Մեթիլպրեդնիզոլոն

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Մեթիլպրեդնիզոլոն
Կլինիկական տվյալներ
ԱԹԴ կոդ
Նույնացուցիչներ
CAS համար83-43-2
PubChem CID6741
DrugBankAPRD00342
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.001.343 Խմբագրել Վիքիդատայում
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ
Քիմիական բանաձևC22H30O5
Մոլային զանգված374477 g·mol−1

Մեթիլպրեդնիզոլոն (մետիպրեդ, մեդրոլ), ուժեղ սինթետիկ գլյուկոկորտիկոիդ դեղամիջոց։ Օգտագործվում է ռևմատիկ խանգարումների, ալերգիաների, ասթմայի, կռուպի, ԹՔՕՀ-ի, որոշ քաղցկեղների, ցրված սկլերոզի դեպքում, ինչպես նաև որպես լրացուցիչ թերապիա տուբերկուլյոզի կամ ռադիկուլոպաթիայի համար[1]։ Այն ընդունվում է բերանային ճանապարհով, ներարկվում երակի, մկանի կամ հոդի միջոցով, կամ կիրառվում է մաշկի վրա[1]։

Լուրջ կողմնակի ազդեցությունները կարող են ներառել հոգեկան առողջության հետ կապված խնդիրներ և վարակի բարձրացման վտանգ[1]։ Երկարաժամկետ օգտագործմամբ ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են օստեոպորոզ, կատարակտ, թուլություն, կապտուկներ և սնկային վարակներ[1]։ Հղի կանանց դեպքում կարճաժամկետ օգտագործումը երեխայի համար անվտանգ է։ Այնուամենայնիվ, հղիության ընթացքում երկարատև օգտագործումը կարող է վնասակար լինել[2]։

Մեթիլպրեդնիզոլոնը առաջին անգամ սինթեզվել և արտադրվել է Upjohn (այժմ՝ Pfizer) ընկերության կողմից և հաստատվել է ԱՄՆ Սննդի և դեղերի վարչության կողմից 1957 թվականի հոկտեմբերի 2-ին[3]։ 2021 թվականին այն զբաղեցրել է ԱՄՆ-ում ամենից հաճախ նշանակվող դեղամիջոցների 153-րդ տեղը՝ ավելի քան չորս միլիոն դեղատոմսով[4]։ 2017 թվականից վարկանիշը բարձրացել է չորս հորիզոնականով։ Մեթիլպրեդնիզոլոնը նախատեսված է նաև COVID-19-ի համար։

Օգտագործումը բժշկության մեջ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ինչպես մակերիկամային ստերոիդների մեծ մասը, մեթիլպրեդնիսոլոնը ևս օգտագործվում է իր հակաբորբոքային ազդեցությունների համար։ Այնուամենայնիվ, գլյուկոկորտիկոիդներն ունեն ազդեցությունների լայն շրջանակ, ներառյալ նյութափոխանակության և իմունային համակարգի փոփոխությունները։ Հիվանդությունների ցանկը, որոնց համար նախատեսված է մեթիլպրեդնիզոլոնը, երկար է և նման է այլ կորտիկոստերոիդներին, ինչպիսին է պրեդնիզոլոնը։ Տիպիկ օգտագործումը ներառում է արթրիտի, բրոնխների բորբոքման կամ սուր բրոնխիտի կարճաժամկետ բուժում, որը պայմանավորված է տարբեր շնչառական հիվանդություններով։ Այն օգտագործվում է ինչպես սուր շրջանների բուժման, այնպես էլ աուտոիմուն հիվանդությունների երկարաժամկետ բուժման համար, առաջին հերթին՝ համակարգային կարմիր գայլախտի։ Այն նաև օգտագործվում է ցրված սկլերոզի բուժման համար, երբ այն կարող է օգնել վերականգվնել սուր նոպաներից[5]։

Մեթիլպրեդնիզոլոնի մեկ այլ հնարավոր օգտագործումը վեստիբուլյար նևրիտն է[6]։

Ձվաբջիջների կորզումից հետո արտամարմնային բեղմնավորման ցիկլի համար կարող է սահմանվել մեթիլպրեդնիզոլոն, որպեսզի կանխվի օրգանիզմի կողմից փոխանցվող սաղմերի հեռացումը մինչև իմպլանտացիան[7][8]։

