Կորտիզոն
| |
| |
| Names | |
|---|---|
| Pronunciation | /ˈkɔːrtᵻsoʊn/, /ˈkɔːrtᵻzoʊn/ |
| IUPAC name
(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-Hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione
| |
| Other names
17α,21-Dihydroxypregn-4-ene-3,11,20-trione; 17α,21-Dihydroxy-11-ketoprogesterone; 17α-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone
| |
| IdentifiersԿաղապար:Chembox parametercheck | |
3D model (JSmol)
|
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| KEGG | |
| MeSH | Cortisone |
PubChem CID
|
|
CompTox Dashboard (EPA)
|
|
InChI=1S/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h9,14-15,18,22,26H,3-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,18+,19-,20-,21-/m0/s1  Key: MFYSYFVPBJMHGN-ZPOLXVRWSA-N InChI=1/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h9,14-15,18,22,26H,3-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 Key: MFYSYFVPBJMHGN-ZPOLXVRWBW | |
O=C(CO)[C@@]3(O)CC[C@H]2[C@@H]4CC\C1=C\C(=O)CC[C@]1(C)[C@H]4C(=O)C[C@@]23C | |
| Properties | |
| Melting point | 220 to 224 °C (428 to 435 °F; 493 to 497 Կ) |
| Pharmacology | |
| H02AB10 (WHO) S01BA03 (WHO) | |
Except where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa). | |
 verify (what is  ?)
| |
| Infobox references | |
Կորտիզոն, ստերոիդ հորմոն, որն ստրեսի ժամանակ մակերիկամների կողմից արտադրվող հիմնական հորմոններից մեկն է։ Քիմիական կառուցվածքով կորտիկոստերոիդ է, սերտորեն կապված է կորտիզոլի հետ։ Այն օգտագործվում է մի շարք հիվանդությունների բուժման համար և կարող է օգտագործվել ներերակային, բերանային, ներհոդային կամ ենթամաշկային ձևերով։ Կորտիզոնը ճնշում է իմունային համակարգը՝ նվազեցնելով բորբոքումը, ցավը և այտուցը վնասվածքի վայրում։ Կորտիզոնի երկարատև օգտագործումը կապված է մի շարք ռիսկերի հետ[1][2]։
Կորտիզոնն առաջին անգամ նկարագրվել է 1949թվականին[3]։
Ազդեցություն ու օգտագործում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Կորտիզոնը (գլյուկոկորտիկիոիդ) և ադրենալինը (էպինեֆրին) ստրեսի ժամանակ օրգանիզմում արտազատվող հիմնական նյութերն են։ Նրանք բարձրացնում են արյան ճնշումը՝ պատրաստելով օրգանիզմը պատասխանի։
Կորտիզոնի ներարկումն արվում է կարճաժամկետ ցավազրկման նպատակով, այն նվազեցնում է հոդերի, կապանների, ձուսպապարկերի այտուցը[4][5]։
Կորտիզոնը կարող է օգտագործվել աուտոիմուն հիվանդությունների ժամանակ՝ իմուն պատասխանը ճնշելու նպատակով, ինչպես նաև օրգանների փոխպատվաստման դեպքում՝ փոխպատվաստատի մերժումը կանխելու նպատակով։ Իմուն համակարգը ճնշելը կարևոր է նաև բորբոքային հիվանդությունների բուժման ժամանակ[6]։
Մաշկաբաններն օգտագործում են կորտիզոնը սպիների, էկզեմայի, ատոպիկ մաշկաբորբի[7] բուժման և սարկոիդոզի զարգացման դադարեցման նպատակով։
Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Կորտիզոնի օգտագործումն ունի մի շարք պոտենցիալ կողմնակի ազդեցություններ՝ ասթմա, հիպերգլիկեմիա, ինսուլինային ռեզիստենտականություն, շաքարային դիաբետ, օստեոպորոզ, տագնապայնություն, դեպրեսիա, ամենոռեա, կատարակտ, Կուշինգի համախտանիշ, գլաուկոմա և այլն[4][8]։
