Ամբրոքսոլ

Վիքիպեդիայից՝ ազատ հանրագիտարանից
Jump to navigation Jump to search
Blue pill container spilled icon.svg
Ամբրոքսոլ
Նույնացուցիչներ
CAS համար18683-91-5
PubChem CID2132
DrugBank06742
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.038.621 Խմբագրել Վիքիդատայում
Ամբրոքսոլը դեղահաբերի տեսքով

Ամբրոքսոլ (լատ.՝ Ambroxolum, անգլ.՝ Ambroxol), դեղամիջոց, որը նպաստում է մուկոցիլյար ակտիվությանը և ունի խխահան ազդեցություն, համարվում է բրոմհեքսինի մետաբոլիտ:

Ի տարբերություն որոշ դեղամիջոցների՝ չունի թմրեցնող ազդեցություն:

2012 թվականից ամբրոքսոլը դասվել է կենսական անհրաժեշտ և կարևորագույն դեղամիջոց:

Ստացման պատմություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Դեռ շատ վաղուց էր հայտնի յուստիցիա ադատոդա բույսի հատկությունները՝ այն նպաստոմ էր լորձի դուրս բերմանը: Բույսից առանձնացրեցին ալկալոիդ վազիցին ակտիվ նյութը, քիմիական կառուցվածքի ուսումնասիրումից հետո սինթեզեցին դրա անալոգ բրոմհեքսինը, որի ակտիվ մետաբոլիտ է համարվում ամբրոքսոլը:

Ընդհանուր բնութագիր[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Մուկոլիտիկների կլինիկական պարկտիկայում լայնորեն օգտագործվում է ամբրոքսոլը: Ակտիվացնում է թարթիչների շարժվումը, վերականգնում է մուկոցիլիար շարժը, նպաստում է բրոնխիալ հյութի կպչունության նվազմանը՝ նրա մուկոպոլիսախարիդների քիմիզմի փոփոխության հաշվին: Նաև նպաստում է սուրֆակտանտի պրոդուկցիային՝ մեծացնելով նրա սինթեզը, հյութազատումը և կանգնեցնելով դրա քայքայումը, որը կանխարգելում է էպիթելի բջիջներում պաթոգեն միկրոօրգանիզմների թափանցումը: Ամբրոքսոլը նար ունի հակաբորբոքային և հակաօքսիդանտ ազդեցություն:

2010 թվականին մի շարք եվրոպական երկրներ (օրինակ Ֆրանսիա, Իտալիա) խխահան մուկոլիտիկները (այդ թվում նաև ամբրոքսոլը) հակացուցեցին մինչև 2 տարեկան երեխաների օգտագործման համար՝ կապված դեղամիջոցը օգտագործելու ժամանակ առաջացած շնչուղիների բարդույթների հետ: Սակայն այդ կապը դեռևս մինչև վերջ ուսումնասիրված և հաստատված չէ: Այդ իսկ պատճառով եվրոպական մի քանի երկրներում (օրինակ՝ Հունաստան) ամբրոքսոլը կարող են օգտագործել երեխաների ծնվելուց ի վեր:

Պետք է հաշվի առնել, որ օրալ ճանապարհով դեղամիջոցն ընդունելու ժամանակ, զգալի կլինիկական էֆեկտները հայտնվում են ամբորքսոլի ընդունումից հետո՝ 4—6 օրից ոչ շուտ[1]:

Ամբրոքսոլը կարող է էֆեկտիվ լինել վերին շնչառական ուղիների ինֆեկցիաների (ՎՉՈՒԻ) պրոֆիլակտիկայի համար: Ինչպես ցույց են տվել 2006 թվականին Ճապոնիայում կատարված ուսումնասիրությունները՝ ամբրոքսոլի պրոֆիլակտիկ նշանակումը (օրական 45 մգ-ից ոչ շատ) հաստատապես նվազեցնում է ՎՉՈՒԻ-ի միջին քանակը (ի տարբերություն այլ մուկոլիտիկ կարբոցիստեինի)[2].

