Պիլոկարպին
 | |
|---|---|
 | |
 | |
| Կլինիկական տվյալներ | |
| Վաճառքային անվանումներ | Տրիոիմուն, այլ |
| Նույնացուցիչներ | |
| CAS համար | 92-13-7 |
| PubChem CID | 5910 |
| DrugBank | 01085 |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.001.936  |
Պիլոկարպին, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է ներակնային բարձր ճնշման և չոր բերանի բուժման համար[1]։ Աչքի կաթիլների ձևով օգտագործվում է փականկյուն գլաուկոմայի վիրահատությունից առաջ, ակնային գերճնշման, բացանկյուն գլաուկոմայի, բբի նեղացման համար դրա լայնացման ժամանակ[2][3]։ Կաթիլների ազդեցությունը սկսում է սովորաբար մեկ ժամվա ընթացքում և տևում է մինչև մեկ օր[2]։ Բերանի միջոցով այն օգտագործվում է Շյոգրենի համախտանիշի կամ ճառագայթային թերապիայի հետևանքով առաջացած չոր բերանի բուժման համար[1]։
Աչքի կաթիլների ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են աչքերի գրգռում, արցունքահոսություն, գլխացավ, մշուշոտ տեսողություն[2]։ Այլ կողմնակի բարդություններն են ալերգիկ ռեակցիաները և ցանցաթաղանթի շերտազատումը[2]։ Խորհուրդ չի տրվում օգտագործել հղիության ընթացքում[4]։ Պիլոկարպինը միոտիկ դեղամիջոցների շարքից է[5]։ Այն ակտիվացնում է մուսկարինային տիպի խոլիներգիկ ընկալիչները, որը հանգեցնում է տրաբեկուլյար ցանցի բացմանը և ջրային հեղուկի արտահոսքին[2]։
Պիլոկարպինը անջատվել է 1874 թվականին։ Պիլոկարպինը մտնում է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում, և համարվում է առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցներից[6]։ Զարգացող աշխարհում մեծածախ գինը մոտավորապես 1.61-4.88 ԱՄՆ դոլար է 10 մլ շշի համար[7]։ Միացյալ Նահանգներում մեկ ամսվա համար օգտագործվող կաթիլների արժեքը պակաս է 25 ամերիկյան դոլարից[1]։ Այն սկզբնապես պատրաստվել էր Հարավային Ամերիկյան բույս Պիլոկարպուսից[8]:
Բժշկական կիրառություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Պիլոկարպինը խթանում է մեծ քանակությամբ թքի և քրտինքի արտադրությունը[9]։ Այն օգտագործվում է բուժելու համար չոր բերանը (քսերոստոմիա), մասնավորապես Շյոնգրենի համախտանիշի ժամանակ, ինչպես նաև որպես գլխի և պարանոցի քաղցկեղի ժամանակ ճառագայթային թերապիայի կողմնակի ազդեցություն։
Ավելի քան 100 տարիների ընթացքում այն օգտագործում է քրոնիկ բացանկյունային գլաուկոմայի և սուր փականկյուն գլաուկոմայի բուժման համար[10]։ Այն ազդում է ծիածանաթաղանթի սֆինկտերի մուսկարինային ընկալիչների M3 ենթատիպի վրա՝ առաջացնելով մկանների կծկանք, արդյուքում բբի նեղացում (միոզ)։ Այն նաև ազդում է թարթչային մարմնի վրա՝ առաջացնելով դրա կծկում։ Երբ թարթչային մարմինը կծկվում է, մեծանում է լարվածությունը սկլերալ ելունի վրա և բացվում է տրաբեկուլյար ցանցը։ Այս գործընթացի շնորհիվ հեշտանում է ջրային հեղուկի արտահոսքը աչքից և ներակնային ճնշումը իջնում է։
Ակնաբուժության մեջ պիլոկարպինը օգտագործվում է գիշերային լուսարձակումների ուժգնության նվազեցման համար, երբ հիվանդը ենթարկվել է ներակնային ոսպնյակների իմպլանտացիայի, պիլոկարպինի օգտագործումը նպաստում է բբերի նեղացմանը, վերացնելով ախտանիշները։ Այս օգտագործման ամենատարածված կոնցենտրացիան 1%-անոց պիլոկարպինն է (ամենաթույլ կոնցենտրացիա)։ Ցուցադրվել է, որ լազերային տրաբեկուլոպլաստիկայից հետո ներակնային ճնշման տատանումները կանխելու համար պիլոկարպինը նույնքան արդյունավետ է, որքան ապրակլոնիդինը[11]։