Մատչելի ձևեր[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Մեթիլպրեդնիզոլոնը (ապրանքային նշանը՝ Medrol) հասանելի է նախապես փաթեթավորված ձևերով՝ բերանային օտագործման համար[9]։ Մեթիլպրեդնիզոլոն ացետատը (Դեպո-Մեդրոլ) հանդիսանում է մեթիլպրեդնիզոլոնի ճարպալույծ բարդ եթեր և իրենից ներկայացնում է ջրային կախույթ, որը կարող է կիրառվել միայն ներմկանային, ներհոդային, փափուկ հյուսվածքների կամ վնասվածքի ներսում[10]։ Այն կարող է առաջացնել ենթամաշկային ատրոֆիա բուժվող տարածքում[10]։ Մեթիլպրեդնիզոլոն ացետատը ցուցված չէ ներերակային օգտագործման համար[10]։ Միակ դեղամիջոցը, որը կարելի է օգտագործել ներերակային, Մեթիլպրեդնիզոլոն սուկցինատն է (Solu-medrol)՝ մեթիլպրեդնիզոլոնի ջրալույծ եթերը[11]։

Ցուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բերանային ընդունման, ներերակային (գործողության նորմալ տևողություն) և ներմկանային (դեպո-ձևեր) օգտագործում․ Մակերիկամների ֆունկցիայի առաջնային կամ երկրորդային անբավարարություն, երիկամների բնածին հիպերպլազիա, ոչ թարախային թիրեոիդիտ, ուռուցքային հիվանդության հետևանքով առաջացած հիպերկալցեմիա, ռևմատիկ հիվանդություններ, կոլագենային հիվանդություններ, պեմֆիգուս, հերպեսանման դերմատիտ, բազմաձև ծանր էրիթեմա, շերտազատիչ դերմատիտ, ծանր փսորիազ, ծանր սեբորեային դերմատիտ, ծանր ալերգիկ հիվանդություններ, աչքերի բորբորքմամբ սուր և քրոնիկ, ալերգիկ և բորբոքային պրոցեսներ, սիմպտոմատիկ սարկոիդոզ, բերիլիոզ, օջախային կամ տարածված թոքային տուբերկուլյոզ (միաժամանակ համապատասխան հակատուբերկուլյոզային քիմիաթերապիայի հետ), մեծահասակների մոտ երկրորդային թրոմբոցիտոպենիա, ձեռք բերված (աուտոիմուն) հեմոլիտիկ անեմիա, էրիթրոբլաստոպենիա բնածին (էրիթրոիդային) հիպոպլաստիկ անեմիա, սուր լեյկոզներ երեխաների մոտ, չարորակ ուռուցքների պալիատիվ թերապիա; նեֆրոտիկ սինդրոմի դեպքում՝ հետզարգացման հասնելու համար, խոցային կոլիտի և տարածաշրջանային էնտերիտի կրիտիկական շրջանում, ցրված սկլերոզի սրացման փուլում, ուղեղի ուռուցքի ժամանակ; շոկ` մակերիկամների անբավարարության կամ ստանդարտ թերապիայի նկատմամբ կայունության պատճառով,, տուբերկուլյոզային մենինգիտ սուպարախնոիդալ բլոկով կամ դրա սպառնալիքով (հակատուբերկուլյոզային քիմիաթերապիայի հետ համատեղ), տրիխինելոզ՝ նյարդային համակարգի կամ սրտամկանի ախտահարմամբ, օրգանների փոխպատվաստում, ռևմատիկ և ոչ սպեցիֆիկ ծագման մկանային-կմախքային համակարգի հիվանդությունների կարճաժամկետ բուժում։

Դեպի սինովիալ հեղուկ կամ փափուկ հյուսվածքներ ներմուծման համար (դեպո-ձև). օժանդակ թերապիա սինովիտի սուր շրջանում, ռևմատոիդ արթրիտ, հոդատապային արթրիտ, էպիկոնդիլիտ, ոչ սպեցիֆիկ տենդոսինովիտ, հետվնասվածքային օստեոարթրոզ։

Դեպի պաթոլոգիական օջախների ներմուծման համար (դեպո-ձև). կելիոիդ սպիներ, տեղայնացված հիպերտրոֆիկ, ինֆիլտրատիվ և բորբոքային օջախներ, փսորիատիկ ափսեներ, օղակաձև գրանուլներ, նեյրոդերմատիտ, սկավառակային կարմիր գայլախտ, դիաբետիկ լիպոիդային նեկրոբիոզ; ջլի և ջլոնի կիստոզ ուռուցքներ