2007 թվականին ըստ ամբրոքսոլի և այլ մուկոլիտիկների (բրոմհեքսին, նելտենեկսին) էֆեկտիվության գնահատման, որոնք նշանակվում էին մեծահասակների ու երեխաների պնևմոնիայի բուժման ժամանակ՝ ի հավելում անտիբիոտիկների՝ չի հայտնաբերվելանհրաժեշտ քանակի ոչ հակասող տվյալներ, որոնք թույլ կտային անել որևէ ենթադրություններ՝ սուր պնևմոնիայի հետ կապված հազի բուժման համար օգտագործելու էֆեկտիվության մասին[3]:

Ֆարմակոլոգիական ազդեցույթուն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ֆարմակոդինամիկա

Ունի սեկրետոմոտոր, սեկրետոլիտիկ և խխահան ազդեցություն, նպաստվում է բրոնխների լորձաթաղանթի գեղձերի շիճուկային բջիջների ակտիվությանը, մեծացնում է լորձային հյութի բաղադրությունը և թոքային ալվեոլներում և բրոնխներում սուրֆակտանտի արտաթորմանը: Կարգավորում է խորխի շիճուկային և լորձային կոմպոնենտների հարաբերակցության խախտումը: Ակտիվացնում է հիդրոլիզող ֆերմենտները և ուժեղացնում է Կլարայի բջիջներից լիզոսոմների արտաթորումը, նվազեցնում է խորխի մածուցիկությունը: Մեծացնում է թարթչային էպիթելի շարժողական ակտիվությունը, բարելավում է մուկոցիլիար շարժը:

Ազդեցությունը թողնում է օրալ ընդունումից 30 րոպե հետո, ռեկտալը՝ 10—30 րոպե հետո և տևում է 6—12 ժամ հետո: Ներարկման ժամանակ ավելի արագ է ազդում և ազդեցությունը տևում է 6—10 ժամ:

Ֆարմակոկինետիկա

Ներծծումը արագ է (ցանկացած ընդունման ժամանակ), մաքսիմալ կոնցենտրային հասնելը (TCmax)՝ 2 ժամ, կապը արյան պլազմայի սպիտակուցներ հետ՝ 80 %: Ացնում է հեմատոէնցեֆալ ու պլանցենտրալ դարպասները և դուրս է գալիս կրծքի կաթի հետ:

Երիկամում նյութափոխանակության ժամանակ ձևավորում է դիբոմանտրիալ թթու և գլյուկուրոնային կոնյուգատներ: Կիսադուրսբերման շրջանը տևում է 7—12 ժամ: T1/2-ը բարձրանում է ծանր երիկամային անբավարարության ժամանակ, չի փոխվում երիկամների ֆունկցիայի խանգարման ժամանակ:

Դուրս է գալիս երիկամների միջոցով՝ 90 %-ը ջրում լուծելի մետաբոլիտների տեսքով, չփոփոխված ձևով՝ մոտավորապես 5 %-ը:

Ընդունում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ցուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Շնչուղիների սուր և քրոնիկ հիվանդություներ, որն ուղեկցվում է մածուցիկ խորխի դուրսբերմամբ, տարբեր ծագումնաբանությամբ սուր և քրոնիկ բրոնխիտ, թոքաբորբ, ԹՔՈՀ, բրոնխիալ աստմա՝ խորխի դուրսբերման բարդույթով, բրոնխէկտազ, թոքերի մուկովիսցիդոզ, տրախեիտ և լարինգոտրախեիտ: Քթըմպանի և հարակից ծոցերի բորբոքային հիվանդություններ, որոնց ժամանակ անհրաժեշտ է լորձի արտածծում: Հետ- և մինչվիրահատական շրջանի բրոնխիալ ծառի ապաքինում: Նախածննդյան շրջանում թոքերի մեծացման, բուժման և պրոֆիլակտիկայի խթանիչ (վաղաժամ ծնդաբերության և 28-ից 34 շաբաթական արհեստական հղիության վաղաժամ ծննդաբերության վտանգների դեպքում, եթե կլինիկական պատկերը ույլ է տալիս՝ հղիության ժամկետը երկարաաձգել 3 օրով)՝ վաղաժամ ծնված և նորածին երեխաների թոքային դիսթրեսյան համախտանիշի համար:

Հակացուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ամբրոքսոլի կամ դեղամիջոցի առանձին կոմպոնենտների նկատմամբ գերզգայունություն, հղիության I եռամսյակ, լակտացիայի շրջան (կրծքով կերարկում), ֆրուկտոզայի նկատմամբ բնածին անընկալունակություն (ֆրուկտոզա պարունակող դեղամիջոցներ), մինչև 6 տարեկան մանկական շրջան (դեղահաբերի համար), մինչև 12 տարեկան մանկական տարիք (երկարաժամկետ ընդուման դեղապատիճների համար):

Օգտագործել զգուշությամբ

Բրոնխների մոտորային ֆունկցիայի խանգարում ու լորձի հյութազատման մեծացում (օրինակ հազվադեպ հանդիպող անշարժ թարթիչների համախտանիշի դեպքում), լյարդային անբավարարություն և/կամ սուր անբավարարություն, ստամոքսի և 12-մատնյա աղու խոցային հիվանդություններ (այդ թվում անամնեզ), հղիության II և III եռամսյակ, մինչև 2 տարեկան մանկական շրջան (ներս ընդունման լուծույթներ՝ միայն բժշկի նշանակմամբ):

Կողմնակի ազդեցություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ըստ ԱՀԿ-ի տվյալների՝ անցանկանալի էֆեկտները դասակարգված են ըստ իրենց հաճախականության աստիճանի, հետրյալ կերպ՝ շատ հաճախ (⩾ 1/10), հաճախ (⩾1/100, <1/10), ոչ հաճախ (⩾1/1000, <1/100), հազվադեպ (⩾1/10000, <1/1000) և շատ հազվադեպ (< 1/10000), հաճախականությունը անհայտ է (ազդեցություների առաջացման հաճախությունը անհնար է որոշել՝ հիմնվելով գոյություն ունեցող տվյալների վրա):

Ալերգիկ ռեակցիաներ: Հազվադեպ՝ մաշկային ցան, էկզանտեմա, դեմքի այտուց, հեղձուկ, քոր, ջերմության բարձրացում: Հաճախությունը անհայտ է՝ անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ, ներառյալ անաֆիլակտիկ շոկ, անգիոնևրոտիկ այտուց, քոր, ալերգիկ կոնտակտային դերմատիտ:

Մարսողական համակարգ: Հաճախ՝ սրտխառնոց: Ոչ հաճախ՝ փսխում, դիարեյա, դիսպեպսիա, որովայնի շրջանի ցավեր:

Նյարդային համակարգ: Հաճախ՝ դիսգևզիա:

Մաշկ և ենթամաշկային շերտեր: Շատ հաճախ՝ տոքսիկ էպիդերմալ նեկրոլիզ (Լայելի համախտանիշ), Սթիվեն Ջոնսոնի համախտանիշ: Հաճախությունը անհայտ է՝ սու ընդհանրացված էկզեմատոզ պուստուլեզ:

Շնչառական համակարգ: Հաճախ՝ բերանի և ըմպանի շրջանում զգայունության նվազում: Հազվադեպ՝ շնչուղիների լորձաթաղանթի չորություն, ռինորեա (քթըմպանում լորձի առաջացման մեծացում):Շատ հազվադեպ՝ կոկորդի լորձաթաղնթի չորություն:

Բարձր դեղաչափերով երկարաժամկետ ընդունում՝ գաստրալգիա, սրտխառնոց, փսխում:

Արագ ներերակային ներարկում՝ թմրածության զգացում, ադինամիա, ինտենսիվ գլխացավեր, զարկերակային ճնշման նվազեցում, հևոց, հիպերթերմիա, դող:

Գերդոզավորում[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ախտանիշներ՝ սրտխառնոց, փսխում, դիարեյա, դիսպեպսիա:

Բուժում՝ արհեստական փսխում, ստամոքսի լվացում՝ դեղի ընդունումից 1-2 ժամ հետո, ճարպոտ մթերքների ընդունում, սիմպտոմատիկ թերապիա:

Փոխգործունեությունը այլ դեղամիջոցների հետ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ամբրոքսոլի հետ հազը կանխարգելող այլ դեղանյութերի ընդունումը կարող է առաջացնել խորխի արտաթորման բարդույթների: Համապատասխանաբար՝ ամբրոքսոլի և այլ հազը կանխարգելող դեղանյութերի միասին ընդունումը խորհուրդը չի տրվում:

Մեծացնում է բրոնխիալ սեկրետում մի շարք անտիբիոտիկների ներթափանցումը, օրինակ՝ ամոքսիցիլին, ցեֆուրոքսիմ, էրիտրոմիցին և դոքսիցիկլին:

Ներարկման լուծծույթը չի կարելի օգտագործել այն լուծույթների հետ, որոնց pH-ը 6.3.-ից բարձր է:

Հատուկ ցուցումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Հակացուցված է կոմբինացնել հազը կանխարգելող դեղանյութերի հետ, որոնք դժվարեցնում են խորխի դուրսբերումը: Ինհալացիոն լուծույթը կարելի է ընդունել՝ օգտագործելով ցանկացած ինհալացիոն սարքեր (բացի գոլորշային ինհալյատորներից): Ինհալյացիայից առաջ դեղամիջոցը խառնում են 0.9 %-ոց NaCl-ի լուծույթ (օդի օպտիմալ խոնավեցման համար կարելի է լուծել 1:1-ի հարաբերությամբ) և տաքացվում է 37°: Ինհալյացիան խորհուրդ է տրվում անցակցնել սովորական շնչառության ռեժիմով (որպեսզի չգրգռեն հազի բջիջները): Բրոնխիալ աստմայով տառապող պացիենտները, որպեսզի խուսափեն շնչուղիների ոչ սպեցիֆիկ գրգռումից և դրանց սպազմից՝ ամբրոքսոլի ինհալյացիայց առաջ ընդունում են բրոնխոլիտիկներ: Շաքարային դիաբետ ունեցող պացիենտները դեղամիջոցը կարելի է նշանակել օշարակի տեսքով (5 մլ օշարակը պարունակում է 0.18 ԱՄ սորբիտ և սախարին): Մինչև 5 տարեկան երեխաներին խորհուրդ չի տրվում 15 մգ մոմիկներ, մինչև 12 տարեկանը՝ 30 մգ (նրանց համար օգտագործով 15 մգ մոմիկներ):

Դեղաձևեր[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ըստ 2018 թվականի ապրիլի՝ Ռուսաստանում գրանցված են ամբրոքսլի հետևյալ տեսակի դեղաձևերը[4].

Դեղաձև Ազդող
դեղամիջոցի քանակը
Շուկայական անվանում
օրալ և ինհալյացիոն լուծույթ 7,5 մգ/մլ տարածված ձև
օշարակ 3 մգ/մլ, 6 մգ/մլ տարածված ձև
դեղահաբեր 30 մգ տարածված ձև
երկարաժամկետ ազդեցությամբ դեղապատիճների 75 մգ «Ամբրոբենե», «Ամբրոհեքսալ», «Լազոլվան Ռետարդ», «Լազոլվան Մաքս»
ներերակային ներարկման լուծույթ 7,5 մգ/մլ «Ամբրոբենե», «Ամբրոքսոլ»
պաստող 15 մգ «Լազոլվան»
դեղահաբեր՝ արտածծման համար 15 մգ, 20 մգ «Լազոնգին», «Նեո Բրոնխոլ»
փրփրուն դեղահաբեր 30 մգ, 60 մգ «Ամբրոքսոլ հեմոֆարմ», «Ֆլավամեդ»

Արտաքին հղումներ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

Ծանոթագրություններ[խմբագրել | խմբագրել կոդը]

  1. Козлов С. Н., Рачина С. А., Домникова Н. П. Фармакотерапия обострения хронического бронхита в амбулаторной практике: результаты фармакоэпидемиологического исследования // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия : журнал. —М., 2001. — Т. 3. — № 2.
  2. Nobata K., Fujimura M., Ishiura Y. и др. Амброксол эффективен для профилактики инфекций верхних дыхательных путей = Ambroxol for the prevention of acute upper respiratory disease // Clin Exp Med. — 2006. — № 6 (2). — С. 79—83.
  3. Chang C., Cheng A., Chang A. Безрецептурные лекарственные средства, уменьшающие кашель, назначаемые в дополнение к антибиотикам при острой пневмонии у взрослых и детей = Over-the-counter (OTC) medications to reduce cough as an adjunct to antibiotics for acute pneumonia in children and adults // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2007. — № 4.
  4. «Государственный реестр лекарственных средств»։ grls.rosminzdrav.ru։ Վերցված է 2018-06-20 

Գրականություն[խմբագրել | խմբագրել կոդը]