Տեղային կողմնակի ազդեցություններն հազվադեպ են, դրանք ներառում են՝ ցավ, ինֆեկցիա, մաշկի պիգմենտացիայի խանգարում, ջլերի պատռվածք[9]։
Պատմություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Կորտիզոնն առաջին անգամ հայտնաբերվել է ամերիկացի քիմիկոսներ Էդվարդ Կալվին Քենդալի և Հարոլդ Լ. Մեյսոնի կողմից Մայոյի կլինիկայում հետազոտություններ կատարելիս[10][11][12]: 1929 թվականին Ֆիլիպ Ս. Հենչն իր կոլեգաների հետ միասին հայտնաբերեց, որ կորտիզոնը արդյունավետ է նաև ռևմատոիդ արթրիտի բուժման ժամանակ[13]։ Քենդալը Ֆիլիպ Ս. Հենչի և Թադեուս Ռայխշտայնի հետ միասին 1950 թվականին արժանացան բժշկության կամ ֆիզիոլոգիայի Նոբելյան մրցանակի՝ մակերիկամի կեղըի հորմոնների, դրանց գործառույթների և կառուցվածքի հայտնաբերման համար։ Ինչպես երևում է, և՛ Ռայխշտայնը, և՛ Օ. Վինթերշտայնի ու Ջ. Պիֆֆների թիմերը, մինչև Մեյսոնին և Քենդալի հայտնագործությունը առանձնացրել էին կորտիզոնի բաղադրությունը, բայց չէին կարողացել բացատրել դրա կենսաբանական նշանակությունը[11]։
Կորտիզոնի առաջի վաճառքային տարբերակը արտադրել է Merck & Co. ընկերության կողմից 1948 կամ 1949 թվականներին[13][14]։ 1949 թվականի սեպտեմբերի 30-ին Պերսի Ջուլիան հայտարարեց լեղաթթուներից կորտիզոնի արտադրման մեջ հեղաշրջման մասին։ Այդ հեղաշրջումը վերացրեց օսմիումի տետրօքսիդի՝ հազվագյուտ, թանկ և վտանգավոր քիմիական նյութերի օգտագործման անհրաժեշտությունը։ Մեծ Բրիտանիայում վաղ 1950-ականներին, Ջոն Քարնֆորթն ու Քենեթ Կալլոուն Բժշկական հետազոտությունների ազգային ինստիտուտում Glaxo ընկերության հետ միասին արտադրեցին կորտիզոլ՝ սիսալ կոչվող բույսերից ստացված հեկոգենին նյութից[15]։
Արտադրություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
Կորտիզոնը ստերոիդոգենեզի վերջնարդյունքն է։ Ստերոիդոգենեզը սկսվում է խոլեստերինի սինթեզով, որն այնուհետև մակերիկամում անցնում է մի շարք փոփոխությունների միջով՝ դառնալով բազմաթիվ ստերոիդ հորմոններից որևէ մեկը։ Այս ուղու վերջնարդյունքներից մեկն էլ կորտիզոլն է։ Մակերիկամի կողմից կորտիզոլի արտադրման համար անհրաժեշտ է ազդանշանային կասկադի ակտիվացում։ Հիպոթալամուսի կողմից արտադրվող կորտիկոտրոպինի ռիլիզինգ հորմոնը, խթանում է առաջնային հիպոֆիզի կոզմից ԱԿՏՀ-ի (ադրենոկորտիկոտրոպ հորմոն) արտադրությունը, ինչն ազդանշանն ուղարկում է մակերիկամի կեղև։ Այստեղ, մակերիկամի խրցային և ցանցային գոտիներն ի պատասխան ԱԿՏՀ-ի, արտադրում են գլյուկոկորտիկոիդներ, մասնավորապես՝ կորտիզոլ։ Ծայրամասային հյուսվածքներում, կորտիզոլը վերածվում է կորտիզոնի` 11-բետա-ստերոիդ դեհիդրոգենազ ֆերմենտով։
Կորտիզոնն ավելի ցածր գլուկոկորտիկոիդային ակտիվություն ունի կորտիզոլի համեմատությամբ[16], այնուամենայնիվ կորտիզոնը համարվում է կորտիզոլի ակտիվ մետաբոլիտ։ 11-բետտա-դեհիդրոգենազը կատալիզում է նաև հակադարձ ռեակցիան, այսպիսով կորտիզոնը կարող է համարվել նաև կորտիզոլի նախանութ։
Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- ↑ «Cortisone shots»։ MayoClinic.com։ 2010-11-16։ Վերցված է հուլիսի 31, 2013
- ↑ «Prednisone and other corticosteroids: Balance the risks and benefits»։ MayoClinic.com։ 2010-06-05։ Վերցված է 2017-12-21
- ↑ Fischer Jnos, Ganellin C. Robin (2006)։ Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 484։ ISBN 9783527607495
- ↑ 4,0 4,1 «Cortisone shots»։ MayoClinic.com։ 2010-11-16։ Վերցված է հուլիսի 31, 2013
- ↑ «injections and needles for coccyx pain»։ www.coccyx.org
- ↑ Driver Catherine, Shiel William։ «Cortisone Injection (Corticosteroid Injection) of Soft Tissues & Joints»։ MedicineNet.com։ Վերցված է օգոստոսի 7, 2013
- ↑ «All About Atopic Dermatitis»։ National Eczema Association։ Արխիվացված է օրիգինալից 2012-01-30-ին։ Վերցված է 2020-01-31
- ↑ «Prednisone and other corticosteroids: Balance the risks and benefits»։ MayoClinic.com։ 2010-06-05։ Վերցված է 2017-12-21
- ↑ Cole BJ, Schumacher (Jan–Feb 2005)։ «Injectable Corticosteroids in Modern Practice»։ Journal of the American Academy of Orthoepaedic Surgeons 13: 37–46։ doi:10.5435/00124635-200501000-00006
- ↑ «Cortisone Discovery and the Nobel Prize»։ Վերցված է 2009-07-04
- ↑ 11,0 11,1 "I Went to See the Elephant" autobiography of Dwight J. Ingle, published by Vantage Press (1963), pg 94, 109
- ↑ «The chemistry of crystalline substances isolated from isolated from the suprarenal gland»։ J. Biol. Chem. 114: 613։ Վերցված է 2014-09-07
- ↑ 13,0 13,1 Thomas L. Lemke, David A. Williams (2008)։ Foye's Principles of Medicinal Chemistry։ Lippincott Williams & Wilkins։ էջեր 889–։ ISBN 978-0-7817-6879-5
- ↑ «Anti-inflammatory steroids»։ Wis. Med. J. 61: 403–4։ 1962։ PMID 13875857
- ↑ Quirke Viviane (2005)։ «Making British Cortisone: Glaxo and the development of Corticosteroids in Britain in the 1950s–1960s»։ Studies in History and Philosophy of Science Part C 36 (4): 645–674։ PMID 16337555։ doi:10.1016/j.shpsc.2005.09.001
- ↑ «Corticosteroid Dose Equivalents»։ Medscape։ Վերցված է դեկտեմբերի 20, 2016
Գրականություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]
- Bonagura J., DVM (2000)։ Current Veterinary Therapy 13։ էջեր 321–381
- Ingle DJ (October 1950)։ «The biologic properties of cortisone: a review»։ J. Clin. Endocrinol. Metab. 10 (10): 1312–54։ PMID 14794756։ doi:10.1210/jcem-10-10-1312(չաշխատող հղում)
- Woodward R. B., Sondheimer F., Taub D. (1951)։ «The Total Synthesis of Cortisone»։ Journal of the American Chemical Society 73 (8): 4057։ doi:10.1021/ja01152a551
| ||||||||||
Այս հոդվածի կամ նրա բաժնի որոշակի հատվածի սկզբնական կամ ներկայիս տարբերակը վերցված է Քրիեյթիվ Քոմմոնս Նշում–Համանման տարածում 3.0 (Creative Commons BY-SA 3.0) ազատ թույլատրագրով թողարկված Հայկական սովետական հանրագիտարանից (հ․ 5, էջ 664)։ 
|