Պրոստագլանդին E1
| Պրոստագլանդին E1 | |
|---|---|
 | |
| Քիմիական բանաձև | C₂₀H₃₄O₅ |
| Մոլային զանգված | 5,9E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ |
| Դասակարգում | |
| CAS համար | 745-65-3 |
| PubChem | 5280723 |
| EINECS համար | 212-017-2 |
| SMILES | CCCCCC(C=CC1C(CC(=O)C1CCCCCCC(=O)O)O)O |
| ЕС | 212-017-2 |
| ChEBI | 4444306 |
| Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա) | |
Պրոստագլանդին E1 (PGE1), հայտնի որպես ալպրոստադիլ, բնության մեջ հանդիպող պրոսագլանդին, որն օգտագործվում է որպես դեղորայք[2]։ Բնածին սրտի արատով երեխաների մոտ այն օգտագործում են դանդաղ ներերակային ներարկման եղանակով Բոտալյան ծորանը բացելու համար,մինչև վիրահատությունը[3]։ Առնանդամի մեջ ներարկելը կամ միզուղիներ տեղադրումը օգտագործվում է էրեկտիլ դիսֆունկցիան բուժելու համար[4]։
Երեխաների մոտ օգտագործումից հետո առաջացած ընդհանուր կողմնակի ազդեցություններն են շնչառության քչացումը, ջերմության բարձրացում և թերճնշում[2]։ Էրեկտիլ դիսֆունկցիայի ժամանակ օգտագործումից առաջացած կողմնակի ազդեցություններն են առնանդամում ցավը, ներարկման տեղից արյունահոսությունը և երկար էրեկցիան[2]։Պրոստագլանդին E1 դասվում է անոթալայնիչների շարքին[2]։ Սրա մեխանիզմի հիմքում ընկած է հարթ մկանների թուլացումը[2]։
Պրոստագլանդին E1-ը ստացվել է 1957 թվականին, իսկ բժշկական կիրառում է ստացել ԱՄՆ-ում 1981 թվականին[2][5]։ Այն մտնում է ԱՀԿ-ի հիմնական դեղերի ցանկում, որպես առողջապահության մեջ օգտագործվող ամենաէֆեկտիվ և անվնաս դեղերից մեկը[6]։ Միացյալ թագավորությունում ազգային առողջապահական կենտրոնի համար դոզան արժենում է 75 ֆունտ[7]։ չԱՄՆ-ում այն արժենում է 100-200 դոլար[8]։ Այնուամենայնիվ երեխաների մոտ պրոստագլանդին E2 ազդում է այնպես ինչպես պրոստագլանդին E1-ը, սակայն ավելի էժան է[3]։
Բժշկական կիրառում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Բաց Բոտալյան ծորան[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Ալպրոստադիլը նորածինների մոտ օգտագործվում է Բոտալյան ծորանը բաց պահելու համար։ Սա առաջին հերթին օգտակար է, երբ կա զակերակային ծորանի փակման վտանգ՝ սրտի ծորան-կախյալ բնածին արատներով երեխաների մոտ, ներառյալ ցիանոզային ախտահարումները (օրինակ՝ հիպոպլաստիկ ձախ սրտի համախտանիշ, թոքային զարկերակի ատրեզիա/ստենոզ, եռափեղկ փականի ատրեզիա/ստենոզ) և գունատ ախտահարումները (օրինակ՝ աորտայի կոարկտացիա, աորտայի ծայրահեղ ստենոզ և ընդհատված աորտայի աղեղ)։
Սեռական դիսֆունկցիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Ալպրոստադիլը ԱՄՆ-ում վաճառվում է միզուկային մոմիկների և ներարկման ձևով։ Մոմիկների վաճառքային անվանումը Muse է[9]։Ներարկման եղանակովինը Edex[10] և Caverject[11]։ Muse-ը դրվում է միզուկում էրեկցիայից 10ր առաջ։ Edex-ը և Caverject-ը համեմատաբար ավելի արագ են ազդում, սակայն դրա փոխարեն ներարկվում է առնանդամի խոռոջավոր կառուցվածքի մեջ։
