Պիլոկարպին

Պիլոկարպին
Կլինիկական տվյալներ
Վաճառքային անվանումներ	Տրիոիմուն, այլ
Նույնացուցիչներ
CAS համար	92-13-7
PubChem CID	5910
DrugBank	01085
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1021162 ;
ECHA InfoCard	100.001.936
	դ; ք; խ;

Պիլոկարպին, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է ներակնային բարձր ճնշման և չոր բերանի բուժման համար^[1]: Աչքի կաթիլների ձևով օգտագործվում է փականկյուն գլաուկոմայի վիրահատությունից առաջ, ակնային գերճնշման, բացանկյուն գլաուկոմայի, բբի նեղացման համար դրա լայնացման ժամանակ^[2]^[3]: Կաթիլների ազդեցությունը սկսում է սովորաբար մեկ ժամվա ընթացքում և տևում է մինչև մեկ օր^[2]: Բերանի միջոցով այն օգտագործվում է Շյոգրենի համախտանիշի կամ ճառագայթային թերապիայի հետևանքով առաջացած չոր բերանի բուժման համար^[1]:

Աչքի կաթիլների ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են աչքերի գրգռում, արցունքահոսություն, գլխացավ, մշուշոտ տեսողություն^[2]: Այլ կողմնակի բարդություններն են ալերգիկ ռեակցիաները և ցանցաթաղանթի շերտազատումը^[2]: Խորհուրդ չի տրվում օգտագործել հղիության ընթացքում^[4]: Պիլոկարպինը միոտիկ դեղամիջոցների շարքից է^[5]: Այն ակտիվացնում է մուսկարինային տիպի խոլիներգիկ ընկալիչները, որը հանգեցնում է տրաբեկուլյար ցանցի բացմանը և ջրային հեղուկի արտահոսքին^[2]:

Պիլոկարպինը անջատվել է 1874 թվականին: Պիլոկարպինը մտնում է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում, և համարվում է առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցներից^[6]: Զարգացող աշխարհում մեծածախ գինը մոտավորապես 1.61-4.88 ԱՄՆ դոլար է 10 մլ շշի համար^[7]: Միացյալ Նահանգներում մեկ ամսվա համար օգտագործվող կաթիլների արժեքը պակաս է 25 ամերիկյան դոլարից^[1]: Այն սկզբնապես պատրաստվել էր Հարավային Ամերիկյան բույս Պիլոկարպուսից^[8]:

Բժշկական կիրառություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պիլոկարպինը խթանում է մեծ քանակությամբ թքի և քրտինքի արտադրությունը^[9]: Այն օգտագործվում է բուժելու համար չոր բերանը (քսերոստոմիա), մասնավորապես Շյոնգրենի համախտանիշի ժամանակ, ինչպես նաև որպես գլխի և պարանոցի քաղցկեղի ժամանակ ճառագայթային թերապիայի կողմնակի ազդեցություն:

Ավելի քան 100 տարիների ընթացքում այն օգտագործում է քրոնիկ բացանկյունային գլաուկոմայի և սուր փականկյուն գլաուկոմայի բուժման համար^[10]: Այն ազդում է ծիածանաթաղանթի սֆինկտերի մուսկարինային ընկալիչների M₃ ենթատիպի վրա՝ առաջացնելով մկանների կծկանք, արդյուքում բբի նեղացում (միոզ): Այն նաև ազդում է թարթչային մարմնի վրա՝ առաջացնելով դրա կծկում: Երբ թարթչային մարմինը կծկվում է, մեծանում է լարվածությունը սկլերալ ելունի վրա և բացվում է տրաբեկուլյար ցանցը: Այս գործընթացի շնորհիվ հեշտանում է ջրային հեղուկի արտահոսքը աչքից և ներակնային ճնշումը իջնում է:

Ակնաբուժության մեջ պիլոկարպինը օգտագործվում է գիշերային լուսարձակումների ուժգնության նվազեցման համար, երբ հիվանդը ենթարկվել է ներակնային ոսպնյակների իմպլանտացիայի, պիլոկարպինի օգտագործումը նպաստում է բբերի նեղացմանը, վերացնելով ախտանիշները: Այս օգտագործման ամենատարածված կոնցենտրացիան 1%-անոց պիլոկարպինն է (ամենաթույլ կոնցենտրացիա): Ցուցադրվել է, որ լազերային տրաբեկուլոպլաստիկայից հետո ներակնային ճնշման տատանումները կանխելու համար պիլոկարպինը նույնքան արդյունավետ է, որքան ապրակլոնիդինը^[11]:

Պիլոկարպինը օգտագործվում է քրտինքը խթանելու համար, որպեսզի չափվի քլորիդի և նատրիումի կոնցենտրացիան քրտինքում: Դա օգտագործվում է ցիստիկ ֆիբրոզը ախտորոշելու համար^[12]:

Կողմնակի ազդեցություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պիլոկարպինի օգտագործումը կարող է բերել կողմնակի ազդեցությունների, որոնցից շատերը կապված են դրանց մուսկարինային ընկալիչների վրա ոչ ընտրողական ազդեցության հետ: Պիլոկարպինի կարող է դառնալ թքարտադրության, քրտնարտադրության, բրոնխիալ ասթմայի, բրոնխակծկանքի, բրադիկարդիայի, վազոդիլատացիայի և փորլուծության առաջացման պատճառ: Աչքի կաթիլները կարող են հանգեցնել գլխացավի, քրոնիկական օգտագործման դեպքում՝ միոզի:

Պիլոկարպինի համակարգային ներարկումը կարող է հաղթահարել արյուն-ուղեղային պատնեշը, ինչի շնորհիվ պիլոկարպինը կարող է հասնել ուղեղին և հանգեցնել քրոնիկ էպիլեպսիայի: Էպիլեպսիան, որն առաջացել է պիլոկարպինի ներարկումից, օգտագործվում է կրծող կենդանիների մոդելներ մշակելու համար, որպեսզի ուսումնասիրվի մարդու էպիլեպսիան:

Հասարակություն և մշակույթ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Դեղաձևեր[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պիլոկարպուս ցեղատեսակի բույսերը պիլոկարպինի ստացման միակ հայտնի աղբյուրն են և առևտրային արտադրանքը ստացվում է բացառապես Pilocarpus microphyllus-ի տերևներից: Այս ցեղատեսակը աճում է Հարավային Ամերիկայում, Pilocarpus microphyllus-ը տարածված է նաև Բրազիլիայի հյուսիսային շրջաններում^[13]:

Պիլոկարպինը ստացվում է տերևների փոշիացրած նյութից՝ մի շարք գործընթացների արդյունքում: Սկզբում նյութը մշակվում է քլորաջրածնով օքսիդացրած էթանոլով, և լուծիչները հանվում են նվազեցված ճնշման ներքո: Արդյունքում առաջացող ջրային մնացորդը չեզոքացվում է ամոնիակով և մի կողմ է դրվում, մինչև խեժը ամբողջովին նստի: Հետո ֆիլտրվում է և կոնցենտրացվում է փոքր ծավալով շաքարի լուծույթով, հիմնայնացվում է ամոնիակով և վերջում մշակվում քլորոֆորմով: Լուծիչները հանվում են նվազեցված ճնշման ներքո:

Առևտրային անվանումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պիլոկարպինը հասանելի է մի քանի առևտրային անվանումներով, մասնավորապես՝ Diocarpine (Dioptic), Isopto Carpine (Alcon), Miocarpine (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 և -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical), և Timpilo (Merck Frosst):

Հետազոտություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պիլոկարպինը օգտագործվում է կրծողների, մասնավորապես առնետների մոտ, քրոնիկ էպիլեպսիա առաջացնելու, ֆիզիոլոգիական խանգարումների և բուժման տարբեր մեթոդների ուսումնասիրության համար^[14]: Փոքր դոզանները կարող են օգտագործվել թքարտադրությունը խթանելու համար, թքի նմուշներ վերցնելու և օրինակ՝ IgA հակամարմինների մասին տեղեկություններ ստանալու համար:

Անասնաբուժություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Պիլոկարպինը փոքր դեղաչափերով (մոտ 2 մգ) տրվում է փսխում առաջացնելու համար այն կատուների մոտ, որոնք ստացել են օտար բույսեր, սննդամթերք կամ դեղեր: Կատուների վրա կատարված հետազոտությունները ցույց են տվել, որ դա արդյունավետ միջոց է, չնայած, որ փսխում առաջացնող հիմնական դեղամիջոցը համարվում է քսիլազինը:

Տես նաև[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Cevimeline—նմանատիպ պարասիմպաթոմիմետիկ դեղամիջոց չոր բերանի համար (քսերոստոմիա)
Bethanechol—նմանատիպ մուսկարինային պարասիմպաթոմիմետիկ դեղամիջոց՝ երկարատև ազդեցությամբ

