Պրոստագլանդին E1

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Jump to navigation Jump to search
Պրոստագլանդին E1
Alprostadil-BallStick.png
Քիմիական բանաձևC₂₀H₃₄O₅
Մոլային զանգված354,241 զանգվածի ատոմական միավոր[1] գ/մոլ
Դասակարգում
CAS համար745-65-3
PubChem5280723
EINECS համար212-017-2
SMILESCCCCCC(C=CC1C(CC(=O)C1CCCCCCC(=O)O)O)O
ЕС212-017-2
ChEBI4444306
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Պրոստագլանդին E1 (PGE1), հայտնի որպես ալպրոստադիլ, բնության մեջ հանդիպող պրոսագլանդին, որն օգտագործվում է որպես դեղորայք[2]։ Բնածին սրտի արատով երեխաների մոտ այն օգտագործում են դանդաղ ներերակային ներարկման եղանակով Բոտալյան ծորանը բացելու համար,մինչև վիրահատությունը[3]։ Առնանդամի մեջ ներարկելը կամ միզուղիներ տեղադրումը օգտագործվում է էրեկտիլ դիսֆունկցիան բուժելու համար[4]։

Երեխաների մոտ օգտագործումից հետո առաջացած ընդհանուր կողմնակի ազդեցություններն են շնչառության քչացումը, ջերմության բարձրացում և թերճնշում[2]։ Էրեկտիլ դիսֆունկցիայի ժամանակ օգտագործումից առաջացած կողմնակի ազդեցություններն են առնանդամում ցավը, ներարկման տեղից արյունահոսությունը և երկար էրեկցիան[2]։Պրոստագլանդին E1 դասվում է անոթալայնիչների շարքին[2]։ Սրա մեխանիզմի հիմքում ընկած է հարթ մկանների թուլացումը[2]։

Պրոստագլանդին E1-ը ստացվել է 1957 թվականին, իսկ բժշկական կիրառում է ստացել ԱՄՆ-ում 1981 թվականին[2][5]։ Այն մտնում է ԱՀԿ-ի հիմնական դեղերի ցանկում, որպես առողջապահության մեջ օգտագործվող ամենաէֆեկտիվ և անվնաս դեղերից մեկը[6]։ Միացյալ թագավորությունում ազգային առողջապահական կենտրոնի համար դոզան արժենում է 75 ֆունտ[7]։ չԱՄՆ-ում այն արժենում է 100-200 դոլար[8]։ Այնուամենայնիվ երեխաների մոտ պրոստագլանդին E2 ազդում է այնպես ինչպես պրոստագլանդին E1-ը, սակայն ավելի էժան է[3]։

Բժշկական կիրառում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բաց Բոտալյան ծորան[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ալպրոստադիլը նորածինների մոտ օգտագործվում է Բոտալյան ծորանը բաց պահելու համար։ Սա առաջին հերթին օգտակար է, երբ կա զակերակային ծորանի փակման վտանգ՝ սրտի ծորան-կախյալ բնածին արատներով երեխաների մոտ, ներառյալ ցիանոզային ախտահարումները (օրինակ՝ հիպոպլաստիկ ձախ սրտի համախտանիշ, թոքային զարկերակի ատրեզիա/ստենոզ, եռափեղկ փականի ատրեզիա/ստենոզ) և գունատ ախտահարումները (օրինակ՝ աորտայի կոարկտացիա, աորտայի ծայրահեղ ստենոզ և ընդհատված աորտայի աղեղ)։

Սեռական դիսֆունկցիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ալպրոստադիլը ԱՄՆ-ում վաճառվում է միզուկային մոմիկների և ներարկման ձևով։ Մոմիկների վաճառքային անվանումը Muse է[9]։Ներարկման եղանակովինը Edex[10] և Caverject[11]։ Muse-ը դրվում է միզուկում էրեկցիայից 10ր առաջ: Edex-ը և Caverject-ը համեմատաբար ավելի արագ են ազդում, սակայն դրա փոխարեն ներարկվում է առնանդամի խոռոջավոր կառուցվածքի մեջ։