Ալպրոստադիլը հասանելի է ջեներիկ տարբերակով։ Հիմնական ծախսերը կապված են նրա հետ, որ այն պատրաստվում է դեղատանը և տեղափոխումը կարող է դժվարություններ առաջացնել։ Տարբեր համակցված դեղերից, օրինակ՝ բիմիքսը և տրիմիքսը, կարող են պարունակել պապավերին և/կամ ֆենտոլամին։ Տիպիկ խառնուրդը պարունակում է 30 մգ պապավերին, 2 մգ ֆենտոլամին և 30 մկգ ալպրոստադիլ։ Որպես ջեներիկ այն ավելի էժան է քան փաթեթավորված ներարկման տարբերակը։ Վերջինս նախապես խառնված է և պետք է պահվի սառնարանում և օգտագործողը պետք է ներարկչի մեջ անցկացնի համապատասխան քանակով։
Վերջերս այս միացությունը դարձավ հեշտ հասանելի տեղային օգտագործման կրեմի տեսքով՝ Vitaros անվանումով[12]։ Takeda UK Ltd կազմակերպության շնորհիվ ներկայումս այն հասանելի է եվրոպայում և պարունակում է 200 կամ 300 մկգ ալպրոստադիլ 100 մգ կրեմում, որը ուղղակիորեն ներմուծվում է անմիջապպես միզուկի մեջ, նախապես լիցքավորված ներարկման սարքով։ Սարքի ծայրը մտցնում են միզուկի բացվածքով և կրեմը ներարկում այնտեղ։ Կլինիկական փորձերը 3000-ից ավելի տղամարդկանց մոտ դրական արդյունք էին ցույց տվել և ինչպես ասում են այլ պրեպարատների հետ համեմատած սեռական դիսֆունկցիայի բուժման համար սրանք կարող են օգտագործել դիաբետով տառապող, սրտի խնդիրներ ունեցող և պրոստատէկտոմիայի ենթարկված տղամարդիկ[13]։ Այն չունի հստակ փոխազդեցություն սննդի, ալկոհոլի կամ այլ դեղերի հետ, որը նրան դարձնում է ավելի անվտանգ քան բուժման այլ մեթոդներ, որոնք պարունակում են ալպրոստադիլ։ Այն նույնպես խորհուրդ է տրվում պահել ցածր ջերմաստիճանում ինչպես բիմիքսը և տրիմիքսը։
Վերջույթների կրիտիկական իշեմիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Ալպրոստադիլը օգտագործվում է նաև Վերջույթների կրիտիկական իշեմիայի բուժման համար։ Այն ծայրամասային անոթալայնացման միջոցով ուժեղացնում է արյունամատակարարումը 5 րոպեների ընթացքում և անգիոգենեզն է խթանում։
Կոնտրաստ նյութով հարուցված երիկամների ախտահարում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Սրտի անգիոգրաֆիայի կամ մաշկի միջով պսակաձև զարկերակների վրա կատարավող միջամտության ենթարկվող անձանց կանխարգելիչ նպատակով ալպրոստադիլի նշանակումը կարող է նվազեցնել երիկամների վնասման վտանգը (հատկապես կոնտրաստ նյութերով հարուցված երիկամի ախտահարումը)[14][15]։
Բացասական ազդեցությունները[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- Հակարծակի վնասվածք (միայն Մյուսը)
- Ապնոէ
- Արյունահոսություն։
- ՈՒղեղային
- Միզուկային
- Բրադիկարդիա
- Կանգային սրտային անբավարարություն
- Սրտի կանգ
- Երկար ոսկրերի կեղևային շերտի հաստացում
- Լուծ
- Դիսեմինացված ներանոթային մակարդում
- Այտուց
- Տենդ
- Շիկնածություն
- Գերարյունություն
- Թերճնշում
- Ներարկման դեղում հեմատոմա
- Ներարկման տեղում կապտուկ(միայն Կավերջեկտը)
- Ցավ՝
- Մեջքի
- Կոնքային
- Առնանդամի
- Ամորձիների (միայն Մյուսը)
- Միզուկի
- Երկարացած էրեկցիա
- Առնանդամի ֆիբրոզ
- 2-րդ աստիճանի սրտային պաշարում
- Ցնցումներ
- Սեպսիս
- Շոկ
- Աջ փորոքի զարկերակային կոնի կծկանք
- Վերփորոքային հաճախասրտություն
- Հաճախասրտություն
- Փորոքային ֆիբրիլյացիա
- Միզարձակման ժամանակ այրոց
- Արգանդի պատռում
Կենսասինթեզ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Առողջ մարդկանց մոտ պրոստագլանդին E1-ը սինթեզվում է բազալ մակարդակով դիհոմո-γ-լինոլենաթթվից (օմեգա-6 ճարպաթթու), բացառությամբ կորոնար զարկերակային հիվանդությամբ և/կամ գենետիկական խնդիրներով մարդկանց մոտ[16]։