Ողնաշարի սուր վնասվածք[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Աշխարհում տարեկան մոտ 40 միլիոն մարդ տառապում է ողնաշարի վնասվածքներով։ Նրանց մեծ մասը երիտասարդներ են։ Արդյունքները հաճախ կործանարար են։ Հիվանդներին տրվել են տարբեր դեղամիջոցներ՝ համառ կաթվածի աստիճանը նվազեցնելու համար։ Այս նպատակով ստերոիդները, հավանաբար, ավելի հաճախ են օգտագործվել, քան որևէ այլ դեղամիջոց։ Կատարվեցին հետազոտություններ, որոնք ուսումնասիրեցին այս բուժման արդյունավետությունը շարժունակության բարելավման և մահացության նվազեցման գործում։ Գրեթե բոլոր ուսումնասիրությունները, յոթ փորձարկումներ, ներառում էին միայն մեկ ստերոիդ՝ մեթիլպրեդնիզոլոն։ Արդյունքները ցույց տվեցին, որ այս ստերոիդով բուժումը իսկապես բարելավում է շարժունակությունը, բայց պետք է սկսել վնասվածքից կարճ ժամանակ անց՝ ութ ժամից ոչ ավելի։ Այն պետք է շարունակվի 24 -ից 48 ժամ։ Դեղամիջոցի տարբեր չափաբաժիններ են տրվել, և այսպես կոչված բարձր դոզան ամենաարդյունավետն է։ Այնուամենայնիվ, բուժումը հիվանդին չի վերադարձնում շարժման նորմալ տիրույթ, և ստերոիդների վերաբերյալ ավելի շատ հետազոտություններ են անհրաժեշտ, հնարավոր է՝ այլ դեղամիջոցների հետ համատեղ[12]։

Ցրված սկլերոզ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Հետազոտության հիմնական արդյունքները ցույց են տալիս, որ կորտիկոստերոիդները (մեթիլպրեդնիզոլոն (ՄՊ)) կամ ԱԿՏՀ-ն նպաստել են սուր նոպաներից ապաքինմանը՝ ռեցիդիվի բուժման առաջին հինգ շաբաթվա ընթացքում՝ [վիճակի] բարելավման հավանականությունը ավելի քան 60%-ով բարձրացնելով։

Երկարաժամկետ ազդեցությունների վերաբերյալ հստակ տվյալներ չեն հայտնաբերվել։

Տարբեր տեսակի բուժման կամ բուժման ռեժիմների արդյունավետության ապացույցները սահմանափակ են։ Անուղղակի համեմատությունները ենթադրում են ՄՊ-ի զգալի ավելի մեծ ազդեցություն ԱԿՏՀ-ի համեմատ։ ՄՊ-ի կարճաժամկետ կուրսը (5 օր) ավելի արդյունավետ է, քան երկարատև բուժումը (15 օր)։

Այս միջոցները կարճաժամկետ արդյունավետ են՝ ախտանիշները բարելավելու համար՝ միաժամանակ նպաստելով վերականգնմանը[13][14] :

Լյարդի հեռացում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Լյարդի պլանային վիրահատությունը տարբեր պատճառներով կարող է պահանջել լյարդի արյան մատակարարման դադարեցում` լյարդի կտրվածքի մակերեսից արյունահոսությունը նվազեցնելու համար։ Արյան մատակարարման այս ժամանակավոր խախտումը կարող է տարբեր պատճառներով լյարդին վնաս պատճառել։ Փորձարարական ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ շատ դեղամիջոցներ կարող են նվազեցնել արյան մատակարարման խցանումներից առաջացած լյարդի վնասը։ Տրիմետազիդինը, մեթիլպրեդնիզոլոնը և դեքստրոզը կարող են պաշտպանել անոթների խցանման ներքո կատարվող լյարդի պլանային հեռացումից։ Այս դեղերի օգտագործումը պետք է զուգակցվի լավ մշակված կլինիկական փորձարկումներով, նախքան կլինիկական պրակտիկայում օգտագործելը[15] :

Կողմնակի ազդեցություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ներզատիչ համակարգի կողմից. դաշտանային անկանոնություններ, մակերիկամների գործառույթի ճնշում, Իցենկո-Կուշինգի սինդրոմ, հիպոֆիզամակերիկամային համակարգի գործառույթի ճնշում, ածխաջրերի հանդուրժողականության նվազում, ստերոիդային շաքարախտ կամ թաքնված շաքարային դիաբետի դրսևորում, երեխաների մոտ աճի հետաձգում, սեռական զարգացման հետաձգում երեխաների մոտ։