Ալպրոստադիլը հասանելի է ջեներիկ տարբերակով։ Հիմնական ծախսերը կապված են նրա հետ, որ այն պատրաստվում է դեղատանը և տեղափոխումը կարող է դժվարություններ առաջացնել։ Տարբեր համակցված դեղերից, օրինակ՝ բիմիքսը և տրիմիքսը, կարող են պարունակել պապավերին և/կամ ֆենտոլամին։ Տիպիկ խառնուրդը պարունակում է 30 մգ պապավերին, 2 մգ ֆենտոլամին և 30 մկգ ալպրոստադիլ։ Որպես ջեներիկ այն ավելի էժան է քան փաթեթավորված ներարկման տարբերակը։ Վերջինս նախապես խառնված է և պետք է պահվի սառնարանում և օգտագործողը պետք է ներարկչի մեջ անցկացնի համապատասխան քանակով։

Վերջերս այս միացությունը դարձավ հեշտ հասանելի տեղային օգտագործման կրեմի տեսքով՝ Vitaros անվանումով[12]: Takeda UK Ltd կազմակերպության շնորհիվ ներկայումս այն հասանելի է եվրոպայում և պարունակում է 200 կամ 300 մկգ ալպրոստադիլ 100 մգ կրեմում, որը ուղղակիորեն ներմուծվում է անմիջապպես միզուկի մեջ, նախապես լիցքավորված ներարկման սարքով։ Սարքի ծայրը մտցնում են միզուկի բացվածքով և կրեմը ներարկում այնտեղ։ Կլինիկական փորձերը 3000-ից ավելի տղամարդկանց մոտ դրական արդյունք էին ցույց տվել և ինչպես ասում են այլ պրեպարատների հետ համեմատած սեռական դիսֆունկցիայի բուժման համար սրանք կարող են օգտագործել դիաբետով տառապող, սրտի խնդիրներ ունեցող և պրոստատէկտոմիայի ենթարկված տղամարդիկ[13]։ Այն չունի հստակ փոխազդեցություն սննդի, ալկոհոլի կամ այլ դեղերի հետ, որը նրան դարձնում է ավելի անվտանգ քան բուժման այլ մեթոդներ, որոնք պարունակում են ալպրոստադիլ։ Այն նույնպես խորհուրդ է տրվում պահել ցածր ջերմաստիճանում ինչպես բիմիքսը և տրիմիքսը։

Վերջույթների կրիտիկական իշեմիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ալպրոստադիլը օգտագործվում է նաև Վերջույթների կրիտիկական իշեմիայի բուժման համար։ Այն ծայրամասային անոթալայնացման միջոցով ուժեղացնում է արյունամատակարարումը 5 րոպեների ընթացքում և անգիոգենեզն է խթանում։

Կոնտրաստ նյութով հարուցված երիկամների ախտահարում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Սրտի անգիոգրաֆիայի կամ մաշկի միջով պսակաձև զարկերակների վրա կատարավող միջամտության ենթարկվող անձանց կանխարգելիչ նպատակով ալպրոստադիլի նշանակումը կարող է նվազեցնել երիկամների վնասման վտանգը (հատկապես կոնտրաստ նյութերով հարուցված երիկամի ախտահարումը)[14][15]։

Բացասական ազդեցությունները[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  • Հակարծակի վնասվածք (միայն Մյուսը)
  • Ապնոէ
  • Արյունահոսություն:
    • ՈՒղեղային
    • Միզուկային
  • Բրադիկարդիա
  • Կանգային սրտային անբավարարություն
  • Սրտի կանգ
  • Երկար ոսկրերի կեղևային շերտի հաստացում
  • Լուծ
  • Դիսեմինացված ներանոթային մակարդում
  • Այտուց
  • Տենդ
  • Շիկնածություն
  • Գերարյունություն
  • Թերճնշում
  • Ներարկման դեղում հեմատոմա
  • Ներարկման տեղում կապտուկ(միայն Կավերջեկտը)
  • Ցավ՝
    • Մեջքի
    • Կոնքային
    • Առնանդամի
    • Ամորձիների (միայն Մյուսը)
    • Միզուկի
  • Երկարացած էրեկցիա
  • Առնանդամի ֆիբրոզ
  • 2-րդ աստիճանի սրտային պաշարում
  • Ցնցումներ
  • Սեպսիս
  • Շոկ
  • Աջ փորոքի զարկերակային կոնի կծկանք
  • Վերփորոքային հաճախասրտություն
  • Հաճախասրտություն
  • Փորոքային ֆիբրիլյացիա
  • Միզարձակման ժամանակ այրոց
  • Արգանդի պատռում

