Հիդրօքսիզին
![]() | |
Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ | |
Կիսատրոհման պարբերություն | 20,0 ± 4,1 ժամ |
Նույնացուցիչներ | |
IUPAC անվանում
(±)-2-(2-{4-[(4-քլորոֆենիլ)-ֆենիլմեթիլ]պեպերազին-1-իլ}էթօքսի)էթանոլ
| |
CAS համար | 68-88-2 |
PubChem CID | 3658 |
DrugBank | 00557 |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.630 ![]() |
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ | |
Քիմիական բանաձև | C21H27ClN2O2 |
Մոլային զանգված | 374,904 g·mol−1 |
Հիդրօքսիզին, հակահիստամինային, հանգստացնող, հակատագնապային և հակափսխեցուցիչ ազդեցությամբ միջոց[1]: Ներկայումս օգտագործվում է որպես համեմատաբար «մեղմ» տրանկվիլիզատոր։
Դասակարգում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Հիդրօքսիզինը հանգստացնող ազդեցություն ունեցող առաջին սերնդի հակահիստամինային դեղամիջոց է[2]: Այն պատկանում է ոչ բենզոդիազեպինային անխոլիտիկ միջոցներին[3] և պիպերազիններին[4], հանդիսանում է դիֆենիլմեթանի ածանցյալ[3]։
Պատմություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Հիդրօքսիզինը մաշկաբանության մեջ օգտագործվում է 1955 թվականից՝ որպես հակահիստամինային միջոց[3]:
1960-ականներին պարզվեց, որ հիդրոքսիզինը օժտված է հակատագնապային հատկություններով[3]:
Դեղաբանական հատկություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Հիդրոքսիզինը ունի չափավոր անխոլիտիկ, հանգստացնող, հակափսխեցուցիչ, հակահիստամինային և Մ-հակաքոլիներգիկ ազդեցություն[5] : Արդյունավետ է ծովային հիվանդության դեպքում [6]:
Հիդրoքսիզինի հակահիստամինային ազդեցությունը պայմանավորված է նրանով, որ այն հանդիսանում է H1-հիստամինային ընկալիչների անտագոնիստ[3] [1]։
Հիդրօքսիզինը հանգստացնում է կմախքային և հարթ մկանները, ունի բրոնխալայնացնող և ցավազրկող ազդեցություն, չափավոր նվազեցնում է ստամոքսահյութի արտազատումը[1]:
Պատրաստուկը չի առաջացնում հոգեկան ներգործություն և կախվածություն։ Այն չի խանգարում, այլ ընդհակառակը, դրականորեն ազդում է ճանաչողական ունակությունների վրա, բարելավում է հիշողությունը և ուշադրությունը[1]:
Ֆարմակոդինամիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Հիդրոքսիզինը հանդիսանում է H1-հիստամինային ընկալիչների և M-խոլինընկալիչների արգելափակիչ[1] [2]։
Հիդրոքսիզինը H1-հիստամինային ընկալիչների նկատմամբ խնամակցությունը նույնն է, ինչ աստեմիզոլի, տերֆենադինի և ցետիրիզինի հետ[7]:
Ֆարմակոկինետիկա[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Կլինիկական ազդեցությունը թողնում է ունենում հիդրօքսիզին ընդունելուց 15-30 րոպեի ընթացքում[5]
Արդյունավետություն և անվտանգություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Քրոնիկ եղնջացանով հիվանդների դեպքում հիդրոքսիզինը արդյունավետ է ցետիրիզինի և աստեմիզոլի մակարդակում[6] :
Ցուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Ցուցումներ. Անհանգստություն, աճող գրգռվածություն; զրկանքի համախտանիշ ; հոգենյարդային վիճակներ; հետվիրահատական ժամանակաշրջան (որպես համակցված թերապիայի մաս); ատոպիկ դերմատիտ, էկզեմա, քոր առաջացնող դերմատոզ, եղնջացան;փսխում։
Հիդրօքսիզինը կարող է օգտագործվել ընդհանրացված հանգստության խանգարումների բուժման մեջ, սակայն դա առաջին կարգի դեղամիջոց չէ[1]:
Հակացուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- Պորֆիրիա;
- հղիություն;
- աշխատանքի ժամանակաշրջան;
- լակտացիայի շրջան;
- գերզգայնություն դեղամիջոցի բաղադրիչների նկատմամբ;
- գերզգայունություն ցետիրիզինի և պիպերազինի այլ ածանցյալների, ամինոֆիլինի կամ էթիլենդիամինի նկատմամբ։
Կողմնակի ազդեցություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Հիդրօքսիզինի ընդունման կողմնակի ազդեցությունները կապված են կենտրոնական նյարդային համակարգի ճնշման կամ դրա վրա պարադոքսալ խթանող ազդեցության հետ, դրանք կարող են առաջանալ նաև հակաքոլիներգիկ ակտիվությամբ կամ գերզգայնության ռեակցիաներով[1]։
- Քնկոտություն, թուլություն, բերանի չորություն;
- գլխացավ, գլխապտույտ;
- սարսուռ, ատաքսիա ;
- ներակնային ճնշման սուր բարձրացում;
- սուր միզակապություն;
- տախիկարդիա;
- փորկապություն;
- ակկոմոդացիայի խախտում;
- գերքրտնարտադրություն, արյան ճնշման նվազում;
- «լյարդային» տրանսամինազների ակտիվության բարձրացում, բրոնխոսպազմ;
- ալերգիկ ռեակցիաներ։
- QT միջակայքի երկարացում[8]
Գերդոզավորում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Գերդոզավորման ախտանշաններ․
- Արտահայտված հակաքոլիներգիկ ազդեցություն;
- կենտրոնական նյարդային համակարգի ճնշում կամ պարադոքսալ խթանում, ցնցումներ, ապակողմնորոշում;
- արյան ճնշման իջեցում, շփոթություն;
- սրտխառնոց, փսխում;
- ակամա ֆիզիկական գործունեություն;
- զգայապատրանք ;
- առիթմիա։
Որպես բուժում խորհուրդ է տրվում.
- ստամոքսի լվացում;
- արյան ճնշման զգալի անկման դեպքում՝ արյան փոխարինիչների, նորադրենալինի ներերակային ներարկում (ադրենալինը չի կարող կիրառվել);
- կենսական գործառույթների վերահսկում;
- կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա ճնշող ազդեցությունը կանխելու համար` կոֆեին-նատրիումի բենզոատի պարենտերալ ներարկում։
Հեմոդիալիզը անարդյունավետ է։ Սպեցիֆիկ հակաթույն չի կիրառվում։
Նշումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 Порошина, 2019, Гидроксизин (атаракс), էջ 21–22
- ↑ 2,0 2,1 Татаурщикова и Сепиашвили, 2013, 1.1. Антигистаминные препараты 1-го поколения, էջ 8–10
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 Порошина, 2019, Небензодиазепиновые анксиолитики, էջ 9
- ↑ Татаурщикова и Сепиашвили, 2013, Табл. 1. Классификация блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов 1-го поколения, էջ 9
- ↑ 5,0 5,1 Порошина, 2019
- ↑ 6,0 6,1 Татаурщикова и Сепиашвили, 2013
- ↑ Татаурщикова и Сепиашвили, 2013, Цетиризин – «золотой стандарт» терапии, էջ 14
- ↑ «Home :: Crediblemeds»։ www.crediblemeds.org։ Վերցված է 2021-05-02
Գրականություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- Машковский М. Д. Гидроксизин // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.