Մասնակից:Narek Haroyan/Ավազարկղ
Տերբինաֆին[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Տերբինաֆինը հայտնի է նաև Լամիզիլ վաճառքային անունով, հանդիսանում է հակասնկային պրեպարատ, օգտագործվում է pityriasis versicolor, ոտքերի սնկային ինֆեկցիաների և դերմատոֆտիզիսի բուժման մեջ, որը ներառում է աճուկային դերմատոֆիտիա և մարզիկի ոտքը։ Այն օգտագործվում է պերօրալ,կամ քսում են մաշկին կրեմի ու քսուքի ձևով։ Կրեմն ու քսուքը արդյունավետ չեն ոտքերի ինֆեկցիաների ժամանակ։
Պերօռալ օգտագործման դեպքում առաջացնում են հետևյալ կողմնակի էֆֆեկտները՝ սրտխառնոց, փորլուծություն, գլխացավ, հազ, ցանավորում և լյարդային ֆերմենտների մակարդակի բարձրացում։ Լուրջ կողմնակի էֆֆեկտները կապված են լյարդային խնդիրների և ալերգիկ ռեակցիաների առաջացման հետ։ Լյարդի վնասվածքը այդքան էլ սովորական չէ։ Խորհուրդ չի տրվում օգտագործել հղիության ժամանակ։ Կրեմն ու քսուքը կարող են առաջացնել քոր, բայց սովորաբար լավ ներծծվում են։ Տերբինաֆինը մտնում է ալիլամինների ընտանիքի մեջ։ Այն ազդում է,նվազեցնելով սնկերի ստերեոլներ արտադրելու ունակությունը։ Ըստ երևույթին այն բերում է սնկային բջիջների մահվան։
Տերբինաֆինը հայտնաբերվել է 1991 թվականին։ Այն ԱՀԿ դեղամիջոցների ցանկում է, որպես առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաանվտանգ և արդյունավետ դեղամիջոցներից մեկը։ Մեծածախ վաճառքի գինը զարգացող երկրներում կազմում է շուրջ 2,20 ամերիկյան դոլար 20 գրամ քսուքի պարկուճի դիմաց։ 1999 թվականին ԱՄՆ-ում գինը կազմել է 547 դոլար 12 շաբաթական կուրսի դիմաց,2015 թվականին այդ ցուցանիշը ընկավ 10 դոլարով պատենտի ժամկետի անցման պատճառով։ 2016 թվականին այն եղել է 279-րդ պրեպարատը, որը առավել հաճախ նշանակել են ԱՄՆ-ում ավելի քան միլիոն դեղատոմսեր։
Բժշկական կիրառություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Տերբինաֆինը արդյունավետ է դերմատոֆիտի խմբի սնկերի դեպքում։
Ինչպես կրեմը կամ դիմափոշին, այն օգտագործվում է մաշկի տեղային մակերեսային ինֆեկցիաների դեպքում, ինչպես օրինակ աճուկային դերմատոֆիտիա (tinea cruris), ոտնաթաթի ոտքը (tinea pedis), և դերմատոֆիտի (tinea corporis) այլ տեսակները։
Պերօրալ ընդունման դեղահամբերը հաճախ նշանակում են օնիխոմիկոզի, ոտքերի սնկային ինֆեկցիաների բուժման դեպքում, հարուցված դերմատոֆիտի կամ Candida դասի սնկերի կողմից։ Ոտքերի սնկային ինֆեկցիաները խորը տեղակայված են ոտքի նրբամաշկի տակ, որի մեջ տեղային բուժման դեպքում չեն կարող թափանցել բավականաչափ քանակությամբ։ Դեղահաբերը կարող են հազվադեպ հանգեցնել հեպատոտոքսիկության, դրա համար հիվանդերը նախազգուշացվել են դրա մասին և կարող են ստուգվել լյարդի ֆունկցիոնալ թեստերի օգնությամբ։ Պերօրալ ընդունման այլընտրանքները ուսումնասիրված են։
Տերբինաֆինը կարող է հարուցել կամ սրել ենթասուր համակարգային կարմիր գայլախտի առաջացումը։ Համակարգային կարմիր գայլախտով մարդիկ թերապիայից առաջ պետք է սկսեն քննարկել իրենց բժշկի հետ հնարավոր ռիսկերի մասին։
FDA թույլտվություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Տերբինաֆինը առաջինը հայտնի է դարձել Եվրոպայում 1991 թվականին,իսկ ԱՄՆ-ում 1996 թվականին: ԱՄՆ-ի սննդամթերքի և դեղորայքի կառավարումը տվել է թույտվություն Լամիզիլի դեղահաբի առաջին ընդհանուր տարբերակը։ Պատենտի օգտագործման ժամկետը կամ Լամիզիլի բացառիկ իրավունքը լրացել է 2007 թվականի հունիսի 7-ին։