Պիլոկարպինը օգտագործվում է քրտինքը խթանելու համար, որպեսզի չափվի քլորիդի և նատրիումի կոնցենտրացիան քրտինքում։ Դա օգտագործվում է ցիստիկ ֆիբրոզը ախտորոշելու համար[12]։
Կողմնակի ազդեցություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Պիլոկարպինի օգտագործումը կարող է բերել կողմնակի ազդեցությունների, որոնցից շատերը կապված են դրանց մուսկարինային ընկալիչների վրա ոչ ընտրողական ազդեցության հետ։ Պիլոկարպինի կարող է դառնալ թքարտադրության, քրտնարտադրության, բրոնխիալ ասթմայի, բրոնխակծկանքի, բրադիկարդիայի, վազոդիլատացիայի և փորլուծության առաջացման պատճառ։ Աչքի կաթիլները կարող են հանգեցնել գլխացավի, քրոնիկական օգտագործման դեպքում՝ միոզի։
Պիլոկարպինի համակարգային ներարկումը կարող է հաղթահարել արյուն-ուղեղային պատնեշը, ինչի շնորհիվ պիլոկարպինը կարող է հասնել ուղեղին և հանգեցնել քրոնիկ էպիլեպսիայի։ Էպիլեպսիան, որն առաջացել է պիլոկարպինի ներարկումից, օգտագործվում է կրծող կենդանիների մոդելներ մշակելու համար, որպեսզի ուսումնասիրվի մարդու էպիլեպսիան։
Հասարակություն և մշակույթ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Դեղաձևեր[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Պիլոկարպուս ցեղատեսակի բույսերը պիլոկարպինի ստացման միակ հայտնի աղբյուրն են և առևտրային արտադրանքը ստացվում է բացառապես Pilocarpus microphyllus-ի տերևներից։ Այս ցեղատեսակը աճում է Հարավային Ամերիկայում, Pilocarpus microphyllus-ը տարածված է նաև Բրազիլիայի հյուսիսային շրջաններում[13]։
Պիլոկարպինը ստացվում է տերևների փոշիացրած նյութից՝ մի շարք գործընթացների արդյունքում։ Սկզբում նյութը մշակվում է քլորաջրածնով օքսիդացրած էթանոլով, և լուծիչները հանվում են նվազեցված ճնշման ներքո։ Արդյունքում առաջացող ջրային մնացորդը չեզոքացվում է ամոնիակով և մի կողմ է դրվում, մինչև խեժը ամբողջովին նստի։ Հետո ֆիլտրվում է և կոնցենտրացվում է փոքր ծավալով շաքարի լուծույթով, հիմնայնացվում է ամոնիակով և վերջում մշակվում քլորոֆորմով։ Լուծիչները հանվում են նվազեցված ճնշման ներքո։
Առևտրային անվանումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Պիլոկարպինը հասանելի է մի քանի առևտրային անվանումներով, մասնավորապես՝ Diocarpine (Dioptic), Isopto Carpine (Alcon), Miocarpine (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 և -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical), և Timpilo (Merck Frosst):
Հետազոտություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Պիլոկարպինը օգտագործվում է կրծողների, մասնավորապես առնետների մոտ, քրոնիկ էպիլեպսիա առաջացնելու, ֆիզիոլոգիական խանգարումների և բուժման տարբեր մեթոդների ուսումնասիրության համար[14]։ Փոքր դոզանները կարող են օգտագործվել թքարտադրությունը խթանելու համար, թքի նմուշներ վերցնելու և օրինակ՝ IgA հակամարմինների մասին տեղեկություններ ստանալու համար։
Անասնաբուժություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Պիլոկարպինը փոքր դեղաչափերով (մոտ 2 մգ) տրվում է փսխում առաջացնելու համար այն կատուների մոտ, որոնք ստացել են օտար բույսեր, սննդամթերք կամ դեղեր։ Կատուների վրա կատարված հետազոտությունները ցույց են տվել, որ դա արդյունավետ միջոց է, չնայած, որ փսխում առաջացնող հիմնական դեղամիջոցը համարվում է քսիլազինը։