Կենսասինթեզ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Առողջ մարդկանց մոտ պրոստագլանդին E1-ը սինթեզվում է բազալ մակարդակով դիհոմո-γ-լինոլենաթթվից (օմեգա-6 ճարպաթթու), բացառությամբ կորոնար զարկերակային հիվանդությամբ և/կամ գենետիկական խնդիրներով մարդկանց մոտ[16]։

Այլ տարբերակներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Միզոպրոստոլը պրոստագլանդին E1-ի սինթետիկ անալոգն է, որը օգտագործում են ստամոքսի խոցերի կանխարգելման համար, ինչպես նաև հղիության խթանման և վիժումների ժամանակ։

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. 1,0 1,1 alprostadil
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 «Alprostadil»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից 16 January 2017-ին։ Վերցված է 8 January 2017 
  3. 3,0 3,1 Northern Neonatal Network (208)։ Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life (անգլերեն) (5 ed.)։ John Wiley & Sons։ էջ 2010։ ISBN 9780470750353։ Արխիվացված օրիգինալից 2017-01-13-ին 
  4. British national formulary : BNF 69 (69 ed.)։ British Medical Association։ 2015։ էջ 569։ ISBN 9780857111562 
  5. Sneader Walter (2005)։ Drug Discovery: A History (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 185։ ISBN 9780470015520։ Արխիվացված օրիգինալից 2017-01-13-ին 
  6. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից 13 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016 
  7. Ainsworth Sean B. (2014)։ Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 436։ ISBN 9781118819593։ Արխիվացված օրիգինալից 2017-01-13-ին 
  8. Hamilton Richart (2015)։ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition։ Jones & Bartlett Learning։ էջ 477։ ISBN 9781284057560 
  9. «Muse Suppository - Facts and Comparisons»։ Drugs.com։ Արխիվացված օրիգինալից 19 January 2013-ին։ Վերցված է 4 January 2013 
  10. Edex - Facts and Comparisons Archived 2012-10-26 at the Wayback Machine. Drugs.com
  11. Caverject - Facts and Comparisons Archived 2012-10-26 at the Wayback Machine. Drugs.com
  12. Vitaros 3 mg/g cream - Summary of Product Characteristics Archived 2015-02-11 at the Wayback Machine. Medicines.org.uk
  13. Vitaros- New Erectile Dysfunction Topical Treatment Archived 2015-02-11 at the Wayback Machine. Meds4All.co.uk
  14. «The effect of alprostadil on preventing contrast-induced nephropathy for percutaneous coronary intervention in diabetic patients: A systematic review and meta-analysis»։ Medicine (Baltimore) 95 (46): e5306։ November 2016։ PMC 5120914 ։ PMID 27861357։ doi:10.1097/MD.0000000000005306 
  15. «Effect of Alprostadil on the Prevention of Contrast-Induced Nephropathy: A Meta-Analysis of 36 Randomized Controlled Trials»։ Angiology: 3319719825597։ January 2019։ PMID 30669852 ։ doi:10.1177/0003319719825597 
  16. Stephanie M. Meller, BA, Erik Stilp, MD, Charles N. Walker, MD, Carlos Mena-Hurtado, MD (June 2013)։ «The Link Between Vasculogenic Erectile Dysfunction, Coronary Artery Disease, and Peripheral Artery Disease: Role of Metabolic Factors and Endovascular Therapy»։ Journal of Invasive Cardiology. 25 (6): 313–319։ Արխիվացված օրիգինալից 2014-08-10-ին