Սննդամթերքի և դեղորայքի կառավարումը 2007 թվականի սեպտեմբերի 28-ին հայտարարեց, որ տերբինաֆինը հանդիսանում է նոր պրեպարատ, որը թույլատրվում է օգտագործել մեծերի և 4 տարեկանից բարձր երեխաների համար։ Հակասնկային գրանուլները կարելի է ցանել մանկական սննդի մեջ դերմատոֆիտի,գլխի մազածածկ հատվածի դերմատոմիկոզի բուժման համար։
Կողմնակի երևույթներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Տերբինաֆինի հիդրոքլորիդի պերօրալ օգտագործման հետևանքով հայտնի է մի շարք կողմնակի երևույթներ և ռեակցիաներ, հնարավոր է լայնակի կենսատեղաբաշխումը և հակասնկային դեղամիջոցներով բուժման շարունակության մեծացումը (ավելի քան երկու ամիս): Ամբողջական ցանկը կապված է տերբինաֆինի ընդունման հետ, որը ներառում է՝
- Գաստրոինտեստինալ խնդիրներ՝ փորլուծություն, փորկապություն, սրտխառնոց, լցվածություն, ցավ որովայնում, ստամոքսի մարսողության խանգարում, դիսպեպսիա, գաստրիտ, լեղականգ, մետեորիզմ, կղանքի գույնի փոփոխություն, որովայնում մկանային ցավեր։
- Կենտրոնական նյարդային համակարգի կամ նյարդաբանական խնդիրներ՝ գլխացավ, գլխապտույտ, ուշադրության կենտրոնացման թուլացում, պարեսթեզիա(քորոց և ասեղ)։
- Լյարդային խնդիրներ՝ լյարդային ֆերմենտների մակարդակի բարձրացում, լյարդի բորբոքում(հեպատիտ), լյարդի վնասում, լյարդային անբավարարություն։
- Իմունային համակարգի խնդիրներ՝ լեյկոցիտների քանակի նվազում, պանցիտոպենիա, լեյկոպենիա, լիմֆոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա, ագրանուլոցիտոզ և նեյտրոպենիա, աուտոիմուն ռեակցիաներ, այնպիսին ինչպիսին համակարգային կարմիր գայլախտը։
- Ֆիզիոլոգիական խնդիրներ՝ դեպրեսիա, անհանգստություն, անքնություն, քնի ակտիվության ոչ սովորական բարձրացում, տկարություն։
- Զգայական խնդիրներ՝ համի ամբողջական կորուստ(ագեզիա), համի զգացողության նվազում(հիպոգեզիա), աղավաղում (դիսգեզիա), հաճախ ուղեկցվում է մետաղական համի զգացողությամբ, բերանում չորությամբ, տեսողության խանգարմամբ, պղտորմամբ, և տեսողության երկտեսությամբ։ Հազվադեպ դեպքերում դիտվում է համի զգացողության վատացումով կամ մշտական կորուստով։
- Մաշկային խնդիրներ՝ ցան, եղնջացան, մաշկի գրգռում, քոր, դեղնուկ, Ստիվենս-Ջոնսոնի սինդրոմ։
Այլ կողմնակի երևույթներ՝ հոգնածություն, հաճախասրտություն(տախիկարդիա), մազաթափություն(ալոպեցիա), էրիթրոցիտների քանակության նվազում(անեմիա), մկանային ցավեր(միալգիա), հոդացավեր (արթրալգիա)
2015 թվականին բժիշկները հաղորդեցին, որ հիվանդի մոտ MTHFR ֆերմենտի մուտացիայի հետևանքով( մասնավորապես՝ C677T տարբերակը) զարգացել է լամիզիլի հանդեպ ոչ բարենպաստ ռեակցիա (գլացավ, գլխապտույտ և հոգնածություն)։ Գենետիկ թեստավորումը հայտաբերել է MTHFR C677T ֆերմենտի մուտացիա։ Նշված է, որ Լամիզիլը խառնվում է մեթիլացման ցիկլի մեջ և դա կարող է բերել կողմնակի երևույթների առաջացման MTHFR C677T մուտացիայի հետևանքով։
Դեղաբանություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Terbinafine hydrochloride is a white fine crystalline powder that is freely soluble in methanol and dichloromethane, soluble in ethanol, and slightly soluble in water. It is highly hydrophobic and tends to accumulate in hair, skin, nails, and fatty tissue
