Կորտիզոն

Կորտիզոն
Names
Pronunciation	/ˈkɔːrtᵻsoʊn/, /ˈkɔːrtᵻzoʊn/
	IUPAC name (8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-Hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione
	Other names 17α,21-Dihydroxypregn-4-ene-3,11,20-trione; 17α,21-Dihydroxy-11-ketoprogesterone; 17α-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone
IdentifiersԿաղապար:Chembox parametercheck
CAS Number	53-06-5 ;
3D model (JSmol)	Interactive image;
ChEBI	CHEBI:16962;
ChEMBL	ChEMBL111861;
ChemSpider	193441;
IUPHAR/BPS	5171;
KEGG	D07749;
MeSH	Cortisone
PubChem CID	222786;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5022857 ;
	InChI InChI=1S/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h9,14-15,18,22,26H,3-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 Key: MFYSYFVPBJMHGN-ZPOLXVRWSA-N ; InChI=1/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h9,14-15,18,22,26H,3-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 Key: MFYSYFVPBJMHGN-ZPOLXVRWBW
	SMILES O=C(CO)[C@@]3(O)CC[C@H]2[C@@H]4CC\C1=C\C(=O)CC[C@]1(C)[C@H]4C(=O)C[C@@]23C
Properties
Melting point	220 to 224 °C (428 to 435 °F; 493 to 497 Կ)
Pharmacology
ATC code	H02AB10 (WHO) S01BA03 (WHO)
	Except where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).
	verify (what is ?)
	Infobox references

Չշփոթել կորտիզոլ հոդվածի հետ։

Կորտիզոն, ստերոիդ հորմոն, որն ստրեսի ժամանակ մակերիկամների կողմից արտադրվող հիմնական հորմոններից մեկն է։ Քիմիական կառուցվածքով կորտիկոստերոիդ է, սերտորեն կապված է կորտիզոլի հետ։ Այն օգտագործվում է մի շարք հիվանդությունների բուժման համար և կարող է օգտագործվել ներերակային, բերանային, ներհոդային կամ ենթամաշկային ձևերով։ Կորտիզոնը ճնշում է իմունային համակարգը՝ նվազեցնելով բորբոքումը, ցավը և այտուցը վնասվածքի վայրում։ Կորտիզոնի երկարատև օգտագործումը կապված է մի շարք ռիսկերի հետ^[1]^[2]։

Կորտիզոնն առաջին անգամ նկարագրվել է 1949թվականին^[3]։

Ազդեցություն ու օգտագործում

Կորտիզոնը (գլյուկոկորտիկիոիդ) և ադրենալինը (էպինեֆրին) ստրեսի ժամանակ օրգանիզմում արտազատվող հիմնական նյութերն են։ Նրանք բարձրացնում են արյան ճնշումը՝ պատրաստելով օրգանիզմը պատասխանի։

Կորտիզոնի ներարկումն արվում է կարճաժամկետ ցավազրկման նպատակով, այն նվազեցնում է հոդերի, կապանների, ձուսպապարկերի այտուցը^[4]^[5]։

Կորտիզոնը կարող է օգտագործվել աուտոիմուն հիվանդությունների ժամանակ՝ իմուն պատասխանը ճնշելու նպատակով, ինչպես նաև օրգանների փոխպատվաստման դեպքում՝ փոխպատվաստատի մերժումը կանխելու նպատակով։ Իմուն համակարգը ճնշելը կարևոր է նաև բորբոքային հիվանդությունների բուժման ժամանակ^[6]։

Մաշկաբաններն օգտագործում են կորտիզոնը սպիների, էկզեմայի, ատոպիկ մաշկաբորբի^[7] բուժման և սարկոիդոզի զարգացման դադարեցման նպատակով։

