Մակրոլիդներ

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Մակրոլիդներ
Քիմիական հատկություններ
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Մակրոլիդներ, հակաբիոտիկային դասի դեղաբանական խումբ, որոնց քիմիական կառուցվածքի հիմքում ընկած է մակրոցիկլային 14- կամ 16-անդամանի լակտոնային օղակ, որին միացած են մեկ կամ մի քանի ածխաջրածնային մնացորդներ։ Մակրոլիդները պատկանում են պոլիկետիդների դասին բնական ծագման միացություններ։

Այդ թվում մակրոլիդներին են պատկանում՝

  • ազալիդները՝ հիմքում ընկած է 15-անդամանի մակրոցիկլային օղակ, որը ստացվում է 14-անդամանի լակտոնային օղակի 9-րդ և 10-րդ ածխածնի ատոմների միջև ազոտի ատոմի ներդրմամբ։
  • կետոլիդները՝ 14-անդամանի մակրոլիդներ, որոնց լակտոնային օղակում 3-րդ դիրքի ածխածնի ատոմին միացած է կետո խումբ։

Բացի այդ, մակրոլիդ է հանդիսանում իմունադեպրեսանտների դասին պատկանող մակրոլիմուսը, որի քիմիական կառուցվածքի հիմքում ընկած է 23-անդամանի լակտոնային օղակ։

Մակրոլիդները պատկանում են քիչ տոքսիկ հակաբիոտիկների շարքին։ Դրանք հանդիսանում են ամենաանվտանգ հակաբիոտիկային խմբերից մեկը և հեշտ տանելի են հիվանդների կողմից։ Մակրոլիդների ընդունման ժամանակ չեն հայտնաբերվել հեմատո- և նեֆրոտոքսիկության դեպքեր, խոնդրո- և արթրոպաթիաներ, տոքսիկ դրսևորումներ ԿՆՀ-ի վրա, ֆոտոսենսիբիլիզացիա, իսկ այլ անցանկալի ռեակցիաներ, որոնք առաջանում են այլ հակաբիոտիկների կողմից, մասնավորապես անաֆիլակտիկ ռեակցիան, ծանր տոքսիկո-ալերգիկ համախտանիշը և հակաբիոտիկ զուգակցված դիարեան, հանդիպում են հազվադեպ[1]։

Պատմություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Էրիթրոմիցինը, որը սկիզբ դրեց մարոլիդների դասին, ստացվել է 1952 թվականին ամերիկյան <<Էլի Լիլլի>>[2] դեղագործաան ընկերության գիտնականներ կողմից հողային ակտինոմիցետ՝ Streptomyces erythreus բատերիայից և օգտագործվել է գրամ դրական բակտերիաներով հարուցված հիվանդությունների բուժման համար՝ որպես պենիցիլինային անտանելիությամբ հիվանդների բուժման այլընտրանքային տարբերակ։ Էրիթրոմիցինը մինչև օրս էլ պահպանում է իր ուրույն տեղը դեղորայքային պաշարում։

Մակրոլդների լայնածավալ կիրառում արձանագրվեց 70-80-ականներին, ի հաշիվ ներբջջային վարակների (միկոպլազմա, քլամիդիա, կամպիլոբակտերիա և լեգիոնելլա) նկատմամբ ցուցաբերած իրենց բարձր ակտիվության։

Դա էլ պատճառ հանդիսացավ նոր մակրոլիդային պրեպարտների մշակման և կլինիկա ներմուծման համար՝ կատարելագործված ֆարմակոկինետիկ և միկրոբիոլոգիական պարամետրերով, այդ թվում նաև որոշ արդեն հայտնի մակրոլիդային պրեպարատների մանրամասն ուսումնասիրմամբ (օրինակ սպիրամիցին)։

1996 թվականին բացահայտվեց 18-անդամանի օղակ ունեցող մակրոլիդների նոր խումբ Leucascandra caveolata -ի սպունգից ( բնակվում է Նոր Կալեդոնիայում) որը կոչվում է Leucascandrolide A[3]։

Ընդհանուր դրույթներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Մակրոլիդների դասակարգումը[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Մակրոլիդային հակաբիոտիկները բաժանվում են մի քանի խմբի պայմանավորված ստացման ճանապարհով և քիմական կառուցվածքով։

14-անդամանի 15-անդաման (ազալիդներ) 16-անդամանի
բնական էրիթրոմիցինօլեանդոմիցին միդեկամիցին
սպիրամիցին
լեյկոմիցին
ջոզամիցին
նախադեղեր էրիթրոմիցինի եթերներ:
պրոպիոնիլ, էթիլսուկցինատ

էրիթրոմիցինի աղեր:
ստեարատ, ասկորբնատ, ֆոսֆատ, սուկցինատ

էրիթրոմիցինի եթերների աղեր:
էստոլատ, պրոպիոնիլ մերկապտոսուկցինատ, ացիտրատ, ացետիլցիստեինատ
օլեանդոմիցինի աղեր:
հիդրոքլորդ, ֆոսֆատ

օլեանդոմիցինի եթերներ:
տրոլեանդոմիցին
միդեկամիցինի աղեր:
ացետատ (միոկամիցին)
կիսասինթետիկ ռոքսիտրոմիցին
կլարիտրոմիցին
դիրիտրոմիցին
ֆլուրտրոմիցին

կետոլիդներ:
թելիտրոմիցին
ազիտրոմիցին ռոկիտամիցին

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. Синопальников А. И., Андреева И. В., Стецюк О. У. Безопасность макролидных антибиотиков: критический анализ// Клиническая медицина. — 2012. — с.23.
  2. «Компания Эли Лилли»։ Արխիվացված է օրիգինալից 2020-02-29-ին։ Վերցված է 2015-07-21 
  3. D'Ambrosio M., Guerriero A., Pietra F. Debitus C. Leucascandrolide A, a New Type of Macrolide: The First Powerfully Bioactive Metabolite of Calcareous Sponges (Leucascandra caveolata, a New Genus from the Coral Sea)(անգլ.) // Helvetica Chimica Acta : journal. — 1996. — Т. 79. — № 1. — С. 51—60. — doi:10.1002/hlca.19960790107 Архивировано из первоисточника 20 Ապրիլի 2021.

Գրականություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Արտաքին հղումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]