Տերբինաֆինի հիդրոքլորիդը բարակ բյուրեղային փոշի է, որը հեշտ լուծվում է մեթանոլի և դիքլորմեթանի մեջ, լուծելի է էթանոլի և թույլ լուծելի է ջրի մեջ։ Այն շատ հիդրոֆոբ է և ունի միտում կուտակվելու մազերի, մաշկի, ոտքերի և ճարպային հյուսվածքի մեջ։
Ինչպես և ուրիշ ալիլամինները, տերբինաֆինը արգելակում է էրգոստերոլի սինթեզը,արգելակում է սկվալեն էպօկսիդազին,ֆերմենտ,որը կատալիզում է սկվալենի վերածումը լանոստերոլի մեջ։ Հետո սնկերի մեջ լանոստերինը վերածվում է էրգոստերոլի մեջ, մարդկանց մոտ լանոստերինը վերածվում է խոլեսթերինի։ Այնուամենայնիվ գոյություն ունի բավականաչափ գենետիկ տարբերություն սնկերի էպօկսիդազների և մարդկանց սկվալենի միջև և ուրեմն տերբինաֆինը գերազանցապես կապվում է սնկային սկվալենի էպօկսիդազի հետ դարձնելով այն սելեկտիվ, սնկերի մեջ էրգոստերոլի արտադրման արգելակման համար առանց էապես ազդելու մարդկանց խոլեստերինի արտադրանքի վրա։ Համարվում է, որ դա փոխում է բջջային թաղանթների թափանցելիությունը, առաջացնելով սնկային բջիջների լիզիս։
Վաճառքային անուններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Տերբինաֆինը վաճառվում է Հնդկաստանում ինչպես Տերբոդերմ Օմեգա Ֆարմա կամ Տայզա(Abbott Healthcare), Լամիզիլը հետևյալ երկրներում՝ Արգենտինա, ավսրալիա , Բանգլադեշ, Բելգիա, Բրազիլիա, Կանադա,Չիլլի, Կուլումբիա, Խորվաթիա, Եգիպտոս, Չեխիայի Հանրապետություն Դանիա, Էստոնիա, Ֆինլանդիա, Ֆրանսիա, Գերմանիա, Հունաստան, Հունգարիա, Իսլանդիա, Իռլանդիա, Մեխիկո, Իսրայել, Նիդեռլանդեր, Նոր Զելանդիա, Նորվեգիա, Պակիստան, Պերու, Ֆիլիպիններ, Ռումինիա, Ռուսաստան, Սլովենիա, Սլովակիա, Հարավային Աֆրիկա, Շվեդիա, Թայլանդ, Անգլիա, ԱՄՆ, Վենեզուելա, այն նաև վաճառվում է Կորբինալ և Տերբիզիլ անուններով՝ Թուրքիայում,Պակիստանում,Ւնդոֆեն՝ Լեհաստանում։ Որպես բազմակողմանի դեղամիջոց այն վաճառվում է ինչպես Սեբիֆին, Տենասիլ, Տերբիսիլ, Տերբիկոր և Տամսիլ Ավստրալիայում և միևնույն ժամանակ,որպես համընդհանուր բազմակողմանի դեղորայք այն վաճառվում է ինչպես SolvEasyTinea և Տամսիլ; Այն նաև հասանելի է որպես ոչ պատենտ դեղորայք՝ ԱՄՆ-ում, Անգլիայում, Բելգիայում, Շվեյցարիայում, Բրազիլիայում և Մեքսիկայում։ Հնդկաստանում Տերբինաֆինի հիդրոքլորիդը հասանելի է տեղային ձևով հետևյալ վաճառքային անուններով՝ Triabin, Sebifin (Sun Pharma), Zimig (GSK Pharma) և mycoCeaze (Progreś Laboratories)։ MycoVa մշակված է Apricus Biosciences, ներկայացնում է իրենից Տերբինաֆինի արդի լուծույթ, ոտքերի համար DDAIP,որը ավարտել է երեք հետազոտության փուլ օխինոմիկոզի բուժման համար։ Այլ անունները ներառում են Terbinaforce (Mankind Pharma) և Tafine (Deurali Janta Pharmaceuticals Pvt Ltd.)։ Նեպալում Turbo (Apex Pharmaceuticals Pvt Ltd)։ ԱՄՆ-ում արդի ձևը վաճառվում է ինչպես LamisilAT։
Արտադրանք[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Տերբինաֆինը ստանում են 1,3- դիքլորպրոպենի և նեոգեկսենի մետատեզիսից հաջորդող N-մեթիլ-1- նաֆթալինմեթիլամինի ռեակցիաներով։
Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Կատեգորիա:Intravenous fluids Կատեգորիա:RTT Կատեգորիա:World Health Organization essential medicines Կատեգորիա:1831 introductions