Կողմնակի ազդեցություններ

Կորտիզոնի օգտագործումն ունի մի շարք պոտենցիալ կողմնակի ազդեցություններ՝ ասթմա, հիպերգլիկեմիա, ինսուլինային ռեզիստենտականություն, շաքարային դիաբետ, օստեոպորոզ, տագնապայնություն, դեպրեսիա, ամենոռեա, կատարակտ, Կուշինգի համախտանիշ, գլաուկոմա և այլն^[4]^[8]։

Տեղային կողմնակի ազդեցություններն հազվադեպ են, դրանք ներառում են՝ ցավ, ինֆեկցիա, մաշկի պիգմենտացիայի խանգարում, ջլերի պատռվածք^[9]։

Պատմություն

Կորտիզոնն առաջին անգամ հայտնաբերվել է ամերիկացի քիմիկոսներ Էդվարդ Կալվին Քենդալի և Հարոլդ Լ. Մեյսոնի կողմից Մայոյի կլինիկայում հետազոտություններ կատարելիս^[10]^[11]^[12]: 1929 թվականին Ֆիլիպ Ս. Հենչն իր կոլեգաների հետ միասին հայտնաբերեց, որ կորտիզոնը արդյունավետ է նաև ռևմատոիդ արթրիտի բուժման ժամանակ^[13]։ Քենդալը Ֆիլիպ Ս. Հենչի և Թադեուս Ռայխշտայնի հետ միասին 1950 թվականին արժանացան բժշկության կամ ֆիզիոլոգիայի Նոբելյան մրցանակի՝ մակերիկամի կեղըի հորմոնների, դրանց գործառույթների և կառուցվածքի հայտնաբերման համար։ Ինչպես երևում է, և՛ Ռայխշտայնը, և՛ Օ. Վինթերշտայնի ու Ջ. Պիֆֆների թիմերը, մինչև Մեյսոնին և Քենդալի հայտնագործությունը առանձնացրել էին կորտիզոնի բաղադրությունը, բայց չէին կարողացել բացատրել դրա կենսաբանական նշանակությունը^[11]։

Կորտիզոնի առաջի վաճառքային տարբերակը արտադրել է Merck & Co. ընկերության կողմից 1948 կամ 1949 թվականներին^[13]^[14]։ 1949 թվականի սեպտեմբերի 30-ին Պերսի Ջուլիան հայտարարեց լեղաթթուներից կորտիզոնի արտադրման մեջ հեղաշրջման մասին։ Այդ հեղաշրջումը վերացրեց օսմիումի տետրօքսիդի՝ հազվագյուտ, թանկ և վտանգավոր քիմիական նյութերի օգտագործման անհրաժեշտությունը։ Մեծ Բրիտանիայում վաղ 1950-ականներին, Ջոն Քարնֆորթն ու Քենեթ Կալլոուն Բժշկական հետազոտությունների ազգային ինստիտուտում Glaxo ընկերության հետ միասին արտադրեցին կորտիզոլ՝ սիսալ կոչվող բույսերից ստացված հեկոգենին նյութից^[15]։

Արտադրություն

Կորտիզոնը ստերոիդոգենեզի վերջնարդյունքն է։ Ստերոիդոգենեզը սկսվում է խոլեստերինի սինթեզով, որն այնուհետև մակերիկամում անցնում է մի շարք փոփոխությունների միջով՝ դառնալով բազմաթիվ ստերոիդ հորմոններից որևէ մեկը։ Այս ուղու վերջնարդյունքներից մեկն էլ կորտիզոլն է։ Մակերիկամի կողմից կորտիզոլի արտադրման համար անհրաժեշտ է ազդանշանային կասկադի ակտիվացում։ Հիպոթալամուսի կողմից արտադրվող կորտիկոտրոպինի ռիլիզինգ հորմոնը, խթանում է առաջնային հիպոֆիզի կոզմից ԱԿՏՀ-ի (ադրենոկորտիկոտրոպ հորմոն) արտադրությունը, ինչն ազդանշանն ուղարկում է մակերիկամի կեղև։ Այստեղ, մակերիկամի խրցային և ցանցային գոտիներն ի պատասխան ԱԿՏՀ-ի, արտադրում են գլյուկոկորտիկոիդներ, մասնավորապես՝ կորտիզոլ։ Ծայրամասային հյուսվածքներում, կորտիզոլը վերածվում է կորտիզոնի` 11-բետա-ստերոիդ դեհիդրոգենազ ֆերմենտով։

