): 3–13։ July 2006։ PMID 16774655։ doi:10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x 
  49. ↑ 49,0 49,1 49,2 49,3 Brunton L, Chabner B, Knollman B. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition. McGraw Hill Professional; 2010.
  50. ↑ «The effect of risperidone on D-amino acid oxidase activity as a hypothesis for a novel mechanism of action in the treatment of schizophrenia»։ Journal of Psychopharmacology 24 (7): 1055–67։ July 2010։ PMID 19329549։ doi:10.1177/0269881109102644 
  51. ↑ «Psychopharmacology Institute»։ Արխիվացված է օրիգինալից 11 November 2020-ին։ Վերցված է 15 May 2022 
  52. ↑ «Risperidone»։ Pharmacotherapy 14 (3): 253–265։ 1994։ PMID 7524043 
  53. ↑ «Evaluation of amphetamine-induced hyperlocomotion and catalepsy following long-acting risperidone administration in rats»։ European Journal of Pharmacology 620 (1–3): 36–41։ October 2009։ PMID 19664616։ doi:10.1016/j.ejphar.2009.07.024 
  54. ↑ «Effects of Environmental Manipulations and Treatment with Bupropion and Risperidone on Choice between Methamphetamine and Food in Rhesus Monkeys»։ Neuropsychopharmacology 40 (9): 2198–2206։ August 2015։ PMC 4613609։ PMID 25742872։ doi:10.1038/npp.2015.63 
  55. ↑ «Alpha-2 receptor antagonist add-on therapy in the treatment of schizophrenia; a meta-analysis»։ Schizophrenia Research 134 (2–3): 202–6։ February 2012։ PMID 22169246։ doi:10.1016/j.schres.2011.11.030 
  56. ↑ «Risperidone inhibits voltage-gated sodium channels»։ European Journal of Pharmacology 728: 100–106։ April 2014։ PMID 24508524։ doi:10.1016/j.ejphar.2014.01.062 
  57. ↑ «The DrugBank database»։ Արխիվացված է օրիգինալից 17 November 2011-ին 
  58. ↑ «Electronic Orange Book»։ Food and Drug Administration։ April 2007։ Արխիվացված է օրիգինալից 19 August 2007-ին։ Վերցված է 24 May 2007 
  59. ↑ «FDA approves the first drug to treat irritability associated with autism, Risperdal» (Press release)։ FDA։ 6 October 2006։ Արխիվացված է օրիգինալից 28 August 2009-ին։ Վերցված է 14 August 2009 
  60. ↑ «How do I decide whether or not to use medication for my child with autism? Should I try behavior therapy first?»։ Journal of Autism and Developmental Disorders 38 (6): 1197–8։ July 2008։ PMID 18463973։ doi:10.1007/s10803-008-0573-7 
Ստացված է «https://hy.wikipedia.org/w/index.php?title=Ռիսպերիդոն&oldid=8611665» էջից