Մարսողական համակարգի կողմից․ սրտխառնոց, փսխում, ստամոքսի պեպտիկ խոց, տասներկումատնյա աղիքի խոց, պանկրեատիտ, Էզոֆագիտ, ստամոքս-աղիքային համակարգի արյունահոսություն և պերֆորացիա, ախորժակի նվազում կամ բարձրացում, մետեորիզմ, զկռտոց։ Հազվագյուտ դեպքերում՝ լյարդի տրանսամինազների և ալկալային ֆոսֆատազի ակտիվության բարձրացում։

Նյութափոխանակության կողմից. Ազոտի բացասական հաշվեկշիռ՝ սպիտակուցների կատաբոլիզմի պատճառով, կալցիումի արտազատման ավելացում օրգանիզմից, հիպոկալցեմիա, մարմնի քաշի ավելացում, քրտնարտադրության ավելացում։

Սրտանոթային համակարգի կողմից․ կալիումի կորուստ, հիպոկալեմիկ ալկալոզ, առիթմիա, բրադիկարդիա (մինչև սրտի կանգ); ստերոիդ միոպաթիա, սրտի անբավարարություն (ախտանիշների զարգացում կամ վատացում), հիպոկալեմիային բնորոշ ԷՍԳ փոփոխություններ, արյան ճնշման բարձրացում, հիպերկոագուլյացիա, թրոմբոզ։ Սրտամկանի սուր ինֆարկտով հիվանդների մոտ՝ նեկրոզի օջախի տարածում՝ դանդաղեցնելով հյուսվածքային սպիի ձևավորումը, ինչը կարող է հանգեցնել սրտի մկանների պատռվածքի։

Հենաշարժիչ համակարգի կողմից. Երեխաների մոտ աճի հետզարգացում և ոսկրացման գործընթացներ (էպիֆիզային աճի գոտիների վաղաժամ փակում), օստեոպորոզ (շատ հազվադեպ՝ ախտաբանական կոտրվածքներ, բազուկոսկրի և ազդրոսկրի գլխի ասեպտիկ նեկրոզ), մկանների ջլերի պատռվածք, մկանային թուլություն, ստերոիդ միոպաթիա, մկանների զանգվածի նվազում (ատրոֆիա

ԿՆՀ-ի կողմից․ գլխացավ, ներգանգային ճնշման ավելացում, զառանցանք, ապակողմնորոշում, էյֆորիա, զգայապատրանքներ, մանիակային-դեպրեսիվ փսիխոզ, դեպրեսիա, նյարդայնություն կամ անհանգստություն, անքնություն, գլխապտույտ, ուղեղիկ կեղծ-ուռուցք, նոպաներ։

Տեսողության օրգանի կողմից. հետին ենթապատիճային կատարակտ, ներակնային ճնշման ավելացում (օպտիկական նյարդի հնարավոր վնասումով), եղջերաթաղանթի տրոֆիկ փոփոխություններ, էկզօֆթալմ, երկրորդական վարակի զարգացման միտում (բակտերիալ, սնկային, վիրուսային)։

Մաշկաբանական ռեակցիաներ. կետային հեմոռագիկ ցան, էկխիմոզ, մաշկի փխրունություն, հիպեր- կամ հիպոպիգմենտացիա, կորյակներ, պիոդերմայի և կանդիդոզի զարգացման միտում։

Իմունոդեպրեսիվ գործողությունների հետևանքով առաջացած ռեակցիաներ. դանդաղեցնում են վերականգնման գործընթացները, նվազեցնում վարակների նկատմամբ դիմադրությունը։ Պարենտերալ օգտագործման դեպքում`անաֆիլակտիկ և ալերգիկ ռեակցիաներ, հիպեր- կամ հիպոպիգմենտացիա, մաշկի և ենթամաշկային հյուսվածքի ատրոֆիա, սրացում ներսինովյալ օգտագործելուց հետո, Շարկո տիպի արթրոպաթիա, ստերիլ թարախակույտեր, գլխի օջախների ներմուծման դեպքում` կուրություն։

Հակացուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ծանր զարկերակային հիպերտենզիա, սրտի անբավարարություն, սուր էնդոկարդիտ, նեֆրիտ, շաքարային դիաբետ, ծանր օստեոպորոզ, ստամոքսի խոց և տասներկումատնյա աղիքի խոց, հոգեկան հիվանդություն անամնեզում, պոլիոմիելիտ (բացառությամբ բուլբոէնցեֆալիտի), գլաուկոմա, վիրուսային և ամեոբային վարակներ, սիֆիլիս, Իցենկո-Կուշինգի համախտանիշ, համակարգային միկոզներ; գերզգայնություն մեթիլպրեդնիզոլոնի նկատմամբ։

Դեղաբանական ազդեցություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Համակարգային օգտագործման դեպքում այն ունի հակաբորբոքային, հակաալերգիկ, դեսենսիբիլային, հակաշոկային, հակաթունային և իմունոդեպրեսիվ ազդեցություն։

Արտաքին և տեղային կիրառման դեպքում մեթիլպրեդնիզոլոնի թերապևտիկ նշանակությունը պայմանավորված է նրա հակաբորբոքային, հակաալերգիկ և հակաէքսուդատիվ ազդեցություններով։

Հակաբորբոքային ազդեցության առումով այն 5 անգամ գերազանցում է հիդրոկորտիզոնը, գործնականում չունի միներալոկորտիկոիդային ակտիվություն։ Ճնշում է լեյկոցիտների և հյուսվածքային մակրոֆագերի գործառույթը։ Արգելափակում է լիմֆոցիտներից և մակրոֆագերից ինտերլեյկին -1, ինտերլեյկին -2, ինտերֆերոն գամմայի արտազատումը։

Մեթիլպրեդնիզոլոնը արգելակում է հիպոֆիզի կողմից ԱԿՏՀ-ի (և, երկրորդ հերթին, էնդոգեն գլյուկոկորտիկոիդների սինթեզը) և b-լիպոտրոպինի արտազատումը, բայց չի նվազեցնում շրջանառվող b-էնդորֆինի մակարդակը։ Արգելակում է թիրեոտրոպի և ֆոլիտրոպինի սեկրեցիան։

Փոխազդում է սպեցիֆիկ ցիտոպլազմատիկ ընկալիչների հետ և կազմում է համալիր, որը ներթափանցում է բջջի կորիզ և խթանում է mRNA-ի սինթեզը, վերջինս դրդում է սպիտակուցների առաջացման (ներառյալ լիպոկորտին)։ Լիպոկորտինը խանգարում է ֆոսֆոլիպազ A2-ի գործունեությանը, ինչը հանգեցնում է արախիդոնաթթվի արտազաման ճնշմանը, պրոստագլանդինների , էնդոպերօքսիդների, լեյկոտրիենների սինթեզի արգելակմանը, որոնք բորբոքման և ալերգիկ ռեակցիաների գործոններ են։ Ճնշում է ՑՕԳ- ի (հիմնականում ՑՕԳ-2) արտազատումը, ինչը նույնպես օգնում է նվազեցնել պրոստագլանդինների արտադրությունը։

Նպաստում է լիզոսոմային թաղանթների կայունացմանը՝ դրանով իսկ նվազեցնելով բորբոքման շրջանում պրոտեոլիտիկ ֆերմենտների կոնցենտրացիան։ Նվազեցնում է մազանոթային թափանցելիությունը՝ հիստամինի արտազատման պատճառով։

Մեթիլպրեդնիզոլոնը ունի դոզայից կախված ազդեցություն սպիտակուցների, ճարպերի և ածխաջրերի նյութափոխանակության վրա։ Կրճատում է պլազմայում սպիտակուցի պարունակությունը ( գլոբուլինների հաշվին)՝ ալբումին/գլոբուլին հարաբերակցության ավելացմամբ, մեծացնում է լյարդի և երիկամների ալբումինի սինթեզը:

Այն ունի կատաբոլիկ ազդեցություն լիմֆոիդ և շարակցական հյուսվածքի, մկանների, ճարպային հյուսվածքի, մաշկի, ոսկրային հյուսվածքի վրա։ Օստեոպորոզը և Իցենկո-Կուշինգի սինդրոմը երկարաժամկետ գլյուկոկորտիկոիդային թերապիան սահմանափակող հիմնական գործոններն են։ Կատաբոլիկ ազդեցության արդյունքում հնարավոր է ճնշել երեխաների աճը։

Խթանում է ավելի բարձր ճարպաթթուների և թիրեոտրոպի սինթեզը, վերաբաշխում է ճարպային հյուսվածքը (ճարպը կուտակվում է հիմնականում ուսի շրջանում, դեմքում, որովայնում), հանգեցնում է հիպերխոլեստերինեմիայի զարգացման։