Տես նաև[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- Cevimeline—նմանատիպ պարասիմպաթոմիմետիկ դեղամիջոց չոր բերանի համար (քսերոստոմիա)
- Bethanechol—նմանատիպ մուսկարինային պարասիմպաթոմիմետիկ դեղամիջոց՝ երկարատև ազդեցությամբ
Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- ↑ 1,0 1,1 1,2 Hamilton Richart (2015)։ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition։ Jones & Bartlett Learning։ էջեր 254, 412։ ISBN 9781284057560
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 «Pilocarpine»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 28, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016
- ↑ WHO Model Formulary 2008։ World Health Organization։ 2009։ էջ 439։ ISBN 9789241547659։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 13, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016
- ↑ «Pilocarpine ophthalmic Use During Pregnancy | Drugs.com»։ www.drugs.com։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 28, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 28, 2016
- ↑ British national formulary : BNF 69 (69 ed.)։ British Medical Association։ 2015։ էջ 769։ ISBN 9780857111562
- ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 13, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016
- ↑ «Pilocarpine»։ International Drug Price Indicator Guide։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016
- ↑ Sneader Walter (2005)։ Drug Discovery: A History (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 98։ ISBN 9780471899792։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-12-29-ին
- ↑ «Pilocarpine»։ Արխիվացված օրիգինալից 2010-03-06-ին
- ↑ Rosin A. (1991)։ «Pilocarpine. A miotic of choice in the treatment of glaucoma has passed 110 years of use»։ Oftalmologia (Romania) 35 (1): 53–55։ PMID 1811739
- ↑ «Perioperative medications for preventing temporarily increased intraocular pressure after laser trabeculoplasty»։ Cochrane Database Syst Rev 2 (2): CD010746։ 2017։ PMC 5477062 ։ PMID 28231380։ doi:10.1002/14651858.CD010746.pub2
- ↑ Prasad Raj K. (2017-07-11)։ Chemistry and Synthesis of Medicinal Agents: (Expanding Knowledge of Drug Chemistry) (անգլերեն)։ BookRix։ ISBN 9783743821415
- ↑ De Abreu Ilka Nacif, Sawaya Alexandra Cristine H. F., Eberlin Marcos Nogueira, Mazzafera Paulo (November–December 2005)։ «Production of Pilocarpine in Callus of Jaborandi (Pilocarpus microphyllus Stapf)»։ In Vitro Cellular & Developmental Biology. Plant (Society for In Vitro Biology) 41 (6): 806–811։ JSTOR 4293939
- ↑ Morimoto K, Fahnestock, M, Racine, RJ (May 2004)։ «Kindling and status epilepticus models of epilepsy: rewiring the brain.»։ Progress in Neurobiology 73 (1): 1–60։ PMID 15193778։ doi:10.1016/j.pneurobio.2004.03.009
External links[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
 |
Այս հոդվածը կատեգորիայի կարիք ունի։ Դուք կարող եք օգնել նախագծին՝ կատեգորիա գտնել կամ ստեղծել ու ավելացնել հոդվածին։ |