Կորտիզոնն ավելի ցածր գլուկոկորտիկոիդային ակտիվություն ունի կորտիզոլի համեմատությամբ^[16], այնուամենայնիվ կորտիզոնը համարվում է կորտիզոլի ակտիվ մետաբոլիտ։ 11-բետտա-դեհիդրոգենազը կատալիզում է նաև հակադարձ ռեակցիան, այսպիսով կորտիզոնը կարող է համարվել նաև կորտիզոլի նախանութ։

Ծանոթագրություններ

↑ «Cortisone shots». MayoClinic.com. 2010 թ․ նոյեմբերի 16. Վերցված է 2013 թ․ հուլիսի 31-ին.
↑ «Prednisone and other corticosteroids: Balance the risks and benefits». MayoClinic.com. 2010 թ․ հունիսի 5. Վերցված է 2017 թ․ դեկտեմբերի 21-ին.
↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 484. ISBN 9783527607495.
↑ ^4,0 ^4,1 «Cortisone shots». MayoClinic.com. 2010 թ․ նոյեմբերի 16. Վերցված է 2013 թ․ հուլիսի 31-ին.
↑ «injections and needles for coccyx pain». www.coccyx.org.
↑ Driver, Catherine; Shiel, William. «Cortisone Injection (Corticosteroid Injection) of Soft Tissues & Joints». MedicineNet.com. Վերցված է 2013 թ․ օգոստոսի 7-ին.
↑ «All About Atopic Dermatitis». National Eczema Association. Արխիվացված է օրիգինալից 2012 թ․ հունվարի 30-ին. Վերցված է 2020 թ․ հունվարի 31-ին.
↑ «Prednisone and other corticosteroids: Balance the risks and benefits». MayoClinic.com. 2010 թ․ հունիսի 5. Վերցված է 2017 թ․ դեկտեմբերի 21-ին.
↑ Cole, BJ; Schumacher (Jan–Feb 2005). «Injectable Corticosteroids in Modern Practice». Journal of the American Academy of Orthoepaedic Surgeons. 13: 37–46. CiteSeerX 10.1.1.562.1931. doi:10.5435/00124635-200501000-00006.
↑ «Cortisone Discovery and the Nobel Prize». Վերցված է 2009 թ․ հուլիսի 4-ին.
↑ ^11,0 ^11,1 "I Went to See the Elephant" autobiography of Dwight J. Ingle, published by Vantage Press (1963), pg 94, 109
↑ «The chemistry of crystalline substances isolated from isolated from the suprarenal gland» (PDF). J. Biol. Chem. 114: 613. Վերցված է 2014 թ․ սեպտեմբերի 7-ին.
↑ ^13,0 ^13,1 Thomas L. Lemke; David A. Williams (2008). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. էջեր 889–. ISBN 978-0-7817-6879-5.
↑ «Anti-inflammatory steroids». Wis. Med. J. 61: 403–4. 1962. PMID 13875857.
↑ Quirke, Viviane (2005). «Making British Cortisone: Glaxo and the development of Corticosteroids in Britain in the 1950s–1960s». Studies in History and Philosophy of Science Part C. 36 (4): 645–674. doi:10.1016/j.shpsc.2005.09.001. PMID 16337555.
↑ «Corticosteroid Dose Equivalents». Medscape. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 20-ին.

