Պիլոկարպին
 | |
|---|---|
 | |
 | |
| Կլինիկական տվյալներ | |
| Վաճառքային անվանումներ | Տրիոիմուն, այլ |
| Նույնացուցիչներ | |
| CAS համար | 92-13-7 |
| PubChem CID | 5910 |
| DrugBank | 01085 |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.001.936  |
Պիլոկարպին, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է ներակնային բարձր ճնշման և չոր բերանի բուժման համար[1]: Աչքի կաթիլների ձևով օգտագործվում է փականկյուն գլաուկոմայի վիրահատությունից առաջ, ակնային գերճնշման, բացանկյուն գլաուկոմայի, բբի նեղացման համար դրա լայնացման ժամանակ[2][3]: Կաթիլների ազդեցությունը սկսում է սովորաբար մեկ ժամվա ընթացքում և տևում է մինչև մեկ օր[2]: Բերանի միջոցով այն օգտագործվում է Շյոգրենի համախտանիշի կամ ճառագայթային թերապիայի հետևանքով առաջացած չոր բերանի բուժման համար[1]:
Աչքի կաթիլների ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են աչքերի գրգռում, արցունքահոսություն, գլխացավ, մշուշոտ տեսողություն[2]: Այլ կողմնակի բարդություններն են ալերգիկ ռեակցիաները և ցանցաթաղանթի շերտազատումը[2]: Խորհուրդ չի տրվում օգտագործել հղիության ընթացքում[4]: Պիլոկարպինը միոտիկ դեղամիջոցների շարքից է[5]: Այն ակտիվացնում է մուսկարինային տիպի խոլիներգիկ ընկալիչները, որը հանգեցնում է տրաբեկուլյար ցանցի բացմանը և ջրային հեղուկի արտահոսքին[2]:
Պիլոկարպինը անջատվել է 1874 թվականին: Պիլոկարպինը մտնում է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում, և համարվում է առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցներից[6]: Զարգացող աշխարհում մեծածախ գինը մոտավորապես 1.61-4.88 ԱՄՆ դոլար է 10 մլ շշի համար[7]: Միացյալ Նահանգներում մեկ ամսվա համար օգտագործվող կաթիլների արժեքը պակաս է 25 ամերիկյան դոլարից[1]: Այն սկզբնապես պատրաստվել էր Հարավային Ամերիկյան բույս Պիլոկարպուսից[8]:
Բովանդակություն
Բժշկական կիրառություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Պիլոկարպինը խթանում է մեծ քանակությամբ թքի և քրտինքի արտադրությունը[9]: Այն օգտագործվում է բուժելու համար չոր բերանը (քսերոստոմիա), մասնավորապես Շյոնգրենի համախտանիշի ժամանակ, ինչպես նաև որպես գլխի և պարանոցի քաղցկեղի ժամանակ ճառագայթային թերապիայի կողմնակի ազդեցություն:
Ավելի քան 100 տարիների ընթացքում այն օգտագործում է քրոնիկ բացանկյունային գլաուկոմայի և սուր փականկյուն գլաուկոմայի բուժման համար[10]: Այն ազդում է ծիածանաթաղանթի սֆինկտերի մուսկարինային ընկալիչների M3 ենթատիպի վրա՝ առաջացնելով մկանների կծկանք, արդյուքում բբի նեղացում (միոզ): Այն նաև ազդում է թարթչային մարմնի վրա՝ առաջացնելով դրա կծկում: Երբ թարթչային մարմինը կծկվում է, մեծանում է լարվածությունը սկլերալ ելունի վրա և բացվում է տրաբեկուլյար ցանցը: Այս գործընթացի շնորհիվ հեշտանում է ջրային հեղուկի արտահոսքը աչքից և ներակնային ճնշումը իջնում է:
Ակնաբուժության մեջ պիլոկարպինը օգտագործվում է գիշերային լուսարձակումների ուժգնության նվազեցման համար, երբ հիվանդը ենթարկվել է ներակնային ոսպնյակների իմպլանտացիայի, պիլոկարպինի օգտագործումը նպաստում է բբերի նեղացմանը, վերացնելով ախտանիշները: Այս օգտագործման ամենատարածված կոնցենտրացիան 1%-անոց պիլոկարպինն է (ամենաթույլ կոնցենտրացիա): Ցուցադրվել է, որ լազերային տրաբեկուլոպլաստիկայից հետո ներակնային ճնշման տատանումները կանխելու համար պիլոկարպինը նույնքան արդյունավետ է, որքան ապրակլոնիդինը[11]:
Պիլոկարպինը օգտագործվում է քրտինքը խթանելու համար, որպեսզի չափվի քլորիդի և նատրիումի կոնցենտրացիան քրտինքում: Դա օգտագործվում է ցիստիկ ֆիբրոզը ախտորոշելու համար[12]:
Կողմնակի ազդեցություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Պիլոկարպինի օգտագործումը կարող է բերել կողմնակի ազդեցությունների, որոնցից շատերը կապված են դրանց մուսկարինային ընկալիչների վրա ոչ ընտրողական ազդեցության հետ: Պիլոկարպինի կարող է դառնալ թքարտադրության, քրտնարտադրության, բրոնխիալ ասթմայի, բրոնխակծկանքի, բրադիկարդիայի, վազոդիլատացիայի և փորլուծության առաջացման պատճառ: Աչքի կաթիլները կարող են հանգեցնել գլխացավի, քրոնիկական օգտագործման դեպքում՝ միոզի:
Պիլոկարպինի համակարգային ներարկումը կարող է հաղթահարել արյուն-ուղեղային պատնեշը, ինչի շնորհիվ պիլոկարպինը կարող է հասնել ուղեղին և հանգեցնել քրոնիկ էպիլեպսիայի: Էպիլեպսիան, որն առաջացել է պիլոկարպինի ներարկումից, օգտագործվում է կրծող կենդանիների մոդելներ մշակելու համար, որպեսզի ուսումնասիրվի մարդու էպիլեպսիան:
Հասարակություն և մշակույթ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Դեղաձևեր[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Պիլոկարպուս ցեղատեսակի բույսերը պիլոկարպինի ստացման միակ հայտնի աղբյուրն են և առևտրային արտադրանքը ստացվում է բացառապես Pilocarpus microphyllus-ի տերևներից: Այս ցեղատեսակը աճում է Հարավային Ամերիկայում, Pilocarpus microphyllus-ը տարածված է նաև Բրազիլիայի հյուսիսային շրջաններում[13]:
Պիլոկարպինը ստացվում է տերևների փոշիացրած նյութից՝ մի շարք գործընթացների արդյունքում: Սկզբում նյութը մշակվում է քլորաջրածնով օքսիդացրած էթանոլով, և լուծիչները հանվում են նվազեցված ճնշման ներքո: Արդյունքում առաջացող ջրային մնացորդը չեզոքացվում է ամոնիակով և մի կողմ է դրվում, մինչև խեժը ամբողջովին նստի: Հետո ֆիլտրվում է և կոնցենտրացվում է փոքր ծավալով շաքարի լուծույթով, հիմնայնացվում է ամոնիակով և վերջում մշակվում քլորոֆորմով: Լուծիչները հանվում են նվազեցված ճնշման ներքո:
Առևտրային անվանումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Պիլոկարպինը հասանելի է մի քանի առևտրային անվանումներով, մասնավորապես՝ Diocarpine (Dioptic), Isopto Carpine (Alcon), Miocarpine (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 և -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical), և Timpilo (Merck Frosst):
Հետազոտություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Պիլոկարպինը օգտագործվում է կրծողների, մասնավորապես առնետների մոտ, քրոնիկ էպիլեպսիա առաջացնելու, ֆիզիոլոգիական խանգարումների և բուժման տարբեր մեթոդների ուսումնասիրության համար[14]: Փոքր դոզանները կարող են օգտագործվել թքարտադրությունը խթանելու համար, թքի նմուշներ վերցնելու և օրինակ՝ IgA հակամարմինների մասին տեղեկություններ ստանալու համար:
Անասնաբուժություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Պիլոկարպինը փոքր դեղաչափերով (մոտ 2 մգ) տրվում է փսխում առաջացնելու համար այն կատուների մոտ, որոնք ստացել են օտար բույսեր, սննդամթերք կամ դեղեր: Կատուների վրա կատարված հետազոտությունները ցույց են տվել, որ դա արդյունավետ միջոց է, չնայած, որ փսխում առաջացնող հիմնական դեղամիջոցը համարվում է քսիլազինը:
Տես նաև[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- Cevimeline—նմանատիպ պարասիմպաթոմիմետիկ դեղամիջոց չոր բերանի համար (քսերոստոմիա)
- Bethanechol—նմանատիպ մուսկարինային պարասիմպաթոմիմետիկ դեղամիջոց՝ երկարատև ազդեցությամբ
Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- ↑ 1,0 1,1 1,2 Hamilton Richart (2015)։ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition։ Jones & Bartlett Learning։ էջեր 254, 412։ ISBN 9781284057560
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 «Pilocarpine»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից 28 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016
- ↑ WHO Model Formulary 2008։ World Health Organization։ 2009։ էջ 439։ ISBN 9789241547659։ Արխիվացված օրիգինալից 13 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016
- ↑ «Pilocarpine ophthalmic Use During Pregnancy | Drugs.com»։ www.drugs.com։ Արխիվացված օրիգինալից 28 December 2016-ին։ Վերցված է 28 December 2016
- ↑ British national formulary : BNF 69 (69 ed.)։ British Medical Association։ 2015։ էջ 769։ ISBN 9780857111562
- ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից 13 December 2016-ին։ Վերցված է 8 December 2016
- ↑ «Pilocarpine»։ International Drug Price Indicator Guide։ Վերցված է 8 December 2016
- ↑ Sneader Walter (2005)։ Drug Discovery: A History (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 98։ ISBN 9780471899792։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-12-29-ին
- ↑ «Pilocarpine»։ Արխիվացված օրիգինալից 2010-03-06-ին
- ↑ Rosin A. (1991)։ «Pilocarpine. A miotic of choice in the treatment of glaucoma has passed 110 years of use»։ Oftalmologia (Romania) 35 (1): 53–55։ PMID 1811739
- ↑ «Perioperative medications for preventing temporarily increased intraocular pressure after laser trabeculoplasty»։ Cochrane Database Syst Rev 2 (2): CD010746։ 2017։ PMC 5477062 ։ PMID 28231380։ doi:10.1002/14651858.CD010746.pub2
- ↑ Prasad Raj K. (2017-07-11)։ Chemistry and Synthesis of Medicinal Agents: (Expanding Knowledge of Drug Chemistry) (անգլերեն)։ BookRix։ ISBN 9783743821415
- ↑ De Abreu Ilka Nacif, Sawaya Alexandra Cristine H. F., Eberlin Marcos Nogueira, Mazzafera Paulo (November–December 2005)։ «Production of Pilocarpine in Callus of Jaborandi (Pilocarpus microphyllus Stapf)»։ In Vitro Cellular & Developmental Biology. Plant (Society for In Vitro Biology) 41 (6): 806–811։ JSTOR 4293939
- ↑ Morimoto K, Fahnestock, M, Racine, RJ (May 2004)։ «Kindling and status epilepticus models of epilepsy: rewiring the brain.»։ Progress in Neurobiology 73 (1): 1–60։ PMID 15193778։ doi:10.1016/j.pneurobio.2004.03.009