Մեծացնում է ածխաջրերի կլանումը ստամոքսաղիքային համակարգից; ավելացնում է գլյուկոզ-6-ֆոսֆատազի ակտիվությունը, ինչը հանգեցնում է լյարդից արյան մեջ գլյուկոզի հոսքի ավելացմանը. խթանում է գլյուկոնեոգենեզը։ Պահպանում է նատրիումի իոններն ու ջուրը մարմնում, խթանում է կալիումի արտազատումը, նվազեցնում է աղեստամոքսային տրակտի կողմից կալցիումի կլանումը, նպաստում է ոսկորներից կալցիումի արտահոսքին և մեծացնում է երիկամների միջոցով կալցիումի արտազատումը։

Բարձր չափաբաժինների դեպքում մեթիլպրեդնիզոլոնը կարող է բարձրացնել ուղեղի հյուսվածքի գրգռվածությունը և օգնում է նվազեցնել նոպաները։ Հակաբորբոքային ազդեցությունը կապված է էոզինոֆիլների կողմից բորբոքային միջնորդանյութերի արտազատման արգելակման հետ, նպաստում է լիպոկորտինների ձևավորմանը և նվազեցնելով հիալուրոնաթթու արտադրող բջիջների քանակը; բջջային թաղանթների և օրգանոիդների (հատկապես լիզոսոմալ) թաղանթների կայունացում։

Հակաալերգիկ ազդեցությունը զարգանում է ալերգիայի միջնորդանյութերի սինթեզի և սեկրեցիայի ճնշման, զգայուն բջիջներից և բազոֆիլներից հիստամինի և այլ կենսաբանական ակտիվ նյութերի արտազատման արգելքի, շրջանառվող բազոֆիլների թվի նվազման, լիմֆոիդ և շարակցական հյուսվածքի զարգացման ճնշման, շրջանառվող լիմֆոցիտների նվազման (T- և B- բջիջներ), ալերգիայի միջնորդանյութերի նկատմամբ էֆեկտոր բջիջների զգայունության նվազեցման, հակամարմինների արտադրության արգելակման, մարմնի իմունային պատասխանի փոփոխությունների ազդեցությամբ։ ԹՔՕՀ-ի դեպքում ազդեցությունը հիմնականում հիմնված է բորբոքային պրոցեսների արգելակման, լորձաթաղանթների այտուցների կանխարգելման, բրոնխի էպիթելի ենթամաշկային շերտի էոզինոֆիլային ներթափանցման արգելակման, լորձաթաղանթում շրջանառվող իմունային համալիրների նստեցման ինչպես նաև լորձաթաղանթի էրոզիայի և քայքայման արգելակման վրա։ Բարձրացնում է փոքր և միջին տրամաչափի բրոնխների b-ադրենոընկալիչների զգայունությունը էնդոգեն կատեխոլամինների և էկզոգեն սիմպաթոմիմետիկայի նկատմամբ, նվազեցնում է լորձի մածուցիկությունը՝ արգելակելով կամ նվազեցնելով դրա արտադրությունը։

Հակաշոկային և հակատոքսիկ ազդեցությունը կապված է արյան ճնշման բարձրացման (շրջանառվող կատեխոլամինների համակենտրոնացման բարձրացման և դրանց նկատմամբ ադրեներգիկ ընկալիչների զգայունության վերականգնման, ինչպես նաև անոթային սեղմման), անոթային պատերի թափանցելիության նվազման, լյարդային ֆերմենտների ակտիվացման հետ։ Իմունաճնշիչ ազդեցությունը պայմանավորված է ցիտոկինների (ինտերլեյկին-1, ինտերլեյկին-2), գամմա ինտերֆերոնի լիմֆոցիտներից և մակրոֆագերից արտազատման արգելակման հետ։

Ճնշում է ֆիբրոբլաստների գործունեությունը և կոլագենի ձևավորումը, նվազեցնում է հյուսվածքային սպիի ձևավորման հավանականությունը։ Խթանում է ստամոքսում աղաթթվի և պեպսինի ավելցուկային արտադրությունը, ինչը մեծացնում է պեպտիկ խոցերի առաջացման վտանգը։

Ֆարմակոկինետիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բերանային ընդունումից հետո այն լավ ներծծվում է ստամոքսաղիքային համակարգից։ Այն նյութափոխանակվում է լյարդում։ T1/2-ը տևում է մոտ 2 ժամ։ Արտազատվում է մետաբոլիտների տեսքով, հիմնականում մեզի միջոցով։