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 Hamilton Richart (2015)։ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition։ Jones & Bartlett Learning։ էջեր 254, 412։ ISBN 9781284057560
↑ ^2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 ^2,4 «Pilocarpine»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 28, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016
↑ WHO Model Formulary 2008։ World Health Organization։ 2009։ էջ 439։ ISBN 9789241547659։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 13, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016
↑ «Pilocarpine ophthalmic Use During Pregnancy | Drugs.com»։ www.drugs.com։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 28, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 28, 2016
↑ British national formulary : BNF 69 (69 ed.)։ British Medical Association։ 2015։ էջ 769։ ISBN 9780857111562
↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 13, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016
↑ «Pilocarpine»։ International Drug Price Indicator Guide։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016
↑ Sneader Walter (2005)։ Drug Discovery: A History (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 98։ ISBN 9780471899792։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-12-29-ին
↑ «Pilocarpine»։ Արխիվացված օրիգինալից 2010-03-06-ին
↑ Rosin A. (1991)։ «Pilocarpine. A miotic of choice in the treatment of glaucoma has passed 110 years of use»։ Oftalmologia (Romania) 35 (1): 53–55։ PMID 1811739
↑ «Perioperative medications for preventing temporarily increased intraocular pressure after laser trabeculoplasty»։ Cochrane Database Syst Rev 2 (2): CD010746։ 2017։ PMC 5477062 ։ PMID 28231380։ doi:10.1002/14651858.CD010746.pub2
↑ Prasad Raj K. (2017-07-11)։ Chemistry and Synthesis of Medicinal Agents: (Expanding Knowledge of Drug Chemistry) (անգլերեն)։ BookRix։ ISBN 9783743821415
↑ De Abreu Ilka Nacif, Sawaya Alexandra Cristine H. F., Eberlin Marcos Nogueira, Mazzafera Paulo (November–December 2005)։ «Production of Pilocarpine in Callus of Jaborandi (Pilocarpus microphyllus Stapf)»։ In Vitro Cellular & Developmental Biology. Plant (Society for In Vitro Biology) 41 (6): 806–811։ JSTOR 4293939
↑ Morimoto K, Fahnestock, M, Racine, RJ (May 2004)։ «Kindling and status epilepticus models of epilepsy: rewiring the brain.»։ Progress in Neurobiology 73 (1): 1–60։ PMID 15193778։ doi:10.1016/j.pneurobio.2004.03.009

External links[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Pilocarpine

[Ric2015-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 Hamilton Richart (2015)։ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition։ Jones & Bartlett Learning։ էջեր 254, 412։ ISBN 9781284057560

[AHFS2016-2] 2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 ^2,4 «Pilocarpine»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 28, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016

[WHO2008-3] WHO Model Formulary 2008։ World Health Organization։ 2009։ էջ 439։ ISBN 9789241547659։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 13, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016

[4] «Pilocarpine ophthalmic Use During Pregnancy | Drugs.com»։ www.drugs.com։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 28, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 28, 2016

[BNF69-5] British national formulary : BNF 69 (69 ed.)։ British Medical Association։ 2015։ էջ 769։ ISBN 9780857111562

[WHO19th-6] «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 13, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016

[ERC2014-7] «Pilocarpine»։ International Drug Price Indicator Guide։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016

[Sn2005-8] Sneader Walter (2005)։ Drug Discovery: A History (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 98։ ISBN 9780471899792։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-12-29-ին

[9] «Pilocarpine»։ Արխիվացված օրիգինալից 2010-03-06-ին

[10] Rosin A. (1991)։ «Pilocarpine. A miotic of choice in the treatment of glaucoma has passed 110 years of use»։ Oftalmologia (Romania) 35 (1): 53–55։ PMID 1811739

[Zhang-11] «Perioperative medications for preventing temporarily increased intraocular pressure after laser trabeculoplasty»։ Cochrane Database Syst Rev 2 (2): CD010746։ 2017։ PMC 5477062 ։ PMID 28231380։ doi:10.1002/14651858.CD010746.pub2

[12] Prasad Raj K. (2017-07-11)։ Chemistry and Synthesis of Medicinal Agents: (Expanding Knowledge of Drug Chemistry) (անգլերեն)։ BookRix։ ISBN 9783743821415

[ivcdb-13] De Abreu Ilka Nacif, Sawaya Alexandra Cristine H. F., Eberlin Marcos Nogueira, Mazzafera Paulo (November–December 2005)։ «Production of Pilocarpine in Callus of Jaborandi (Pilocarpus microphyllus Stapf)»։ In Vitro Cellular & Developmental Biology. Plant (Society for In Vitro Biology) 41 (6): 806–811։ JSTOR 4293939

[14] Morimoto K, Fahnestock, M, Racine, RJ (May 2004)։ «Kindling and status epilepticus models of epilepsy: rewiring the brain.»։ Progress in Neurobiology 73 (1): 1–60։ PMID 15193778։ doi:10.1016/j.pneurobio.2004.03.009

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]