Գրականություն

Bonagura J., DVM; և այլք: (2000). Current Veterinary Therapy. Vol. 13. էջեր 321–381.
Ingle DJ (October 1950). «The biologic properties of cortisone: a review». J. Clin. Endocrinol. Metab. 10 (10): 1312–54. doi:10.1210/jcem-10-10-1312. PMID 14794756.(չաշխատող հղում)
Woodward R. B.; Sondheimer F.; Taub D. (1951). «The Total Synthesis of Cortisone». Journal of the American Chemical Society. 73 (8): 4057. doi:10.1021/ja01152a551.

Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Կորտիզոն» հոդվածին։

Այս հոդվածի կամ նրա բաժնի որոշակի հատվածի սկզբնական կամ ներկայիս տարբերակը վերցված է Քրիեյթիվ Քոմմոնս Նշում–Համանման տարածում 3.0 (Creative Commons BY-SA 3.0) ազատ թույլատրագրով թողարկված Հայկական սովետական հանրագիտարանից (հ․ 5, էջ 664)։

[mayo2-1] «Cortisone shots». MayoClinic.com. 2010 թ․ նոյեմբերի 16. Վերցված է 2013 թ․ հուլիսի 31-ին.

[mayorisk22-2] «Prednisone and other corticosteroids: Balance the risks and benefits». MayoClinic.com. 2010 թ․ հունիսի 5. Վերցված է 2017 թ․ դեկտեմբերի 21-ին.

[Fis2006-3] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 484. ISBN 9783527607495.

[mayo-4] 4,0 ^4,1 «Cortisone shots». MayoClinic.com. 2010 թ․ նոյեմբերի 16. Վերցված է 2013 թ․ հուլիսի 31-ին.

[5] «injections and needles for coccyx pain». www.coccyx.org.

[6] Driver, Catherine; Shiel, William. «Cortisone Injection (Corticosteroid Injection) of Soft Tissues & Joints». MedicineNet.com. Վերցված է 2013 թ․ օգոստոսի 7-ին.

[7] «All About Atopic Dermatitis». National Eczema Association. Արխիվացված է օրիգինալից 2012 թ․ հունվարի 30-ին. Վերցված է 2020 թ․ հունվարի 31-ին.

[mayorisk2-8] «Prednisone and other corticosteroids: Balance the risks and benefits». MayoClinic.com. 2010 թ․ հունիսի 5. Վերցված է 2017 թ․ դեկտեմբերի 21-ին.

[9] Cole, BJ; Schumacher (Jan–Feb 2005). «Injectable Corticosteroids in Modern Practice». Journal of the American Academy of Orthoepaedic Surgeons. 13: 37–46. CiteSeerX 10.1.1.562.1931. doi:10.5435/00124635-200501000-00006.

[urlCortisone_Discovery_and_the_Nobel_Prize2-10] «Cortisone Discovery and the Nobel Prize». Վերցված է 2009 թ․ հուլիսի 4-ին.

[Ingle2-11] 11,0 ^11,1 "I Went to See the Elephant" autobiography of Dwight J. Ingle, published by Vantage Press (1963), pg 94, 109

[Mason/Myers/Kendall2-12] «The chemistry of crystalline substances isolated from isolated from the suprarenal gland» (PDF). J. Biol. Chem. 114: 613. Վերցված է 2014 թ․ սեպտեմբերի 7-ին.

[LemkeWilliams20083-13] 13,0 ^13,1 Thomas L. Lemke; David A. Williams (2008). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. էջեր 889–. ISBN 978-0-7817-6879-5.

[pmid138758572-14] «Anti-inflammatory steroids». Wis. Med. J. 61: 403–4. 1962. PMID 13875857.

[15] Quirke, Viviane (2005). «Making British Cortisone: Glaxo and the development of Corticosteroids in Britain in the 1950s–1960s». Studies in History and Philosophy of Science Part C. 36 (4): 645–674. doi:10.1016/j.shpsc.2005.09.001. PMID 16337555.

[16] «Corticosteroid Dose Equivalents». Medscape. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 20-ին.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]