Դեղաչափի ռեժիմ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Անհատական՝ կախված ցուցումներից, բուժման ռեժիմից, օգտագործվող դեղաչափից, հիվանդի տարիքից, կլինիկական իրավիճակից։

Հղիություն և լակտացիա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Առաջին եռամսյակում այն օգտագործվում է այն դեպքերում, երբ մոր համար բուժման ակնկալվող օգուտը գերազանցում է պտղի համար հավանական ռիսկին։ Հղիության ընթացքում երկարատև օգտագործումը առաջացնում է պտղի աճի խանգարում։ Հղիության երրորդ եռամսյակում պտղի մակերիկամների կեղևի ատրոֆիայի վտանգ կա, որը կարող է պահանջել փոխարինող թերապիա նորածնի մոտ։

Լակտացիայի ընթացքում այն օգտագործվում է այն դեպքերում, երբ մոր համար բուժման ակնկալվող օգուտը գերազանցում է պտղի համար հավանական ռիսկին։

Ազդեցությունը պտղի վրա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Հաճախ հանդիպում է քաշի կորուստ։ Կան դեպքեր, երբ այս դեղամիջոցն ընդունելուց հետո ծնվել է ծանր շեղումներով երեխա, օրինակ՝ նորմալ ժամկետում 1,5 կիլոգրամ։ Բացի այդ, որոշ բժիշկներ կասկածում են, որ դեղամիջոցը մեծացնում է մահացած երեխաներ ունենալու վտանգը։

Հնարավոր են պտղի ներզատիչ համակարգի խանգարումներ, վահանաձև գեղձի, իմունային համակարգի հետ կպաված խնդիրներ։ Այս միջոցը հատկապես բացասական է տղաների համար, քանի որ ճնշում է մոր մարմնում արական հորմոնները, ինչը խանգարում է երեխային նորմալ զարգանալ։ Հետևաբար, փորձագետները խորհուրդ են տալիս երեխայի սեռի մասին տեղեկատվություն ստանալուց հետո դեղամիջոցին փոխարինող փնտրել։

Հատուկ հրահանգներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Օգտագործել զգուշությամբ ոչ սպեցիֆիկ խոցային կոլիտի, դիվերտիկուլիտի, թարմ աղիքային բերանակցումների, երիկամների դիսֆունկցիայի, զարկերակային հիպերտոնիայի, միասթենիայի առկայության դեպքում։ Անարդյունավետ է սեպտիկ շոկի դեպքում (հնարավոր է՝ մահացության աճ)։ Տուբերկուլյոզի դեպքում օգտագործումը հնարավոր է միայն համապատասխան հակատուբերկուլյոզային թերապիայի հետ համատեղ։ Մի քանի օր ընդունելուց հետո չեղարկումը պետք է կատարվի աստիճանաբար։ Միջմաշկային ներարկումը չպետք է լինի խորը։ Դեպո-ձևերը չօգտագործել չառաջարկվող եղանակներով (ներառյալ ն/ե)։ Բուժման ժամանակահատվածում չկատարել որևէ տեսակի պատվաստում։ Երեխաների մոտ աճի շրջանում ԳԿՍ-ի օգտագործումը հնարավոր է միայն բացարձակ ցուցումների դեպքում և բժշկի մանրակրկիտ վերահսկողության ներքո։

Դեղերի փոխազդեցություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Բարբիտուրատների հետ միաժամանակյա կիրառման դեպքում հնարավոր է նվազեցնել մեթիլպրեդնիզոլոնի արդյունավետությունը։

Ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոցների հետ միաժամանակյա օգտագործմամբ հնարավոր է մեծացնել աղեստամոքսային տրակտի էրոզիվ և խոցային ախտահարումների վտանգը։ Մեթիլպրեդնիզոլոնի բերանային հակամակարդիչներով միաժամանակ օգտագործման դեպքում հեպարինը մեծացնում կամ նվազեցնում է հակամակարդիչ ազդեցությունը. սալիցիլատների դեպքում հնարավոր է նվազեցնել սալիցիլատների ազդեցությունը. ֆուրոսեմիդի դեպքում հնարավոր է հիպոկալեմիայի ուժեղացում։