Այլ տարբերակներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Միզոպրոստոլը պրոստագլանդին E1-ի սինթետիկ անալոգն է, որը օգտագործում են ստամոքսի խոցերի կանխարգելման համար, ինչպես նաև հղիության խթանման և վիժումների ժամանակ։
Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- ↑ 1,0 1,1 alprostadil
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 «Alprostadil»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից հունվարի 16, 2017-ին։ Վերցված է հունվարի 8, 2017
- ↑ 3,0 3,1 Northern Neonatal Network (208)։ Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life (անգլերեն) (5 ed.)։ John Wiley & Sons։ էջ 2010։ ISBN 9780470750353։ Արխիվացված օրիգինալից 2017-01-13-ին
- ↑ British national formulary : BNF 69 (69 ed.)։ British Medical Association։ 2015։ էջ 569։ ISBN 9780857111562
- ↑ Sneader Walter (2005)։ Drug Discovery: A History (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 185։ ISBN 9780470015520։ Արխիվացված օրիգինալից 2017-01-13-ին
- ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 13, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016
- ↑ Ainsworth Sean B. (2014)։ Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 436։ ISBN 9781118819593։ Արխիվացված օրիգինալից 2017-01-13-ին
- ↑ Hamilton Richart (2015)։ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition։ Jones & Bartlett Learning։ էջ 477։ ISBN 9781284057560
- ↑ «Muse Suppository - Facts and Comparisons»։ Drugs.com։ Արխիվացված օրիգինալից հունվարի 19, 2013-ին։ Վերցված է հունվարի 4, 2013
- ↑ Edex - Facts and Comparisons Archived 2012-10-26 at the Wayback Machine. Drugs.com
- ↑ Caverject - Facts and Comparisons Archived 2012-10-26 at the Wayback Machine. Drugs.com
- ↑ Vitaros 3 mg/g cream - Summary of Product Characteristics Archived 2015-02-11 at the Wayback Machine. Medicines.org.uk
- ↑ Vitaros- New Erectile Dysfunction Topical Treatment Archived 2015-02-11 at the Wayback Machine. Meds4All.co.uk
- ↑ «The effect of alprostadil on preventing contrast-induced nephropathy for percutaneous coronary intervention in diabetic patients: A systematic review and meta-analysis»։ Medicine (Baltimore) 95 (46): e5306։ November 2016։ PMC 5120914 ։ PMID 27861357։ doi:10.1097/MD.0000000000005306
- ↑ «Effect of Alprostadil on the Prevention of Contrast-Induced Nephropathy: A Meta-Analysis of 36 Randomized Controlled Trials»։ Angiology: 3319719825597։ January 2019։ PMID 30669852 ։ doi:10.1177/0003319719825597
- ↑ Stephanie M. Meller, BA, Erik Stilp, MD, Charles N. Walker, MD, Carlos Mena-Hurtado, MD (June 2013)։ «The Link Between Vasculogenic Erectile Dysfunction, Coronary Artery Disease, and Peripheral Artery Disease: Role of Metabolic Factors and Endovascular Therapy»։ Journal of Invasive Cardiology. 25 (6): 313–319։ Արխիվացված օրիգինալից 2014-08-10-ին
| ||||||||||