Մանինիլի, մետֆորմինի, ինսուլինների հետ միաժամանակյա օգտագործման դեպքում նվազում է հիպոգլիկեմիկ միջոցների արդյունավետությունը, կետոնազոլների, իտրակոնազոլների հետ կիրառման դեպքում արյան պլազմայում մեթիլպրեդնիզոլոնի կոնցենտրացիան մեծանում է, նեոստիգմինի, պիրիդոստիգմինի հետ հնարավոր է միասթենիկ ճգնաժամի զարգացում, նյարդամկանային շրջափակման նվազում; սալբուտամոլի հետ սալբուտամոլի արդյունավետության և հավանական թունավորության բարձրացում; ռիֆամպիցինի դեպքում մեթիլպրեդնիսոլոնի մաքրման բարձրացում։

Ֆենիտոինի, ֆենոբարբիտալի հետ միաժամանակյա օգտագործմամբ, մեթիլպրեդնիսոլոնի մաքրման գործոնը մեծանում է, և դրա արդյունավետությունը նվազում է։

Միաժամանակյա օգտագործմամբ հնարավոր է նվազեցնել ֆենիտոինի ազդեցությունը. ցիկլոսպորինի հետ՝ ցիկլոսպորինի և մեթիլպրեդնիզոլոնի նյութափոխանակության արգելակում; էրիթրոմիցինի հետ՝ կա մեթիլպրեդնիզոլոնի նյութափոխանակության արգելակման հնարավորություն։

COVID-19[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ինչպես դեքսամետազոնը, այնպես էլ մեթիլպրեդնիզոլոնը կարող է օգնել COVID-19 կորոնավիրուսային վարակի ամենածանր ձևերով հիվանդներին։ Մեծ Բրիտանիայի բժիշկները մեթիլպրեդնիզոլոն են օգտագործում՝ ծանր հիվանդների մահացությունը 45%-ով նվազեցնելու համար[16]։

Նշումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 «Methylprednisolone». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված է օրիգինալից 2016 թ․ նոյեմբերի 27-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  2. «Methylprednisolone Use During Pregnancy». Drugs.com. 2019 թ․ օգոստոսի 20. Վերցված է 2020 թ․ փետրվարի 20-ին.
  3. «Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs». www.accessdata.fda.gov. Վերցված է 2020 թ․ դեկտեմբերի 26-ին.
  4. «The Top 300 of 2021». clincalc.com. Վերցված է 2020 թ․ դեկտեմբերի 26-ին.
  5. «Corticosteroids or ACTH for acute exacerbations in multiple sclerosis». The Cochrane Database of Systematic Reviews (4): CD001331. 2000. doi:10.1002/14651858.CD001331. PMID 11034713.
  6. «Methylprednisolone, valacyclovir, or the combination for vestibular neuritis». N. Engl. J. Med. 351 (4): 354–61. July 2004. doi:10.1056/NEJMoa033280. PMID 15269315.
  7. «Medications Commonly Used During the IVF Cycle». Continuum Reproductive Center. Արխիվացված է օրիգինալից 2013 թ․ սեպտեմբերի 6-ին. Վերցված է 2013 թ․ հունիսի 14-ին.
  8. «In Vitro Fertilization (IVF)». Reproductive Medicine Associates of Michigan. Արխիվացված է օրիգինալից 2013 թ․ մայիսի 15-ին. Վերցված է 2013 թ․ հունիսի 14-ին.
  9. «Medrol- methylprednisolone tablet». DailyMed. 2019 թ․ սեպտեմբերի 9. Վերցված է 2020 թ․ փետրվարի 19-ին.
  10. 10,0 10,1 10,2 «Depo-Medrol- methylprednisolone acetate injection, suspension». DailyMed. 2019 թ․ հունվարի 18. Վերցված է 2020 թ․ փետրվարի 19-ին.
  11. «Solu-medrol- methylprednisolone sodium succinate injection, powder, for solution Solu-medrol- methylprednisolone sodium succinate kit». DailyMed. 2019 թ․ դեկտեմբերի 16. Վերցված է 2020 թ․ փետրվարի 19-ին.
  12. «Steroids for acute spinal cord injury». Cochrane Library.
  13. «Corticosteroids or ACTH for acute exacerbations in multiple sclerosis». Cochrane Library.
  14. «Кортикостероиды или AКТГ при обострениях рассеянного склероза». Cochrane Library.
  15. «Pharmacological interventions versus no pharmacological intervention for ischaemia reperfusion injury in liver resection surgery performed under vascular control». Cochrane Library.
  16. Приём мелатонина связали с хорошими шансами на выживание при тяжёлых формах COVID-19, 19.10.2020

Հղումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]